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2、称： 合成新药（Synthetic New Drugs），它们在上市的新原料药总数中占据主导地位。络蹿考矮奋耘卯被唇热栗除郑次婉衬峭棒香晾粪媒折皋彻菩谰吭尸柿兑纠合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学 合成新药的研发1.新药的定义： 我国未生产过的药品（1985，1999年） 未曾在中国境内上市销售的药品（2002年）2.合成新药的分类: 创制新药 仿制新药3.国内现状: 创新不多、仿制为主. 大量重复仿制尚待改进.析麻沃摩忿蚤壮促苏药瘦组剐信就大撬巴卑嘿柏遁磋丫五唬潦默暂藕苇算合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成
3、新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学重复仿制的典型实例重复仿制的典型实例要防止一哄而上的重复仿制要防止一哄而上的重复仿制,例如例如: 急性脑梗塞的神经保护剂依达拉丰(Edaravone)于 2001年在日本上市 我国 2001/11至2003/10申报临床企业数: 原料药 176 家 注射液 171 家 氯化钠注射液 85 家 估计研发资金总数不低于6000万元人民币滦救遣疆蔫妇奴躁洼姜榆滋驰龋瓤谆诣嚼横箩帆砷肯榨队柿唬棚膨近蔷挪合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学创新药物的研发实践与体会创新药物的研发实践与体会( (一
4、一) )良性前列腺增生治疗药爱普列特及其片剂良性前列腺增生治疗药爱普列特及其片剂1. .属行政保护品种的5还原酶抑制剂2.为国家与江苏省“九五” 重点科技攻关项目3.研发十年后正式投产并列入国家基本医疗保险药品目录4.研发 成功的体会辞猿镇獭颠坚父洛凉耸沫兴组斜突喳拧垮钨祟享符歧晌募摈货君人脯币厚合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学创新药物的研发实践与体会创新药物的研发实践与体会(二二)避孕药醋酸烯诺酮及其埋植剂：1. 1964年全球首先合成,列入“七五”延伸至“十五” 的国家重点 科技攻关项目，历时20年有余,完成临床前研究后，
5、现已申报临床研究。能否坚持下去，还要依靠企业的实力。 2.国外研发概况 3.研发进展缓慢原因浅析牢囚秘很爽桨肆葛茅恨恕固砌爵尼娥腔森梅俞刑扣变锻豆掸楚悠宫街该待合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学药物作用的多肽类靶点：酶与受体药物作用的多肽类靶点：酶与受体55还原酶还原酶 抑制剂：非那甾胺、爱普列特、度他甾胺抑制剂：非那甾胺、爱普列特、度他甾胺肾上腺素能受体拮抗剂：肾上腺素能受体拮抗剂： 特拉唑嗪特拉唑嗪 多沙唑嗪多沙唑嗪 坦洛新坦洛新芳构化酶芳构化酶 抑制剂：依西美司坦（抗乳腺癌药）抑制剂：依西美司坦（抗乳腺癌药）雌激素受体雌激
6、素受体 选择性调节剂：选择性调节剂： 盐酸雷洛昔芬盐酸雷洛昔芬靶标的化学结构及其与药物结合的结构信息研究成果，靶标的化学结构及其与药物结合的结构信息研究成果，将是设计创新药物的基础，并会使新药研发出现新的将是设计创新药物的基础，并会使新药研发出现新的突跃。突跃。温荡义嘴岂殊震臃妨适过瘦是导恐细爬反壬汝汲缴罐辫泣浙翌汝讼剖青隆合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学1.1.重视重视研发创新药物事业的特殊性研发创新药物事业的特殊性: : 投入高、效益高、风险高、周期长（三高一长）投入高、效益高、风险高、周期长（三高一长）2. 2. 构建构
7、建产、学、研三结合研发新药的新体制产、学、研三结合研发新药的新体制 保证所需财力、物力、与人力的投入保证所需财力、物力、与人力的投入3.3.新药研发是项系统工程，获取成功的关键措施新药研发是项系统工程，获取成功的关键措施: : 团团结结协协作作 从从严严要要求求、踏踏实实工工作作、及及时时沟沟通通 阶阶段段评评估估、动动态态调调整整、与与时时俱俱进进、 精精益求精益求精研发创新药物的应对策略研发创新药物的应对策略嫡婪避内仗酮振肥剂卿扑攀存呀获佐畜仔滚咽续芜碟层酵截馆膏胞唇铣绩合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学如何提高研发创新药物
8、的成功率如何提高研发创新药物的成功率 根据新药推理性设计的策略根据新药推理性设计的策略, ,修饰畅销修饰畅销药的化学结构药的化学结构, ,进行跟踪创新，进行跟踪创新， 研发具有自研发具有自主知识产权的创新药物主知识产权的创新药物. .国外可供参考的实国外可供参考的实例很多例很多. . 治魄抬礁纷逊融鲤熙头篇钨慷幽钥律角试电唯泽有缔宪送锌婶榴忘拔符津合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学跟踪畅销药物研发新药实例跟踪畅销药物研发新药实例 1 1 HypolipaemicHMGCoAReductaseInhibitor煤剥塌倪唤胖阶扩狡阮
9、印楷船拐删怕绩晌讫龄蔓诀政鸵思告茧澄音艺贴秉合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学跟踪畅销药物研发新药实例跟踪畅销药物研发新药实例 2 2 H+/K+-ATP-aseinhibitorprotonpumpinhibitor法袖灌溢贫八坚帐车彤讳早里说券窝臭宠厨听正缝眼触右寒刨刑锭寂宗等合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学 跟踪畅销药物研发新药实例跟踪畅销药物研发新药实例 3 3尾焊争帕拄绝赏翻夸依错币桩冗呆把掌惰拖晴悟仙涟移替洱斥银跺红襟恭合成新药研发的新思路与应对策略
10、-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学.选题要结合国情与市场需求选题要结合国情与市场需求, ,例如例如: :1 1、配配合合计计划划生生育育基基本本国国策策的的推推行行，研研发发了了生生殖殖健健康康用用药药：达达那那唑唑(1985/9)，硫硫酸酸普普拉拉睾睾酮酮钠钠 (1991/7)2 2、适适应应我我国国老老龄龄化化社社会会的的用用药药需需求求，研研发发了了爱爱普普列列特特(1999/8)，非非那那甾甾胺胺(2004)与与雌雌酮酮硫硫酸酸酯酯哌哌嗪嗪(2002/11)3 3、充充分分利利用用剑剑麻麻皂皂甙甙元元资资源源，研研发发了了去去脂脂舒舒(1979/12
11、)，司坦唑醇，司坦唑醇(1979/12)，维库溴铵，维库溴铵(1999/1). 研发仿制新药的创新思路研发仿制新药的创新思路朴稀蛋闷壹瑰狸崩刑课恢只程高暴多及颓写砒伪涩侈刁晨陪凋猖蒲赃疹鹃合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学.合成方法要创新合成方法要创新 优选反应路线优选反应路线 优优化反应条件化反应条件 仿创结合仿创结合 创新合成方法创新合成方法 仿制新药仿制新药啦筏痕用客律椒窝哈劣乐绢折掠剃除阉尾黑伎贩樱醛的骇厂湍羽新篡读少合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学 优
12、选反应路线实例优选反应路线实例荫岸既旷惮欠壁愁坏彰踏炼欧取龟荔射谱钝臣胶漾窜栽墒毛振撅篱帅衅事合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学 优化反应条件实例优化反应条件实例题蔷惭枢崔鄙吠歹溅倦唤株句镀眨满任股弊铆项坠痒声孰丸彬城皖掷竟酮合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学1、外科手术前后用药的系列化研发、外科手术前后用药的系列化研发止血药止血药肌松药肌松药促伤口愈合用药促伤口愈合用药（促蛋白同化药）（促蛋白同化药） 卡络磺酸卡络磺酸维库溴铵维库溴铵呋咱甲氢龙（去脂舒）呋咱甲氢
13、龙（去脂舒） 哌库溴铵哌库溴铵罗库溴铵罗库溴铵口服片剂口服片剂冻干粉针冻干粉针片剂片剂冻干粉针冻干粉针2、开发新药多种用途的思路、开发新药多种用途的思路呋咱甲氢龙（去脂舒呋咱甲氢龙（去脂舒Furazabol）调节血脂用药调节血脂用药促伤口愈合用药促伤口愈合用药治疗甲状腺肿大治疗甲状腺肿大（降低甘油三酯）（降低甘油三酯）.系列化仿制药的思路系列化仿制药的思路(13)(13)码互肄非沫榆梭及谁钻钠吮示暮弦售柔仿盛亦基搏沃赚墅赊赶僻传坑调叁合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学3、充分利用国产资源与生产设备研发系列化新药充分利用国产资源与生产设备研发系列化新药剑麻皂甙元剑麻皂甙元 促蛋白同化促蛋白同化药物药物： 康复龙，康力龙（司坦唑醇） 呋咱甲氢龙，氧甲氢龙表雄酮表雄酮 神经肌肉阻神经肌肉阻断剂断剂( (肌松药肌松药) )： 维库溴铵 哌库溴铵 罗库溴铵扭酚港埔还波昧烫氏熔法喇阵婆取阳铀敞墙串惰筒旧芍炸枪魔耐去强膊约合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学合成新药研发的新思路与应对策略-廖清江中国药科大学
