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1、肿瘤的中瘤的中药防治防治第六章第六章中中药抗抗肿瘤研瘤研讨内容内容主要研讨内容主要研讨内容1. 1. 中药复方抗肿瘤作用研讨中药复方抗肿瘤作用研讨2. 2. 单味药提取物抗肿瘤作用研讨单味药提取物抗肿瘤作用研讨3. 3. 中药抗肿瘤药效物质研讨中药抗肿瘤药效物质研讨4. 4. 中药抗肿瘤作用机制研讨中药抗肿瘤作用机制研讨了解中了解中了解中了解中药药抗抗抗抗肿肿瘤研瘤研瘤研瘤研讨讨的方法和思的方法和思的方法和思的方法和思绪绪!主要研讨内容主要研讨内容复方复方单味单味药效物质药效物质机制研讨机制研讨西黄丸西黄丸 西黄丸由牛黄、麝香、乳香、没药四种名贵药材组成,西黄丸由牛黄、麝香、乳香、没药四种名贵
2、药材组成,具有抗菌消炎,抗病毒,抗结核,镇静止痛,止血消肿,具有抗菌消炎,抗病毒,抗结核,镇静止痛,止血消肿,抗癌以及加强机体抗病才干的作用。抗癌以及加强机体抗病才干的作用。 牛黄清热解毒、麝香活血散瘀、佐以乳香、没药消肿止牛黄清热解毒、麝香活血散瘀、佐以乳香、没药消肿止痛,祛邪扶正,到达抗肿瘤的目的。痛,祛邪扶正,到达抗肿瘤的目的。本章以西黄丸本章以西黄丸本章以西黄丸本章以西黄丸为为例例例例抗抗肿瘤瘤药物物西黄丸西黄丸MyrrhMyrrhFrankincenseFrankincenseMoschusMoschusCalculus bovisCalculus bovis主要研讨任务主要研讨任务
3、1. 1. 中药复方抗肿瘤作用研讨中药复方抗肿瘤作用研讨2. 2. 单味药提取物抗肿瘤作用研讨单味药提取物抗肿瘤作用研讨3. 3. 中药抗肿瘤药效物质研讨中药抗肿瘤药效物质研讨4. 4. 中药抗肿瘤作用机制研讨中药抗肿瘤作用机制研讨复方的特点复方的特点临床运用有效床运用有效中医中医实际指点运用指点运用样品量不受限制品量不受限制作用机制不明确作用机制不明确国国际认可度低可度低-西黄丸西黄丸抗抗肿肿瘤作用研瘤作用研讨讨小鼠抗肿瘤体内实验小鼠抗肿瘤体内实验在基因程度上对小鼠的影响在基因程度上对小鼠的影响西黄丸西黄丸抗抗肿肿瘤作用研瘤作用研讨讨西黄丸西黄丸抗抗肿肿瘤作用研瘤作用研讨讨临床疗效察看临床疗
4、效察看CF:醛氢叶酸5-FU:氟尿嘧啶 临床疗效察看临床疗效察看西黄丸西黄丸抗抗肿肿瘤作用研瘤作用研讨讨临床疗效察看临床疗效察看西黄丸西黄丸抗抗肿肿瘤作用研瘤作用研讨讨主要研讨任务主要研讨任务1. 1. 中药复方抗肿瘤作用研讨中药复方抗肿瘤作用研讨2. 2. 单味药提取物抗肿瘤作用研讨单味药提取物抗肿瘤作用研讨3. 3. 中药抗肿瘤药效物质研讨中药抗肿瘤药效物质研讨4. 4. 中药抗肿瘤作用机制研讨中药抗肿瘤作用机制研讨单味药提取物抗肿瘤作用研讨单味药提取物抗肿瘤作用研讨MyrrhMyrrhFrankincenseFrankincenseMoschusMoschusCalculus bovis
5、Calculus bovis没药没药乳香乳香麝香麝香牛黄牛黄主要研讨任务主要研讨任务1. 1. 中药复方抗肿瘤作用研讨中药复方抗肿瘤作用研讨2. 2. 单味药提取物抗肿瘤作用研讨单味药提取物抗肿瘤作用研讨3. 3. 中药抗肿瘤药效物质研讨中药抗肿瘤药效物质研讨4. 4. 中药抗肿瘤作用机制研讨中药抗肿瘤作用机制研讨Antitumor agent. XihuangwanMyrrhMyrrhFrankincenseFrankincenseMoschusMoschusCalculus bovisCalculus bovis中中药含有的抗含有的抗肿瘤活性的天然瘤活性的天然产物物没没药中含有的活性成分什
6、么?中含有的活性成分什么?中中药抗抗肿瘤瘤药效物效物质?1. Stem and Leaves1. Stem and Leaves2. Fruits2. Fruits3. Trees3. Trees4 and 5. Myrrh4 and 5. Myrrh没没药概略文献的概略文献的查阅和搜集和搜集11 12345The genus Commiphora belongs to the family of Burseraceae. The genus Commiphora belongs to the family of Burseraceae. Eastern AfricaEastern Afric
7、aArabiaArabiaSouth AsiaSouth AsiaDistribution of the Genus Commiphora Distribution of the Genus Commiphora Commiphora bushlands in Arabia In ChinaIn China: starting from the Tang Dynasty. starting from the Tang Dynasty. Myrrh is used today in Chinese medicine to treat Myrrh is used today in Chinese
8、medicine to treat wounds, relieve painful swelling and treat wounds, relieve painful swelling and treat menstrualpain due to blood stagnation.menstrualpain due to blood stagnation. Ancient Greek and Roman: treat wounds and Ancient Greek and Roman: treat wounds and prescribed it internally as a diges
9、tive aid prescribed it internally as a digestive aid a n d m e n s t r u a t i o n p r o m o t e r .a n d m e n s t r u a t i o n p r o m o t e r .Long history to be a medicine从没从没药属植物中分属植物中分别获得的化合物得的化合物More than 300 compounds were obtainedBiomed. Papers 2005, 149, 3-27 N at Prod Res Dev 2021, 20, 3
10、60-366没没药抗抗肿瘤活性物瘤活性物质的分的分别在在在在药药店中店中店中店中买买到的没到的没到的没到的没药药药药材材材材 从没从没药中分中分别获得的得的环阿阿尔廷廷烷型三型三萜 Journal of Natural Products, 2021, 71, 81-86Journal of Natural Products, 2021, 71, 81-86Phytochemistry, 2007, 68, 1331-1337Phytochemistry, 2007, 68, 1331-1337从没从没药中分中分别获得的倍半得的倍半萜化合物化合物从没从没药中分中分别获得的其他化合物得的其他化合物
11、化合物化合物 1-25 1-25 对三种肿瘤细胞株的生长抑制造用对三种肿瘤细胞株的生长抑制造用这些构造式是怎些构造式是怎样确定的?确定的?质谱质谱 红外光谱红外光谱 紫外光谱紫外光谱一维核磁共振谱一维核磁共振谱 二维核磁共振谱二维核磁共振谱环环环环阿阿阿阿尔尔尔尔廷廷廷廷-24-24-烯烯烯烯-1-1,2,2,3,3- -三醇三醇三醇三醇13C NMRStructure Elucidation of Cycloartan-24-ene-1Structure Elucidation of Cycloartan-24-ene-1,2 ,2,3 ,3-triol -triol (1)(1)无色片晶无
12、色片晶(Acetone), mp 144146 C。HREIMS m/z 458.3781 M+ (Calc. 458.3760) , 分分子式为子式为 C30H50O3。ESIMS m/z 481.6 M+Na+.29 carbon signals22Double bond1H NMRStructure Elucidation of Cycloartan-24-ene-1Structure Elucidation of Cycloartan-24-ene-1,2 ,2,3 ,3-triol -triol (1)(1)1H-1H COSYH-2H-3H-1H-24H-23aH-23bH-23b
13、H-22aH-12H-11H-5H-6bH-6aH-8H-7bH-7aH-7aHMBCC-24C-25H-27H-26H-21C-22H-18 and 28C-12C-13C-14C-8H-3H-5C-30C-4C-29H-19aH-19bC-1C-5C-10C-9NOESYH-2H-30H-19aH-1H-3H-29H-5H-18H-19bH-18H-8H-20H-28H-17主要研讨任务主要研讨任务1. 1. 中药复方抗肿瘤作用研讨中药复方抗肿瘤作用研讨2. 2. 单味药提取物抗肿瘤作用研讨单味药提取物抗肿瘤作用研讨3. 3. 中药抗肿瘤药效物质研讨中药抗肿瘤药效物质研讨4. 4. 中药抗
14、肿瘤作用机制研讨中药抗肿瘤作用机制研讨化合物化合物 1 1和和1010对前列腺癌细胞具有生长抑制造用对前列腺癌细胞具有生长抑制造用对雄激素受体蛋白的影响雄激素受体蛋白的影响雄激素受体雄激素受体雄激素受体雄激素受体Western 分析雄激素受体蛋白的表达分析雄激素受体蛋白的表达1 1肿瘤细胞周期阻滞作用肿瘤细胞周期阻滞作用与凋亡相关的信号通路与凋亡相关的信号通路与凋亡相关的信号通路与凋亡相关的信号通路BaxBcl-2Caspase 9Caspase 3Caspase 9Caspase 9诱导细胞凋亡作用诱导细胞凋亡作用control5uM10uM20uM机械损伤凋亡晚期凋亡早期正常细胞以以以以A
15、nnexinVAnnexinV为为横横横横轴轴PIPI为纵轴为纵轴为纵轴为纵轴PI细胞核染料,晚期细胞膜被破坏,进入细胞内,将核染色Annexin V细胞膜染料:细胞膜上的磷脂酰丝氨酸,细胞凋亡后外翻,可以被染色凋亡相关蛋白的影响凋亡相关蛋白的影响Bax表达量添加表达量添加Bcl-2表达量降低表达量降低活化方式的活化方式的活化方式的活化方式的C9C9表达添加表达添加表达添加表达添加活化方式的活化方式的活化方式的活化方式的C3C3表达添加表达添加表达添加表达添加C3C3的底物表达添加的底物表达添加的底物表达添加的底物表达添加复习题复习题1.1.中药的抗肿瘤作用研讨可以从哪几个方面开展。中药的抗肿瘤作用研讨可以从哪几个方面开展。2.2.假设他将在未来的任务中从事抗肿瘤中药领域假设他将在未来的任务中从事抗肿瘤中药领域的任务,他会选择哪个研讨的方向?为什么?的任务,他会选择哪个研讨的方向?为什么?