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1、常用化疗药物应用常用化疗药物应用及注意事项及注意事项 一、传统分类（根据来源和作用机制）一、传统分类（根据来源和作用机制）1.1.烷化剂：环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺等烷化剂：环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺等2.2.抗代谢类：甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等抗代谢类：甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等3.3.植物碱类：长春新碱、紫杉醇、喜树碱等植物碱类：长春新碱、紫杉醇、喜树碱等4.4.抗生素类：丝裂霉素、阿霉素、博来霉素等抗生素类：丝裂霉素、阿霉素、博来霉素等5.5.激素类：甲地孕酮、黄体酮等类激素类：甲地孕酮、黄体酮等类6.6.杂类：顺铂、达卡巴嗪、甲基苄肼等杂类：顺铂、达卡巴嗪、甲基苄肼等二二、化化
2、疗疗药药的的作作用用机机制制分分类类1 1. .直直接接破破坏坏D DN NA A2 2. .间间接接破破坏坏D DN NA A3 3. .作作用用于于微微管管蛋蛋白白 4 4. .蛋蛋白白质质合合成成的的抑抑制制剂剂1.1.直接破坏直接破坏DNADNA：（1 1）烷化剂：有一个或多个活泼的烷基，所含烷基能与细）烷化剂：有一个或多个活泼的烷基，所含烷基能与细胞的胞的DNADNA、RNARNA或蛋白质中亲核基团烷化可形成交叉联或蛋白质中亲核基团烷化可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使结或引起脱嘌呤，使DNADNA链断裂，在下一次复制时，又链断裂，在下一次复制时，又可使碱基错配，造成可使碱基错配，造成D
3、NADNA结构和功能的损害结构和功能的损害。（2 2）铂类）铂类: :类似于双功能烷化剂，铂原子只有顺式才有作用，类似于双功能烷化剂，铂原子只有顺式才有作用，反式无效。反式无效。（3 3）DNADNA嵌合类：能插入嵌合类：能插入DNADNA的双螺旋链，改变的双螺旋链，改变DNADNA的模的模板性质，抑制板性质，抑制DNADNA聚合酶从而抑制聚合酶从而抑制DNADNA、RNARNA合成。放合成。放线菌素线菌素D D、阿霉素、柔红霉素等、阿霉素、柔红霉素等2.2.间接破坏间接破坏DNADNA：（1 1）影响核酸合成（抗代谢药）：利用其本身化学结构与）影响核酸合成（抗代谢药）：利用其本身化学结构与体
4、内的核酸代谢物相似。从而竞争同一酶系，影响酶与代体内的核酸代谢物相似。从而竞争同一酶系，影响酶与代谢物间的正常生化反应速率，而减少或取消代谢物的生成；谢物间的正常生化反应速率，而减少或取消代谢物的生成；或以或以“ “伪伪” ”物质身份参与生化反应，生成无生物活性的产物质身份参与生化反应，生成无生物活性的产物，而阻断某一代谢，致使该合成路径受阻。如：氟尿嘧物，而阻断某一代谢，致使该合成路径受阻。如：氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等。啶、甲氨蝶呤等。（2 2）产生自由基引起碱基损伤和）产生自由基引起碱基损伤和DNADNA链断裂。链断裂。如如 ：博来霉素、丝裂霉素。：博来霉素、丝裂霉素。（3 3）抑制）抑制DN
5、ADNA拓扑异构酶，使拓扑异构酶，使DNADNA与酶蛋白结合形成易解与酶蛋白结合形成易解离的复合物趋于稳定和僵化，从而使离的复合物趋于稳定和僵化，从而使DNADNA链断裂。如：伊链断裂。如：伊立替康、拓扑替康等。立替康、拓扑替康等。3.3.作用于微管蛋白作用于微管蛋白 ：主要作用妨碍微管形成或促进：主要作用妨碍微管形成或促进分解，从而抑制有丝分裂。如：长春新碱、长春分解，从而抑制有丝分裂。如：长春新碱、长春碱等。碱等。4.4.蛋白质合成的抑制剂：利用其本身的化学结构与蛋白质合成的抑制剂：利用其本身的化学结构与氨基酸结合，以氨基酸结合，以“ “伪伪” ”物质身份参与生化反应，物质身份参与生化反应
6、，生成无生物活性的产物，而抑制蛋白质合成。如：生成无生物活性的产物，而抑制蛋白质合成。如：嘌呤霉素。嘌呤霉素。三三、根据化疗药对细胞增殖周期及各时相不同作用根据化疗药对细胞增殖周期及各时相不同作用分类分类细胞周期：细胞周期：DNADNA合成前期（合成前期（GG1 1）DNADNA合成期（合成期（S S）DNADNA合成后期（合成后期（GG2 2）有丝分裂期（有丝分裂期（MM）1.1.细胞周期非特异性药物（细胞周期非特异性药物（CCNSACCNSA）：）：对整个增殖对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用。包括：烷化剂、抗生周期中的细胞均有杀灭作用。包括：烷化剂、抗生素类和激素类。其特点：呈剂量依赖性
7、，即杀伤肿素类和激素类。其特点：呈剂量依赖性，即杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比，推荐：大剂量间歇性给药。瘤的疗效和剂量成正比，推荐：大剂量间歇性给药。2.2. 细胞周期特异性药物（细胞周期特异性药物（CCSACCSA）：）：只对某一时相有只对某一时相有杀伤作用的药物杀伤作用的药物, ,主要杀伤增殖期的细胞，主要杀伤增殖期的细胞，G0G0期细胞期细胞不敏感。包括抗代谢和植物类。其特点：呈时间依不敏感。包括抗代谢和植物类。其特点：呈时间依赖性，推荐：小剂量持续给药。赖性，推荐：小剂量持续给药。烷化剂环磷酰胺（CTX） 适适应应证证： 恶恶性性淋淋巴巴瘤瘤、急急慢慢性性淋淋巴巴细细胞胞白白血血病病、卵卵
8、巢巢癌癌、神神经经母母细细胞胞瘤瘤等等 用用法法：5 50 00 01 10 00 00 0mmg g/ /mm2 2，每每周周1 1次次X X1 12 2次次，休休息息2 24 4周周重重复复。稀释溶剂：NS给药途径：iv或ivgtt限制时间：其水溶液仅能稳定2-3h，现配现用注意事项：应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。骨髓抑制最底1-2周；脱发、口腔炎、出血性膀胱炎、胃肠道反应等异异环环磷磷酰酰胺胺（I IF FOO）适适应应证证：软软组组织织肉肉瘤瘤、骨骨肉肉瘤瘤、睾睾丸丸肿肿瘤瘤等等用用法法：1 1. .2 2- -2 2g g/ /mm2 2
9、+ +N NS S 1 10 00 00 0mml l i iv vg gt tt t 3 3- -4 4h h，连连用用3 3- -5 5天天 q q3 3- -4 4w w 注注意意事事项项： 出出血血性性膀膀胱胱炎炎（剂剂量量限限制制性性毒毒性性） : :美美司司钠钠与与I IF FOO的的代代谢谢产产物物丙丙烯烯醛醛结结合合，发发挥挥保保护护尿尿路路作作用用。美美司司钠钠解解救救总总量量/ /天天= =6 60 0%I IF FOO用用量量/ /天天，分分3 3次次（0 0、4 4、8 8h h i iv v） 抗代谢类药物甲氨蝶呤（MTX）适应证：急性白血病、绒毛膜癌、乳腺癌等适应证
10、：急性白血病、绒毛膜癌、乳腺癌等用法：用法：10mg/m10mg/m22+NS3-5mlimq2w+NS3-5mlimq2w20-30mg/m20-30mg/m2 2+5%GS500mlivgttqw+5%GS500mlivgttqw鞘内注射剂量鞘内注射剂量10-15mg10-15mg每周每周 1212次次注意事项：注意事项：1 1、剂量限制性毒性：骨髓抑制和黏膜炎、剂量限制性毒性：骨髓抑制和黏膜炎22、大剂量、大剂量MTXMTX解救（解救（100100倍常规剂量：倍常规剂量：20mg/kg20mg/kg或或1.0g/1.0g/次）次） CFCF解救解救:MTX:MTX结束后结束后2424小时
11、开始，小时开始， CF6-15mg/mCF6-15mg/m2 2iv/imiv/imq6hX12q6hX12次，至次，至MTXMTX浓度浓度 0.1umol/l6.5.PH6.5.5-氟尿嘧啶(5-Fu) 适应证：胃癌、结直肠癌、乳腺癌等适应证：胃癌、结直肠癌、乳腺癌等用法用法: :Folfox4:L-OHP85mg/mFolfox4:L-OHP85mg/m22ivgttD1+LV200mg/mivgttD1+LV200mg/m2 2ivgttD1,2ivgttD1,2+5-fu400mg/m2bolusD1,2+600mg/m+5-fu400mg/m2bolusD1,2+600mg/m2 2
12、civ22hD1,2q2wciv22hD1,2q2wFolfox6:L-OHP100mg/mFolfox6:L-OHP100mg/m2 2ivgttD1+LV400mg/mivgttD1+LV400mg/m2 2ivgttD1ivgttD1+5-fu400mg/m2bolusD1+2400-3000mg/m+5-fu400mg/m2bolusD1+2400-3000mg/m2 2civ46hq2wciv46hq2wFolfox7:L-OHP130mg/mFolfox7:L-OHP130mg/m2 2ivgttD1+LV400mg/mivgttD1+LV400mg/m2 2ivgttD1ivgt
13、tD1+5-fu2400mg/m+5-fu2400mg/m2 2civ46hivgttq2wciv46hivgttq2wFOLFIRI:CPT-11180mg/mFOLFIRI:CPT-11180mg/m2 2+LV200mg/m+LV200mg/m2 2ivgttD1+5-fuivgttD1+5-fu400mg/m400mg/m2 2bolusD1+2400-3000mg/mbolusD1+2400-3000mg/m2 2civ46hciv46hq2wq2w稀释溶剂：NS500m给药途径：静脉限制时间：6-8小时5-氟尿嘧啶(5-Fu)注意事项：5 5- -F FU U为为周周期期特特异异性
14、性药药物物，适适合合缓缓慢慢长长时时间间用用药药, ,静静脉脉使使用用与与5 5% %G GS S 配配伍伍，如如腹腹腔腔化化疗疗用用N NS S。带带状状疱疱疹疹禁禁用用，不不宜宜与与阿阿司司匹匹林林类类药药同同用用主要不良反应有骨髓抑制、消化道反应，严重者可有腹泻和粘膜炎。静脉缓慢滴注48小时或遵医嘱，以维持血浆中有效浓度。增敏治疗时亚叶酸钙要在5-氟尿嘧啶前静脉滴注。密切观察毒性反应。卡培他滨（CAP）适应证：晚期乳腺癌、结直肠癌、胃癌等适应证：晚期乳腺癌、结直肠癌、胃癌等单药：单药：2500mg/m2500mg/m22 分分2 2次口服次口服 X14X14天天 q3wq3w联合：联合：
15、18002500mg/m18002500mg/m2 2 分分2 2次口服次口服 X14X14天天 q3wq3w稀释溶剂：NS500m给药途径：PO给药时间：早、晚注意事项：餐后30分钟内PO。易出现手足综合征、心脏毒性、腹泻卡培他滨（CAP）药物自身无细胞毒性，但可在肿瘤所在部位经胸苷磷酸酶作用下转化为具有细胞毒性的氟尿嘧啶而发挥作用，从而最大限度地降低氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。常见不良反应为胃肠道反应和皮肤反应餐后30分钟内用水吞服吉西他滨(GEM)适应证：膀胱癌、非小细胞适应证：膀胱癌、非小细胞肺癌、胰腺癌等肺癌、胰腺癌等 用法：用法：GEMGEM：8008001250mg/m1250
16、mg/m2 2ivgttd1,8ivgttd1,8q3wq3wGEMGEM：1000mg/m1000mg/m2 2ivgttd1,8,15q4wivgttd1,8,15q4w吉西他滨(GEM)稀释溶剂：NS250m给药途径：静脉注意事项：注意事项：1.1.一般用盐水溶解，用一般用盐水溶解，用100ml100ml或或250ml250ml的的溶液溶液3030分钟或分钟或4040分钟滴完。延长药物滴注时间和分钟滴完。延长药物滴注时间和增加用药频率可增加药物毒性。增加用药频率可增加药物毒性。2.2.临床中过敏反应较常见，以皮疹常见。临床中过敏反应较常见，以皮疹常见。3.注意骨髓抑制、胃肠道反应、皮疹、
17、气喘等不良反应抗生素类 阿霉素（ADM）适应证：急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肉瘤等适应证：急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肉瘤等单单药：药：50-60mg/m50-60mg/m22ivq3wivq3w联合用药：联合用药：40-50mg/m40-50mg/m22ivq3wivq3wNSNS和和5%GS5%GS配伍均可，推注浓度：配伍均可，推注浓度：1-2mg/ml,1-2mg/ml,给药速度给药速度5ml/min5ml/min注意事项：注意事项：1.1.心脏毒性：化疗前必须心电图检查。心脏毒性：化疗前必须心电图检查。 总剂量不总剂量不宜超过宜超过450mg/450mg/。在纵膈和胸腔放疗期间
18、不宜使用，既往。在纵膈和胸腔放疗期间不宜使用，既往接受过纵膈放疗者应减量。接受过纵膈放疗者应减量。2.2.防止外渗，外渗可致组织溃疡、坏死，最好中防止外渗，外渗可致组织溃疡、坏死，最好中心静脉给药。应告诉患者尿液可变成红色。心静脉给药。应告诉患者尿液可变成红色。表阿霉素，表柔比星（EPI）适适应应证证：乳乳腺腺癌癌、恶恶性性淋淋巴巴瘤瘤、软软组组织织肉肉瘤瘤等等单单 药药： E EP PI I：6 60 09 90 0mmg g/ /mm2 2 I IV V q q3 3ww 联联 合合： E EP PI I：5 50 0 6 60 0mmg g/ /mm2 2 I IV V q q3 3ww
19、 N NS S和和5 5%GGS S配配伍伍均均可可，浓浓度度： 3 30 0m mi in n，否否则则引引起起低低血血压压。注意事项：不能静推，不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。稀释后立即使用，若有沉淀严禁使用。不不能能与与G GS S混混合合，不不稳稳定定; ; 防防止止外外渗渗。伊立替康（CPT-11）适适应应证证：晚晚期期大大肠肠癌癌、肺肺癌癌、卵卵巢巢癌癌、胃胃癌癌等等单单 药药： 3 30 00 0 3 35 50 0mmg g/ /mm2 2 i iv vg gt tt t q q3 3w w联联合合用用药药： 1 18 80 0 mmg g/ /mm2 2 i iv vg gt t
20、t t q q2 2w w 6 60 0 mmg g/ /mm2 2 每每周周1 1次次 3 3次次 q q4 4w w 静静脉脉滴滴注注3 30 0- -9 90 0分分钟钟伊立替康常见不良反应为胆碱能综合征、迟发性腹泻、骨髓抑制。1 1. .胆胆碱碱能能综综合合征征：早早发发性性腹腹泻泻、多多汗汗、唾唾液液分分泌泌增增多多 视视物物模模糊糊等等。多多在在2 24 4h h内内出出现现, ,给给予予阿阿托托品品 0 0. .2 25 5mmg g i ih h 2 2. .延延迟迟性性腹腹泻泻：用用药药后后2 24 4h h出出现现，中中位位时时间间为为用用药药 后后第第5 5天天，平平均均
21、持持续续4 4天天。易易蒙蒙停停（首首剂剂4 4mmg g，后后 2 2mmg g q q2 2h h水水样样便便后后继继续续1 12 2h h，最最长长用用药药时时间间 20mmhg，支气管痉挛或全身皮疹、红瘢，立即停药。常见不良反应为严重的骨髓抑制和变态反应用药前给予预防用药。可见水肿综合征，一种是血管水肿、另一种是液体潴留综合症，特点是进行性外周水肿或积液。应用皮质激素可使其发生率降低。局部毒性大，避免外渗其他类顺铂(DDP) 适应证：肺癌、头颈部肿瘤、上消化道肿瘤、卵适应证：肺癌、头颈部肿瘤、上消化道肿瘤、卵巢癌等巢癌等 联合用药：联合用药：6080mg/m6080mg/m2 2分次使
22、用分次使用q3wq3wNS500mNS500m配伍配伍 2hr2hr滴完滴完 稀释溶剂：NS250-500ml给药途径：静脉注意事项：用顺铂前2-16H及在给药后6H内病人应充分水化，减少肾毒性。吸出药液后，再向瓶内注入适量NS，稍作振摇荡涤黏附于瓶内壁的药液后吸出并加入至输液瓶中滴注。骨髓抑制3周达高峰。顺铂（DDP）不良反应主要为消化道反应、肾脏毒性、骨髓抑制及听神经毒性。使用时需配合水化利尿，使尿量保持在20003000ml化疗时采取有效止吐药物.应注意询问病人有无耳鸣，及时发现后停药观察.卡铂（CBP）适适应应证证：卵卵巢巢癌癌、肺肺癌癌、头头颈颈部部鳞鳞癌癌等等用用法法：通通常常按按
23、A AU UC C计计算算剂剂量量，常常用用A AU UC C是是4 46 6，通通常常取取5 5。 卡卡铂铂（mmg g）= =A AU UC C（mmg g/ /mml l/ /mmi in n） 肌肌酐酐清清除除率率（mml l/ /mmi in n）+ +2 25 5 男男性性肌肌酐酐清清除除率率（mml l/ /mmi in n）1 14 40 0年年龄龄（岁岁） 体体重重（K Kg g） 1 1. .2 23 3 血血清清肌肌酐酐（ mmo ol l/ /L L） 女女性性肌肌酐酐清清除除率率（mml l/ /mmi in n）男男性性肌肌酐酐清清除除率率（mml l/ /mmi
24、in n） 0 0. .8 85 5注注意意事事项项：5 5%GGS S内内稳稳定定， 2 25 50 0 5 50 00 0mml l 配配伍伍。 卡铂（波贝，伯尔定）稀释溶剂：5%GS250-500ml（需用5%葡萄糖溶液稀释，若用生理盐水稀释可能会形成顺铂）给药途径：静脉限制时间：一经稀释应在8h内用完注意事项：不能接触含铝的针头或其他器械奥沙利铂（L-OHP）适应证：结直肠癌，卵巢癌等适应证：结直肠癌，卵巢癌等用法：用法： 130mg/m2ivgttq3w130mg/m2ivgttq3w8085mg/m2ivgttq2w8085mg/m2ivgttq2w5%GS500ml5%GS500
25、ml配伍配伍滴注滴注2h2h稀释溶剂：5%GS250-500ml给药途径：静脉限制时间：2-6h注意事项：须在5-FU前滴注，用完后需用液体冲洗通道。不要与任何含氯的盐溶液混合，在其输液前后应输注葡萄在其输液前后应输注葡萄糖溶液。禁止与碱性溶液配伍输注；糖溶液。禁止与碱性溶液配伍输注；也不要含铝的静脉器具。奥沙利铂神经毒性明显，表现为感觉迟钝，遇冷加重，禁忌用冷水漱口，不进冷食，避免接触凉水。神经毒性的预防控制输注时间23小时做到“四禁”：禁止生理盐水稀释、禁止冷水漱口和冷食、禁止与碱性药物或溶液配伍输注、配置药液及输注时避免接触铝制品培美曲塞（普来乐）培美曲塞可抑制机体内还原性叶酸的生成，而
26、叶酸缺乏可导致严重的不良反应。补充叶酸和维生素B12可大大减少骨髓抑制和胃肠道不良反应。用药前一天、当天、后一天口服地塞米松减少皮疹的发生。加入生理盐水100毫升中稀释15分钟内滴完。长春瑞滨（诺维本、盖诺）稀释溶剂：NS500m给药途径：NS稀释限制时间：15-20分注意事项：用药后要大量的NS冲洗，不能用碱性溶液稀释。配好后室温可存放24h长春瑞滨（NVB）分口服剂型和静脉注射剂型静脉注射剂型最好采用深静脉置管给药用生理盐水稀释，并在短时间内静脉输入（10分钟）。注药后至少输注等量的生理盐水冲洗静脉严防药液外渗，一旦外渗，局部冷敷并注射透明质酸酶避免如何的眼球污染，因可以产生严重的刺激性和
27、眼球溃疡。常见化疗药使用顺序 长春新碱长春新碱 甲氨蝶呤甲氨蝶呤VCRVCR可减低可减低MTXMTX从细胞外流，使细胞内从细胞外流，使细胞内MTXMTX浓度升高，积浓度升高，积聚于胞内的时间延长，从而提高其抗肿瘤作用聚于胞内的时间延长，从而提高其抗肿瘤作用 亚叶酸钙亚叶酸钙 氟尿嘧啶氟尿嘧啶CFCF在体内转变为在体内转变为CH2-FH4CH2-FH4，与，与TSTS及及dUMPdUMP形成的三联复合形成的三联复合物，从而加强了物，从而加强了5-FU5-FU作用作用 异环磷酰胺异环磷酰胺 顺铂顺铂 减少减少IFOIFO的毒性的毒性 DDP/DDP/奥沙利铂奥沙利铂 5-Fu5-FuDDPDDP可
28、导致细胞内合成蛋氨酸增加，相应增加还原型甲酰可导致细胞内合成蛋氨酸增加，相应增加还原型甲酰四氢叶酸和三联复合物，加强四氢叶酸和三联复合物，加强5-Fu5-Fu的作用的作用 甲氨蝶呤甲氨蝶呤 5-Fu5-Fu序贯性抑制序贯性抑制DNADNA合成合成 甲氨蝶呤甲氨蝶呤 亚叶酸钙亚叶酸钙对抗对抗MTXMTX的毒性的毒性 紫杉醇紫杉醇 顺铂顺铂/ /卡铂卡铂/ /奥沙利铂奥沙利铂 紫杉醇紫杉醇 5-FU5-FU 阿霉素阿霉素/ /表柔比星表柔比星 紫杉醇紫杉醇/ /多西他赛多西他赛 长春瑞滨长春瑞滨 5-fu5-fu 长春瑞滨长春瑞滨 24h24h后后 吉西他滨吉西他滨 长春碱长春碱 顺铂顺铂 吉西他滨吉西他滨 4h4h后后 顺铂顺铂 表柔比星表柔比星 吉西他滨吉西他滨
