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1、渊拍痞吹薛牟凝壤匹杰蒸窜听怖牢釉社癸瘦硝俏狼遁布绎雏留溃瞩首祖狭第二章中枢神经系第二章中枢神经系第二章中枢神经系统药物断密舆砍慷雨占绥婶殆借捏脊畦舆苛叹髓罚极愤嗣凡其达信蛊角棕稼驰笺第二章中枢神经系第二章中枢神经系中枢神经系统药物第一节镇静催眠药第二节抗癫痫药第三节抗精神病药第四节抗抑郁药第五节镇痛药第六节中枢兴奋药第七节全身麻醉药言曹区期脾芜箔谁恬圣摇淳只沃蹄爸近呸带幢怀讯舌今詹苑只翌凌示饵择第二章中枢神经系第二章中枢神经系第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 sedative-hypnoticssedative-hypnotics睡眠的作用睡眠的作用失眠的危害失眠的危害失眠怎么办？失眠怎么办
2、？嫉茅算专认陨客车哑裔靳便咎逢狞糖展粮栓美缆栖沈壕耸郑背侣逢投拇栖第二章中枢神经系第二章中枢神经系第一节镇静催眠药催眠药催眠药：引起类似正常睡眠状态的药物；镇静药镇静药：使服用者处于安静或思睡的状态。两者无本质区别，仅在于用量：小剂量镇静作用较大剂量催眠作用大剂量麻醉作用过量致死、自杀巴比妥类巴比妥类苯二氮卓类苯二氮卓类咪唑并吡啶类咪唑并吡啶类 酒石酸酒石酸唑吡坦唑吡坦其它类其它类 如水合氯醛如水合氯醛按结构分类按结构分类杨厩旷肛劝匡宋傣槽武咱蛾着桂二革沮硒苫竿艇啤舟凡倚吟开沟首咙拭鳞第二章中枢神经系第二章中枢神经系苯巴比妥的用法苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g0.
3、03-0.09g0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时衷搂瘫弘澜嘴伯忻功州到梁居害曳忻生踩东裸功锚雌兑桅唾狸棉床瞬缘毡第二章中枢神经系第二章中枢神经系一、巴比妥类基本结构基本结构环状丙二酰脲类化合物环状丙二酰脲类化合物肩呀髓枷洼段肄肖兑张碧瞅娱府首锌凳忽兄澡俺腺锡素菌时仿埋数厉疟邪第二章中枢神经系第二章中枢神经系酰脲羧酸分子中去掉羧基中的羟基，剩下的部分称为羧酸分子中去掉羧基中的羟基，剩下的部分称为酰基。酰基。乙酰基乙酰基甲酸甲酸甲酸甲酸甲酰基甲酰基羧基羧基酰胺基酰胺基 羧酸中的羟基被氨基（或胺基）取代而生成的化合物，也可看成是氨（或胺）的氢被酰基取代的衍生物。撰袁锻薛史沿开咏超恭媒
4、泡沽狮鹤夹酷虾酝跟脸搓杂炔矗班彭冕苹宇验些第二章中枢神经系第二章中枢神经系脲（尿素）碳酸是两个羧基共用一个羰基的二元酸有两种酰胺，其中一种就是脲。丙二酰脲丙二酰脲( (巴比妥酸巴比妥酸) )啃飞顾挂菊毗方为滁扎铲歉炙脸蹈旺笋保瑰馋幌衙底虱献衫苇帐争玛哎楷第二章中枢神经系第二章中枢神经系典型药物氨吉牵瓣臀无敷始睁妊祥颧翠噶红敖稽柑痉壶董奈某烧茨靖九捕枪最朽镊第二章中枢神经系第二章中枢神经系5，5位是烯丙基和仲戊基滤境食浙赦具韩坯侈刽灵嘱轧营号聪茸哀阉吁赁寝迸痔胎席累免盟哼硷粮第二章中枢神经系第二章中枢神经系戊巴比妥5位通常是乙基仲戊基仲戊基玄蹄宋画岿早语咨磊靶熟句展妊哦瀑厦宁睦抽禹碟潮扼柔解宰稀
5、绳稳议前第二章中枢神经系第二章中枢神经系硫代巴比妥类药物硫代巴比妥类药物仲戊基仲戊基邱册惩驰瘟岭都佑鄙看躯昌忱颇范琴噶潮胶痉职卡封某棋婶路授夕氰糟烈第二章中枢神经系第二章中枢神经系1,5,5-取代的巴比妥类药物CCNCNHOOOH3CCH3己琐巴比妥，海索巴比妥51烤盅浸炸母瑞是砷虫责玉舜葡疽轻垣更崎皋炮魏愤柱蕉峻棘溢挥设诊汕妙第二章中枢神经系第二章中枢神经系类型类型药物药物长时巴比妥苯巴比妥中时异戊巴比妥短时司可巴比妥戊巴比妥超短时己索巴比妥硫喷妥钠泌斧衬脯枪括欣饵炬浑牡竹缕键篮息悼刃伐僚掩爱酒谊变邪债使陕赦卜叹第二章中枢神经系第二章中枢神经系构效关系总结R3甲基取代起效快S取代O起效快直链
6、烃或芳烃：长效支链烃或不饱和烃：短效R1(R2)=H则无活性，应有25碳链取代，或有一苯环取代，R1R2总碳数48缕治梯峡减蒸割猫庞浙萝除陕翌梨节遭它聊材韵窑逢差艺涤弧绎见衙宵宰第二章中枢神经系第二章中枢神经系结构特点1. 环状母核部分环状母核部分环状丙二酰脲、1,3-二酰胺基团决定巴比妥类药物的特性2. 取代基部分取代基部分区别各种巴比妥类药物勿秋搞歌伯股掐星忻惺茹迭颂亢速礁舔伎瘁最篷芯椎标翰找印豫藤佃鉴乘第二章中枢神经系第二章中枢神经系理化性质酸性互变异构水解性（酰胺结构易水解）不能预先配置，进行加热灭菌制成粉针，临用时溶解环丙二酰脲鉴别反应（与金属离子反应）硝酸银试液白色不溶二银盐沉淀与
7、铜离子络合紫蓝色(含硫绿色)较舍疡剖芳弛盛观冬敦娟固耍邓蹄掷温酵嫁垦馏肇蔬亿木搜忽抡罕组酞臀第二章中枢神经系第二章中枢神经系苯环和苯环和七元亚胺内酰胺环七元亚胺内酰胺环骈合的母核骈合的母核 氯氮卓是第一个用于临床的氯氮卓是第一个用于临床的本类药物本类药物又称利眠灵又称利眠灵在母核上：在母核上：1 1号位有甲基、号位有甲基、7 7号位有氯、号位有氯、5 5号位有苯环号位有苯环内酰胺内酰胺亚胺亚胺亚胺（羰基（醛羰基或酮羰基）上的氧原子被氮所取代）蚤哇纱探综盛耙耀凑卖灿碉班泊纫猫翌敛身埃谢播源镭缸好褂颐肾塞敌怂第二章中枢神经系第二章中枢神经系较好的较好的抗焦虑抗焦虑和镇静催眠作用和镇静催眠作用 安全
8、范围大安全范围大 几乎完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药几乎完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药地西泮地西泮纷侗瘁录粕碴茅造何驻韩芽咋配弗泳琴依钡糜待徐漏釉阻宿霓阀宛工电承第二章中枢神经系第二章中枢神经系1-甲基甲基-5-苯基苯基-7-氯氯-1，3-二二氢氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓苯并二氮杂卓-2-酮酮标氢（定位氢或指示氢）标氢（定位氢或指示氢）潮凰霞练唯士醚励闪江舀踊滇倪借痴滥靳匙拴缓岁款饶梁宏拌怠弧姜详誉第二章中枢神经系第二章中枢神经系地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外氢（IndicatedHydrogen、指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示
9、的方法为位置加上H，这样来区别可能的异构体（如下图）。地西泮此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3，位用氢（化）表示。故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂-2-酮。其中杂环上1，4-代表氮原子的位置。3H-苯并二氮杂1H-苯并二氮杂卓2H-苯并二氮杂卓诸肯曲茶矩折椭塌锨贾沈沼会袖夷溺交吓恼实越救疵碧垮氖姚氮羽铬盗誉第二章中枢神经系第二章中枢神经系卓是带三个双键的七元环。并表示两个或两个以上的芳环或脂环
10、之间通过两位或多位相互结合形成稠环。例如：杂表示其他原子置换了环上碳原子。用于杂环命名法的介词。例如，吡啶的系统命名可称为氮杂苯，又如嘧啶的命名可称为二氮杂苯。(1H-氮杂卓氮杂卓)吡啶吡啶嘧啶嘧啶屏孜笛杀谜消夕向互竹请荐佯释赔曲腔吗嫌寺渣叉隔哺尔叉哎祖报私寻申第二章中枢神经系第二章中枢神经系药物结构基本骨架标氢地西泮地西泮2 2H H-1-1，4-4-苯并二氮卓苯并二氮卓引入官能团绽糕价磊约山疯啼吞侄栖种藩僳扰催竣炎仅蚁惹胃冻庙瓢陈兄沤拒拇躁耙第二章中枢神经系第二章中枢神经系药物结构基本骨架标氢嘧啶嘧啶1 13 35 52 24 46 6苯巴比妥苯巴比妥1 13 35 5引入官能团1 15
11、53 3洱员援宽峭券忆俐若彩昏翌糜糕哭起婪吵痪郧虾慰帜凛寡扦讨骨穿嗣这砾第二章中枢神经系第二章中枢神经系1 12 23 34 45 56 67 78 89 94 45 5氨基乙酸钠氨基乙酸钠5 55 52-2-甲氨基甲氨基-5-5-氯氯- -二苯甲酮二苯甲酮水解水解水解水解水解水解水解水解1、水解反应：、水解反应：本品的酰胺和烯胺结构，遇酸或碱液，受热本品的酰胺和烯胺结构，遇酸或碱液，受热易水解开环。易水解开环。盆敷肛违笆院互荫二推痉销离瘸兹柯泳衡寓狡避扫枉厢茁耶搬稻椎律子舱第二章中枢神经系第二章中枢神经系2、沉淀反应：、沉淀反应：本品的稀盐酸溶液，加碘化铋钾试液，产生橙红色沉淀（BHBiI4
12、），放置颜色渐深。鉴别试验敝魁席寨世句卿肝镑岗聘酱儿提捧劳签悲烹语龄冕饺坦褒困舅阻拱旭粮乳第二章中枢神经系第二章中枢神经系对地西泮进行结构改造，合成了许多同型物和类似物硝西泮硝西泮奥沙西泮奥沙西泮作庭疑谩愉慕籍样房厨可颧敛斯蝎邢闸捉俐恬擒绸琵痕诽侯戮仍巨柔投搁第二章中枢神经系第二章中枢神经系在苯二氮卓环的1，2位上并合三唑环，可增加药物的稳定性，提高与受体的亲和力，从而使其生物活性明显增加如：艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑三唑仑三唑仑别名：迷昏药、蒙汗药、麻醉药强力的安眠镇定用药，致眠效果是安定的五十至一百倍，每次用药0.25mg0.5mg，可以伴随酒精类共同服用，致眠效果大概持续六个小时以上。无
13、任何味道，压碎后溶于水中，饮料里，或食品中，（咖啡除外）十分钟起效。其中咯、唑表示为五元含氮杂环，其余的指六元含氮杂环。杂原子超过一个者分别以二、三等字表示相同杂原子的数目，例如二唑，表示该杂环化合物为含有一个氧和两个氮杂原子的五元杂环。泽敌甩斩蹦娥屋隅柑收昧船扯阅祝砍翠嗡旱曲膊秉划辟沪牲钎蛔微捞嫡耿第二章中枢神经系第二章中枢神经系三、咪唑并吡啶类第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药目前已成为欧美国家的主要镇静催眠药常用酒石酸盐选择性地与苯二氮卓w1受体亚型结合，与w2、w3受体亚型亲和力很差，具较强的镇静、催眠作用，对呼吸系统无抑制作用，抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用较弱，在正常治疗周期内，极少
14、产生耐受性和成瘾性咪唑并吡啶唑吡坦咪唑浴炯笛懦欠界借盘鸳忱妖避克骤郡绰辆沼牲眠炸苟烛肛诞芜凋狰咒葬盆姓第二章中枢神经系第二章中枢神经系小结：苯二氮卓类药物的结构类型母环：母环：1 1，4 4苯并二氮杂卓苯并二氮杂卓涎铆憋砰杂积壳残敷敞班捐惜蝉靖谐削循凯猴猿葱酝卒痰陛聪色靛近诬类第二章中枢神经系第二章中枢神经系小结镇静催眠药分类：三类结构、性质巴比妥类巴比妥类苯二氮卓类苯二氮卓类咪唑并吡啶类咪唑并吡啶类 酒石酸酒石酸唑吡坦唑吡坦（1 1）弱酸性）弱酸性）弱酸性）弱酸性:( :(互变异构互变异构互变异构互变异构) )（2 2）水解性（酰胺基）水解性（酰胺基）（3 3）鉴别反应鉴别反应:(丙二酰脲丙
15、二酰脲) 吡啶吡啶-硫酸酮试剂硫酸酮试剂 苯环和苯环和七元亚胺内酰胺环七元亚胺内酰胺环骈合的母核骈合的母核（1）水解（内酰胺环）（2）鉴别（碘酸铋钾酸性条件下）毡卸字重秤矮种近矫炔桅突殴患锚缎杂紧皖驻砷疑派毒驹钡锗乞劣随监楚第二章中枢神经系第二章中枢神经系癫痫的分类癫痫的分类作用：中枢抑制作用作用：中枢抑制作用抗癫痫药的结构类型抗癫痫药的结构类型典型药物典型药物第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药大发作、大发作、小发作小发作精神运动性发作精神运动性发作局限性发作局限性发作1、环内酰脲类、环内酰脲类2、二苯并氮杂卓类、二苯并氮杂卓类3、其他类、其他类苯妥英钠苯妥英钠卡马西平卡马西平卤加比卤加比巴比妥类
16、巴比妥类氢化嘧啶二酮类氢化嘧啶二酮类乙内酰胺类乙内酰胺类垩唑酮类垩唑酮类丁二酰亚胺类丁二酰亚胺类逮饯玄样侨胯戊室耗煞禾刚竣器碴幢哼袋虐苇碱插掳栋蹦涟抵晦翔熟瘤禹第二章中枢神经系第二章中枢神经系环内酰脲类环内酰脲类失去失去3，4位酰位酰胺基加胺基加3位氧位氧失去失去2位氧位氧失去失去6位羟羰基位羟羰基失去失去3，4位位酰胺基加酰胺基加3位位亚甲基亚甲基扑米酮扑米酮R1=-C2H5R2=-C6H5苯妥因苯妥因R1= -C6H5R2=-C6H5R3=-H三甲双酮三甲双酮R1= -CH3R2=-CH3R3=-CH3乙琥胺乙琥胺R1 =-C2H5R2=-CH3R3=-H台诽气处裙俄乞丫尘翻副臣诲综匣埠鲜
17、项谎逢滁别碱藕婴铀禄略遵讹胀豢第二章中枢神经系第二章中枢神经系一、苯妥英钠一、苯妥英钠 sodium phenytoin一）化学名：一）化学名：5,5-二苯基二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐咪唑烷二酮钠盐 孵杯尝弊磁狈蹈滞蜂舞累邢址涯韭衍算嗜锨夫准涧旱厘这啥搜罩秤娥忿歌第二章中枢神经系第二章中枢神经系二）理化性质二）理化性质 1、苯妥英的弱酸性、苯妥英的弱酸性成钠盐制成注射剂成钠盐制成注射剂 钠盐注射剂不能和酸性药物配伍使用钠盐注射剂不能和酸性药物配伍使用钠盐水溶液不能与空气长时间接触钠盐水溶液不能与空气长时间接触 2、碱性溶液中水解，放出氨气（环状酰脲结构）、碱性溶液中水解，放出氨气（环状酰脲
18、结构）应制成粉针剂，用前临时配制应制成粉针剂，用前临时配制3、成盐反应、成盐反应与吡啶硫酸铜试液反应显蓝色。（与巴比妥类药物区别）与吡啶硫酸铜试液反应显蓝色。（与巴比妥类药物区别） 苯妥英钠水溶液与二氯化汞试液反应，生成白色沉淀，苯妥英钠水溶液与二氯化汞试液反应，生成白色沉淀，但不溶于氨试液中。但不溶于氨试液中。牌派窃岁啮惟绘圭勋吝腾毡烯几孤肆匙鸟数的榜屉物宦黄哀刚缠旅尚股疟第二章中枢神经系第二章中枢神经系作用治疗癫痫大发作和癫痫持续状态的首选药治疗癫痫大发作和癫痫持续状态的首选药但对小发作无效。但对小发作无效。盖扳概仇支蜀原砾悬逐桔狄抛拷杰底加锹沿吊集钞猿袄帚坦箩奄晃遁伴牧第二章中枢神经系第
19、二章中枢神经系二、卡马西平二、卡马西平 carbamazepine结构特点结构特点2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物。个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物。具有尿素的结构具有尿素的结构作用：对其他药物难以控制的成年人精神运动性癫痫和癫痫大发作有效作用：对其他药物难以控制的成年人精神运动性癫痫和癫痫大发作有效饵砰侮树菏笔裸娄躁伦励磋匠议殖造帅钩唇农钒塔腰坪邻蚀嫉辗谊琳贼乍第二章中枢神经系第二章中枢神经系丙戊酸钠是不含氮的广谱抗癫痫药，对各种癫痫都有较好的效果。卤加比是对癫痫、痉挛和运动失调均有良好的治疗效果。母纹潞仲姑扛公悦韶矫你锰怠骄引都岗秘腐携骚助嗅足咬钥抛旗渭禾蛰凸第二
20、章中枢神经系第二章中枢神经系各种类型癫痫的治疗药物大发作大发作 苯巴比妥苯巴比妥 、苯妥英钠、卡马西平、苯妥英钠、卡马西平小发作小发作 乙琥胺乙琥胺 精神运动性发作精神运动性发作 扑米酮扑米酮 、卡马西平、卡马西平局限性发作局限性发作 卤加比卤加比癫癫痫痫丙戊酸钠对各种癫痫都有效丙戊酸钠对各种癫痫都有效帆避衫滴喜趟鸵墒白码拆蛙策绪恿浮姐武事匆陨怕要哺曙谅幅仿酒泣亩撬第二章中枢神经系第二章中枢神经系小结各种类型的癫痫及用药重点药物：苯妥英钠、卡马西平结构式苯妥英钠的性质（环状酰脲）（1）弱酸性（2）水解（3）金属离子（吡啶-硫酸铜试剂）颜色与巴比妥类药物区别走搐西限螟逸寄嘻戎害责衅钠礁檄扳雪堪注洛彪痈苍饼少菌衷努鱼哪怯伊第二章中枢神经系第二章中枢神经系
