控制异常运动药

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1、第九章第九章 控制异常运动药控制异常运动药第一节第一节 抗癫痫药抗癫痫药概述概述n癫痫病特点癫痫病特点：突然、短暂、反复发作。：突然、短暂、反复发作。n病因病因：病灶异常高频放电，并向周围扩：病灶异常高频放电，并向周围扩散。散。n分型：分型：(1)全身性：大发作；全身性：大发作； 小发作。小发作。 ( 2)部分性：单纯性发作，如局限性癫痫；部分性：单纯性发作，如局限性癫痫；复杂性发作，如精神运动性发作。复杂性发作，如精神运动性发作。 n精神运动型发作：精神运动型发作：突发意识模糊、突发意识模糊、伴无意识动作（伴无意识动作（舞嘴弄舌、扭动手舞嘴弄舌、扭动手腕腕） 。n癫痫小发作：癫痫小发作： 又

2、称失神发作，以突又称失神发作，以突然神志丧失、双目凝视、动作中断然神志丧失、双目凝视、动作中断为主要表现，持续为主要表现，持续5 52020秒，无运动秒，无运动紊乱。紊乱。n癫痫大发作：癫痫大发作： 异常放电涉及全脑，异常放电涉及全脑，导致突然意识丧失。先出现全身肌导致突然意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛，约肉强直性痉挛，约2020秒钟后转人阵秒钟后转人阵挛，持续数分钟，继而昏睡。大发挛，持续数分钟，继而昏睡。大发作连续发生，患者持续昏迷，则称作连续发生，患者持续昏迷，则称为癫痛持续状态，为危重急症。为癫痛持续状态，为危重急症。n药物作用途径药物作用途径：抑制异常放电：抑制异常放电产生；阻止

3、其扩散。产生；阻止其扩散。n治疗效果：长期用药治疗效果：长期用药60可控可控制，制，25减轻。减轻。一、苯妥英钠（一、苯妥英钠（大仑丁大仑丁）1.体内过程：体内过程：(1)(1)口服吸收慢、不规则，连服口服吸收慢、不规则，连服6 61010天才达稳态血浓，且个体差异大。天才达稳态血浓，且个体差异大。(2)(2)强碱性刺激大，不能血管外注射。强碱性刺激大，不能血管外注射。(3)(3)血浆蛋白结合率高（血浆蛋白结合率高（9090）。）。2、作用与应用、作用与应用 (1)(1)抗癫痫：抗癫痫：是是大发作、精神运动性发作大发作、精神运动性发作首选药，首选药，对小发作无效，静注可缓解持对小发作无效，静注

4、可缓解持续状态。续状态。(2)(2)治疗外周神经疼痛作用（治疗外周神经疼痛作用（三叉神经，三叉神经，舌咽神经舌咽神经）。）。(3)(3)抗心律失常抗心律失常3 3、抗癫痫作用机制、抗癫痫作用机制 （1 1）膜稳定作用（治疗量阻滞）膜稳定作用（治疗量阻滞NaNa+ +、 K K+ +通道）。通道）。（2 2）高浓度可抑制神经末梢对）高浓度可抑制神经末梢对GABAGABA的的摄取，间接增强摄取，间接增强GABAGABA能神经效应。能神经效应。n所以，既可抑制病灶放电，又可阻所以，既可抑制病灶放电，又可阻止放电的扩散。止放电的扩散。4 4、不良反应、不良反应 (1)(1)胃肠刺激，与食物同服可减轻；

5、胃肠刺激，与食物同服可减轻；(2)(2)牙龈增生；牙龈增生；(3)(3)长期用致巨幼红贫血长期用致巨幼红贫血, ,用甲酰四用甲酰四氢叶酸治疗；氢叶酸治疗；(4)(4)过敏反应：造血功能抑制，肝坏死过敏反应：造血功能抑制，肝坏死(5)(5)诱导肝药酶，加速诱导肝药酶，加速VitDVitD破坏，致低破坏，致低血钙。血钙。(6)(6)中毒（过量）出现精神症状。中毒（过量）出现精神症状。(7)(7)其他：致畸胎，心肌抑制、血压其他：致畸胎，心肌抑制、血压，停药反跳，停药反跳。卡马西平卡马西平1.1.作用与临床应用：作用与临床应用：n(1)(1)抗癫痫：对精神运动性发作疗抗癫痫：对精神运动性发作疗效好，

6、大发作也有效。效好，大发作也有效。n(2)(2)中枢性痛症疗效优于苯妥英钠中枢性痛症疗效优于苯妥英钠n(3)(3)抗躁狂症（锂盐无效者有效）抗躁狂症（锂盐无效者有效）卡马西平卡马西平2.2.体内过程体内过程 用药用药3 34 4周后，周后，t t1/21/2缩缩短。短。3.3.不良反应不良反应 初期头昏、恶心呕吐、初期头昏、恶心呕吐、共济失调，偶见骨髓抑制、肝损害、共济失调，偶见骨髓抑制、肝损害、心血管抑制。心血管抑制。三三 .巴比妥类巴比妥类 1. 苯巴比妥苯巴比妥(1)(1)机制与苯妥英钠相似，起效快、疗效好、机制与苯妥英钠相似，起效快、疗效好、毒性低。毒性低。(2)(2)应用：应用：防治

7、大发作（首选）防治大发作（首选），对精神运，对精神运动性和局限性发作也有效；静注缓解持续动性和局限性发作也有效；静注缓解持续状态状态(3)(3)不良反应：中枢抑制明显，嗜睡不良反应：中枢抑制明显，嗜睡2.2.扑米酮（扑痫酮，去氧苯比妥）扑米酮（扑痫酮，去氧苯比妥） 苯巴比妥苯巴比妥 代谢代谢 扑米酮扑米酮-代谢代谢苯乙基丙二酰胺苯乙基丙二酰胺二种代谢物均有抗癫痫作用二种代谢物均有抗癫痫作用扑米酮扑米酮(1)(1)作用作用：对大、局限性发作优于苯巴：对大、局限性发作优于苯巴比妥，对精神运动性发作不如卡马比妥，对精神运动性发作不如卡马西平。西平。(2)(2)不良反应不良反应：早期嗜睡；用量大可致：

8、早期嗜睡；用量大可致小脑综合症。偶见巨幼细胞性贫血、小脑综合症。偶见巨幼细胞性贫血、白细胞白细胞、血小板、血小板四四. 乙琥胺乙琥胺n1.作用与应用作用与应用：为小发作首选药为小发作首选药（不良反应较轻）（不良反应较轻）n2.不良反应不良反应：嗜睡、眩晕、食欲不：嗜睡、眩晕、食欲不振，恶心呕吐，偶有过敏反应（嗜振，恶心呕吐，偶有过敏反应（嗜酸球酸球、粒细胞、粒细胞、再障）。、再障）。五五. 丙戊酸钠丙戊酸钠n作用与应用作用与应用：广谱广谱抗癫痫药，对各型抗癫痫药，对各型均有一定疗效。对大发作不如均有一定疗效。对大发作不如“二苯二苯”,”,但对该两药无效者仍有效。但对该两药无效者仍有效。n不良反

9、应不良反应：食欲不振、恶心呕吐、肝：食欲不振、恶心呕吐、肝损害。损害。六六. 苯二氮卓类苯二氮卓类n地西泮：地西泮：癫痫持续状态首选药癫痫持续状态首选药，静注静注见效快。见效快。n硝西泮硝西泮: :对肌阵挛性癫痫、不典型小对肌阵挛性癫痫、不典型小发作、婴儿痉挛较好。发作、婴儿痉挛较好。n氯硝西泮氯硝西泮: :对小发作、肌阵挛性、不对小发作、肌阵挛性、不典型小发作效佳，但不良反应多。典型小发作效佳，但不良反应多。 癫痫用药原则癫痫用药原则 1.1.少数可对因治疗（脑瘤），多数需用少数可对因治疗（脑瘤），多数需用药控制。药控制。2.2.选择用药选择用药：大发作首选：大发作首选“二苯二苯”；小；小发

10、作首选乙琥胺；精神运动性发作首发作首选乙琥胺；精神运动性发作首选苯妥因钠；癫痫持续状态首选地西选苯妥因钠；癫痫持续状态首选地西泮静注；混合型合并用药。泮静注；混合型合并用药。 癫痫用药原则癫痫用药原则 3.3.用药宜小量开始逐渐加量至最佳剂用药宜小量开始逐渐加量至最佳剂量。量。4.4.加药或换药：加药从小量开始，至加药或换药：加药从小量开始，至出现疗效，然后将原用药逐渐减量出现疗效，然后将原用药逐渐减量撤出。撤出。5.5.停药：不发作后维持停药：不发作后维持2 23 3年，然后年，然后逐渐减量。逐渐减量。 第二节第二节 抗震颤麻痹药抗震颤麻痹药拟多巴胺药；拟多巴胺药； 中枢性抗胆碱药。中枢性抗

11、胆碱药。一、概述一、概述2.发病机理：发病机理：n在锥体外系的黑质在锥体外系的黑质-纹状体通路，胆碱能纹状体通路，胆碱能神经相对占优势（与神经相对占优势（与DA能神经比较）能神经比较）3.治疗：治疗：n增强增强DA能神经功能或削弱胆碱能神经功能神经功能或削弱胆碱能神经功能，使两者达到新的平衡。能，使两者达到新的平衡。二、二、 拟多巴胺类药拟多巴胺类药1.1.左旋多巴左旋多巴（Levodopa，L-dopa）1）体内过程：）体内过程：n口服吸收快，但仅口服吸收快，但仅1吸收，且影响吸收，且影响因素多；因素多；n能透过血脑屏障。能透过血脑屏障。左旋多巴左旋多巴2）作用与应用：）作用与应用：抗帕金森

12、病：抗帕金森病：u a.作用慢，对肌强直效果好；作用慢，对肌强直效果好；u b.抗精神病药引起者无效；抗精神病药引起者无效；u c.对轻症、年青人效果好。对轻症、年青人效果好。治肝昏迷治肝昏迷左旋多巴左旋多巴3）不良反应：）不良反应：n胃肠反应胃肠反应：继续用可减轻，偶见：继续用可减轻，偶见出血，溃疡；出血，溃疡；n心血管反应心血管反应：早期可有轻度体位：早期可有轻度体位性低血压，大剂量可致心动过速、性低血压，大剂量可致心动过速、心律失常；心律失常；左旋多巴左旋多巴n精神障碍精神障碍：幻觉、忧郁、焦虑、失：幻觉、忧郁、焦虑、失眠。眠。n“开关现象开关现象”：不自主异常运动（开）：不自主异常运动

13、（开）肌肉强直运动障碍（关）肌肉强直运动障碍（关）4）药物相互作用：）药物相互作用：nVitB6 增强其外周副作用；可减弱增强其外周副作用；可减弱抗精神病药作用抗精神病药作用(禁禁)。2.-甲基多巴肼甲基多巴肼(卡比多巴卡比多巴)n可抑制多巴脱羧酶活性，但不能透可抑制多巴脱羧酶活性，但不能透过血脑屏障；过血脑屏障；n与左旋多巴合用，可增加脑内左旋与左旋多巴合用，可增加脑内左旋多巴浓度，减少其外周副作用；多巴浓度，减少其外周副作用；n单用无效。单用无效。卡比多巴（卡比多巴（Carbi-dopa）n为为-甲基多巴肼的左旋体，甲基多巴肼的左旋体，1:10与左旋多巴合用，可使左旋多巴与左旋多巴合用，可

14、使左旋多巴有效剂量减少有效剂量减少75。3.金刚烷胺（金刚烷胺（amantedine）1）特点：）特点：n见效快，耐受快（见效快，耐受快（68周），作用弱周），作用弱于左旋多巴、强于胆碱受体阻断药。于左旋多巴、强于胆碱受体阻断药。2）不良反应：）不良反应：n皮肤青紫、偶见惊厥，癫痫史禁用。皮肤青紫、偶见惊厥，癫痫史禁用。4.溴隐亭（溴隐亭（Bromocriptine）n直接激动直接激动DA受体，对重症患者效果好，受体，对重症患者效果好，可用于左旋多巴疗效不好或出现可用于左旋多巴疗效不好或出现“开关现开关现象象”者，与左旋多巴及脱羧酶抑制剂合用者，与左旋多巴及脱羧酶抑制剂合用更好；更好；n还可退

15、乳和治疗肢端肥大症。还可退乳和治疗肢端肥大症。n但精神性不良反应多，禁用于有精神病但精神性不良反应多，禁用于有精神病史或严重心脏病者。史或严重心脏病者。二、胆碱受体阻断药二、胆碱受体阻断药1.特点：特点：n适用于轻症或不宜用左旋适用于轻症或不宜用左旋多巴者；多巴者；n由抗精神病药引起的帕金由抗精神病药引起的帕金森病有效。森病有效。 2.药物药物n最早应用的有效药物是阿托品、东茛菪最早应用的有效药物是阿托品、东茛菪碱，但外周不良反应多，现少用；碱，但外周不良反应多，现少用；n多用中枢抗胆碱药苯海索（安坦，多用中枢抗胆碱药苯海索（安坦，artane），其特点：），其特点：口服吸收好，易透过血脑屏障

16、。口服吸收好，易透过血脑屏障。外周作用弱，但可减轻流涎。外周作用弱，但可减轻流涎。 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药3.不良反应：不良反应：n与阿托品相似，青光眼、前与阿托品相似，青光眼、前列腺肥大者慎用。列腺肥大者慎用。第三节第三节 抗惊厥药抗惊厥药n惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。主的强烈收缩。n常见于小儿高热、破伤风、子痫和中枢常见于小儿高热、破伤风、子痫和中枢兴奋药中毒等。兴奋药中毒等。n常用抗惊厥药常用抗惊厥药有巴比妥类、水合有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等，已于镇静催眠氯

17、醛和地西泮等，已于镇静催眠药章中讨论。药章中讨论。n本节只介绍硫酸镁。本节只介绍硫酸镁。硫酸镁硫酸镁【作用机制】【作用机制】 Mg Mg2+2+与与CaCa2+2+由于化学性质相似，可以由于化学性质相似，可以特异地竞争特异地竞争CaCa2+2+受点，持抗受点，持抗CaCa2+2+而抑而抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，肌制神经化学传递和骨骼肌收缩，肌肉松弛；抑制中枢神经系统。肉松弛；抑制中枢神经系统。药理作用及临床应用药理作用及临床应用n对于各种原因所致的惊厥，尤其对于各种原因所致的惊厥，尤其是子痫，有良好的抗惊厥作用。是子痫，有良好的抗惊厥作用。n口服不易吸收，仅有导泻和利胆口服不易吸收，仅有导泻和利胆作用。作用。 【不良反应】【不良反应】 n过量时，引起呼吸抑制、血压骤过量时，引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。降以至死亡。n静脉缓注氯化钙，可立即消除静脉缓注氯化钙，可立即消除MgMg2+2+的作用的作用。