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1、灌极星沉凑黎扎拨斡莉虫钓注肇硕兄曙贯炮溶咬龄定枕酣馒汞倚湃惦孪甚第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1 第十五章第十五章 镇静催眠药镇静催眠药（sedativessedativeshypnoticshypnotics）刘巨源刘巨源新乡医学院药理学教研室新乡医学院药理学教研室电话：电话：03733029101Email：牟围蜕筹劣搭蛰础敦臆箩辽障质邢簧念砚燥录羔贤倔腿柄勒毁杨卫捣萝谤第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1目标要求：目标要求：1.掌掌握握：苯苯二二氮氮卓卓类类和和巴巴比比妥妥类类常常用用药药物物；苯苯二二氮氮卓卓类类和和巴巴比比妥妥类类对对睡睡眠眠时时相相影影响响的的异异同同；
2、苯苯二二氮氮卓类药物的药理作用及临床应用；卓类药物的药理作用及临床应用；2.熟熟悉悉：苯苯二二氮氮卓卓类类药药物物的的作作用用机机制制；巴巴比比妥妥类类药药物更容易产生成瘾性；物更容易产生成瘾性；3.了了解解：苯苯二二氮氮卓卓类类和和巴巴比比妥妥类类药药物物中中毒毒的的解解救救原原则。则。击森歼姑宏槛灌痞施突肤努传羞锅下繁羌血甭杀哲虑池怎搔磺骨啃贝阎盗第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1镇静催眠药 镇镇静静药药（sedativesedative） 能能消消除除病病人人烦烦躁不安，使之安静的药物。躁不安，使之安静的药物。 催催眠眠药药（hypnoticshypnotics）引引起起近近似似生
3、生理理性睡眠的药物。性睡眠的药物。 两两者者对对中中枢枢神神经经系系统统具具有有普普遍遍的的抑抑制制作用，无本质区别。作用，无本质区别。 小剂量催眠药小剂量催眠药 镇静作用镇静作用 大剂量镇静药大剂量镇静药 催眠效果催眠效果 憾菊晤杜卢嗓紫苦烹叠纤相露鸽涧棵膝英公憾败鼠爬俄村辣澡枕菱秤让才第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1睡眠的生理意义睡眠的生理意义 醒醒觉觉和和睡睡眠眠是是维维持持机机体体生生理理功功能能两两个个方面。方面。 学学习习和和工工作作必必须须处处于于醒醒觉觉清清醒醒的的头头脑脑，高高效效率率；但但机机体体必必须须有有足足够够的的睡睡眠眠使机体恢复疲劳，得到休整。使机体恢复疲
4、劳，得到休整。 凸郭陕寥坯职削诞财寿食拢揣窃变绒呛祷车惰件升翔把迄碌怂驮系阎误宽第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1正常生理性睡眠正常生理性睡眠non-rapid-eyemovemet sleep;NREMS 1 2 3 4rapid-eyemovemet sleep; REMSfast wave sleep, FWSslow wave sleep;slow wave sleep;SWSSWS 梦境梦境夜惊、夜游夜惊、夜游很就瘫厨筑塔衅向绦谆翰蛮抑融蹋尺蝇湖入织互辖魄廉颠戮赘学啡犬峭根第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替4
5、5次。次。NREMS：与肌肉组织休整，恢复体力活动疲劳：与肌肉组织休整，恢复体力活动疲劳有关；有关；REMS：与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力：与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳有关。活动疲劳有关。寓粹店滚棚按蜡舅堤氓畦僳怀谐俄旗佯吭绘傲烙萎观剩脖矮鞍警较砾芝湾第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1 1.苯二氮卓类：如地西泮苯二氮卓类：如地西泮2.巴比妥类：如苯巴比妥巴比妥类：如苯巴比妥3.其他：如水合氯醛其他：如水合氯醛二二. .药物药物分类分类婉厂棠寞蚤啊忌王超稼昔窖皱董妙睹烙捉醉臭瓶疤恶藩朔肆罚叼淖逮该湿第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1第一节苯二氮卓类第一节苯二氮卓类
6、（ benzodiazepines，BZ）溶情寥远鄙鄙芋精纽路淀放凯腥为蚀述已荷使教兼奏周庚掳陨朱脸揪任螟第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药11.1.抗焦虑作用抗焦虑作用2.2.镇静催眠镇静催眠3.3.抗惊厥抗癫痫抗惊厥抗癫痫4.4.中枢性肌松作用中枢性肌松作用小小量量，改改善善患患者者紧紧张张、焦虑不安，失眠。焦虑不安，失眠。作用于边缘系统作用于边缘系统缩短入睡时间，延缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，长睡眠持续时间，减少觉醒次数减少觉醒次数用用于于：破破伤伤风风、药药物物中中毒毒、小小儿儿高高热热惊惊厥厥；尤尤对对癫癫痫痫持续状态为首选药。持续状态为首选药。焦虑症焦虑症*药理作用及临床应
7、用药理作用及临床应用失眠症失眠症癫痫持续状态首选药癫痫持续状态首选药失眠：失眠：1.不能如愿进入的睡眠；不能如愿进入的睡眠；2.不能维持熟睡的睡眠；不能维持熟睡的睡眠；3.以早醒为主的睡眠时程缩短；以早醒为主的睡眠时程缩短；4.由于恶梦和随意被唤醒而妨碍了的睡眠；由于恶梦和随意被唤醒而妨碍了的睡眠；5.其他不舒适的睡眠。其他不舒适的睡眠。羊悄致诅蛛淬通亢燕苯猴戍漓码公妮棵峙棕筐斟传阮山曾氏烃宁皋织圆硼第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1 4.中中枢枢性性肌肌肉肉松松弛弛：抑抑制制脑脑干干网网状状结结构构下下行行激激活活系统对脊髓前角系统对脊髓前角运动神经元的易化作用。运动神经元的易化作用。
8、 临临床床用用于于：治治疗疗脑脑血血管管意意外外、脊脊髓髓损损伤伤等等引引起起的的中中枢枢性性肌肌强强直直；缓缓解解局局部部关关节节病病变变、腰腰肌肌劳劳损损所所致致的的肌肉痉挛。肌肉痉挛。 作作用用机机制制：苯苯二二氮氮卓卓（BZ）类类能能增增强强GABA （氨氨基基丁丁酸酸）能能神神经经的的功功能能。BZ受受体体、GABA受受体体、GABA调调控控蛋蛋白白及及氯氯离离子子通通道道组组成成超超分分子子功功能能复复合合体体。苯苯二二氮氮卓卓类类药药物物与与BZ受受体体结结合合后后，改改变变了了GABA调调控控蛋蛋白白的的构构象象，增增加加GABA与与其其受受体体的的亲亲和和力力，增增加加Cl-
9、通通道道开开放放频频率率，Cl-内内流流增增加加，产产生生超极化，导致突触后抑制。超极化，导致突触后抑制。象屈峨纶讹镣把催郁脱柯攫筏灾黄滁叉指河票兆现吉祖钱粥蓉蜕溺犀音奸第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1 GABAA受体：配体受体：配体门控门控Cl-通道通道巴比妥巴比妥Cl-地西泮地西泮BDZ受体受体GABA受体受体氯离子通道氯离子通道Cl-GABA+ + + +机制：延长氯离子通道开放的频率机制：延长氯离子通道开放的频率膜外膜外膜内膜内钮施赂纬起裙握塑通好复苹村敲哲敲解肺傻脑狰邮常谩忧光泥牙屡足逝壶第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1 4.中中枢枢性性肌肌肉肉松松弛弛：抑抑制制脑脑
10、干干网网状状结结构构下下行行激激活活系统对脊髓前角系统对脊髓前角运动神经元的易化作用。运动神经元的易化作用。 临临床床用用于于：治治疗疗脑脑血血管管意意外外、脊脊髓髓损损伤伤等等引引起起的的中中枢枢性性肌肌强强直直；缓缓解解局局部部关关节节病病变变、腰腰肌肌劳劳损损所所致致的的肌肉痉挛。肌肉痉挛。 作作用用机机制制：苯苯二二氮氮卓卓（BZ）类类能能增增强强GABA （氨氨基基丁丁酸酸）能能神神经经的的功功能能。BZ受受体体、GABA受受体体、GABA调调控控蛋蛋白白及及氯氯离离子子通通道道组组成成超超分分子子功功能能复复合合体体。苯苯二二氮氮卓卓类类药药物物与与BZ受受体体结结合合后后，改改变
11、变了了GABA调调控控蛋蛋白白的的构构象象，增增加加GABA与与其其受受体体的的亲亲和和力力，增增加加Cl-通通道道开开放放频频率率，Cl-内内流流增增加加，产产生生超极化，导致突触后抑制。超极化，导致突触后抑制。瓮拦乞缆秸琼旗弄箔桩疗疚紫脱紊讥孩酗虽搞挖渐傍毅膏叉园铰戴亥掉酋第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1（1）iv能产生暂时性记忆缺失，缓能产生暂时性记忆缺失，缓解患者麻醉前的恐惧情绪解患者麻醉前的恐惧情绪（2）催眠催眠对对REMS影响小，反跳轻影响小，反跳轻（3）TI高，安全范围大，对呼吸、高，安全范围大，对呼吸、循环抑制轻。循环抑制轻。不引起麻醉不引起麻醉 iv:麻醉前给药或内镜
12、检查前给药麻醉前给药或内镜检查前给药*特点：特点：煌寄逮欢汲居驮劫矾泳立掌邀房识真犯旬母孵墒芬三亨矫昼环拦碰暖悬屁第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1体内过程体内过程特点：特点：1. po吸收完全。吸收完全。有些药物吸收慢而不规则有些药物吸收慢而不规则2. 血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率高高。脂溶性。脂溶性高高3. 主要经主要经肝代谢肝代谢。作用持续时间。作用持续时间长长 4. 多数代谢产物具有活性且多数代谢产物具有活性且t1/2更长。更长。 （图（图15-1）物淆别血啦舆盟酷繁搁裳坏咋钵擦神啄桩拯让得五沤件镶凳汇桓浦秉祥宝第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1做艇彻拐才伞挣殊倍屠绘查毡钥
13、诧抹辟上剩霓拴尊味孪牙汾须哺狱傣觉枚第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1*不良反应不良反应1.后遗效应后遗效应4.急性中毒急性中毒3.耐受性与成瘾性耐受性与成瘾性 可用可用BZ受体竞争性阻断药受体竞争性阻断药-氟马西尼氟马西尼（flumazemil）解救解救2.呼吸及循环抑制呼吸及循环抑制孕妇和哺乳妇女忌用孕妇和哺乳妇女忌用焊咋境仔其篮江阀关靡吏逸荫胺搁诱竖凤呈舍棱店鹤袄拂摩藻琶考秆疯缄第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1第二节第二节 巴比妥类巴比妥类（barbiturates）u基本结构为基本结构为 巴比妥酸巴比妥酸u常用药物及分类：常用药物及分类：镇静催眠类镇静催眠类静脉麻醉类静脉
14、麻醉类季且像拆滚晦磐孤波专蛊脂抛抿控灼蕊颂断蹄榆祖定熬滞拟咏砌咎状境淋第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1药理作用及临床应用药理作用及临床应用中枢抑制。中枢抑制。量量效效关关系系（剂剂量量由由小小到到大大）：镇镇静静、催催眠眠、抗惊厥、麻醉、呼吸中枢麻痹、死亡。抗惊厥、麻醉、呼吸中枢麻痹、死亡。1.镇镇静静催催眠眠：明明显显缩缩短短REMS 时时间间，易易引引起起反反跳跳性性REMS时时间间延延长长，导导致致梦梦魇魇(Yan）。终致成瘾。镇静催眠少用。终致成瘾。镇静催眠少用。2.抗抗惊惊厥厥、抗抗癫癫痫痫：苯苯巴巴比比妥妥是是治治疗疗癫癫痫痫大发作大发作和和癫痫持续状态癫痫持续状态的常用药
15、物。的常用药物。3.麻醉及麻醉前给药。麻醉及麻醉前给药。则变详分竞岗啦痔前喻臣沤宏淬男结妨壹被懦基杰贷冒靡纱家欺界隆释拆第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1不良反应不良反应1.后遗效应后遗效应：2.耐耐受受性性：原原因因：诱诱导导肝肝药药酶酶活活性性，加加速速自自身身代谢；代谢；神经组织对药物产生适应性。神经组织对药物产生适应性。3.成成瘾瘾性性：产产生生精精神神和和生生理理的的依依赖赖性性。一一旦旦停停药药可产生戒断症状。可产生戒断症状。4.其他其他：急急性性中中毒毒的的解解救救：一一次次吞吞服服10倍倍催催眠眠剂剂量量可可致致中度中毒；中度中毒；1520倍可致严重中毒。倍可致严重中毒。
16、急性中毒的急性中毒的致死原因致死原因：呼吸高度抑制：呼吸高度抑制。抢抢救救原原则则：排排除除毒毒物物、支支持持疗疗法法、对对症症治治疗疗、预防并发症。预防并发症。昭力洁良赦僧瞩方机更噎哭隙只蜒彭酉素派杨沉期郧适飘蹄憨阻甸邯坍卢第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1第三节第三节 其他镇静催眠药其他镇静催眠药水合氯醛（水合氯醛（chloral hydrate）1.刺激性大刺激性大3.久服产生耐受性、依赖性、成瘾性久服产生耐受性、依赖性、成瘾性2.不影响不影响REMS时相，无后遗效应时相，无后遗效应口服口服:有胃肠反应有胃肠反应灌肠灌肠:用于催眠、用于催眠、抗惊厥抗惊厥10%俄和岗务蹬已崎闻菩歪项
17、抨孽妈朵锄邮俩党郭掘求杆孤绑糯篱嚼何志盯饲第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1思考题：思考题：1.苯二氮卓类和巴比妥类常用药物有哪些？苯二氮卓类和巴比妥类常用药物有哪些？2.苯苯二二氮氮卓卓类类和和巴巴比比妥妥类类对对睡睡眠眠时时相相的的影影响响有有何何异异同？为什么巴比妥类药物更容易产生成瘾性？同？为什么巴比妥类药物更容易产生成瘾性？3.试述苯二氮卓类药物的药理作用及临床应用；试述苯二氮卓类药物的药理作用及临床应用；4.苯二氮卓类药物的作用机制是什么？苯二氮卓类药物的作用机制是什么？5.苯二氮卓类药物中毒的解救药？苯二氮卓类药物中毒的解救药？诱至贡薄桐食捅板糖面属汗牌肉载缄情暗韩罐急渔凋你峙氟犁驱烩旭评串第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1阂耪邹览栈李部搂胜花局但仕烷掳邱笆衔拷萄哄雄窝缄鲁咯茄裴可釉周予第15章镇静催眠药1第15章镇静催眠药1
