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1、作用于消化系统药物作用于消化系统药物n抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药n助消化药助消化药n止吐药止吐药n泻药泻药n止泻药止泻药n利胆药利胆药 消化系统药物类别消化系统药物类别第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药指发生于胃和十二指肠球部的慢性溃疡。由于指发生于胃和十二指肠球部的慢性溃疡。由于溃疡的形成与胃酸、胃蛋白酶的消化作用有关，溃疡的形成与胃酸、胃蛋白酶的消化作用有关，故此称为消化性溃疡故此称为消化性溃疡。因溃疡主要发生于胃和因溃疡主要发生于胃和十二指肠，因此又称为十二指肠，因此又称为胃、十二指肠溃疡。胃、十二指肠溃疡。n n消化系统常见病消化系统常见病,发病率约为发病率约为10-12%n
2、 n发病机制复杂发病机制复杂,尚未完全明确尚未完全明确发病机制发病机制攻击因攻击因子增强子增强防御因防御因子不足子不足胃酸胃酸,HP,HP粘液粘液, ,粘膜粘膜,HCO,HCO3 3- -消化溃疡消化溃疡溃疡发病机制图示常见致病因子常见致病因子浓茶，咖啡，浓茶，咖啡，辛辣、酒、辛辣、酒、药药物物胃酸分泌胃酸分泌过多过多 精神紧张精神紧张 情緒情緒因素：忧愁因素：忧愁、焦虑焦虑身身体体受到重大傷害受到重大傷害：休克休克休息、睡眠不足休息、睡眠不足胃壁黏膜抵抗力不足胃壁黏膜抵抗力不足 幽门螺杆菌幽门螺杆菌产生毒素破坏粘膜产生毒素破坏粘膜胃炎，胃溃疡胃炎，胃溃疡可能致癌可能致癌Helicobacte
3、rpylori(HP)Helicobacterpylori(HP)胃酸的破坏胃酸的破坏胃粘膜屏障减弱胃粘膜屏障减弱幽门螺杆菌幽门螺杆菌中和或抑胃酸中和或抑胃酸增强粘膜屏障增强粘膜屏障抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌溃溃疡疡治治疗疗策策略略抗抗胃酸胃酸保护粘膜保护粘膜根除根除HP抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类抗酸药抗酸药抗酸药抗酸药H2H2H2H2受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药M M M M受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药质子泵抑制药质子泵抑制药质子泵抑制药质子泵抑制药粘膜保护药粘膜保护药粘膜保护药粘膜保护药抗幽门螺旋菌药抗幽门螺旋菌药抗幽门螺旋菌药抗幽门螺旋菌药胃酸分泌机制
4、胃酸分泌机制胃酸胃酸胃酸胃酸胃腔胃腔胃壁细胞胃壁细胞H2RMR胃泌素受体胃泌素受体质子泵质子泵激活受体，开放钙通道，激活受体，开放钙通道，最后激活最后激活H+,K+-ATP酶，酶，分泌分泌H+到胃内到胃内一、抗酸药(antacids) 作用原理作用原理作用原理作用原理口服后能降低胃内容物酸度，从而口服后能降低胃内容物酸度，从而口服后能降低胃内容物酸度，从而口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸解除胃酸解除胃酸解除胃酸对胃、对胃、对胃、对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激刺激刺激刺激，并，并，并，并降低
5、胃降低胃降低胃降低胃蛋白酶活性蛋白酶活性蛋白酶活性蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。 代表药物代表药物代表药物代表药物是一类弱碱性物质是一类弱碱性物质是一类弱碱性物质是一类弱碱性物质, ,如氢氧化铝如氢氧化铝如氢氧化铝如氢氧化铝理想的抗酸药理想的抗酸药（1）作用）作用迅速、持久迅速、持久、不吸收、不吸收（2）中和胃酸）中和胃酸不产气不产气（3）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘）（4）对粘膜及溃疡面有）对粘膜及溃疡面有收敛、止血收敛、止血作用。作用。 氢氧化铝
6、：氢氧化铝：抗酸抗酸较强较强，缓慢缓慢，收敛止血，可致便秘收敛止血，可致便秘。影响四环素、地高辛、强的松、异烟肼影响四环素、地高辛、强的松、异烟肼吸收（形成络合物）。吸收（形成络合物）。碳酸钙：碳酸钙：抗酸抗酸快快，强而，强而持久持久，但引起反跳但引起反跳（钙可部分（钙可部分吸收促胃泌素分泌）。吸收促胃泌素分泌）。碳酸氢钠碳酸氢钠：抗酸抗酸弱弱，快而短暂快而短暂，可吸收，产生，可吸收，产生CO2用于酸中毒；碱化血及尿液；很少用于用于酸中毒；碱化血及尿液；很少用于抗胃酸。抗胃酸。产气产气合理用药：合理用药：7次次/日，饭后日，饭后1、3h及睡前服药。及睡前服药。n n机制：机制：机制：机制：竞争
7、性拮抗胃壁细胞上竞争性拮抗胃壁细胞上竞争性拮抗胃壁细胞上竞争性拮抗胃壁细胞上H2H2H2H2受体受体受体受体n n应用：应用：应用：应用：十二指肠溃疡，胃溃疡十二指肠溃疡，胃溃疡十二指肠溃疡，胃溃疡十二指肠溃疡，胃溃疡 n n代表药：代表药：代表药：代表药：西米替丁（西米替丁（西米替丁（西米替丁（cimetidinecimetidine）、）、）、）、雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁（ranitidineranitidine）、）、）、）、法莫替丁（法莫替丁（法莫替丁（法莫替丁（famotidinefamotidine）和尼扎替丁和尼扎替丁和尼扎替丁和尼扎替丁（nizatidinenizati
8、dine）。）。）。）。 二、二、H2受体阻断药受体阻断药uu不良反应：不良反应：不良反应：不良反应： 西咪替丁不良反应多，现少用西咪替丁不良反应多，现少用西咪替丁不良反应多，现少用西咪替丁不良反应多，现少用 抗雄激素作用抗雄激素作用抗雄激素作用抗雄激素作用: : : :男性青年，可引起阳萎、性欲消男性青年，可引起阳萎、性欲消男性青年，可引起阳萎、性欲消男性青年，可引起阳萎、性欲消失及乳房发育失及乳房发育失及乳房发育失及乳房发育uu用药注意：用药注意：用药注意：用药注意： 可可可可透过胎屏障透过胎屏障透过胎屏障透过胎屏障，并通过，并通过，并通过，并通过乳汁乳汁乳汁乳汁排泄排泄排泄排泄 不可与硫
9、糖铝类药合用不可与硫糖铝类药合用不可与硫糖铝类药合用不可与硫糖铝类药合用三、H+泵抑制药n n作用机制作用机制作用机制作用机制: : : : 抑制抑制抑制抑制H+-K+-ATPH+-K+-ATPH+-K+-ATPH+-K+-ATP酶酶酶酶n n代表药物：代表药物：代表药物：代表药物：奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑( ( ( (洛赛克洛赛克洛赛克洛赛克 ) ) ) )，兰索拉唑，兰索拉唑，兰索拉唑，兰索拉唑n n用途用途用途用途: : : : 消化性溃疡消化性溃疡消化性溃疡消化性溃疡 反流性食道炎反流性食道炎反流性食道炎反流性食道炎 卓卓卓卓- - - -艾综合征艾综合征艾综合征艾综合征 n
10、n用药注意用药注意用药注意用药注意: : : : 长期用药长期用药长期用药长期用药, , , ,可致细菌滋长可致细菌滋长可致细菌滋长可致细菌滋长 肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂H+-K+-ATP 酶是由、两个亚单位组成负责转运H+，其抑制药与亚单位结合后，使酶失去活性，抑制H+分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久；胃蛋白酶分泌也减少，尚有抑制幽门螺杆菌的作用。nM受体阻断剂：哌仑西平受体阻断剂：哌仑西平n胃泌素受体抑制剂：丙谷胺胃泌素受体抑制剂：丙谷胺胃粘膜保护制剂胃粘膜保护制剂硫糖铝硫糖铝胶体铋剂胶体铋剂前列腺素前列腺素在胃内形成保护在胃内形成保护膜，隔断胃酸、酶膜，隔断胃酸、酶
11、等的进一步损害，等的进一步损害，有利于屏障的修复有利于屏障的修复n n代表药：米索前列醇，思前列醇代表药：米索前列醇，思前列醇n有有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和和抑制胃酸抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜前列腺素衍生物硫糖铝n n在PH4情况下，可聚合成胶状，粘于上皮细胞和溃疡基底,抵御胃酸和消化酶的侵蚀禁与抗酸或制酸药同用n能与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤n能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌n胃液胃液pHpH条件下能形成氧化铋保护屏障条件下能形成氧化铋保护屏障n降低胃蛋白酶活性降低胃蛋白酶活性n促进粘液分泌促进粘液分泌n抑
12、制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌构椽酸铋钾n n溃疡发生：国外溃疡发生：国外溃疡发生：国外溃疡发生：国外HPHPHPHP+ + + +达达达达90%90%90%90%以上，国内约以上，国内约以上，国内约以上，国内约70%70%70%70%n n抗溃疡药：如铋剂，质子泵抑制剂等（抗溃疡药：如铋剂，质子泵抑制剂等（抗溃疡药：如铋剂，质子泵抑制剂等（抗溃疡药：如铋剂，质子泵抑制剂等（奥美拉唑奥美拉唑40mg/d40mg/d、兰索拉唑兰索拉唑60mg/d60mg/d、枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾480mg/d480mg/d）n n抗菌素：甲哨唑，阿莫西林，羧苄青霉素，庆大霉抗菌素：甲哨唑，阿莫西林，羧苄青霉素，庆大
13、霉抗菌素：甲哨唑，阿莫西林，羧苄青霉素，庆大霉抗菌素：甲哨唑，阿莫西林，羧苄青霉素，庆大霉素等，素等，素等，素等，2 2 2 23 3 3 3药联合应用药联合应用药联合应用药联合应用抗幽门螺旋菌药幽门螺旋杆菌产生多种酶及细幽门螺旋杆菌产生多种酶及细胞毒素，分解粘液，损胞毒素，分解粘液，损伤胃上皮细胞，诱发炎症、伤胃上皮细胞，诱发炎症、溃疡，并影响溃疡愈合。溃疡，并影响溃疡愈合。多为消化成分，用于消化成分缺乏引起的消化不良多为消化成分，用于消化成分缺乏引起的消化不良。稀盐酸稀盐酸10%盐酸溶液，代替胃酸不足。盐酸溶液，代替胃酸不足。作用：作用：促进胃蛋白酶原促进胃蛋白酶原胃蛋白酶胃蛋白酶，并提高
14、酶活性。，并提高酶活性。应用：各种原因胃酸缺乏（胃炎、胃癌）消化不良应用：各种原因胃酸缺乏（胃炎、胃癌）消化不良（腹胀、嗳气）。（腹胀、嗳气）。胃蛋白酶胃蛋白酶家畜胃粘摸提取，酸中稳定。家畜胃粘摸提取，酸中稳定。作用：作用：水解胃中蛋白质水解胃中蛋白质，很少单独缺乏。很少单独缺乏。应用：合用稀盐酸，用于消化不良应用：合用稀盐酸，用于消化不良。第二节第二节 助消化药助消化药胰酶胰酶家畜胰腺中提取，为混合功能酶。家畜胰腺中提取，为混合功能酶。用用于于胰胰腺腺病病、肝肝病病等等消消化化不不良良。遇遇酸酸破破坏坏，制制成成肠肠衣片衣片乳酶生乳酶生（表飞明）（表飞明）为干燥活为干燥活乳酸杆菌乳酸杆菌制品
15、制品作作用用：在在肠肠内内分分解解糖糖类类生生成成乳乳酸酸（pH下下降降），抑抑制腐败菌的腐败、产气作用。制腐败菌的腐败、产气作用。应用：消化不良，多用于应用：消化不良，多用于小儿消化不良小儿消化不良腹泻腹泻。禁忌：不与抗菌药、吸附药合用。禁忌：不与抗菌药、吸附药合用。第三节第三节 泻泻 药药容积性泻药容积性泻药容积性泻药容积性泻药渗透性泻药渗透性泻药渗透性泻药渗透性泻药 硫酸镁硫酸镁硫酸镁硫酸镁 口服口服MgMg2 2、SOSO4 42-2-肠道高渗肠道高渗大肠水份大肠水份肠内容物肠内容物刺激肠壁刺激肠壁泻下泻下 乳果糖乳果糖在小肠不吸收，在结肠被细菌代谢成乳酸和乙酸，使肠在小肠不吸收，在结
16、肠被细菌代谢成乳酸和乙酸，使肠道形成高渗而发生轻泻。道形成高渗而发生轻泻。接触性泻药接触性泻药酚肽酚肽醌类（大黄，番泻叶等）醌类（大黄，番泻叶等）在肠内细菌分解为蒽醌在肠内细菌分解为蒽醌促进肠蠕动促进肠蠕动碱性肠液下形成可溶性钠盐碱性肠液下形成可溶性钠盐促进肠蠕动促进肠蠕动润滑性泻药润滑性泻药n n液体石蜡液体石蜡液体石蜡液体石蜡50%甘油液，局部注入肛门，因高渗刺激排便甘油液，局部注入肛门，因高渗刺激排便。数分钟见效，适宜儿童、老人。数分钟见效，适宜儿童、老人。为矿物油，肠道不吸收，阻碍水的吸收，排软便。为矿物油，肠道不吸收，阻碍水的吸收，排软便。应用：体弱、老人便秘（痔疮、手术等）应用：体
17、弱、老人便秘（痔疮、手术等）影响脂溶性维生素的吸收。影响脂溶性维生素的吸收。n n甘油甘油甘油甘油 止吐药止吐药呕吐的原因呕吐的原因n n内脏及前庭功能紊乱内脏及前庭功能紊乱n n药物、化疗等刺激药物、化疗等刺激CTZCTZ的的D D2 2、H H1 1、M M1 1、和、和5-HT5-HT3 3受体受体n n1受体阻断剂 茶苯海明（晕海宁）n nM 阻断剂 东莨菪碱n nDA阻断剂 氯丙嗪 常用止吐药常用止吐药奥丹西隆奥丹西隆（ondansetron , 枢腹宁）枢腹宁）n n5-HT3受体拮抗药受体拮抗药n n对化疗药引起的呕吐可产生迅速而强大对化疗药引起的呕吐可产生迅速而强大的止吐作用的
18、止吐作用n n对晕动病及对晕动病及DA受体激动剂去水吗啡引受体激动剂去水吗啡引起的呕吐无效起的呕吐无效 常用胃肠推动药药常用胃肠推动药药甲氧氯普胺（胃复安）甲氧氯普胺（胃复安）n n阻断阻断CTZ的的D2受体，强大的中枢性止吐受体，强大的中枢性止吐作用作用n n阻断胃肠多巴胺受体，胃肠促动药作用阻断胃肠多巴胺受体，胃肠促动药作用n n主要用于胃肠功能失调所致的呕吐、还主要用于胃肠功能失调所致的呕吐、还用于放疗、化疗引起的呕吐、功能性胃用于放疗、化疗引起的呕吐、功能性胃肠道张力低下肠道张力低下n n甲氧氯普胺的不良反应 嗜睡 疲倦 大剂量可引起焦虑、抑郁、男性乳房发育n n多潘立酮外周性多巴胺受
19、体阻断药外周性多巴胺受体阻断药，不易，不易通过血脑屏障。通过血脑屏障。1.作用：促胃排空及胃肠协调运作用：促胃排空及胃肠协调运动，并镇吐。动，并镇吐。2.应用：多种原因的恶心呕吐应用：多种原因的恶心呕吐（中枢性、放疗、胃（中枢性、放疗、胃肠功能紊乱等），偶见腹痛。肠功能紊乱等），偶见腹痛。 第五节第五节止泻药止泻药阿片制剂阿片制剂:提高肠张力，抑制蠕动，止泻强，用于提高肠张力，抑制蠕动，止泻强，用于非感染性腹泻非感染性腹泻。地芬诺酯地芬诺酯（苯乙哌啶）（苯乙哌啶）哌替啶衍生物，类似阿片，短期不成瘾。哌替啶衍生物，类似阿片，短期不成瘾。用于用于急性腹泻急性腹泻。洛哌丁胺洛哌丁胺（苯丁洛胺）（苯丁
20、洛胺）相似地芬诺酯，还能抑制相似地芬诺酯，还能抑制ACh释放。作用强，迅速，释放。作用强，迅速，用于用于急、慢性便秘急、慢性便秘。鞣酸蛋白、次碳酸铋鞣酸蛋白、次碳酸铋为为收收敛敛药药，附附于于肠肠黏黏膜膜形形成成蛋蛋白白沉沉淀淀，缓缓解解刺刺激激，抑制蠕动、渗出，收敛止泻。抑制蠕动、渗出，收敛止泻。药用碳药用碳为为吸吸附附剂剂，是是水水溶溶性性粉粉末末，颗颗粒粒小小，总总面面积积大大，吸吸附附气体、毒物。气体、毒物。应用应用：腹泻、腹胀、急性中毒。腹泻、腹胀、急性中毒。第六节第六节利胆药利胆药胆石症：肝胆管结石、胆囊结石、胆总管结石。胆石症：肝胆管结石、胆囊结石、胆总管结石。结石分类：结石分类
21、：胆固醇结石（胆固醇结石（25%）胆色素结石（胆色素结石（5%）混合型（胆固醇、胆色素、钙盐）。混合型（胆固醇、胆色素、钙盐）。胆固醇不溶于水胆固醇不溶于水+胆酸胆酸+卵磷脂卵磷脂胶体微粒。胶体微粒。若胆固若胆固醇醇，胶体微粒，胶体微粒结石。结石。 去氢胆酸去氢胆酸(dehydrocholic acid)1.作用：促进胆汁分泌，稀释胆汁，利胆。作用：促进胆汁分泌，稀释胆汁，利胆。还促进脂肪吸收。还促进脂肪吸收。2.应用：胆汁淤积；排石。应用：胆汁淤积；排石。3.禁忌：胆道完全梗阻。禁忌：胆道完全梗阻。熊去氧胆酸熊去氧胆酸( (ursodeoxycholicursodeoxycholic acid) acid)作用：作用：1.抑制胆酸、胆固醇吸收抑制胆酸、胆固醇吸收2.抑制胆固醇合成和分泌，胆固醇饱和度抑制胆固醇合成和分泌，胆固醇饱和度，溶石。溶石。应用应用:胆石症：胆囊、胆道炎。胆石症：胆囊、胆道炎。
