药理学课件7.胆碱受体阻断药

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1、 第七章第七章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药掌握掌握阿托品阿托品的药理作用、作用机理、的药理作用、作用机理、 临床应用、不良反应及其用药注意事项。临床应用、不良反应及其用药注意事项。 熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点。熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点。了解其他胆碱受体阻断药的作用特点。了解其他胆碱受体阻断药的作用特点。分分 类类M受体阻断药受体阻断药 阿托品类生物碱阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品N受体阻断药受体阻断药 N1受体阻断药受体阻断药 N2受体阻断药受体阻断药阿阿 托托 品品(atropine)药理作用:药理作用:拮抗拮抗Ach/M受体激动药受体激动药对对M受体受

2、体 的激动作用的激动作用 MN1N2受体受体 腺体腺体眼眼内脏内脏平滑肌平滑肌心脏心脏中枢中枢药理作用药理作用腺体:腺体: 唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道分泌腺泪腺、呼吸道分泌腺 胃液胃液 胃酸胃酸抑制腺体分泌抑制腺体分泌严重的盗汗和流涎严重的盗汗和流涎症症麻醉前给药麻醉前给药临床应用:临床应用:眼:眼:临床应用临床应用:虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎眼底检查眼底检查验光配镜验光配镜瞳孔瞳孔扩扩大、眼内压升高和调节麻痹大、眼内压升高和调节麻痹平滑肌平滑肌: 胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌 膀胱平滑肌膀胱平滑肌 胆道、输尿管、支气管平滑肌胆道、输尿管、支气管平滑肌 子宫平滑肌子宫平滑肌强强弱弱 临床应

3、用:临床应用:各种内脏绞痛各种内脏绞痛松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌对对过度活动过度活动或或痉挛痉挛的平滑肌作用较显著的平滑肌作用较显著心脏:心脏:临床应用:临床应用: 缓慢型心律失常缓慢型心律失常心率:心率:加快加快房室传导:房室传导:加速加速血管和血压:血管和血压: 治疗量治疗量对血压和血管无明显影响对血压和血管无明显影响 大剂量大剂量可解除小血管痉挛,出现潮红、温热可解除小血管痉挛,出现潮红、温热 抗休克抗休克临床应用:临床应用:休克休克感染中毒性休克感染中毒性休克中枢神经系统:中枢神经系统: 12mg:轻度兴奋延髓和大脑轻度兴奋延髓和大脑 25mg:兴奋加强,出现焦虑不安、多言、兴奋加强

4、,出现焦虑不安、多言、 谵妄谵妄 中毒剂量中毒剂量(10mg):):幻觉、定向障碍、幻觉、定向障碍、 运动失调和惊厥运动失调和惊厥也可有兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹也可有兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹药理作用药理作用1.1.松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌2.2.扩扩瞳、升高眼内压和调节麻痹瞳、升高眼内压和调节麻痹 3.3.抑制腺体分泌抑制腺体分泌4.4.兴奋兴奋心脏心脏5.5.扩张血管:抗休克作用(大剂量)扩张血管:抗休克作用(大剂量)6.6.中枢神经系统中枢神经系统临床应用临床应用1.1.全身麻醉前给药全身麻醉前给药、严重的盗汗和流涎严重的盗汗和流涎症症2.2.治疗治疗各种内脏绞痛各种内

5、脏绞痛、遗尿症及膀胱刺激征、遗尿症及膀胱刺激征3.3.眼科:眼科:虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎、眼底检查眼底检查 验光配镜验光配镜、假性近视假性近视4.4.缓慢型心律失常缓慢型心律失常5.5.感染中毒性休克感染中毒性休克:心动过速及高热者不宜心动过速及高热者不宜6.6.解救有机磷酸酯类及解救有机磷酸酯类及M受体激动药中毒受体激动药中毒不良反应不良反应治疗量:治疗量:口干、视近物模糊、皮肤干燥、潮红、口干、视近物模糊、皮肤干燥、潮红、 心悸等心悸等中毒中毒: 外周症状外周症状+ +中枢兴奋症状中枢兴奋症状 严重者可由中枢兴奋转入抑制,严重者可由中枢兴奋转入抑制,发发生生 昏迷和呼吸麻痹等昏迷和呼吸麻

6、痹等 0.5mg:轻微心率减慢、略有口干及乏汗轻微心率减慢、略有口干及乏汗1mg:口干、心率加快、瞳孔轻度扩大口干、心率加快、瞳孔轻度扩大2mg:心悸、显著口干、瞳孔扩大、有时出现心悸、显著口干、瞳孔扩大、有时出现 视近物模糊视近物模糊5mg:上述症状加重,语言不清、烦躁不安、上述症状加重,语言不清、烦躁不安、 皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少10mg以上:以上:上述症状更重、脉速而弱、中枢上述症状更重、脉速而弱、中枢 兴奋现象严重,呼吸加快加深,出现谵兴奋现象严重,呼吸加快加深,出现谵 妄、幻觉、惊厥等妄、幻觉、惊厥等严重中毒时:严重中毒时:可由中枢兴奋转

7、入抑制,出现可由中枢兴奋转入抑制,出现昏迷昏迷 和呼吸麻痹等和呼吸麻痹等 最低致死量最低致死量:成人成人约为约为80130mg 儿童儿童约为约为10mg中毒解救中毒解救: 1.1.排出胃内药物:洗胃排出胃内药物:洗胃等等 2.2.拟胆碱药:毒扁豆碱等拟胆碱药:毒扁豆碱等 3.3.中枢抑制药:地西泮中枢抑制药:地西泮用药注意:用药注意:滴眼的方法压迫眼滴眼的方法压迫眼内眦内眦禁忌症禁忌症青光眼青光眼前列腺肥大患者前列腺肥大患者哺乳期妇女哺乳期妇女妊娠晚期慎用妊娠晚期慎用东莨菪碱东莨菪碱 外周抗胆碱作用与阿托品相似,作用选外周抗胆碱作用与阿托品相似,作用选 择性强择性强,对对腺体及眼腺体及眼的作用

8、较强的作用较强 中枢抑制作用中枢抑制作用较强较强:小剂量镇静小剂量镇静 大剂大剂量量催眠催眠 临床应用临床应用:麻醉前给药麻醉前给药、晕动病、晕动病 帕金森病帕金森病 不良反应与禁忌症:与阿托品相似不良反应与禁忌症:与阿托品相似山莨菪碱(山莨菪碱(654654-2-2) 不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障 药理作用与阿托品相似而稍弱药理作用与阿托品相似而稍弱 解痉作用的选择性相对较高解痉作用的选择性相对较高 可可解除血管痉挛,改善微循环解除血管痉挛,改善微循环 临床应用临床应用:感染性休克感染性休克、内脏平滑肌绞痛内脏平滑肌绞痛 副作用与阿托品相似,但毒性较低副作用与阿托品相似,但毒性较低阿托品合成代用品阿托品合成代用品 合成扩瞳药合成扩瞳药:后马托品后马托品 托吡卡胺托吡卡胺 合成解痉药合成解痉药:丙胺太林丙胺太林 贝那替秦贝那替秦几种扩瞳药滴眼液作用比较几种扩瞳药滴眼液作用比较药药 物物扩瞳作用扩瞳作用调节麻痹作用调节麻痹作用高峰高峰 消退消退硫酸硫酸阿托品阿托品氢溴酸氢溴酸后马托品后马托品托吡卡胺托吡卡胺 高峰高峰 消退消退浓度浓度(%)1120.513040min 710d 3040min 710d 4060min 12d 3060min 12d2040min 7h 30min 26h

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