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1、 作用于消化系统的药物第第3232章章 作用于消化系统的药物(4)第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药(Agents used for peptic ulcers)作用于消化系统的药物(4)What Is Peptic Ulcer?lAn Ulcer is Localized impairment in stomach or duodenum作用于消化系统的药物(4)erosionulcer作用于消化系统的药物(4)消化性溃疡发生机制消化性溃疡发生机制保护性因素保护性因素损害因素损害因素发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关失调有关作用于消化
2、系统的药物(4)损伤因素：损伤因素：胃酸胃酸引起胃酸分泌的内源性物质：乙酰胆碱、胃引起胃酸分泌的内源性物质：乙酰胆碱、胃泌素、组胺泌素、组胺胃蛋白酶胃蛋白酶幽门螺旋菌幽门螺旋菌作用于消化系统的药物(4)促进胃酸分泌的因素促进胃酸分泌的因素作用于消化系统的药物(4) 幽门螺杆菌（幽门螺杆菌（ H. pylori H. pylori ） 研究显示十二指肠溃疡与研究显示十二指肠溃疡与研究显示十二指肠溃疡与研究显示十二指肠溃疡与HPHP感染相关感染相关感染相关感染相关 与慢性胃溃疡有关与慢性胃溃疡有关与慢性胃溃疡有关与慢性胃溃疡有关作用于消化系统的药物(4)H.Pylori感染分级感染分级作用于消化系
3、统的药物(4)保护因素：保护因素：粘液屏障粘液屏障u粘液分泌粘液分泌u 碳酸氢盐分泌碳酸氢盐分泌粘膜修复粘膜修复u胃粘膜上皮更新快，大约每胃粘膜上皮更新快，大约每3天更新天更新1次次u粘膜血流丰富粘膜血流丰富作用于消化系统的药物(4)消化性溃疡的治疗策略消化性溃疡的治疗策略l减弱损伤因素减弱损伤因素(a) neutralizing of the over-secretion of stomach acid; (b) blockade of HCl secretion; (c) antibiotic therapy (helicobacter pylori).l加强保护因素加强保护因素(a) c
4、oating of the gastrointestinal mucosa; (b) increasing of mucus and HCO3- salt secretion.作用于消化系统的药物(4)抗消化性溃疡药的分类及代表药抗消化性溃疡药的分类及代表药1.抗酸药：抗酸药：氢氧化镁等氢氧化镁等2.抑制胃酸分泌的药物抑制胃酸分泌的药物H2受体阻断药：西米替丁等受体阻断药：西米替丁等M受体阻断药：哌仑西平受体阻断药：哌仑西平H+-泵抑制药：奥美拉唑泵抑制药：奥美拉唑胃泌素受体阻断药：丙谷胺胃泌素受体阻断药：丙谷胺3.增强胃粘膜屏障功能的药物：增强胃粘膜屏障功能的药物：前列腺素衍生物、前列腺素衍
5、生物、硫糖铝等硫糖铝等4.抗幽门螺旋菌药：抗幽门螺旋菌药：甲硝唑等甲硝唑等作用于消化系统的药物(4)抗酸药抗酸药(Antacids)(Antacids)一一. 作用作用l为弱碱性化合物，能中和胃酸，解除胃酸对粘膜为弱碱性化合物，能中和胃酸，解除胃酸对粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激，降低胃蛋白酶活性，的侵蚀及对溃疡面的刺激，降低胃蛋白酶活性，缓解疼痛、促进愈合。缓解疼痛、促进愈合。作用于消化系统的药物(4)二. 常用抗酸药物氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝碳酸钙、碳酸氢钠等碳酸钙、碳酸氢钠等l各各有有优优缺缺点点，在在临临床床上上常常合合用用2 2种种以以上上的的药药物物或或
6、制制成成复复方方制剂，取长补短。制剂，取长补短。l如胃舒平，内含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏。如胃舒平，内含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏。作用于消化系统的药物(4)抗酸药比较抗酸药比较抗酸药比较抗酸药比较 作用作用作用作用 氢氧氢氧氢氧氢氧 三硅三硅三硅三硅 氧化氧化氧化氧化 氢氧氢氧氢氧氢氧 碳酸碳酸碳酸碳酸 碳酸碳酸碳酸碳酸 化镁化镁化镁化镁 酸镁酸镁酸镁酸镁 镁镁镁镁 化铝化铝化铝化铝 钙钙钙钙 氢钠氢钠氢钠氢钠抗酸强度抗酸强度抗酸强度抗酸强度 强强强强 弱弱弱弱 强强强强 中中中中 较强较强较强较强 强强强强起效时间起效时间起效时间起效时间 快快快快 慢慢慢慢 慢慢慢慢 慢慢慢慢 较快
7、较快较快较快 快快快快维持时间维持时间维持时间维持时间 较长较长较长较长 较长较长较长较长 较长较长较长较长 较长较长较长较长 较长较长较长较长 短短短短粘膜保护粘膜保护粘膜保护粘膜保护 无无无无 有有有有 有有有有 有有有有 无无无无 无无无无 收敛作用收敛作用收敛作用收敛作用 无无无无 无无无无 无无无无 有有有有 有有有有 无无无无碱血症碱血症碱血症碱血症 无无无无 无无无无 无无无无 无无无无 无无无无 有有有有产生产生产生产生COCO2 2 无无无无 无无无无 无无无无 无无无无 有有有有 有有有有排便影响排便影响排便影响排便影响 轻泻轻泻轻泻轻泻 轻泻轻泻轻泻轻泻 轻泻轻泻轻泻轻泻
8、 便秘便秘便秘便秘 便秘便秘便秘便秘 无无无无三三. 给药方法给药方法:餐后餐后餐后餐后1 1、3 3小时及临睡前各服一次，一日小时及临睡前各服一次，一日小时及临睡前各服一次，一日小时及临睡前各服一次，一日7 7次次次次 作用于消化系统的药物(4)抑制胃酸分泌的药物抑制胃酸分泌的药物一一.H2受体阻断药受体阻断药 西米替丁、雷尼替丁等西米替丁、雷尼替丁等作用于消化系统的药物(4)二二.胃壁细胞胃壁细胞H泵抑制药泵抑制药（H-pump inhibitors）奥美拉唑奥美拉唑(Omeprazole，洛赛克，洛赛克Losec)1. 药理作用药理作用l特特异异性性地地抑抑制制胃胃粘粘膜膜壁壁细细胞胞中
9、中的的H+，K+-ATP酶酶（质质子子泵），抑制胃酸分泌强。泵），抑制胃酸分泌强。l起起效效迅迅速速，作作用用持持久久，1次次/日日; 用用药药46周周，溃溃疡疡愈愈合合率达率达97l还还能能促促进进溃溃疡疡愈愈合合: 使使幽幽门门螺螺旋旋菌菌数数目目下下降降；使使幽幽门门、胃体、胃窦部粘膜血流量增加等。胃体、胃窦部粘膜血流量增加等。作用于消化系统的药物(4)Proton Pump Inhibitors: omeprazoleProton Pump Inhibitors: omeprazolelBind irreversibly to H+,K+-ATPase(H+ pump ) and bl
10、ock all H+ production. 作用于消化系统的药物(4)2. 临床应用临床应用l顽顽固固性性消消化化性性溃溃疡疡病病：疗疗效效好好，复复发发率率低低；其其它它药无效的，本类药也能收到较好效果药无效的，本类药也能收到较好效果l反流性食道炎：反流性食道炎：优于雷尼替丁优于雷尼替丁作用于消化系统的药物(4)3. 不良反应不良反应l可可有有头头痛痛、胃胃肠肠道道反反应应等等，偶偶见见肝肝功功能能异异常常、眩眩晕、嗜睡，停药后可消失。晕、嗜睡，停药后可消失。l对孕妇、哺乳妇女及肝肾功能不良者慎用。对孕妇、哺乳妇女及肝肾功能不良者慎用。作用于消化系统的药物(4)三三.M胆碱受体阻断药胆碱受
11、体阻断药哌仑西平哌仑西平(Pirenzepine，必舒胃，必舒胃)l选择性阻断选择性阻断M1受体受体，抑制胃酸分泌。，抑制胃酸分泌。l用用于于胃胃、十十二二指指肠肠溃溃疡疡，疗疗效效与与西西米米替替丁丁相相仿仿，合合用用可增强抑制胃酸分泌效果。可增强抑制胃酸分泌效果。l一一般般剂剂量量时时仅仅抑抑制制胃胃酸酸分分泌泌，很很少少有有其其它它作作用用，故故不不良反应轻微，如轻度口干、眼睛干燥等。良反应轻微，如轻度口干、眼睛干燥等。作用于消化系统的药物(4)四四.胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药(gastrin receptor antagonist)(gastrin receptor antago
12、nist)丙谷胺丙谷胺(Proglumide)l竞争性阻断竞争性阻断胃泌素胃泌素受体，减少胃酸分泌受体，减少胃酸分泌l促促进进胃胃粘粘蛋蛋白白生生成成，对对胃胃粘粘膜膜具具有有保保护护和和促促进进溃溃疡疡愈愈合作用合作用l用用于于治治疗疗胃胃、十十二二指指肠肠溃溃疡疡和和胃胃炎炎，疗疗效效与与西西米米替替丁丁相似。相似。l不良反应轻微，多为胃肠道反应。不良反应轻微，多为胃肠道反应。作用于消化系统的药物(4)总结：总结：作用于消化系统的药物(4)增强胃粘膜屏障功能的药物增强胃粘膜屏障功能的药物一一.前列腺素衍生物前列腺素衍生物l 米索前列醇米索前列醇(Misoprostol，喜克溃，喜克溃)l
13、恩前列醇恩前列醇(Enprostil)作用于消化系统的药物(4)1. 药理作用药理作用l抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌为为PGE1衍生物，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用强衍生物，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用强大。大。l细胞或粘膜保护作用细胞或粘膜保护作用促进胃粘膜的粘液分泌，使粘液层增厚等，使其对促进胃粘膜的粘液分泌，使粘液层增厚等，使其对有害物质的抵抗力强。有害物质的抵抗力强。促进粘膜促进粘膜DNA、RNA及大分子物质的合成。及大分子物质的合成。作用于消化系统的药物(4)2. 临床应用临床应用l用用于于胃胃、十十二二指指肠肠溃溃疡疡及及急急性性胃胃炎炎引引起起消消化化道道出出血，尤其是非甾体类抗炎药所致
14、的。血，尤其是非甾体类抗炎药所致的。l疗效优于西米替丁疗效优于西米替丁作用于消化系统的药物(4) 3. 不良反应及应用注意不良反应及应用注意l可有稀便或腹泻，约可有稀便或腹泻，约1%需暂停治疗。需暂停治疗。l孕妇、对前列腺素类过敏者忌用。孕妇、对前列腺素类过敏者忌用。作用于消化系统的药物(4)二二.硫糖铝硫糖铝(Sucralfate, (Sucralfate, 胃溃宁胃溃宁胃溃宁胃溃宁Ulcerlmin)Ulcerlmin)1. 药理作用药理作用l在在pH 4 时时聚聚合合成成胶胶冻冻，形形成成保保护护膜膜，抵抵御御胃胃酸酸和和胃胃蛋蛋白白酶、胆汁等对粘膜及溃疡基底的侵蚀酶、胆汁等对粘膜及溃疡
15、基底的侵蚀l促促进进胃胃粘粘膜膜对对粘粘液液、碳碳酸酸氢氢盐盐、PGE、上上皮皮细细胞胞生生长长因因子子等的分泌，发挥细胞保护作用。等的分泌，发挥细胞保护作用。作用于消化系统的药物(4)2. 临床应用临床应用l消消化化性性溃溃疡疡病病：与与质质子子泵泵抑抑制制剂剂比比较较，本本品品见见效效较较慢慢，溃溃疡疡愈愈合合率率略略低低，但但效效果果稳稳定，价廉。定，价廉。l慢慢性性糜糜烂烂性性胃胃炎炎、反反流流性性食食道道炎炎：疗疗效效肯肯定。定。作用于消化系统的药物(4)3. 不良反应及应用注意不良反应及应用注意l本品安全，不良反应主要为便秘。本品安全，不良反应主要为便秘。l注意注意不能与碱性药同用
16、不能与碱性药同用作用于消化系统的药物(4)第二节第二节 止吐药止吐药（antiemetic agents）刺激催吐化学感受区、前庭器官、内脏刺激催吐化学感受区、前庭器官、内脏 延脑呕吐中枢延脑呕吐中枢 呕吐呕吐l与与呕呕吐吐有有关关的的受受体体和和神神经经：多多巴巴胺胺、组组胺胺、胆胆碱碱受受体体、5-HT3受体受体作用于消化系统的药物(4)止吐药分类止吐药分类一一.M胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：东莨菪碱东莨菪碱抗晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐抗晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐二二.H1受体阻断药：受体阻断药：苯海拉明苯海拉明抗晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐抗晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐作用于消化
17、系统的药物(4)三三.5-HT3受体阻断药受体阻断药昂丹司琼昂丹司琼昂丹司琼昂丹司琼(Ondansetron(Ondansetron，枢复宁，枢复宁，枢复宁，枢复宁) )l对抗肿瘤药引起的呕吐疗效好，而对晕动病、对抗肿瘤药引起的呕吐疗效好，而对晕动病、多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效。多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效。作用于消化系统的药物(4)四四.多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺甲氧氯普胺(Metoclopramide,胃复安，灭吐灵胃复安，灭吐灵)多潘立酮多潘立酮(Domperidone，马丁林，马丁林Motilium)各种原因引起的呕吐各种原因引起的呕吐胃肠运动障碍性疾病：
18、胃食道返流、功能性消胃肠运动障碍性疾病：胃食道返流、功能性消化不良、胃轻瘫、便秘等。化不良、胃轻瘫、便秘等。作用于消化系统的药物(4) 第三节第三节 泻泻 药药一、容积性泻药一、容积性泻药l 口口服服后后不不易易吸吸收收，在在肠肠腔腔内内形形成成高高渗渗压压，使使水水分分保保留留在在肠道内，引起肠内容积增大，刺激肠壁加强肠蠕动而排便。肠道内，引起肠内容积增大，刺激肠壁加强肠蠕动而排便。作用于消化系统的药物(4)1. 1.盐类泻药：盐类泻药：盐类泻药：盐类泻药：硫酸镁硫酸镁硫酸镁硫酸镁导泻作用：导泻作用：强、快，服后强、快，服后1-3h即发生下泻作用，排即发生下泻作用，排出水样便。主要用于排除肠
19、内毒物或配合驱虫药使出水样便。主要用于排除肠内毒物或配合驱虫药使用。用。利胆作用：利胆作用：口服高浓度（口服高浓度（33%）硫酸镁或用导管直）硫酸镁或用导管直接注入十二指肠。接注入十二指肠。2. 乳果糖：乳果糖：轻泻轻泻3. 食物纤维素：食物纤维素：有良好通便作用。有良好通便作用。作用于消化系统的药物(4)二、接触性泻药二、接触性泻药二、接触性泻药二、接触性泻药l药物本身或其代谢物药物本身或其代谢物刺激肠壁刺激肠壁，使肠蠕动增加，促进粪便，使肠蠕动增加，促进粪便排出。排出。本类药物有本类药物有酚酞（果导）、大黄、番泻叶等酚酞（果导）、大黄、番泻叶等。作用较温和，服药后作用较温和，服药后6-8小
20、时排出软便，适用于急、慢小时排出软便，适用于急、慢性便秘。性便秘。作用于消化系统的药物(4)三、润滑性泻药三、润滑性泻药三、润滑性泻药三、润滑性泻药l能润滑肠壁，软化大便，使粪便易于排出。能润滑肠壁，软化大便，使粪便易于排出。液体石蜡：液体石蜡：适用于老人和小孩的便秘。适用于老人和小孩的便秘。50%甘油甘油（开塞露）：对偶发便秘效好。（开塞露）：对偶发便秘效好。作用于消化系统的药物(4)四、泻药应用注意事项四、泻药应用注意事项四、泻药应用注意事项四、泻药应用注意事项l对习惯性便秘对习惯性便秘，最有效的办法是多吃蔬菜、水果以及，最有效的办法是多吃蔬菜、水果以及粗粮，养成定时排便习惯，必要时选用作
21、用温和的泻粗粮，养成定时排便习惯，必要时选用作用温和的泻药。药。l根据不同情况选用不同类型泻药。根据不同情况选用不同类型泻药。l排除毒物：排除毒物：硫酸镁硫酸镁l一般便秘：一般便秘：接触性泻药接触性泻药l老人、动脉瘤、肛门手术等老人、动脉瘤、肛门手术等：润滑性泻药：润滑性泻药l腹痛患者在诊断不明时不能应用泻药。年老体弱、妊腹痛患者在诊断不明时不能应用泻药。年老体弱、妊娠及月经期妇女，一般禁用剧烈的泻药娠及月经期妇女，一般禁用剧烈的泻药作用于消化系统的药物(4) 思考题思考题1.抗消化性溃疡药可分为哪几类？每类请写出抗消化性溃疡药可分为哪几类？每类请写出其代表药并阐述其作用机制。其代表药并阐述其作用机制。2.泻药可分为哪几类？应用泻药时要注意什么泻药可分为哪几类？应用泻药时要注意什么？作用于消化系统的药物(4)作用于消化系统的药物(4)
