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1、药物剂量与效应关系代田富常晋一、药物的量效关系 1、最小有效量 2、极量 3、最小中毒量 4、常用量药物剂量与效应关系 常晋 在一定的剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度的高低成正比，亦与药效的强弱有关。即血药浓度高低与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称量效关系，如下图所示：药物的量效关系剂量达阈值方产生效应在一定剂量范围内，效应与剂量成正比增加剂量，可产生最大效应增加剂量，可产生最大效应达最大效应后增加剂量不再增强效达最大效应后增加剂量不再增强效应应斜率最大效应(maximum effect)药物浓度效应强度意义：意义：用药的剂量太小往往无效，剂量太大又会出现中毒症状。通过量效关系的研究
2、，可以定量的分析药物剂量与效应之间的规律，有助于了解药物作用的性质，也可为临床用药提供参考。药物剂量与效应关系药物剂量与效应关系治疗作用无效中毒致死量最小中毒量极量(最大有效量）治疗量最小有效量安全范围药物剂量示意图药物的量效关系用量-反应曲线TI=LD50/ED50 TI (therapentic index)： 治疗系数，安全领域治疗系数，安全领域 LD50 (median lethal dose)： 药物半数致死量药物半数致死量 ED50 (medidan effective dose)： 药物半数有效量药物半数有效量TI 越大，毒性出现危险性越小常用量一般为接近ED50的量1、最小有效
3、量（阈剂量或阈浓度）：刚引起药理效应的剂量。2、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。3、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。4、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。药物的量效关系二、量反应和质反应 1、量反应 （1）、半数有效量 （2）、效价 （3）、效能 2、质反应药物剂量与效应关系 代田富定义：定义：量反应药理效应的高低或多少可用数字或量的分级表示，如心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌收缩或松弛的程度等，这种反应类型称量反应，若以剂量为横坐标，以效应为纵坐标作图，其量效曲线为一先陡后平的曲线，如下图所示：量 反 应量反应的量效曲线在
4、量效曲线的中段斜率最大，显示剂量稍有增减，效应会明显加强或减弱。如果把剂量转化成对数剂量，将效应转化成最大效应百分率，则量效曲线成为一条左右对称的S形曲线。效应强度效应强度药物浓度药物浓度100%50%0最小有效浓度（阈浓度）半数有效量(ED50) 引起50%阳性反应 50%最大效应的量效能效能(maximum efficacy)药物浓度药物浓度效应强度作用强度作用强度（potency）产生最大效应的能力产生最大效应的能力反映药物的内在活性反映药物的内在活性引起等效反应的相对浓度或剂量药物产生同一效应剂量比较量反应的量效曲线如上图所示：A、B两药最大效应不同，EAmax大于EBmax，即A、B
5、两药效相比A的较高。在相互比较药物的相互作用时，产生等效应（如1/2Emax）所需剂量或浓度的大小与药物的强度或效价成反比。A、亲和力a=b=c；内在活性abc。B、亲和力xyz；内在活性x=y=z。三种激动药与受体亲和力及内在活性的比较如利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较，氢氯噻嗪的效价强度大于呋塞米，而后者的效能大于前者。当两药亲和能力相等时，其效应强度取决于内在活性高低，当内在活性相等时，则取决于亲和能力的大小。质 反 应定义：质反应观察的药理效应用阳性或阴性表示。如死亡、睡眠、麻醉、惊厥等出现不出现，结果以反映的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型称质反应。如下图所示：药物的安全性评价半数有效量（median effective dose, ED50）半数致死量（median lethal dose, LD50）药物效应和毒性的量效曲线安全范围(margin of safety): ED95 TD5 间距治疗指数（therapeutic index）：TI=LD50/ED50 可靠安全系数 (certain safety factor): CSF=LD1 /ED99
