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1、 天津医科大学天津医科大学拟胆碱药拟胆碱药Cholinergic Drugs Cholinergic Drugs 天津医科大学天津医科大学拟胆碱药定义及分类拟胆碱药定义及分类定定定定义义 是一是一是一是一类类作用与胆碱能神作用与胆碱能神作用与胆碱能神作用与胆碱能神经递质经递质乙乙乙乙酰酰胆碱胆碱胆碱胆碱AchAchAchAch作用作用作用作用类类似的似的似的似的药药物，即物，即物，即物，即拟拟似似似似药药激激激激动药动药。分分分分类类直接激直接激直接激直接激动动M M M M受体受体受体受体药药 乙乙乙乙酰酰胆碱，卡巴胆碱胆碱，卡巴胆碱胆碱，卡巴胆碱胆碱，卡巴胆碱 毛果芸香碱毛果芸香碱毛果芸香
2、碱毛果芸香碱抗胆碱抗胆碱抗胆碱抗胆碱酯酶药酯酶药 新斯的明新斯的明新斯的明新斯的明 , , , , 毒扁豆毒扁豆毒扁豆毒扁豆碱碱碱碱 有机磷酸有机磷酸有机磷酸有机磷酸酯类酯类 天津医科大学天津医科大学毛果芸香碱毛果芸香碱 pilocarpine 药理作用理作用 - 眼：眼：- 缩瞳瞳 - 降低眼内降低眼内压 - 调理理痉挛 - 腺体：腺体： 汗腺、唾液腺的分泌汗腺、唾液腺的分泌临床运用床运用 - 青光眼青光眼 - 虹膜炎虹膜炎 - 对抗抗扩瞳瞳药作用作用 天津医科大学天津医科大学 天津医科大学天津医科大学眼房水循环眼房水循环 天津医科大学天津医科大学 天津医科大学天津医科大学 天津医科大学天津
3、医科大学抗胆碱抗胆碱酯酶药 胆碱胆碱酯酶(cholines- terase(cholines- terase，AchE) AchE) 真性胆碱酯酶 也称为乙酰胆碱酯酶(AchE) - 主要存在部位 胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和体内其它组织内 - 作用 水解乙酰胆碱假性胆碱酯酶 也称为丁酰胆碱酯酶 - 主要存在部位 血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞中 - 作用 对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它胆碱酯类，如琥珀胆碱。 天津医科大学天津医科大学 乙乙酰胆胆碱碱酯酶水水解解乙乙酰胆胆碱碱过程程 天津医科大学天津医科大学 抗胆碱酯酶药作用 天津医科大学天津医科大学抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶
4、药能抑制乙酰胆碱酯酶，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积，表现出M和N样作用。根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢，可将其分为两类：易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类 天津医科大学天津医科大学抗胆碱抗胆碱酯酶药 新斯的明新斯的明1 1作用机制作用机制 与与Ach竞争与争与AchE结合，使合，使酶活性活性，Ach， 突触部位突触部位M和和N样作用作用 药理作用理作用 - 骨骼肌骨骼肌兴奋作用作用强，机制：，机制： 抑制抑制AchE，Ach ，N2受体受体 直接激直接激动骨骼肌运骨骼肌运动终板上的板上的N2受体受体 促促进运运动神神经末梢末梢释放乙
5、放乙酰胆碱胆碱 - 对胃胃肠道和膀胱平滑肌的道和膀胱平滑肌的兴奋作用作用较强 - 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱 天津医科大学天津医科大学抗胆碱抗胆碱酯酶药 新斯的明新斯的明2 2临床运用临床运用 - 重症肌无力重症肌无力 - 手术后腹气胀和尿潴留手术后腹气胀和尿潴留 - 阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 - 肌松药过量中毒限非去极化型肌松药肌松药过量中毒限非去极化型肌松药 - 阿托品中毒阿托品中毒不良反响不良反响 - 进展性流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻进展性流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻 - 胆碱能危象胆碱能危象 表现为大量出汗、尿便失禁、瞳
6、孔减少、表现为大量出汗、尿便失禁、瞳孔减少、睫状肌痉挛、前额疼痛和心律失常。睫状肌痉挛、前额疼痛和心律失常。 运用阿托品控制毒蕈碱样作用运用阿托品控制毒蕈碱样作用 天津医科大学天津医科大学抗胆碱抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱毒扁豆碱(physostigmine(physostigmine 眼内部分运用时，其作用类似于毛果芸香碱，眼内部分运用时，其作用类似于毛果芸香碱，但较强而耐久，表现为瞳孔减少，眼内压下降，但较强而耐久，表现为瞳孔减少，眼内压下降，可维持可维持1 12 2天天 主要临床用于为治疗青光眼，常用主要临床用于为治疗青光眼，常用0.05%0.05%溶液溶液滴眼滴眼 本药滴眼后可致睫状肌收缩而
7、引起调理痉挛，本药滴眼后可致睫状肌收缩而引起调理痉挛，并可出现头痛并可出现头痛 天津医科大学天津医科大学抗胆碱药抗胆碱药anticholinergic drugs 天津医科大学天津医科大学抗胆碱药抗胆碱药指能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆指能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍碱作用，却能妨碍Ach或拟胆碱药与受体的结或拟胆碱药与受体的结合，产生抗胆碱作用。合，产生抗胆碱作用。按受体选择性分类按受体选择性分类 - M受体阻断药受体阻断药 阿托品类生物碱等阿托品类生物碱等 - M1受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平 - N1受体阻断药受体阻断药 美加明美加明 - N2受
8、体阻断药受体阻断药 筒箭毒碱筒箭毒碱 ，琥珀胆碱，琥珀胆碱 天津医科大学天津医科大学阿托品类生物碱阿托品类生物碱本类生物碱有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱等。其中最重要的为阿托品和东莨菪碱。阿托品山莨菪碱东莨菪碱樟柳碱 天津医科大学天津医科大学M胆碱受体阻断胆碱受体阻断药阿托品阿托品 atropine (1)作用机制作用机制 - 阿托品可阿托品可竞争性地拮抗争性地拮抗Ach对M受体的激受体的激动作用作用 - 很大很大剂量量时也阻断也阻断N1受体受体药理作用理作用 - 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 - 眼睛：眼睛： 散瞳，眼内散瞳，眼内压，调理麻木理麻木 - 松弛内松弛内脏平滑肌平滑肌 - 解除
9、迷走神解除迷走神经对心心脏的抑制的抑制 - 扩张血管改善微循血管改善微循环作用作用 - 中枢中枢兴奋作用作用 天津医科大学天津医科大学M胆碱受体阻断胆碱受体阻断药阿托品阿托品 atropine (2)临床运用临床运用 - 解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 可用于各种内脏绞痛。可用于各种内脏绞痛。 - 制止腺体分泌制止腺体分泌 用于全身麻醉前给药用于全身麻醉前给药 严重盗汗、流涎症。严重盗汗、流涎症。 - 眼科眼科 虹膜睫状体炎、检查眼底、验光虹膜睫状体炎、检查眼底、验光 - 缓慢型心律失常缓慢型心律失常 迷走神经过度兴奋型迷走神经过度兴奋型 - 抗休克抗休克 - 挽救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒
10、挽救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒不良反响不良反响忌讳症忌讳症 青光眼、前列腺肥大青光眼、前列腺肥大 天津医科大学天津医科大学M胆碱受体阻断胆碱受体阻断药阿托品阿托品 atropine (3)阿托品作用广泛，当利用某一作用时阿托品作用广泛，当利用某一作用时,其他作用便可成其他作用便可成为副作用。为副作用。普通治疗量时，常见的副作用有口干、视力模糊、心普通治疗量时，常见的副作用有口干、视力模糊、心悸等悸等过量中毒时，上述病症加重，还会出现高热、呼吸加过量中毒时，上述病症加重，还会出现高热、呼吸加快、焦躁不安、幻觉、惊厥等。快、焦躁不安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻木等。最小致死量成
11、严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻木等。最小致死量成人为人为80-130mg。误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒病症。等，也可出现上述中毒病症。 中毒挽救除洗胃等排出胃内药物的措施外，可注射中毒挽救除洗胃等排出胃内药物的措施外，可注射拟胆碱药。拟胆碱药。 天津医科大学天津医科大学M胆碱受体阻断胆碱受体阻断药东莨菪碱莨菪碱(scopolamine) 特点：特点：- - 治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制 - - 表现为困倦、遗忘、疲惫、少梦、快动眼睡表现为困倦、遗忘、疲惫、少梦、快动眼睡眠眠
12、(REM)(REM)相缩短等相缩短等 - - 此外尚有欣快作用此外尚有欣快作用运用运用麻醉前给药麻醉前给药晕动病晕动病 帕金森病帕金森病 天津医科大学天津医科大学M胆碱受体阻断胆碱受体阻断药山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine，654-2) 特点特点 - 主要对抗主要对抗ACh所致的平滑肌痉挛和心血管抑所致的平滑肌痉挛和心血管抑制，对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高制，对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 - 毒性较低毒性较低运用运用- 感染性休克感染性休克- 内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛、胆道内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛、胆道疼痛等疼痛等 天津医科大学天津医科大学M胆碱受体阻断胆碱
13、受体阻断药 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 合成扩瞳药合成扩瞳药 后马托品后马托品(homatropine)(homatropine)托吡卡胺托吡卡胺(tropicamide)(tropicamide)扩瞳、调理麻木作用维持时间短，适于普通眼科检查扩瞳、调理麻木作用维持时间短，适于普通眼科检查 合成解痉药合成解痉药 - - 季铵类解痉药季铵类解痉药 溴丙胺太林溴丙胺太林( (普鲁本辛普鲁本辛 叔胺类解痉药叔胺类解痉药 贝那替秦贝那替秦( (胃复康胃复康- - 明显缓解平滑肌痉挛明显缓解平滑肌痉挛 ，并能抑制胃液分泌，并能抑制胃液分泌 选择性选择性M1M1受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑
14、西平(pirenzepine) (pirenzepine) - - 抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡 天津医科大学天津医科大学N1 胆碱受体阻断胆碱受体阻断药美加明美加明 米酚米酚 药理作用理作用 - 交感神交感神经对血管支配占血管支配占优势，用，用药后血管后血管扩张，血，血压 - 副交感神副交感神经在胃在胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和道、眼、膀胱等平滑肌和腺体占腺体占优势，用，用药后常出后常出现便秘、便秘、扩瞳、口干、瞳、口干、尿潴留及胃尿潴留及胃肠道腺体分泌减少等道腺体分泌减少等 临床运用床运用 - 高血高血压急症急症 - 麻醉麻醉时控制血控制血
15、压，以减少手，以减少手术区出血区出血 天津医科大学天津医科大学N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药除极化型神经肌肉阻断药除极化型神经肌肉阻断药 琥珀胆碱琥珀胆碱 - - 机制：与神经肌肉接头后膜胆碱受体结合，机制：与神经肌肉接头后膜胆碱受体结合，产生耐久的除极化作用，使产生耐久的除极化作用，使N N受体对受体对AchAch无反响无反响 - - 运用：对喉肌松弛作用较强，适用于气管运用：对喉肌松弛作用较强，适用于气管内插管、气管镜、食道镜检查等短时操作内插管、气管镜、食道镜检查等短时操作 非除极化型神经肌肉阻断药非除极化型神经肌肉阻断药 筒箭毒碱筒箭毒碱 - - 机制：与机制：与AChACh竞争神经肌肉接头的竞争神经肌肉接头的N N胆碱受胆碱受体，阻断体，阻断AChACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。的除极化作用，使骨骼肌松弛。 - - 运用：主要用于大手术麻醉的辅助药运用：主要用于大手术麻醉的辅助药
