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1、肝病辅助用药1降酶药l联苯双脂l齐墩果酸l白赛诺l肝炎灵l垂盆草2联苯双脂别名合三,Biphenyldicarboxylate药理作用本品是我国研制的治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素的一种中间体。动物实验表明,对四氯化碳引起的血清谷丙转氨酶升高有明显的降低作用,减轻肝脏的变性、坏死,促进肝细胞再生及肝功能的改善。3l用途用于急慢性肝炎,降低ALT的作用快,幅度大。但停药后有反跳现象。l用法与用量口服:片剂,每天3次,每次25mg;滴丸,每天3次,每次15mg。ALT降至正常后,逐渐减量,维持3-6个月。l不良反应与注意事项个别患者可出现轻度恶心,一般不影响治疗。4齐墩果酸(齐墩果酸(Ole
2、anol AcidOleanol Acid)别名Oleanol,Caryophyllinl药理作用本品能明显降低试验性肝损害动物的血清丙氨酸氨基转移酶,减轻肝细胞的变性、坏死以及肝组织的炎症反应和纤维化过程,促进肝细胞再生修复。l用途用于急慢性肝炎,具有降酶、纠正异常蛋白代谢、改善肝病症状的作用。5l用法与用量口服:急性肝炎,每天3次,每次2-3片,1个月为1疗程;慢性肝炎,每天3次,每次3-4片,3个月为1个疗程。l不良反应与注意事项有引起血小板减少的报道,长期服用者需定期检查血小板计数。6山豆根注射液山豆根注射液别名肝炎灵注射液l药理作用山豆根性苦寒,有清热、解毒、消肿、止痛之功效。动物实
3、验证明,本品能使四氯化碳中毒的小鼠受损的肝脏组织的变性、坏死减轻,并有明显的再生修复倾向。本品还可增加免疫调节机能,降低ALT。 7l用途用于慢性肝炎,降酶作用好;也用于肝硬化早期转氨酶增高患者。l用法与用量肌注:每天1-2次,每次2ml,2-3月为一疗程。l不良反应与注意事项少数患者可出现口干、轻度头晕。8垂盆草制剂垂盆草制剂l成分垂盆草为景天科植物,药用全草,主要成分为垂盆草甙,水溶性9l药理作用动物实验有明显降酶(ALT)及解酶作用。垂盆草降酶作用迅速而持久,用药2-4周后ALT可降至正常。若快速停药,有较高的反跳率,但明显低于联苯双酯。反跳病例再次给药仍有效。疗程应大于6个月,缓慢减量
4、至停药,显效率在70%-80%之间。10l用法用量垂盆草冲剂,每包10克,每次12包,每日3次口服。另有景垂片、垂盆草复方制剂肝乐宁糖浆等,均可选择应用。有条件者,应用鲜草150-250克,每日1剂。分2次煎服,效果更好。11促进解毒药l葡萄糖醛酸内酯l还原型谷胱甘肽12葡萄糖醛酸内酯(葡萄糖醛酸内酯(GlucurolactoneGlucurolactone)别名克劳酸,肝泰乐,葡醛酸,葡醛酯l药理作用本品进入体内后转化为葡萄糖醛酸,使肝淀粉酶活性降低,阻止糖原分解,增加肝糖原含量,减少脂肪贮存。还可与肝内及肠道内毒物结合,具有解毒作用。本品还是构成结缔组织及胶原的重要成分。13l用途主要用于
5、急慢性肝炎、早期肝硬化、食物及药物中毒;也用于关节炎及胶原性疾病。l用法与用量口服:每天3次,每次0.1-0.2g,儿童减半。肌注或静注:每天1-2次,每次0.1-0.2g。14l不良反应与注意事项偶见颜面潮红、胃肠不适等反应,一般减量或停药后可消失。15还原型谷胱甘肽还原型谷胱甘肽(TAD、阿拓莫兰、绿汀诺)l药理毒理还原型谷胱甘肽(GSH)是人类细胞质中自然合成的一种肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,含有巯基(SH),广泛分布于机体各器官内,为维持细胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢。16l通过转甲基及转丙氨基
6、反应,GSH还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能,并促进胆酸代谢,有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素(A、D、E、K)。17l适应症肝脏疾病:包括病毒性、药物毒性、酒精毒性及其它化学物质毒性引起的肝脏损害。18促进能量代谢lCoA lFDPl DNAlATP19辅酶辅酶A(Coenzyme A)l药理作用本品是从新鲜酵母中提取而得。为体内乙酰反应的辅酶,对三大营养物质代谢有着重要作用,并参与体内乙酰胆碱的合成、肝糖原的积存、胆固醇量的降低及血浆脂肪含量的调节等。20l用途主要用于白细胞减少症、原发性血小板减少性紫癜、功能性低热等;也用于急慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝、冠状动脉硬化、慢性动脉炎、
7、心肌梗死、慢性肾功能不全引起的肾病综合征、尿毒症的辅助治疗。21l用法与用量静滴:每天1-2次或隔天1次,每次50-100U,以生理盐水注射液或5%-10%葡萄糖注射液500ml溶解稀释后滴注。肌注:每天1次,每次50-100U,以生理盐水注射液稀释后注射。l不良反应与注意事项滴注过快可有心悸、头晕、出汗等不良反应。22l能量合剂注射液:每支含辅酶A 50U,三磷酸腺苷20mg,普通胰岛素4U。肌注:每天1次,每次1-2支,以生理盐水注射液2-4ml溶解后注射;静滴:以5%葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢静滴。231.6二磷酸果糖(FDP)l药理作用可以直接通过细胞膜,在转运体的帮助下速率更快
8、,FDP在细胞膜上还可以保护细胞膜,降低自由基对细胞膜的损害.24促进蛋白质合成l复合氨基酸l支链氨基酸l马络替酯25复合氨基酸l本品为复方制剂,其组分为8种人体必需氨基酸和11种维生素。每粒胶囊含26L-亮氨酸18.3mg维生素D2200IUL-异亮氨酸5.9mg维生素B1硝酸盐5.0mgL-赖氨酸盐酸盐25.0mg维生素B23.0mgL-苯丙氨酸5.0mg烟酰胺20.0mgL-苏氨酸4.2mg维生素B62.5mgL-缬氨酸6.7mg叶酸0.2mgL-色氨酸5.0mg泛酸钙5.0mgL-蛋氨酸18.4mg维生素B121.0mg5-羟基邻氨苯甲酸盐酸盐0.2mg维生素C20.0mg维生素A20
9、00IU维生素E1.0mg27l药理毒理 补充8种必需氨基酸,即赖氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、蛋氨酸、苏氨酸、亮氨酸、异亮氨酸及缬氨酸。补充及维生素,维持机体正常代谢和身体健康。28l适应症用于各种疾病所致的低蛋白血症的辅助治疗,如慢性肝病、肝硬化或肾病所致的低蛋白血症;外科术后或恶性肿瘤所致负氮平衡和低蛋白血症。l用法用量口服,每次12粒,每日23次,或遵医嘱。l不良反应尚未见不良反应。l禁忌对本品过敏者禁用。29支链氨基酸支链氨基酸( (Branched Chain Amino Acid)l药理作用本品由缬氨酸、亮氨酸及异亮氨酸组成,用于体内后可调节血浆中支链氨基酸和芳香氨基酸的比值。因芳香氨
10、基酸主要经肝脏代谢,当肝功能严重损害时,出现代谢障碍,引起血浆中芳香氨基酸浓度增高,透过血脑屏障后,造成脑内芳香氨基酸浓度升高碉引起肝昏迷。支链氨基酸能竞争性抑制芳香氨基酸透过血脑屏障,从而改善肝昏迷的症状,使肝昏迷患者苏醒,提高存活率。此外,本品对肝功能不全所致的低蛋白血症也有一定疗效,可提高血浆蛋白含量,降低血浆中非蛋白氮和尿素氮含量,有利于肝细胞再生及肝功能恢复。30l用途主要用于肝性脑病、重症肝炎、肝硬化、慢性肝炎的治疗,也用于肝炎肝昏迷及肝功不全的蛋白营养缺乏症。l用法与用量静滴:每天1-2次,每次250-500ml,每分钟不宜超过40滴,一般10天为1个疗程。l不良反应与注意事项输
11、注过快可引起恶心、呕吐等不良反应,老年及危重病人尤应注意。治疗同时应注意对电解质的监测。31马洛替酯马洛替酯( (Malotilate)Malotilate)别名慢肝灵,二噻戊酯,l药理作用本品可作用于肝细胞,促进RNA合成,激活核糖体而提高蛋白质合成能力,从而减轻肝细胞坏死,促进肝功能恢复,抑制肝脏纤维化的发展。能促使血清总蛋白、白蛋白、胆碱脂酶和血清总胆固醇上升。32l用途用于慢性肝炎及肝硬化。l用法与用量口服:每天3次,每次0.2g。l不良反应与注意事项主要不良反应为皮疹、瘙痒、食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口干、头痛。偶见红、白细胞减少,嗜酸细胞增多,转氨酶升高。对本品过敏者、孕妇
12、及小儿慎用。33降黄疸l思美泰l优思弗l茵栀黄l胆维他l苦黄碱34思美泰(思美泰(Transmetil)l药理作用本品有效成分为腺苷蛋氨酸,是一种存在于人体所有组织和体液中的生理活性分子,作为甲基供体和生理性巯基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱苷肽、辅酶A等)的前体参与体内重要的生化反应。l用途用于肝硬化前和肝硬化及妊娠期所致肝内胆汁淤积。35l用法与用量肌肉或静脉注射:初始治疗每天500-1000mg,2-4周为一个疗程;维持治疗口服每天1-2次,每次1片。 l不良反应与注意事项为使本品更好地吸收和发挥疗效,最好在两餐之间服用,服用时必须整片吞服,注射剂不可与碱性溶液或含钙离子的液体合用。部
13、分患者可感烧心和上腹痛,个别敏感体质者可引起昼夜节律紊乱。36优思弗优思弗 Ursofalkl药理毒理本品可增加胆汁酸的分泌,同时导致胆汁酸成分的变化,使本品在胆汁中的含量增加。本品还能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的摩尔浓度和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。 37l用法用量胆固醇性胆结石 10 mg/kg/日。结石必须是X射线能穿透的,同时胆囊收缩功能须正常。原发性胆汁淤积性肝硬变,原发性硬化性胆管炎 15 mg/kg/日。胆汁返流性胃炎 250 mg/日,睡前服。l不良反应治疗期可引起胆结石钙化,软便。l禁忌症急性胆系感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女。38茵栀黄注射液茵
14、栀黄注射液l药理作用本品有清热、利湿、解毒、降黄及降低谷丙转氨酶的作用。l用途用于急慢性肝炎。 l用法与用量静滴:每天1次,每次10-20ml,用10%葡萄糖注射液250-500ml稀释后滴注。肌注:每天1次,每次2-4ml。l不良反应与注意事项无明显毒副作用。如发现本品有结晶或固体析出,可用沸水溶解后使用。39茴三硫茴三硫( (胆维他,胆维他,FELVITEN)l药理及应用促进胆汁、胆酸、胆色素分泌,增强肝脏解毒功能,用于胆囊炎、胆结石、急慢性肝炎l用法1日3次,每次服12.525mgl注意长期服用可致甲状腺机能亢进。胆道阻塞患者忌用。如出现荨麻疹样红斑,应即停药,可消失40肝细胞膜保护药l
15、凯西莱l肝得健41硫普罗宁(硫普罗宁(TioproninTiopronin)别名治尔乐,凯西莱l药理作用本品能使肝细胞线粒中的ATPase活性减低,使ATP含量升高,电子传递功能恢复,从而改善肝细胞功能,对抗各类肝损害的负效应。还可促进肝细胞再生,表现为可使乳酸脱氢酶活性、DNA含量及总蛋白含量升高。由于本品具有巯基,能与自由基可逆性结合成为二硫化合物,作为自由基清除剂。本品还可促进重金属由体内经多种代谢途径排出,降低其在肝肾中的蓄积,保护肝功能和多种物质代谢酶。42l本品通过抑制造成白内障的生化素的应激反应,抑制晶体蛋白的凝集,故对老年性白内障及有玻璃体混浊的患者也有一定疗效。另外还具有减少
16、组织胺的渗出,降低血管通透性的作用,故可用于治疗荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病。43l用途用于病毒性肝炎、酒精性肝炎、药物性肝炎、重金属中毒性肝炎、脂肪肝及肝硬化早期、老年性白内障、玻璃体混浊、荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等。 l用法与用量口服:每天3次,每次0.1g。 注射液0.2 g加入10%葡萄糖注射液250 ml,静滴,每日一次44l不良反应与注意事项有时有皮肤瘙痒、皮疹等过敏反应,应停药。可见食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻或味觉异常等消化系统不良反应。长期服用可能出现蛋白尿、肾病综合征,应减量或停药。45肝得健肝得健( (Essentiale)Essentiale)别名易善复、易善力
17、l成分天然的胆碱磷酸甘油二酯、B族维生素、烟酰胺、维生素E等。l药理作用本品为复方制剂,可使肝细胞组织再生,协调磷脂与细胞膜组织之间的功能,可使肝脏的脂肪代谢、蛋白质合成及解毒功能恢复正常。本品具有良好的亲脂性,其有效成分结构与细胞磷脂基本相同,并含有大量的不饱和脂肪酸,能保护肝脏细胞结构及对磷脂有依赖性的酶系统,防止肝细胞坏死及结缔组织增生。46l用途用于不原因引起的脂肪肝、急慢性肝炎、肝硬化、肝昏迷及继发性肝功能失调。 l用法与用量口服:每天3次,每天2粒。重症病人可予静滴,每天1次,每次20-40ml,2周后改为口服。l不良反应与注意事项静滴时,需与非电解质溶液配制使用,不能加入其他药物
18、。47非特异性护肝药l益肝灵lVitBlVitC48水飞蓟素(水飞蓟素(SilymarinSilymarin)别名益肝灵,利肝素,利肝隆l药理作用本品为菊科植物水飞蓟的种子脱脂后分离出的总黄酮甙。具有明显的保护及稳定肝细胞膜,促进肝细胞恢复,改善肝功能的作用。对四氯化碳、硫代乙酰胺、毒蕈碱、鬼笔碱、猪屎豆碱等毒物引起的肝损伤均具有不同程度的保护和治疗作用。49l用途主要用于急慢性肝炎、早期肝硬化、脂肪肝、中毒性或药物性肝病。l用法与用量口服:每天3次,每次77mg,2-3个月为1个疗程。l不良反应与注意事项偶见头晕、上腹不适等反应,一般不影响治疗。50改善微循环l丹参l低右l凯时l肝素51改善
19、微循环、调节免疫、抗纤维化l甘利欣l美能l强力宁52甘利欣注射液甘利欣注射液 DiammoniumGlycyrrhizinateInjectionl成分本品主要成分是甘草酸二铵,基分子式:C42H68O16 857.01 53l药理作用本品具有较强的抗炎,保护肝细胞膜及改善肝功能的作用.药理实验证明,小鼠口服本品能减轻因四氯化碳,硫代乙酰胺和D-氨基半乳糖引起的血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高.本品还能明显减轻D-氨基半乳糖对肝脏的形态损伤和改善免疫性因子对肝脏形态的慢性损伤.54l适应症适用于伴有谷丙转氨酶升高的慢性迁延性肝炎及慢性活动性肝炎.l用法与用量静脉滴注本品30ml用10%葡萄糖射液
20、250ml衡释后缓慢滴注,一日一次.l禁忌症严重低血钾症,高血钠症,高血压,心力衰竭,肾功能衰竭的患者忌用.妊娠妇女也不宜用.新生儿,婴幼儿的剂量和不良反应尚未确定,暂不用.55l注意事项1.本品未经稀释不得进行注射.2.治疗过程中,应定期测血压和血清钾,钠浓度.3.在治疗过程中如出现高血压血钠血钠滞留,低血钾等情况,应暂停给药或适当减量56复方甘草甜素(美能)复方甘草甜素(美能)StrongerNeoMinophagenC,SNMC剂型注射剂:每支20ml中含有:甘草酸一铵(MonoammoniumGlycyr_rhizinate)53mg(含甘草酸40mg),甘氨酸(Glycine)400
21、mg,L半胱氨酸(LCysteine)20mg;添加剂中含有亚硫酸钠16mg及适量氨水。 片剂:每片含有:甘草酸一铵35mg(含甘草酸 25mg) , 甘 氨 酸 25mg, DL 蛋 氨 酸(Methionine)25mg。57l药理作用SNMC中最主要的活性成分甘草酸在体内经-葡萄糖醛酸酶作用,代谢掉2个分子的葡萄糖醛酸而成为甘草次酸。至今被确认的药理、药效作用有以下几个方面:58l1.保护肝细胞膜l2.抗炎作用l3.类固醇样作用l4.免疫调节作用l5.抑制病毒增殖、灭活病毒作用l6.SNMC中所含的另外2个氨基酸-甘氨酸和半胱氨酸本身也具有解毒、抗变态反应作用,同时可抵消甘草酸水钠潴留的
22、副作用。59l用法用量通常对于慢性肝疾病患者的具体用法如下:开始每日40ml60ml连续给药,同时注意观察血清转氨酶是否回升,于治疗4周8周时可徐徐减少注射次数,至每周2次3次,每次40ml,维持治疗。如果每日40ml60ml用量治疗2周仍未见转氨酶改善时,可增加用量至100ml,每日1次。患者以大剂量治疗2周8周以后,可在此后4周8周时间内以每次20ml药量依次逐渐减量,减至每日40ml时可再徐徐减少治疗次数至维持量。对于重症肝炎,为了及早控制肝脏炎症,开始时即可以每日100ml的大剂量疗法治疗。60其他l当飞利肝宁l促肝素l贝科能l61当飞利肝宁l当飞利肝宁胶囊由当药提取液和水飞蓟提取液最
23、佳配伍合理组方而成。它的主要成分是当药.62当药提取物有四类抗肝炎活性物质:1、裂环环稀醚萜类(龙胆苦甙、龙胆碱、雏菊叶龙胆碱、当药甙等)具有减轻肝细胞的损伤,有效抑制炎症介质(肿瘤坏死因子)的形成,减轻细胞间质的炎症反应,促进肝细胞的修复;2、三萜类(齐墩果酸、齐墩果烷)具有减轻肝细胞的变性坏死,抑制细胞间质的炎性反应和纤维化,恢复受损肝细胞中肿大的线粒体和扩张的组面内质网;3、黄酮类(黄色龙胆根素、黄色龙胆根素葡萄糖甙)和酮类(当药黄素),协同三萜类物质抗肝细胞炎性反应,并有一定的免疫调节作用。4、水飞蓟是国际公认的肝细胞膜的保护剂,水飞蓟素总黄酮水溶性强,生物利用度好,药效肯定。63l当
24、飞利肝宁胶囊具有清热解毒、益肝退黄。用于治疗急慢性病毒性肝炎、脂肪肝、肝硬化之肝胆湿热者。64促肝细胞生长素HepatocyteGrowthpromotingFactorsHepatocyteGrowthpromotingFactorsl药理作用本品能促进肝细胞DNA合成。蛋白质合成和细胞分裂,从而起到促进肝细胞再生和修复的作用。l用途用于急性重症肝炎、亚急性重症肝炎、慢性重症肝炎和肝硬化。65l用法用量静滴:每天1次,每次80-120mg,用10%葡萄糖注射液稀释后滴注。疗程视病情而定。l不良反应与注意事项注射后偶有发热。对合并肝癌及肝硬化有恶变倾向者是否适用,有待进一步研究。66贝科能(注射用复合辅酶)贝科能(注射用复合辅酶)l成分辅酶I0.1mg,辅酶A100单位l适应症治疗急、慢性肝炎;原发性血小板减少性紫癜;化学治疗盒放射治疗所引起的白血球、血小板降低症;对冠状动脉硬化、慢性动脉炎、心肌梗塞、肾功能不全引起的少尿,尿毒症等可作为辅助治疗用药。 67