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1、COPDCOPD治疗药的研究热点治疗药的研究热点 PDE4PDE4抑制剂抑制剂COPD COPD 简简 述述升级升级1324发病率发病率致死率致死率经济经济负担负担生存生存质量质量C O P DC O P DCOPD COPD 简简 述述慢性阻塞性肺疾病(慢性阻塞性肺疾病(COPDCOPD)是一种可)是一种可以预防和可以治疗的常见疾病以预防和可以治疗的常见疾病, , 其特征是其特征是持续存在持续存在的气流受限。气流受限呈进行性的气流受限。气流受限呈进行性发展发展, , 伴有气道和肺对有害颗粒或气体所致伴有气道和肺对有害颗粒或气体所致慢性炎症反应的增加。慢性炎症反应的增加。急性加重和合并症急性加
2、重和合并症影响患者整体疾病的严重程度。影响患者整体疾病的严重程度。COPD COPD 的的治疗目标治疗目标与严重程度的与严重程度的分期分期COPD慢性支慢性支气管炎气管炎肺气肿肺气肿COPD COPD 简简 述述COPD COPD 简简 述述正常肺与肺气肿肺正常肺与肺气肿肺COPD COPD 简简 述述COPDCOPD的主要防治药物的主要防治药物 1. 1. 2 2 受体激动剂(长、短)受体激动剂(长、短) 2. 2. 抗胆碱能药物(长、短)抗胆碱能药物(长、短) 3. 3. 糖皮质激素糖皮质激素PDE PDE 简简 述述磷酸二酯酶(磷酸二酯酶(PDEPDE)家族成员)家族成员1-111-11
3、PDE PDE 简简 述述磷酸二酯酶(磷酸二酯酶(PDE4PDE4)结构)结构PDE4PDE4A APDE4 PDE4 简简 述述B BC CD D免疫细胞与炎症细胞中最主要的免疫细胞与炎症细胞中最主要的PDEPDE表表型是型是PDE4PDE4,其亚型包括,其亚型包括PDE4 PDE4 简简 述述PDE4PDE4的内在变构的内在变构高亲和高亲和位点位点低亲和低亲和位点位点变构效应PDE4 PDE4 抑制剂抑制剂简述简述PDE4PDE4抑制剂抑制剂 咯利普兰咯利普兰吡拉米特吡拉米特初代初代二代二代西洛司特西洛司特罗氟司特罗氟司特PDE4 PDE4 抑制剂简述抑制剂简述PDE4PDE4抑制剂的抑制作用抑制剂的抑制作用PDE4 PDE4 抑制剂简述抑制剂简述PDE4PDE4抑制剂的副作用抑制剂的副作用 心血管:血压心血管:血压 心律失常心律失常 消化道:恶心和呕吐消化道:恶心和呕吐 中枢神经系统:头痛,恶心呕吐中枢神经系统:头痛,恶心呕吐PDE4 PDE4 抑制剂简述抑制剂简述PDE4PDE4抑制剂的副作用抑制剂的副作用 恶心和呕吐恶心和呕吐极后区极后区孤束核孤束核PDE4 PDE4 抑制剂简述抑制剂简述PDE4PDE4抑制剂的改善构想抑制剂的改善构想 改进剂型,增加生物利用度改进剂型,增加生物利用度 提高亚型的选择性提高亚型的选择性 降低血脑屏障的穿透率降低血脑屏障的穿透率