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1、第第16章章抗癫痫药及抗惊厥药抗癫痫药及抗惊厥药1h)Chapter16AntiepilepticandAnticonvulsant第一节第一节抗癫痫药抗癫痫药EpilepsyEpilepsy 一一类慢性、反复性、忽然慢性、反复性、忽然发作性作性大大脑功能失功能失调，其特征，其特征为脑神神经元突元突发性异性异常高常高频率放率放电并向周并向周围分散。主要表分散。主要表现为短短暂运运动、觉得或精神异常。普通在得或精神异常。普通在发作作时伴伴有有EEGEEG异常。异常。 治治疗应长期用期用药，以减少或防止，以减少或防止发作，作，但不能根治。但不能根治。W. JIN癫痫发作时癫痫发作时EEG异常改动异
2、常改动3 Hz异常放电异常棘波W. JIN癫痫癫痫癫痫癫痫主要主要主要主要发发发发作作作作类类类类型型型型 W. JIN1 1、全身性发作、全身性发作 小发作失神发作小发作失神发作 以短暂认识丧失为特点以短暂认识丧失为特点 大发作强直-阵挛发作 以全身骨骼肌强直阵挛性抽搐为特点 肌阵挛性发作等肌阵挛性发作等2、部分性、部分性发作作单纯部分性发作局限性发作单纯部分性发作局限性发作 复杂部分性发作精神运动性发作等。复杂部分性发作精神运动性发作等。癫痫发作无间歇期称为癫痫继续形状癫痫发作无间歇期称为癫痫继续形状抗癫痫药的作用方式及作用机制抗癫痫药的作用方式及作用机制作用方式：作用方式：1、直接抑制病
3、灶神经元过度放电；、直接抑制病灶神经元过度放电；2、作用于病灶周围正常神经组织，以、作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的分散。遏制异常放电的分散。作用机制：作用机制： 1 1、加强脑内、加强脑内GABAGABA介导的抑制造用；介导的抑制造用； 2 2、干扰、干扰Na+Na+、Ca2+Ca2+、K+K+等阳离子通道。等阳离子通道。 一苯妥因钠一苯妥因钠1 1、抗、抗癫痫 大大发作：作：疗效最好，可作效最好，可作为首首选药； 部分性部分性发作：次之，可作作：次之，可作为首首选药； 小小发作：禁用。作：禁用。2 2、治、治疗外周神外周神经痛：痛： 用于三叉神用于三叉神经痛、舌咽神痛、舌咽神经
4、痛、坐骨痛、坐骨 神神经痛等痛等. .3 3、抗心律失常、抗心律失常药 【药理作用与用途】【药理作用与用途】W. JIN常用抗癫痫药常用抗癫痫药 作用机制作用机制 1 1、膜、膜稳定作用：定作用：治治疗浓度抑制度抑制Na+Na+、Ca2+Ca2+内流；内流；较大大浓 度抑制度抑制K+K+外流外流 运用依运用依赖性：性：对高高频异常放异常放电的神的神经元元 的的Na+Na+、Ca2+Ca2+通道阻滞作用明通道阻滞作用明显，而，而对正正 常的低常的低频放放电并无明并无明显影响。影响。2 2、高、高浓度度经过GABAGABA摄取取,GABA,GABA受体受体间接加接加强 脑内内GABAGABA介介导
5、的抑制造用。的抑制造用。1部分刺激口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症状；静脉注射可发生静脉炎。2齿龈增生多见于儿童和青少年，发生率约20，一般停药36个月后可自行衰退。3神经系统反响：中毒量出现为眩晕、共济失调、精神错乱或昏迷等。【不良反响】【不良反响】4血液系统反响血液系统反响抑制抑制folinicacid的吸的吸收并加速其代谢，以及抑制二氢叶酸复收并加速其代谢，以及抑制二氢叶酸复原酶活性，长期用药可致巨幼红细胞性原酶活性，长期用药可致巨幼红细胞性贫血。贫血。5骨骼系统反响骨骼系统反响诱导肝药酶而加速诱导肝药酶而加速Vit.D代谢，可致低钙血症、佝偻病样改代谢，可致低钙血症、佝偻病样改动和
6、骨软化症。动和骨软化症。6过敏反响过敏反响可发生皮疹、血小板减少、可发生皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生妨碍性贫血。粒细胞缺乏、再生妨碍性贫血。7其他反响其他反响偶见男性乳房增大、女性偶见男性乳房增大、女性多毛症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久多毛症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使癫服骤停可使癫 发作加剧，甚至诱发癫发作加剧，甚至诱发癫 继续形状。继续形状。【不良反响】【不良反响】苯巴比妥苯巴比妥phenobarbitalluminal,鲁米那鲁米那抗癫痫药抗癫痫药抗抗抗抗癫痫癫痫癫痫癫痫作用作用作用作用 1 1 1 1、可用于除失神、可用于除失神、可用于除失神、可用于除失神发发发发作以外
7、的各型作以外的各型作以外的各型作以外的各型癫痫癫痫癫痫癫痫 2 2 2 2、iviviviv可控制可控制可控制可控制癫痫继续癫痫继续癫痫继续癫痫继续形状。形状。形状。形状。作用机制作用机制作用机制作用机制 1 1 1 1、加、加、加、加强强强强GABAGABAGABAGABA介介介介导导导导的抑制造用或的抑制造用或的抑制造用或的抑制造用或拟拟拟拟GABAGABAGABAGABA作用作用作用作用 2 2 2 2、膜、膜、膜、膜稳稳稳稳定作用，阻断突触前膜定作用，阻断突触前膜定作用，阻断突触前膜定作用，阻断突触前膜对对对对Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+摄摄摄摄取取取取不良反响不良反响不良反响不良
8、反响 嗜眠、精神萎靡等。本品具肝嗜眠、精神萎靡等。本品具肝嗜眠、精神萎靡等。本品具肝嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导药酶诱导作用作用作用作用W. JIN扑米酮扑米酮(primidone)体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。对大发作和部分性发作优于苯巴比妥，对大发作和部分性发作优于苯巴比妥，对小发作无效。对小发作无效。卡马西平卡马西平carbamazepine抗癫痫药抗癫痫药l l抗抗抗抗癫痫癫痫癫痫癫痫作用作用作用作用l l 作作作作用用用用机机机机制制制制与与与与phenytoinphe
9、nytoinphenytoinphenytoin类类类类似似似似。抑抑抑抑制制制制焦焦焦焦点点点点細細細細胞胞胞胞異異異異常常常常放放放放電電電電。首首首首选选选选用用用用于于于于单单单单纯纯纯纯性性性性局局局局限限限限性性性性发发发发作作作作，此此此此外外外外也用于大也用于大也用于大也用于大发发发发作及精神运作及精神运作及精神运作及精神运动动动动型型型型发发发发作的治療。作的治療。作的治療。作的治療。l l 缓缓解末梢神解末梢神解末梢神解末梢神经经痛作用比苯妥英痛作用比苯妥英痛作用比苯妥英痛作用比苯妥英强强 副作用副作用副作用副作用 眩眩眩眩晕晕晕晕、悪心等，偶有再生不良性貧血、悪心等，偶有
10、再生不良性貧血、悪心等，偶有再生不良性貧血、悪心等，偶有再生不良性貧血发发发发生。生。生。生。 可用于抗躁狂症乙琥胺乙琥胺ethosuximide仅对小小発発作作有有效效而而对其其它它型型无无效效，首首选用于用于癫痫小小发作。作。抗癫痫药抗癫痫药治疗小发作的药物治疗小发作的药物作用机制作用机制作用机制作用机制 主要与主要与主要与主要与T T型型型型Ca2+Ca2+通道阻断有关。通道阻断有关。通道阻断有关。通道阻断有关。不良反响不良反响不良反响不良反响 常常常常见见见见胃腸道刺激病症、嗜眠等。胃腸道刺激病症、嗜眠等。胃腸道刺激病症、嗜眠等。胃腸道刺激病症、嗜眠等。W. JIN苯二氮卓类苯二氮卓类
11、静注地西泮用于静注地西泮用于癫痫继续状態的治状態的治疗。氟硝西泮氟硝西泮各型各型癫痫均有效，尤以均有效，尤以对小小发作、作、肌肌阵挛性性发作和不典型小作和不典型小发作佳。作佳。硝西泮硝西泮主要用于肌主要用于肌阵挛性性发作、不典型小作、不典型小发作和作和婴儿儿癫痫抗癫痫药抗癫痫药W. JIN丙戊酸丙戊酸钠sodiumvalproate广广广广谱谱抗抗抗抗癫痫药癫痫药对对小小小小发发作作作作疗疗效效效效优优于氟硝西泮、乙琥胺，但有肝毒性，不作于氟硝西泮、乙琥胺，但有肝毒性，不作于氟硝西泮、乙琥胺，但有肝毒性，不作于氟硝西泮、乙琥胺，但有肝毒性，不作首首首首选选。机制：机制：机制：机制：抑制抑制抑制
12、抑制电压电压敏感性敏感性敏感性敏感性Na+Na+通道；加通道；加通道；加通道；加强强GABAGABA介介介介导导的抑制造用。的抑制造用。的抑制造用。的抑制造用。抗癫痫药抗癫痫药广谱抗癫痫药广谱抗癫痫药W. JIN癫痫用用药选择大大大大发发发发作：苯妥英、卡作：苯妥英、卡作：苯妥英、卡作：苯妥英、卡马马马马西平或苯巴比妥西平或苯巴比妥西平或苯巴比妥西平或苯巴比妥小小小小发发发发作作作作 失神失神失神失神发发发发作作作作 ：乙琥胺、丙戊酸：乙琥胺、丙戊酸：乙琥胺、丙戊酸：乙琥胺、丙戊酸钠钠钠钠或或或或 氯氯氯氯硝西泮硝西泮硝西泮硝西泮 精神運動性発作：同大精神運動性発作：同大精神運動性発作：同大精
13、神運動性発作：同大发发发发作作作作癫痫继续癫痫继续癫痫继续癫痫继续形状：静注地西泮、苯巴比妥形状：静注地西泮、苯巴比妥形状：静注地西泮、苯巴比妥形状：静注地西泮、苯巴比妥局限性局限性局限性局限性发发作：卡作：卡作：卡作：卡马马西平、西平、西平、西平、 苯妥英或苯巴比妥苯妥英或苯巴比妥苯妥英或苯巴比妥苯妥英或苯巴比妥W. JIN1、对症选药2、剂量渐增3、先加后撤4、久用慢停抗癫痫药用药原那么抗癫痫药用药原那么惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌呈强直性或阵挛性抽搐，常见于高热、破伤风、子痫和中枢兴奋药中毒等引起的惊厥。常用的抗惊厥药苯二氮卓类如diazepam、巴比妥类如pheno
14、barbital水合氯醛(chloralhydrate)。第二节第二节抗惊厥药抗惊厥药【药理作用】给药途径不同而产生不同的药理效应。口服有泻下和利胆作用，注射给药具有抗惊厥和降压作用。1.抗惊厥阻断神经肌肉接头的传送。由于Mg2+与Ca2+化学性质类似，它竞争性地与Ca2+受点结合，抑制Ca2+内流，从而使运动神经末梢ACh释放减少，产生肌肉松弛作用。当Mg2+过量中毒时同理可用Ca2+来挽救。2.降压可使血管扩张和血压下降。3.中枢抑制大剂量时由于中枢神经系统抑制而出现觉得和认识妨碍。硫酸镁硫酸镁(Magnesiumsulfate)【临床运用】【临床运用】本药主要用于治疗子痫、破伤风等惊厥，本药主要用于治疗子痫、破伤风等惊厥，也用于高血压危象的救治。常以肌内注射、也用于高血压危象的救治。常以肌内注射、静脉注射或滴注给药。静脉注射或滴注给药。【不良反响】【不良反响】本药过量中毒可引起呼吸抑制、血压剧降本药过量中毒可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停。肌腱反射消逝是中毒的先兆表和心脏骤停。肌腱反射消逝是中毒的先兆表现，因此在用药过程中应留意检查腱反射，现，因此在用药过程中应留意检查腱反射，且宜缓慢静脉注射给药。中毒时立刻进展人且宜缓慢静脉注射给药。中毒时立刻进展人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙抢救。钙抢救。
