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1、顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵 非去极化中效肌松药非去极化中效肌松药顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵 肌松药现状肌松药现状美国：罗库溴铵美国：罗库溴铵50%、维库溴铵、维库溴铵25% 顺阿曲库铵顺阿曲库铵20%欧洲：罗库溴铵欧洲：罗库溴铵40%、顺式阿曲库铵、顺式阿曲库铵30% 维库溴铵维库溴铵25%，其他，其他5%。欧美的总体使用是罗库溴铵，维库溴铵，顺欧美的总体使用是罗库溴铵，维库溴铵，顺式阿曲库铵。式阿曲库铵。顺苯磺酸阿曲库铵非去极化作用非去极化作用起效快、时效短、恢复迅速起效快、时效短、恢复迅速无蓄积作用、无心血管副作用、无组胺释放无蓄积作用、无心血管副作用、无组胺释放能被胆碱酯酶抑
2、制剂拮抗能被胆碱酯酶抑制剂拮抗药效高药效高代谢产物无药理学上的活性代谢产物无药理学上的活性顺苯磺酸阿曲库铵 理想肌松药理想肌松药顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵 药理学特性药理学特性药理学特性药理学特性顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵 药理学特性药理学特性非去极化肌松药分类非去极化肌松药分类( (结构结构) )甾体类甾体类: : 罗库溴铵罗库溴铵, ,维库溴铵维库溴铵, , 潘库溴铵潘库溴铵, ,哌库溴铵哌库溴铵异喹啉异喹啉: : 箭毒箭毒, ,筒箭毒筒箭毒苄异喹啉苄异喹啉: : 阿曲库铵阿曲库铵, ,顺阿曲库铵顺阿曲库铵 美维松美维松, ,杜克库铵杜克库铵顺苯磺酸阿曲库铵 顺
3、式阿曲库铵是阿曲库铵顺式阿曲库铵是阿曲库铵1010个异构物中的顺顺式个异构物中的顺顺式 (15 (15) )，其无组胺释放作用，其无组胺释放作用 其作用强度（其作用强度（ED95=0.053mg/kgED95=0.053mg/kg）, , 是阿曲库铵是阿曲库铵(ED95=0.25mg/kg)(ED95=0.25mg/kg)的的4 4倍倍国内首家上市的顺苯磺酸阿曲库铵国药准字H20060869顺苯磺酸阿曲库铵 药理学特性药理学特性顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵 药理学特性药理学特性肌松药肌松药肾肾( (排泄排泄%)%) 肝肝( (排泄排泄%)%)代谢代谢琥珀胆碱琥珀胆碱1212- -胆碱酯酶分
4、解胆碱酯酶分解(90%)阿曲库铵阿曲库铵10401040- -HoffmanHoffman消除和酯酶水解消除和酯酶水解(6090%)顺阿曲库铵顺阿曲库铵10151015- -HoffmanHoffman消除消除(80%)罗库溴铵罗库溴铵30307070肝肝(10%) 维库溴铵维库溴铵2030203070807080肝肝(40%)肌松药在体内的消除：肌松药在体内的消除： 顺式阿曲库铵的代谢产物为顺式阿曲库铵的代谢产物为N-N-甲基四氢罂粟碱甲基四氢罂粟碱。等效剂量下，。等效剂量下，N-N-甲基甲基四氢罂粟碱仅为阿曲库铵的四氢罂粟碱仅为阿曲库铵的1/101/10，从而避免了，从而避免了N-N-甲基
5、四氢罂粟碱蓄积引起甲基四氢罂粟碱蓄积引起的的中枢神经症状中枢神经症状。顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵 药理学特性药理学特性n n消除速率与剂量无关。消除速率与剂量无关。消除速率与剂量无关。消除速率与剂量无关。n n消除速率为非器官依赖性。消除速率为非器官依赖性。消除速率为非器官依赖性。消除速率为非器官依赖性。n n在不同病人其药代学差异很小在不同病人其药代学差异很小在不同病人其药代学差异很小在不同病人其药代学差异很小老年、小儿（老年、小儿（2 21212岁）和肝肾功能受损、严重心血管等特病人。仅引起肌岁）和肝肾功能受损、严重心血管等特病人。仅引起肌松起效时间轻微变化，对消退过程无影响松起效时
6、间轻微变化，对消退过程无影响没有组胺释放作用没有组胺释放作用6464倍倍ED95ED95剂量也无组胺释放作用，无心血管不良反应。剂量也无组胺释放作用，无心血管不良反应。 药代学特征药代学特征药代学特征药代学特征-Hofmann-Hofmann消除消除消除消除冷冷 藏藏28顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵 药理学特性药理学特性肌松药肌松药ED95ED95(mg/kg)(mg/kg)气管插管量气管插管量药量药量(mg/kg)(mg/kg)起效起效(min)(min)临床时效临床时效T25%T25%恢复恢复(min)(min)T95%T95%恢复恢复(min)(min)阿曲库铵阿曲库铵0.20.20
7、.30.40.30.423235070507050705070顺阿曲库铵顺阿曲库铵0.050.050.20.22.62.72.62.76670667083918391肌松药气管插管量起效与时效：肌松药气管插管量起效与时效：肌松药气管插管量起效与时效：肌松药气管插管量起效与时效：非去极化肌松药对血流动力学的影响非去极化肌松药对血流动力学的影响药名药名体血管阻力体血管阻力心排血量心排血量血压血压心率心率组胺释放组胺释放阿曲库铵阿曲库铵 0+顺式阿曲库铵顺式阿曲库铵 0顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵 临床使用范围临床使用范围手术1.本品用于手术和其他操作的肌肉松驰治疗2.适于老人、儿童及肝肾功能不
8、全患者3.因无组胺释放，安全用于严重心血管疾病患者手术ICU1.有二氧化碳蓄积的严重急性呼吸窘迫综合征2.需要改善胸壁顺应性的重度呼吸衰竭3.不适宜的反射性通气过度(中枢神经系统疾病)4.过度颤抖5.需要静止不动(为了便于MRI、CT扫描、气管插管、气管切开等操作)6.破伤风顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵 用法用量用法用量ED95=0.053mg/kg标准气管插管：标准气管插管：34倍倍ED95 0.2mg/kg 23min起效起效 (按照按照60kg体重计算为体重计算为12mg，约为，约为1支顺阿曲支顺阿曲)快速气管插管快速气管插管： 8倍倍ED95 0.4mg/kg 1.82min起效起
9、效 (按照按照60kg体重计算为体重计算为24mg，约为，约为2支顺阿曲支顺阿曲)术中肌松维持：术中肌松维持：安定镇痛时安定镇痛时0.05 mg/kg 0.05 mg/kg 间隔间隔303040min40min 吸入麻醉时吸入麻醉时0.030.030.04mg/kg 0.04mg/kg 间隔间隔303040min40min 如持续静滴如持续静滴1 12 2 g/kg/ming/kg/min恢复指数为恢复指数为1015min，90肌颤搐恢复时间为肌颤搐恢复时间为40min。 。 顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵 不良反应及禁忌不良反应及禁忌不良反应 l皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛。禁忌l已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏者禁止使用。 顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵 小结小结1.无剂量依赖的组胺释放，血流动力学稳定。无剂量依赖的组胺释放，血流动力学稳定。2.主要经霍夫曼途径降解，对脏器功能依赖小。主要经霍夫曼途径降解，对脏器功能依赖小。3.肌松效能强，约是阿曲库铵的肌松效能强，约是阿曲库铵的3-4倍。倍。4.代谢产物代谢产物N-甲基罂粟碱是阿曲库铵的甲基罂粟碱是阿曲库铵的1/10。5.应用范围广，适于老年、心脏和肝肾功能异常等特殊患者。应用范围广，适于老年、心脏和肝肾功能异常等特殊患者。顺苯磺酸阿曲库铵
