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1、第第2020章章 解热镇痛解热镇痛药（药（1h1h） Antipyretic and Analgesic Drugs1解热镇痛抗炎药黄解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎药药antipyretic-analgesic and antipyretic-analgesic and antiinflammatoryantiinflammatory agents水杨酸类水杨酸类水杨酸类水杨酸类 阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林苯胺类苯胺类苯胺类苯胺类 对乙酰氨基酚、非那西丁对乙酰氨基酚、非那西丁对乙酰氨基酚、非那西丁对乙酰氨基酚、非那西丁吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类 保泰松保泰松保泰松保泰松有机酸类有机酸类有
2、机酸类有机酸类 吲哚美辛、萘普生等吲哚美辛、萘普生等吲哚美辛、萘普生等吲哚美辛、萘普生等解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎药药药药2解热镇痛抗炎药黄发展简史发展简史 1860年用化学方法合成了水杨酸（年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid） 1899年年Bayer 药厂合成药厂合成aspirin，开创了，开创了NSAIDs发展的先河发展的先河 20世纪世纪50年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类 20世纪世纪60年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类 20世纪世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等类等 20世纪世纪80年代后
3、相继合成了选择性的年代后相继合成了选择性的COX-2抑抑制剂制剂3解热镇痛抗炎药黄解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药作作作作用用用用机机机机制制制制通过抑制环氧酶（通过抑制环氧酶（通过抑制环氧酶（通过抑制环氧酶（PGPG合成酶）发挥作用合成酶）发挥作用合成酶）发挥作用合成酶）发挥作用4解热镇痛抗炎药黄解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 COX-1 COX-1COX-2COX-2生生生生 成成成成固有的固有的固有的固有的需诱导需诱导需诱导需诱导 功功功功 能能能能生理功能：生理功能：生理功能：生理功能： 保护胃肠保护胃肠保护胃肠保护胃肠 调节血小板聚集（调节血小板聚集（调节血小板聚集（调节血小板聚集（TXA
4、TXA2 2） 调节血管张力（调节血管张力（调节血管张力（调节血管张力（PGIPGI2 2） 调节肾血流量（调节肾血流量（调节肾血流量（调节肾血流量（PGIPGI，PGEPGE）生理意义：生理意义：生理意义：生理意义： 妊娠时妊娠时妊娠时妊娠时PGPG增加增加增加增加病理意义：病理意义：病理意义：病理意义： 生成致炎物质生成致炎物质生成致炎物质生成致炎物质非选择性非选择性非选择性非选择性抑制剂抑制剂抑制剂抑制剂选择性选择性选择性选择性抑制剂抑制剂抑制剂抑制剂阿司匹林，吲哚美辛等阿司匹林，吲哚美辛等阿司匹林，吲哚美辛等阿司匹林，吲哚美辛等萘普生萘普生萘普生萘普生(COX-2 IC(COX-2 I
5、C5050/COX-1 IC/COX-1 IC5050 =0.8) =0.8) 等等等等 阿司匹林，吲哚美辛等阿司匹林，吲哚美辛等阿司匹林，吲哚美辛等阿司匹林，吲哚美辛等尼美舒利（尼美舒利（尼美舒利（尼美舒利（COX-2 COX-2 ICIC5050/COX-1 IC/COX-1 IC5050 0.07) 0.07)等等等等环氧酶的两个同工酶（环氧酶的两个同工酶（环氧酶的两个同工酶（环氧酶的两个同工酶（COX-1COX-1与与与与COX-2COX-2）的比较）的比较）的比较）的比较5解热镇痛抗炎药黄NSAIDsNSAIDs的分类的分类 依椐依椐NSAIDs 对对COX同工酶抑制作用的强度和选择
6、同工酶抑制作用的强度和选择性不同，分类如下：性不同，分类如下：(1) 特异性特异性COX1 抑制剂抑制剂：如小剂量阿斯匹林如小剂量阿斯匹林0.5g/d(2) 非特异性非特异性COX抑制剂抑制剂：指对：指对COX1和和COX2具具有不同抑制作用的制剂，如大多数常用的有不同抑制作用的制剂，如大多数常用的NSAIDs。(3) 选择性选择性COX2抑制剂抑制剂：主要抑制：主要抑制COX2的制剂，的制剂，如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。等。(4) 特异性特异性COX2抑制剂抑制剂：只对：只对COX2起抑制作用起抑制作用的制剂。如的制剂。如Celeco
7、xib，Rofecoxib 等。等。6解热镇痛抗炎药黄解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药药理作用药理作用解热作用：解热作用：解热作用：解热作用： 降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。 （内热原（内热原（内热原（内热原丘脑下部体温调节中枢丘脑下部体温调节中枢丘脑下部体温调节中枢丘脑下部体温调节中枢PGEPGE2 2 体温调节点体温调节点体温调节点体温调节点 体温体温体温体温 ） 注意与氯丙嗪区别注意与氯丙嗪区别注意与氯丙嗪区别注意与氯丙嗪区别镇痛作用：镇痛作用：镇痛作用：镇痛作用
8、： 中等强度镇痛，对中等度慢性纯痛有效。对中等强度镇痛，对中等度慢性纯痛有效。对中等强度镇痛，对中等度慢性纯痛有效。对中等强度镇痛，对中等度慢性纯痛有效。对 锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。无成瘾性，锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。无成瘾性，锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。无成瘾性，锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。无成瘾性， 作用部位在外周。作用部位在外周。作用部位在外周。作用部位在外周。 （组织损伤（组织损伤（组织损伤（组织损伤局部产生致痛物质如缓激肽局部产生致痛物质如缓激肽局部产生致痛物质如缓激肽局部产生致痛物质如缓激肽PGPG类增类增类增类增 强对致痛物的感强对致痛物的感强对致痛物的感强对致痛物
9、的感受性受性受性受性 痛觉感受痛觉感受痛觉感受痛觉感受 ）注意与吗啡的区别注意与吗啡的区别注意与吗啡的区别注意与吗啡的区别抗炎抗风湿：抗炎抗风湿：抗炎抗风湿：抗炎抗风湿：明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。 亦被称为非甾体抗炎药（亦被称为非甾体抗炎药（亦被称为非甾体抗炎药（亦被称为非甾体抗炎药（ NSAIDs NSAIDs）7解热镇痛抗炎药黄阿斯匹林阿斯匹林 Aspirin 解热镇痛抗风湿作用：解热镇痛抗风湿作用：解热镇痛抗风湿作用：解热镇痛抗风湿作用：乙酰水杨酸有较强的解热、镇乙酰水杨酸有较强
10、的解热、镇乙酰水杨酸有较强的解热、镇乙酰水杨酸有较强的解热、镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、用于头痛、牙痛、用于头痛、牙痛、用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等。肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等。肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等。肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等。 抗抗抗抗风风风风湿湿湿湿作用较强，对风湿性关节炎及风湿热作用较强，对风湿性关节炎及风湿热作用较强，对风湿性关节炎及风湿热作用较强，对风湿性关节炎及风湿热 作用尤为明显。作用尤为明显。作用尤为明
11、显。作用尤为明显。可使急性风湿热患者于用药后可使急性风湿热患者于用药后可使急性风湿热患者于用药后可使急性风湿热患者于用药后24-4824-48小时内临床症状缓解，小时内临床症状缓解，小时内临床症状缓解，小时内临床症状缓解，血沉下降。血沉下降。血沉下降。血沉下降。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确切，故也可由于控制急性风湿热的疗效迅速而确切，故也可由于控制急性风湿热的疗效迅速而确切，故也可由于控制急性风湿热的疗效迅速而确切，故也可用于诊断性用药。用于诊断性用药。用于诊断性用药。用于诊断性用药。也能明显减轻风湿性和类风湿性关节炎的也能明显减轻风湿性和类风湿性关节炎的也能明显减轻风湿性和类风湿性关节炎
12、的也能明显减轻风湿性和类风湿性关节炎的炎症和疼痛炎症和疼痛炎症和疼痛炎症和疼痛 。药理作用和应用药理作用和应用药理作用和应用药理作用和应用解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 水杨酸类水杨酸类 阿斯匹林阿斯匹林 8解热镇痛抗炎药黄 抑制血小板聚集作用（小剂量）抑制血小板聚集作用（小剂量） 低剂量低剂量的阿斯匹林（的阿斯匹林（40 mg/d)即可完全抑即可完全抑制血小板的环氧酶，抑制制血小板的环氧酶，抑制TXA2的生成。的生成。故故小剂量阿司匹林可用于预防心肌梗塞和脑小剂量阿司匹林可用于预防心肌梗塞和脑血栓形成，减少缺血性心脏病发作的危险，血栓形成，减少缺血性心脏病发作的危险，也可使一过性脑缺血发作患者
13、的中风发生也可使一过性脑缺血发作患者的中风发生率和病死率降低。率和病死率降低。 大量大量（300 mg/d以上以上) 则血管内皮细胞的则血管内皮细胞的PGI2生成也会受到抑制，可能出现相反作生成也会受到抑制，可能出现相反作用。用。9解热镇痛抗炎药黄 胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应 恶心、呕吐等。长期应用可致胃粘膜损恶心、呕吐等。长期应用可致胃粘膜损恶心、呕吐等。长期应用可致胃粘膜损恶心、呕吐等。长期应用可致胃粘膜损伤、溃疡生成（与抑制胃粘膜伤、溃疡生成（与抑制胃粘膜伤、溃疡生成（与抑制胃粘膜伤、溃疡生成（与抑制胃粘膜PGsPGs合成有关）。合成有关）。合成有关）。合成有关）。 凝血障
14、碍凝血障碍凝血障碍凝血障碍 水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应 特大量（特大量（特大量（特大量（5. g/d5. g/d以上以上以上以上) ) 出现头晕、呕吐、耳鸣、视力听出现头晕、呕吐、耳鸣、视力听出现头晕、呕吐、耳鸣、视力听出现头晕、呕吐、耳鸣、视力听 力减退等反应。力减退等反应。力减退等反应。力减退等反应。 过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应不良反应不良反应解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 水杨酸类水杨酸类 阿斯匹林阿斯匹林 注意：注意：注意：注意： 血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白结合率高的药物血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白结合率高的药物血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白结合率高的药物
15、血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白结合率高的药物 合用可增强其作用。合用可增强其作用。合用可增强其作用。合用可增强其作用。10解热镇痛抗炎药黄对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 paracetamol （扑热息痛）（扑热息痛）非那西丁非那西丁 phenacetin 解热镇痛解热镇痛解热镇痛解热镇痛作用较强作用较强作用较强作用较强 抗风湿作用很弱（对中枢环氧酶抗风湿作用很弱（对中枢环氧酶抗风湿作用很弱（对中枢环氧酶抗风湿作用很弱（对中枢环氧酶 的抑制强于对外周环氧酶的的抑制强于对外周环氧酶的的抑制强于对外周环氧酶的的抑制强于对外周环氧酶的抑制抑制抑制抑制作作作作 用）用）用）用）药理作用药理作用药理作用药理
16、作用不良反应不良反应不良反应不良反应 非那西丁的代谢产物可引起非那西丁的代谢产物可引起非那西丁的代谢产物可引起非那西丁的代谢产物可引起 高铁血红蛋白血症。高铁血红蛋白血症。高铁血红蛋白血症。高铁血红蛋白血症。 对乙酰氨基酚长期应用可起肝毒性。对乙酰氨基酚长期应用可起肝毒性。对乙酰氨基酚长期应用可起肝毒性。对乙酰氨基酚长期应用可起肝毒性。非那西丁对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对氨苯乙醚对氨苯乙醚解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 苯胺类苯胺类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 11解热镇痛抗炎药黄保泰松保泰松 phenylbutazone抗炎抗炎抗炎抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用弱。抗风湿作用强而解热镇痛作用弱。抗
17、风湿作用强而解热镇痛作用弱。抗风湿作用强而解热镇痛作用弱。药理作用药理作用药理作用药理作用不良反应不良反应不良反应不良反应解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 吡唑酮类吡唑酮类 主要用于风湿性及类风湿性关节炎主要用于风湿性及类风湿性关节炎主要用于风湿性及类风湿性关节炎主要用于风湿性及类风湿性关节炎胃肠道反应、过敏反应等胃肠道反应、过敏反应等胃肠道反应、过敏反应等胃肠道反应、过敏反应等12解热镇痛抗炎药黄吲哚美辛吲哚美辛 indometacin （消炎痛）（消炎痛）药理作用药理作用药理作用药理作用不良反应不良反应不良反应不良反应环氧酶抑制作用强于其它药环氧酶抑制作用强于其它药环氧酶抑制作用强于其它药环氧
18、酶抑制作用强于其它药具有显著地抗炎解热镇痛和具有显著地抗炎解热镇痛和具有显著地抗炎解热镇痛和具有显著地抗炎解热镇痛和抗风湿作用抗风湿作用抗风湿作用抗风湿作用用于前述疗产效不显著的病例。用于前述疗产效不显著的病例。用于前述疗产效不显著的病例。用于前述疗产效不显著的病例。不良反应多，发生率高不良反应多，发生率高不良反应多，发生率高不良反应多，发生率高胃肠道反应（诱发加重溃疡）、中枢神经系统反应、胃肠道反应（诱发加重溃疡）、中枢神经系统反应、胃肠道反应（诱发加重溃疡）、中枢神经系统反应、胃肠道反应（诱发加重溃疡）、中枢神经系统反应、抑制造血系统、过敏反应等抑制造血系统、过敏反应等抑制造血系统、过敏反
19、应等抑制造血系统、过敏反应等解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 有机酸类有机酸类 W. JIN13解热镇痛抗炎药黄常用解热镇痛药复方制剂成分表常用解热镇痛药复方制剂成分表常用解热镇痛药复方制剂成分表常用解热镇痛药复方制剂成分表( g/( g/( g/( g/片）片）片）片）名称名称名称名称阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林非那西丁非那西丁非那西丁非那西丁氨基比林氨基比林氨基比林氨基比林扑热息痛扑热息痛扑热息痛扑热息痛咖啡因咖啡因咖啡因咖啡因APCAPC氨非咖片氨非咖片氨非咖片氨非咖片索密痛片索密痛片索密痛片索密痛片（去痛片）（去痛片）（去痛片）（去痛片）0.22680.22680.150.150.15
20、0.150.10.10.150.150.1620.1620.0350.0350.030.030.050.05解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 复方制剂复方制剂 W. JIN14解热镇痛抗炎药黄丙酸类丙酸类 布洛芬、萘普生等布洛芬、萘普生等 非选择性非选择性COX抑制剂。抑制剂。 作用强大，抗炎作用突出，解热镇痛作用强大，抗炎作用突出，解热镇痛 作用与乙酰水杨酸近似。作用与乙酰水杨酸近似。 主要特点是胃肠道反应轻，病人易耐主要特点是胃肠道反应轻，病人易耐 受。受。 常用于治疗风湿及类风湿性关节炎。常用于治疗风湿及类风湿性关节炎。 15解热镇痛抗炎药黄 选择性环氧酶选择性环氧酶-2-2抑制剂抑制剂美洛昔康、尼美舒利：美洛昔康、尼美舒利： 选择性抑制选择性抑制COX-2，抗炎作用强而，抗炎作用强而 副作用较小，用于治疗各类关节炎副作用较小，用于治疗各类关节炎 及组织炎症。及组织炎症。 长期应用，胃粘膜损伤及胃肠出血发长期应用，胃粘膜损伤及胃肠出血发 生率低。生率低。16解热镇痛抗炎药黄
