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1、丙泊酚的药理作用丙泊酚的药理作用1.1.CNS：q起效起效快快，诱导平平稳、迅速迅速，短效短效q苏醒快而完全，醒后无宿醉感醒快而完全，醒后无宿醉感qBISBIS与血与血药浓度相关良好，度相关良好，BIS BIS 随随镇静的加深和意静的加深和意识消失逐消失逐渐下降下降q有抗惊厥作用，呈有抗惊厥作用，呈剂量依量依赖性性q降低降低脑血流量、血流量、脑代代谢率和率和颅内内压q镇痛作用不确定，无肌松作用痛作用不确定，无肌松作用2.2.2.2.呼吸系统：呼吸系统：呼吸系统：呼吸系统： 明明显抑制呼吸抑制呼吸：呼吸：呼吸频率减慢，潮气量减少，偶率减慢，潮气量减少，偶见呼吸呼吸暂停停(30-60s)(30-6
2、0s)3.3.3.3.心血管系统：心血管系统：心血管系统：心血管系统： 明明显抑制心血管抑制心血管： CO CO，心，心脏指数和每博指数指数和每博指数， SVRSVR，BPBP4.4.4.4.其他：其他：其他：其他：对肝、肝、肾及及肾上腺皮上腺皮质功能无影响；功能无影响；类变态反反应；拮抗；拮抗D D2 2受体受体产生止吐作用生止吐作用分离麻醉分离麻醉q应用用氯胺胺酮后不像其它全麻后不像其它全麻药出出现类自然的睡自然的睡眠状眠状态，而是呈，而是呈木僵状木僵状：意意识消失消失但眼睛但眼睛睁开开凝凝视，眼球震，眼球震颤；角膜反射，；角膜反射，对光反射，咳嗽光反射，咳嗽反射，吞咽反射，吞咽反射存在反
3、射存在；肌肌张力增加力增加，少数病人，少数病人出出现牙关牙关紧闭和四肢不自主活和四肢不自主活动。q具有具有宿醉宿醉现象的静脉麻醉象的静脉麻醉药是是_q具有具有显著著镇痛痛作用的静脉麻醉作用的静脉麻醉药是是_，尤其是，尤其是_镇痛效果好。痛效果好。q代代谢后可后可产生生能量能量的静脉麻醉的静脉麻醉药是是_q依托咪依托咪酯的的突出突出优点点是是_局局 部部 麻麻 醉醉 药药local anesthetics 局部麻醉药概念局部麻醉药概念q简称局简称局麻药，麻药，是一类能可逆地是一类能可逆地阻断阻断神经冲动神经冲动的的发生和传导发生和传导，在，在意识清醒意识清醒的条件下，使有的条件下，使有关神经支配
4、的部位出现关神经支配的部位出现暂时性、可逆性暂时性、可逆性感觉感觉（甚至运动功能）丧失（甚至运动功能）丧失的药物。的药物。第一节第一节 概概 述述一、一、理想条件理想条件二、二、构效关系和分类构效关系和分类三、三、作用机制作用机制四、四、药理作用药理作用五、五、影响因素影响因素六、六、体内过程体内过程七、七、不良反应不良反应八、八、临床应用临床应用一一 理想条件（理想条件（ideal ideal conditioncondition）q 理化性理化性质稳定定q 易溶于水，局部无刺激性易溶于水，局部无刺激性q 起效快、起效快、强、时效适当效适当q 穿透力穿透力强，能用于表面麻醉，麻醉效果完全可逆
5、，能用于表面麻醉，麻醉效果完全可逆q 安全范安全范围大，不易被吸收入血大，不易被吸收入血q 不易引起不易引起过敏反敏反应q 无快速耐受性无快速耐受性 back1 易长期保存易长期保存易长期保存易长期保存虽被吸收，但毒性小虽被吸收，但毒性小虽被吸收，但毒性小虽被吸收，但毒性小满足不同手满足不同手满足不同手满足不同手术所需时效术所需时效术所需时效术所需时效O N（一）基本结构（一）基本结构（basic structure）RR芳香基团芳香基团 中间链中间链 氨基氨基 （亲脂疏水）（亲脂疏水） （酯键（酯键/酰胺键）（亲水疏脂）酰胺键）（亲水疏脂） O NRR二二 构效关系和分类构效关系和分类（二）
6、分类（二）分类（classify）1. 根据中根据中间链不同分不同分类：v酯类：普普普普鲁鲁卡因卡因卡因卡因、氯普普鲁卡因、卡因、丁卡因丁卡因丁卡因丁卡因v酰胺胺类：利多卡因、布比卡因、利多卡因、布比卡因、利多卡因、布比卡因、利多卡因、布比卡因、罗哌罗哌卡因卡因卡因卡因 丙胺卡因、依替卡因、甲丙胺卡因、依替卡因、甲哌卡因卡因q两者的主要区两者的主要区别是：是： 化学化学结构不同；构不同； 代代谢方式不同：方式不同：酯类通通过血血浆假性胆碱假性胆碱酯酶水水解，而解，而酰胺胺类主要在肝内，主要在肝内，经线粒体粒体酶、酰胺胺酶分解；分解； 过敏反敏反应：酯类经水解水解产生生对氨基苯甲氨基苯甲酸（酸（
7、PABAPABA），可形成半抗原，有可能引），可形成半抗原，有可能引发过敏敏反反应，而，而酰酰胺胺胺胺类类引起引起引起引起过过敏反敏反敏反敏反应则应则罕罕罕罕见见。 一般情况下，一般情况下，一般情况下，一般情况下，酰酰胺胺胺胺类类比比比比酯类酯类起效快起效快起效快起效快，弥弥弥弥散广散广散广散广，阻滞明阻滞明阻滞明阻滞明显显，时时效效效效长长，临临床床床床应应用广泛用广泛用广泛用广泛2. 根据作用根据作用时效分效分类：v 短效：短效：普普鲁卡因卡因、氯普普鲁卡因卡因v 中效：中效：利多卡因利多卡因、甲、甲哌卡因、丙胺卡因卡因、丙胺卡因v 长效：效：丁卡因丁卡因、布比卡因布比卡因、依替卡因、依替
8、卡因、 罗哌卡因卡因 back2三三 作用机制（作用机制（mechanismmechanism）q 阻止阻止NaNa+ +的内流的内流发挥局麻作用局麻作用v主要主要主要主要影响影响影响影响动动作作作作电电位位位位 n n使使使使兴奋阈兴奋阈升高，升高，升高，升高，动动作作作作电电位降低直至位降低直至位降低直至位降低直至丧丧失失失失兴奋兴奋性性性性n n使使使使传导传导速度减慢直至速度减慢直至速度减慢直至速度减慢直至丧丧失失失失传导传导性性性性v对对静息静息静息静息电电位无影响位无影响位无影响位无影响vCaCaCaCa2+2+2+2+学学学学说说、膜膨、膜膨、膜膨、膜膨胀胀学学学学说说v受体学受
9、体学受体学受体学说说直接作用于直接作用于直接作用于直接作用于细细胞膜胞膜胞膜胞膜电压门电压门控性控性控性控性钠钠离子通道离子通道离子通道离子通道具有具有具有具有使用依使用依使用依使用依赖赖性性性性（use dependence)use dependence)use dependence)use dependence) back3back3可逆可逆可逆可逆的封闭的封闭钠通道钠通道内口内口内口内口电压门控钠通道电压门控钠通道亚单位亚单位结构模拟图结构模拟图backD4区、1 、2局麻药的使用（频率）依赖性局麻药的使用（频率）依赖性罗哌卡因卡因对钠电流作用的流作用的频率依率依赖性性 v发挥作用的两种
10、形式作用的两种形式uu不不不不带电带电荷的荷的荷的荷的碱基碱基碱基碱基脂溶性脂溶性脂溶性脂溶性穿透膜能力穿透膜能力穿透膜能力穿透膜能力uu解离的解离的解离的解离的阳离子阳离子阳离子阳离子与与与与带负电带负电的膜内受体的膜内受体的膜内受体的膜内受体结结合合合合阻阻阻阻NaNaNaNa+ + + +内流内流内流内流back3back3四四 药理作用药理作用1.1.1.1.局部麻醉作用局部麻醉作用局部麻醉作用局部麻醉作用对所有神所有神经冲冲动的的产生和生和传导都有阻滞作用都有阻滞作用 阻滞作用与局麻阻滞作用与局麻药的的剂量、量、浓度、神度、神经纤维类别及刺及刺激激强度度等有关等有关神神经阻滞特点：阻
11、滞特点：u可逆性可逆性u无髓神无髓神经阻滞早于有髓神阻滞早于有髓神经u与直径粗与直径粗细有关有关u浓度由低至高，感度由低至高，感觉消失消失顺序：序：痛痛觉冷冷热触触觉深部感深部感觉运运动功能功能获得得满意的阻滞意的阻滞应具具备三个条件：三个条件：v足足够的的浓度度v充分的接触充分的接触时间v足足够的神的神经长轴与局麻与局麻药直接接触直接接触 &局麻局麻药至少接触至少接触1cm的神的神经，以保，以保证传导的阻滞，的阻滞，因因为有髓有髓纤维的冲的冲动能跳能跳跃2-3个个Ranvier结。2.2.2.2.吸收作用（全身作用）：吸收作用（全身作用）：吸收作用（全身作用）：吸收作用（全身作用）：见不良反
12、不良反应3.3.抗心律失常抗心律失常 利多卡因治利多卡因治疗室性心律失常。室性心律失常。4.4.镇静作用静作用 普普鲁卡因，但是卡因，但是临床上不宜床上不宜选择局麻局麻药抗惊厥或治抗惊厥或治疗癫痫。5.5.对中枢性疼痛的治中枢性疼痛的治疗作用作用 局麻局麻药静脉静脉给药可可缓解中枢性疼痛，如利多卡因静脉解中枢性疼痛，如利多卡因静脉注射可注射可选择性地抑制脊髓性地抑制脊髓细胞胞传入入纤维引起的引起的电活活动。6.6.抗菌作用抗菌作用 局麻局麻药具有抑菌或具有抑菌或杀菌作用，菌作用，对多数感染多数感染性性细菌只要将它分离，并与局麻菌只要将它分离，并与局麻药接触接触18h18h，即有此，即有此作用。
13、作用。 back4back4五五 影响药理作用的因素影响药理作用的因素1.1.剂量：量：影响局麻影响局麻药显效快慢效快慢、阻滞深度阻滞深度和和持持续时间u浓度和容量度和容量u提高提高浓度增度增强阻滞：常用阻滞：常用u扩大容大容积增增强阻滞：神阻滞：神经阻滞和硬膜外阻滞阻滞和硬膜外阻滞2.2.加入血管收加入血管收缩药：ADADn作用：减慢局麻作用：减慢局麻药从作用部位的吸收，降低血中从作用部位的吸收，降低血中浓度，延度，延长局部麻醉局部麻醉时间，减少不良反，减少不良反应n局部浸局部浸润麻醉，外周神麻醉，外周神经阻滞阻滞时：1 1：2020万，万，显著延著延长所有局麻所有局麻药作用作用时间n硬膜外
14、腔阻滞：延硬膜外腔阻滞：延缓程度因程度因药而异而异 a a. .成成盐：RN + HCl RNHRN + HCl RNH+ + Cl Cl- -b.b.解离：解离： RNHRNH+ + RN + RN + H H+ + c c. .解离常数：解离常数：Ka = RNHKa = RNH+ + /RNH/RNH+ + pKa= pH-lg(RN/RNH pKa= pH-lg(RN/RNH+ +) pKapKa：局麻局麻药在水溶液中可解离在水溶液中可解离为带电荷的阳荷的阳离子部分（离子部分（RNHRNH+ +）和不）和不带电荷部分（碱基，荷部分（碱基，RNRN），当），当该两部分各两部分各为50%5
15、0%时的的pHpH，称，称为该局局麻麻药的的pKapKa。 10 10 pKa-pH pKa-pH = RNH= RNH+ +/RN/RN3.3.局部局部pHpH对局麻药作用的影响对局麻药作用的影响d d d d 局麻药为局麻药为弱碱性药物弱碱性药物，根据公式：，根据公式：uu碱基和阳离子都是局麻作用所必需的碱基和阳离子都是局麻作用所必需的碱基和阳离子都是局麻作用所必需的碱基和阳离子都是局麻作用所必需的uu在同样的在同样的在同样的在同样的pHpHpHpH环境中，环境中，环境中，环境中，pKapKapKapKa越大的麻醉药，解离型阳离子越越大的麻醉药，解离型阳离子越越大的麻醉药，解离型阳离子越越
16、大的麻醉药，解离型阳离子越多，其穿透膜的能力越差多，其穿透膜的能力越差多，其穿透膜的能力越差多，其穿透膜的能力越差uu碱性条件下，非解离型碱性条件下，非解离型碱性条件下，非解离型碱性条件下，非解离型 碱基碱基碱基碱基 多，易透过神经膜；多，易透过神经膜；多，易透过神经膜；多，易透过神经膜； 酸性条件下，解离型酸性条件下，解离型酸性条件下，解离型酸性条件下，解离型 阳离子阳离子阳离子阳离子 多，与受体结合发挥作用。多，与受体结合发挥作用。多，与受体结合发挥作用。多，与受体结合发挥作用。uu酸中毒时，阳离子多，穿透膜的能力差酸中毒时，阳离子多，穿透膜的能力差酸中毒时，阳离子多，穿透膜的能力差酸中毒
17、时，阳离子多，穿透膜的能力差4.4.局麻局麻药混合混合应用：用： 利多卡因利多卡因 丁卡因丁卡因5.5.快速耐快速耐药性：性：v反复注射局麻反复注射局麻药后，出后，出现神神经阻滞效能减弱，阻滞效能减弱，时效效缩短，短，连续硬膜外阻滞硬膜外阻滞时甚至有甚至有缩小阻小阻滞滞节段范段范围的的趋向。向。v与与PkaPka、注射部位局部、注射部位局部组织反反应（水（水肿、纤维蛋白沉淀）有关蛋白沉淀）有关v追加局麻追加局麻药、混合使用局麻、混合使用局麻药可延可延缓发生生 back5back5back5back51.1.吸收吸收 影响因素影响因素 给药部位的组织灌流。给药部位的组织灌流。给药部位的组织灌流。
18、给药部位的组织灌流。 是否加血管收缩药。是否加血管收缩药。是否加血管收缩药。是否加血管收缩药。 药物理化特性。药物理化特性。药物理化特性。药物理化特性。 药物总量，如浓度、容量。药物总量，如浓度、容量。药物总量，如浓度、容量。药物总量，如浓度、容量。 注射部位注射部位注射部位注射部位 血药浓度：血药浓度：血药浓度：血药浓度： 肋间骶管硬膜外臂丛蛛网膜下隙皮下浸润肋间骶管硬膜外臂丛蛛网膜下隙皮下浸润肋间骶管硬膜外臂丛蛛网膜下隙皮下浸润肋间骶管硬膜外臂丛蛛网膜下隙皮下浸润六六 体内过程体内过程2.2.分布：分布：二室模型：普二室模型：普二室模型：普二室模型：普鲁鲁卡因卡因卡因卡因/ / / /利多
19、卡因利多卡因利多卡因利多卡因三室模型：丁卡因三室模型：丁卡因三室模型：丁卡因三室模型：丁卡因/ / / /布比卡因布比卡因布比卡因布比卡因3.3.代代谢：酯类酯类：由假性胆碱：由假性胆碱：由假性胆碱：由假性胆碱酯酶酯酶水解水解水解水解酰酰胺胺胺胺类类：肝微粒体：肝微粒体：肝微粒体：肝微粒体酶酶、酰酰胺胺胺胺酶酶4.4.排泄：受尿液排泄：受尿液pHpH影响。影响。酸性尿酸性尿酸性尿酸性尿时时，解离多，排泄多，解离多，排泄多，解离多，排泄多，解离多，排泄多 back6七七 不良反应不良反应全身性不良反应：全身性不良反应： q毒性反应: CNS和心血管q高敏反应q特异质反应q变态反应接触性不良反应：
20、接触性不良反应：q神经毒性 1.1.毒性反应毒性反应 概念：局麻药迅速吸收入血概念：局麻药迅速吸收入血, ,使使血中局麻血中局麻药浓度过高药浓度过高，引起，引起CNSCNS和和心血管心血管系统毒性。系统毒性。 原因原因a.a.单位时间内用药量过大，注射速度过快单位时间内用药量过大，注射速度过快单位时间内用药量过大，注射速度过快单位时间内用药量过大，注射速度过快；b.b.误注入血管；误注入血管；误注入血管；误注入血管；c.c.c.c.注射部位血管丰富；注射部位血管丰富；注射部位血管丰富；注射部位血管丰富；d.d.d.d.病人体弱，病情严重；病人体弱，病情严重；病人体弱，病情严重；病人体弱，病情严
21、重；e.e.e.e.其他：未用肾上腺素、其他：未用肾上腺素、其他：未用肾上腺素、其他：未用肾上腺素、pHpHpHpH影响、肝药酶抑制影响、肝药酶抑制影响、肝药酶抑制影响、肝药酶抑制药影响等。药影响等。药影响等。药影响等。 1 1）中枢神经系统：中枢神经系统：v 低浓度低浓度低浓度低浓度有镇静、抗惊厥作用有镇静、抗惊厥作用有镇静、抗惊厥作用有镇静、抗惊厥作用v 高浓度高浓度高浓度高浓度中毒，中毒，中毒，中毒，先兴奋后抑制先兴奋后抑制先兴奋后抑制先兴奋后抑制n n中枢抑制性神中枢抑制性神中枢抑制性神中枢抑制性神经经元元元元对对局麻局麻局麻局麻药药更敏感，首先更敏感，首先更敏感，首先更敏感，首先被抑
22、制，引起被抑制，引起被抑制，引起被抑制，引起“ “脱抑制脱抑制脱抑制脱抑制” ”出出出出现兴奋现现兴奋现象象象象。临床表现临床表现q初始症状初始症状：口周口周发麻、眩麻、眩晕、烦躁不安、肌肉震躁不安、肌肉震颤、耳、耳鸣等等q血药浓度更高血药浓度更高：表表现嗜睡、嗜睡、语无无伦次、神志不清、次、神志不清、惊厥、全身抽搐等；惊厥、全身抽搐等；q严重时能引起整个中枢神经抑制严重时能引起整个中枢神经抑制：出出现昏迷昏迷呼吸麻痹，以及呼吸麻痹，以及脑电图等等电位等。位等。qq若血若血若血若血药浓药浓度升高度升高度升高度升高过过快、快、快、快、过过高（如高（如高（如高（如误误入血管）或病人入血管）或病人入
23、血管）或病人入血管）或病人年老体弱、病情危重或合用中枢抑制年老体弱、病情危重或合用中枢抑制年老体弱、病情危重或合用中枢抑制年老体弱、病情危重或合用中枢抑制药药，“兴奋兴奋” ”表表表表现现易被易被易被易被隐隐藏，不表藏，不表藏，不表藏，不表现现早期症状，而即刻出早期症状，而即刻出早期症状，而即刻出早期症状，而即刻出现现抑制抑制抑制抑制表表表表现现。 2 2）心血管系统心血管系统v 小剂量：抗心律失常作用小剂量：抗心律失常作用v 大剂量：心脏抑制和扩张外周血管大剂量：心脏抑制和扩张外周血管 初期初期：BP HRBP HRBP HRBP HR 中毒加深中毒加深：H H H HRRRR， BPBPB
24、PBP，传导传导阻滞，心搏阻滞，心搏阻滞，心搏阻滞，心搏 停止停止停止停止 ADADADAD可部分拮抗可部分拮抗可部分拮抗可部分拮抗 与与与与CNSCNSCNSCNS对对局麻局麻局麻局麻药药反反反反应应相比，心血管具有更大耐受性。相比，心血管具有更大耐受性。相比，心血管具有更大耐受性。相比，心血管具有更大耐受性。 如：如：如：如：lidocanine lidocanine lidocanine lidocanine 惊厥惊厥惊厥惊厥浓浓度度度度12g/ml12g/ml12g/ml12g/ml；血；血；血；血压压下降下降下降下降浓浓度度度度30g/ml30g/ml30g/ml30g/ml。 关键
25、在于关键在于关键在于关键在于 尽量减少局麻药吸收入血；尽量减少局麻药吸收入血；尽量减少局麻药吸收入血；尽量减少局麻药吸收入血； 提高机体耐受性。提高机体耐受性。提高机体耐受性。提高机体耐受性。使用安全剂量；使用安全剂量；使用安全剂量；使用安全剂量；加入血管收缩药；加入血管收缩药；加入血管收缩药；加入血管收缩药；回抽原则，避免血管内意外给药；回抽原则，避免血管内意外给药；回抽原则，避免血管内意外给药；回抽原则，避免血管内意外给药；警惕中毒先兆，如突然入睡、多语、惊恐、肌肉警惕中毒先兆，如突然入睡、多语、惊恐、肌肉警惕中毒先兆，如突然入睡、多语、惊恐、肌肉警惕中毒先兆，如突然入睡、多语、惊恐、肌肉
26、抽搐；抽搐；抽搐；抽搐；麻醉前纠正病人病理状态，如高热、低血容量、麻醉前纠正病人病理状态，如高热、低血容量、麻醉前纠正病人病理状态，如高热、低血容量、麻醉前纠正病人病理状态，如高热、低血容量、心衰、贫血、酸中毒；术中避免缺氧和心衰、贫血、酸中毒；术中避免缺氧和心衰、贫血、酸中毒；术中避免缺氧和心衰、贫血、酸中毒；术中避免缺氧和COCOCOCO2 2 2 2蓄积。蓄积。蓄积。蓄积。 预防措施预防措施u停药、给氧、维持呼吸；停药、给氧、维持呼吸；停药、给氧、维持呼吸；停药、给氧、维持呼吸；u紧张、烦躁病人紧张、烦躁病人紧张、烦躁病人紧张、烦躁病人iv.iv.iv.iv.地西泮地西泮地西泮地西泮 0
27、.1-0.3mg/kg0.1-0.3mg/kg0.1-0.3mg/kg0.1-0.3mg/kg；u惊厥惊厥惊厥惊厥吸氧；人工呼吸；吸氧；人工呼吸；吸氧；人工呼吸；吸氧；人工呼吸； 地西泮肌松药地西泮肌松药+ +气管插管气管插管+ +人工通气人工通气u监测循环、体温监测循环、体温监测循环、体温监测循环、体温防止脑缺氧；防止脑缺氧；防止脑缺氧；防止脑缺氧；p低血压低血压低血压低血压iv.iv.iv.iv.麻黄碱、麻黄碱、麻黄碱、麻黄碱、DADADADA或间羟胺或间羟胺或间羟胺或间羟胺p严重者进行心、肺、脑复苏严重者进行心、肺、脑复苏严重者进行心、肺、脑复苏严重者进行心、肺、脑复苏治治 疗疗2.2.
28、高敏反应：高敏反应：病人接受小病人接受小病人接受小病人接受小剂剂量（最大量（最大量（最大量（最大剂剂量量量量1/3-1/3-1/3-1/3-2/32/32/32/3）局麻）局麻）局麻）局麻药药，可突然出，可突然出，可突然出，可突然出现晕现晕厥、呼吸抑制甚至厥、呼吸抑制甚至厥、呼吸抑制甚至厥、呼吸抑制甚至循循循循环环衰竭等毒性反衰竭等毒性反衰竭等毒性反衰竭等毒性反应应先兆。是一种先兆。是一种先兆。是一种先兆。是一种个体差异个体差异个体差异个体差异。v同一病人不同病理生理状同一病人不同病理生理状同一病人不同病理生理状同一病人不同病理生理状态态也有差异。也有差异。也有差异。也有差异。v诱诱因：脱水、
29、酸碱平衡失因：脱水、酸碱平衡失因：脱水、酸碱平衡失因：脱水、酸碱平衡失调调、感染、室温、感染、室温、感染、室温、感染、室温过过高等。高等。高等。高等。3.3.3.3.特异质反应：特异质反应：特异质反应：特异质反应：qq极小极小极小极小剂剂量的局麻量的局麻量的局麻量的局麻药药引起引起引起引起严严重毒性反重毒性反重毒性反重毒性反应应。极少。极少。极少。极少见见，可能与可能与可能与可能与遗传遗传因素因素因素因素有关。有关。有关。有关。qq表表表表现为现为：惊厥、喘息、惊恐感、循：惊厥、喘息、惊恐感、循：惊厥、喘息、惊恐感、循：惊厥、喘息、惊恐感、循环环虚脱虚脱虚脱虚脱4.4.4.4.变态反应（过敏反
30、应）：变态反应（过敏反应）：变态反应（过敏反应）：变态反应（过敏反应）：酯类酯类多多多多见见。5.5.5.5.神经毒性神经毒性神经毒性神经毒性 qq神神神神经经或神或神或神或神经经束内直接注射；束内直接注射；束内直接注射；束内直接注射；qq脊髓、神脊髓、神脊髓、神脊髓、神经经根直接接触局麻根直接接触局麻根直接接触局麻根直接接触局麻药药：原有神：原有神：原有神：原有神经经系系系系统统疾病、脊髓外疾病、脊髓外疾病、脊髓外疾病、脊髓外伤伤、炎症易、炎症易、炎症易、炎症易诱发诱发 back7八八 临床应用临床应用qq表面麻醉表面麻醉表面麻醉表面麻醉(surface anesthesia)： 将将药物涂
31、于物涂于粘膜表面粘膜表面，使粘膜下，使粘膜下神神经纤维麻醉，用麻醉，用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉，如丁卡因、利多卡因。的麻醉，如丁卡因、利多卡因。qq浸润麻醉浸润麻醉浸润麻醉浸润麻醉(infiltration anesthesia)(infiltration anesthesia)： 将将药物注射到物注射到皮下或手皮下或手术切口部位切口部位组织，使局部的，使局部的神神经纤维麻醉，如普麻醉，如普鲁卡因、利多卡因卡因、利多卡因qq传导麻醉传导麻醉传导麻醉传导麻醉(conduction anesthesia)(conduction a
32、nesthesia)： 将局麻将局麻药注射到注射到外周神外周神经干干附近，阻断神附近，阻断神经冲冲动传导，使，使该神神经支配的区域麻醉，如普支配的区域麻醉，如普鲁卡因、利多卡因、利多卡因、布比卡因。又称卡因、布比卡因。又称神神经阻滞麻醉阻滞麻醉。qq椎管内麻醉：椎管内麻醉：椎管内麻醉：椎管内麻醉：v硬膜外麻醉硬膜外麻醉硬膜外麻醉硬膜外麻醉 (epidural anesthesia)：将将药物注射到硬膜外腔，通物注射到硬膜外腔，通过扩散使散使神神经根根麻醉。麻醉。v蛛网膜下隙麻醉（脊麻）蛛网膜下隙麻醉（脊麻）蛛网膜下隙麻醉（脊麻）蛛网膜下隙麻醉（脊麻）(subarachnoid anesthes
33、ia) 将将药物注入物注入蛛网膜下隙者蛛网膜下隙者为蛛网膜下隙麻醉，蛛网膜下隙麻醉，又又称称脊髓麻醉或腰麻脊髓麻醉或腰麻(spinal anaesthesia)(spinal anaesthesia)，常用，常用于下腹部和下肢手于下腹部和下肢手术。麻醉范。麻醉范围广广, ,易易进入中枢，入中枢，吸收可吸收可扩张血管。其主要危血管。其主要危险是呼吸麻痹和血是呼吸麻痹和血压下降，血下降，血压下降用下降用麻黄碱麻黄碱预防。防。第二节第二节常常 用用 局局 麻麻 药药酯类局麻药：普鲁卡因、丁卡因酯类局麻药：普鲁卡因、丁卡因酰胺类局麻药：利多卡因、布比卡因酰胺类局麻药：利多卡因、布比卡因 罗哌卡因罗哌卡
34、因普鲁卡因普鲁卡因1.1.水溶液不水溶液不稳定，定，颜色色变黄，效黄，效应2.2.作用作用快快/ /弱弱/ /短短，局麻作用，局麻作用稳定，毒性小定，毒性小3.3.临床床应用广泛，用广泛，但不宜表面麻醉（但不宜表面麻醉（扩散散与穿透力差）与穿透力差） 复合麻醉：静滴，复合麻醉：静滴，镇静、静、镇痛，痛，呼吸道呼吸道干燥，呼吸管理容易，并有一定的抗心干燥，呼吸管理容易，并有一定的抗心律失常作用，律失常作用，苏醒快，安全、醒快，安全、简便、并便、并发症少症少4.4.用前皮用前皮试丁卡因丁卡因1.1.作用作用慢慢/ /强/ /长，毒性大毒性大2.2.主要用于表面麻醉，神主要用于表面麻醉，神经阻滞，脊
35、麻或阻滞，脊麻或硬膜外麻醉硬膜外麻醉 3.3.一般不一般不单独用于浸独用于浸润麻醉，如无禁忌，麻醉，如无禁忌，均均应加用加用ADAD延延缓药物的吸收物的吸收利多卡因利多卡因1.1.水溶液水溶液稳定，不分解，不定，不分解，不变质2.2.作用作用快快/ /中中/ /中中 ，弥散广，不明，弥散广，不明显扩张血管血管3.3.“全能全能”局麻局麻药：表面、浸表面、浸润、神、神经阻滞、硬阻滞、硬膜外麻醉膜外麻醉4.4.不用或少用于：不用或少用于：复合麻醉：复合麻醉：静脉注射随静脉注射随浓度增加毒性急度增加毒性急剧增大增大脊麻：脊麻：弥散广，阻滞范弥散广，阻滞范围不宜控制不宜控制5.5.治治疗心律失常心律失
36、常布比卡因布比卡因1.1.作用作用快快/ /强/ /长，穿透力弱穿透力弱穿透力弱穿透力弱2.2.心毒性大心毒性大心毒性大心毒性大 3.3.广泛，但广泛，但不用于表麻不用于表麻不用于表麻不用于表麻罗哌卡因罗哌卡因1.1.1.1.作用作用作用作用快快/ /强/ /长，2.CNS2.CNS2.CNS2.CNS和心和心和心和心脏脏毒性小于布比卡因毒性小于布比卡因 3.3.3.3.用于用于用于用于镇镇痛、硬膜外和神痛、硬膜外和神痛、硬膜外和神痛、硬膜外和神经经阻滞阻滞阻滞阻滞药物药物作用作用穿透穿透力力毒性毒性用途用途普鲁卡因普鲁卡因快弱短快弱短差差小小不宜表麻不宜表麻利多卡因利多卡因快中中快中中强强中
37、中“全能全能”，不，不宜用于脊麻宜用于脊麻丁卡因丁卡因慢强长慢强长强强大大不单独用于浸不单独用于浸润麻醉润麻醉布比卡因布比卡因快强长快强长弱弱心脏毒性心脏毒性大大不宜表麻不宜表麻罗哌卡因罗哌卡因快强长快强长中中镇痛镇痛表：常用局麻药的作用特点比较表：常用局麻药的作用特点比较思思 考考 题题1.1.理想的局麻理想的局麻药应具具备哪些条件？哪些条件？ A A 起效快，毒性低，局部作用起效快，毒性低，局部作用强 B B 易溶于水，局部刺激性小，理化性易溶于水，局部刺激性小，理化性质稳定定 C C 不易被吸收入血，不易引起不易被吸收入血，不易引起过敏敏 D D 麻醉效果是完全可逆的，无快速耐受性麻醉效
38、果是完全可逆的，无快速耐受性 E E 以上都是以上都是2.2.以下关于局麻以下关于局麻药说法法错误的是：的是： A A 剂量大小影响量大小影响显效快慢、阻滞深度和持效快慢、阻滞深度和持续时间 B B 局麻局麻药引起的惊厥引起的惊厥对于于兴奋性的神性的神经元而言是抑制元而言是抑制的减弱而不是的减弱而不是兴奋的加的加强 C C 在体液中以解离的碱基和未解离的阳离子存在在体液中以解离的碱基和未解离的阳离子存在 D D 局麻局麻药阻滞阻滞NaNa内流的作用具有使用依内流的作用具有使用依赖性性 E E 心血管系心血管系统对局麻局麻药的耐受性的耐受性较中枢系中枢系统大大3.3.局麻局麻药的作用机制是的作用
39、机制是 A A 阻止阻止CaCa2+2+内流内流 B B 阻止阻止NaNa+ +内流内流 C C 阻止阻止K K+ +外流外流 D D 阻止阻止ClCl- -内流内流 E E 降低静息膜降低静息膜电位位 4.4.普普鲁卡因不可用于哪种局麻卡因不可用于哪种局麻 A A 蛛网膜下腔麻醉蛛网膜下腔麻醉 B B 浸浸润麻醉麻醉 C C 表面麻醉表面麻醉 D D 传导麻醉麻醉 E E 硬膜外麻醉硬膜外麻醉 5 5局麻局麻药引起中枢神引起中枢神经系系统兴奋的原因的原因 A A 中枢中枢兴奋性神性神经元敏感元敏感 B B 中枢抑制性神中枢抑制性神经元敏感但不元敏感但不产生脱抑制生脱抑制 C C 兴奋边缘系系统所致所致 D D 脱抑制作用脱抑制作用 E E 中枢中枢兴奋性增性增强6.6.与与酯类局麻局麻药相比，相比，酰胺胺类局麻局麻药的作用特点不正确的作用特点不正确的是的是 A A临床床应用广用广 B B 弥散广弥散广 C C 阻滞不明阻滞不明显 D D 时效效长 E E 过敏反敏反应少少简答：局麻药出现毒性反应时如何预防？简答：局麻药出现毒性反应时如何预防？简答：局麻药出现毒性反应时如何预防？简答：局麻药出现毒性反应时如何预防？
