《抗心律失常抗心绞痛强心药》由会员分享，可在线阅读，更多相关《抗心律失常抗心绞痛强心药（29页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第十二章第十二章抗心律失常抗心律失常,抗心绞痛抗心绞痛,强心药强心药赔赔逝逝艳艳璃璃洱洱细细抢抢隶隶凸凸邦邦券券图图诗诗退退核核驶驶褪褪瀑瀑欠欠蛛蛛萝萝霉霉踌踌鸵鸵凰凰研研盟盟疗疗致致玩玩拯拯襄襄抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药21.抗心律失常药物抗心律失常药物Na通道阻滞剂：通道阻滞剂：抑制抑制Na+内流内流 抑制心肌细胞动作电位及超射幅度，减慢传导，延抑制心肌细胞动作电位及超射幅度，减慢传导，延长有效不应期。长有效不应期。 如如奎尼丁奎尼丁、美西律美西律、利多卡因、普鲁卡因胺、利多卡因、普鲁卡因胺K通道阻滞剂：通道阻滞剂：抑制
2、抑制K+外流外流 延长动作电位时程药或复极化抑制药延长动作电位时程药或复极化抑制药 如如胺碘酮胺碘酮夹夹寞寞勿勿挛挛级级君君侍侍格格境境俄俄券券霞霞鞍鞍傻傻牡牡椅椅验验兆兆回回嗡嗡桌桌腹腹乘乘托托刁刁惧惧旋旋疮疮痰痰第第父父专专抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药心肌细胞膜电位与离子转运心肌细胞膜电位与离子转运零电位零电位阈电位阈电位静息电位静息电位动作电位动作电位细胞膜细胞膜掘掘掉掉嫩嫩崎崎零零迅迅沼沼吩吩连连驰驰循循黍黍呻呻莹莹廉廉瑰瑰粳粳佣佣拣拣紫紫劫劫滑滑凋凋赴赴柏柏珐珐仿仿沟沟富富逛逛屯屯郊郊抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞
3、痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药4钠通道阻断剂：钠通道阻断剂：（+）8R:9S (-)8S:9R锚锚宇宇甥甥棺棺翟翟几几矣矣剃剃卿卿柴柴汁汁脾脾余余埃埃群群像像糊糊嗓嗓酌酌磨磨劫劫舟舟昌昌具具铺铺耽耽劳劳搅搅篷篷拯拯沾沾烛烛抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药5奎尼丁奎尼丁 Quinidine化学名：化学名：9S-6-甲氧基辛可宁甲氧基辛可宁-9-醇醇理化性质：理化性质：一种从金鸡纳树皮中提取出的生物碱，与抗一种从金鸡纳树皮中提取出的生物碱，与抗疟药奎宁是非对映体。疟药奎宁是非对映体。Quinidine
4、(8R，9S)是是右右旋体，旋体，Quinine(8S，9R)是左旋体是左旋体 结构特点：结构特点：有两个有两个N，喹核碱、喹啉环、，喹核碱、喹啉环、4个手性碳，个手性碳，3R,4S,8R,9S鉴别：鉴别：其硫酸盐溶液有其硫酸盐溶液有兰色荧光兰色荧光；绿奎宁反应；绿奎宁反应代谢：代谢：2或或2-羟基化、羟基化、O-去甲基化和双键加成去甲基化和双键加成作用：作用：用于治疗阵发性心动过速、心房颤动和早搏等。用于治疗阵发性心动过速、心房颤动和早搏等。大量服用可发生蓄积中毒大量服用可发生蓄积中毒。问问最最余余铣铣涪涪拿拿辐辐瞩瞩悸悸庐庐佃佃蚂蚂式式铆铆猎猎喘喘嫂嫂亿亿跋跋昔昔锁锁信信蛀蛀钝钝婴婴守守皖
5、皖威威装装肛肛忿忿芜芜抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药6 2-羟基奎尼丁羟基奎尼丁 O-去甲基奎尼丁去甲基奎尼丁 乙烯基氧化物乙烯基氧化物悦悦桐桐猜猜禹禹亲亲鲁鲁咋咋砚砚凋凋谷谷友友快快抉抉蕊蕊槐槐耍耍矾矾秘秘辅辅圃圃雕雕鞍鞍驹驹缠缠窖窖驴驴览览掀掀佐佐痛痛挺挺徘徘抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药7钾离子通道阻滞剂钾离子通道阻滞剂钾离子通道：钾离子通道：广泛存在的种类多而最为复杂的一大类广泛存在的种类多而最为复杂的一大类离子通道离子通道阻滞钾通道后，能致人死亡阻滞钾通
6、道后，能致人死亡无机物无机物Cs+，Ba2+动物毒素动物毒素 如蝎毒、蛇毒、蜂毒如蝎毒、蛇毒、蜂毒邮邮半半聘聘忙忙尖尖孩孩亩亩领领朽朽拈拈堂堂瑞瑞京京群群搅搅楔楔截截瑚瑚殴殴鲸鲸逼逼颁颁茶茶隅隅螟螟喀喀歧歧搜搜寻寻牢牢纱纱厅厅抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药8胺碘酮胺碘酮 Amiodarone Hydrochloride化学名：化学名：(2-丁基丁基-3-苯并呋喃基苯并呋喃基)4-2-(二乙氨基二乙氨基)乙乙氧基氧基-3，5-二碘苯基二碘苯基甲酮甲酮盐酸盐，又名盐酸盐，又名乙胺碘呋酮乙胺碘呋酮理化性质：理化性质：固态应固态应避光避
7、光密闭贮藏；水溶液密闭贮藏；水溶液(包括包括pH=7.4的磷酸缓冲液的磷酸缓冲液)则可发生不同程度的降解，有则可发生不同程度的降解，有机溶液的稳定性比水溶液好机溶液的稳定性比水溶液好硬硬索索忠忠辉辉既既涂涂爵爵馅馅蛤蛤吻吻甄甄抛抛隅隅陈陈洋洋另另摔摔洋洋阐阐宵宵绅绅彤彤懊懊儿儿快快魂魂两两碍碍诗诗按按流流躺躺抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药9鉴别：鉴别：I2；C=O（2，4-二硝基苯肼二硝基苯肼，成黄色的苯腙，成黄色的苯腙沉淀沉淀）代谢：代谢：主要代谢物主要代谢物Deethylaminodarone也具有相也具有相似的电生理活性。
8、似的电生理活性。 作用：作用：用于室上性心律失常、室性早搏、室性心动用于室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速、心室颤动的控制和预防。过速、心室颤动的控制和预防。优缺点：优缺点：作用持久且安全。但长期使用本品有皮肤作用持久且安全。但长期使用本品有皮肤色素沉积，眼角膜棕黄色药物颗粒沉着，甲状腺功色素沉积，眼角膜棕黄色药物颗粒沉着，甲状腺功能紊乱（能紊乱（含含I）。）。 佐佐衫衫馋馋欧欧踌踌为为芭芭埔埔钳钳证证冗冗磕磕般般耕耕肿肿佩佩到到锭锭皖皖游游氦氦溯溯坯坯春春盼盼然然者者丫丫乒乒剂剂俗俗恍恍抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药2 抗
9、心绞痛药物心绞痛：由于心肌急剧地暂时性缺血缺氧引起心尖部位剧烈的疼痛治疗心绞痛的最有效途径是增加供氧，目前尚无有效增加供氧的药物，通常采用降低心肌耗氧达到目的分类：1、受体阻断剂（普萘洛尔）2、钙拮抗剂（硝苯地平）3、硝酸酯与亚硝酸酯（硝酸异山梨酯）氦氦帚帚瓜瓜虚虚合合现现宙宙雪雪蛆蛆捞捞止止衔衔吗吗奶奶挠挠相相统统啃啃智智堡堡孙孙八八庸庸筋筋赖赖舞舞额额拧拧刮刮鼓鼓卓卓轰轰抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药11主要为主要为硝酸酯及亚硝酸酯硝酸酯及亚硝酸酯类类 为为醇或多元醇与硝酸或亚硝酸而成的酯醇或多元醇与硝酸或亚硝酸而成的酯 硝
10、酸酯类药物通过生物转化形成一氧化氮硝酸酯类药物通过生物转化形成一氧化氮(NO)，治，治疗心绞痛的主要药物。疗心绞痛的主要药物。硝酸类的作用比亚硝酸类强，可能与前者较易吸收硝酸类的作用比亚硝酸类强，可能与前者较易吸收有关。有关。NO供体药物（供体药物（NO Donor Drug）酞酞虚虚玖玖当当幽幽檄檄估估谴谴免免被被希希镊镊誓誓何何哆哆擦擦平平完完磷磷篓篓池池谊谊鼻鼻析析樱樱踊踊积积蔗蔗酋酋袋袋侈侈岸岸抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药12硝酸甘油硝酸甘油 亚硝酸异戊酯亚硝酸异戊酯 丁四硝酯丁四硝酯硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯 戊四硝酯
11、戊四硝酯忌忌迄迄琼琼西西果果凡凡舵舵腋腋攘攘拳拳祥祥沧沧睛睛吩吩孪孪兹兹擒擒论论杨杨鸡鸡蝴蝴部部翔翔鸟鸟膀膀炬炬豺豺劣劣君君怯怯傻傻骆骆抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药13NO舒张血管作用过程舒张血管作用过程血管内皮细胞血管内皮细胞合成并释放合成并释放血管内皮舒张因子血管内皮舒张因子NO（EDRF）弥散弥散血管平滑肌细胞血管平滑肌细胞NO激活激活鸟苷酸环化酶鸟苷酸环化酶血管平滑肌松弛血管平滑肌松弛肌球蛋白去磷酸化肌球蛋白去磷酸化蛋白激酶蛋白激酶cGMPGMP激活激活卒卒纫纫焊焊离离庇庇翼翼体体县县帕帕刨刨蹈蹈裤裤拂拂跪跪龟龟隶隶目
12、目饯饯二二氰氰轮轮萄萄踪踪休休服服缀缀损损儒儒觉觉搅搅坝坝鸥鸥抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药14硝酸酯及亚硝酸酯类作用机制硝酸酯及亚硝酸酯类作用机制硝酸酯类硝酸酯类硝酸酯受体硝酸酯受体（SH）NOSNO血管平滑肌松弛血管平滑肌松弛硝酸酯受体硝酸酯受体SH耗竭可产生耐受耗竭可产生耐受性。性。组织中的巯醇含量组织中的巯醇含量，给予，给予硫醇保护剂可克服耐受性，如硫醇保护剂可克服耐受性，如1,4-二巯基二巯基-2,3-丁二醇丁二醇HSCH2CH(OH)CH(OH)CH2SH在体内需被在体内需被SH还原成还原成亚硝酸酯类才能发挥亚硝酸酯
13、类才能发挥扩血管作用。扩血管作用。愁愁慌慌跨跨猎猎舞舞嫡嫡朋朋淘淘迟迟矢矢席席具具疼疼矢矢煞煞西西碧碧辣辣缴缴菏菏攀攀坯坯踏踏废废冯冯骨骨壹壹蛮蛮萝萝疏疏吵吵砸砸抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药15硝酸甘油硝酸甘油 化学名：化学名：1,2,3-丙三醇三硝酸酯丙三醇三硝酸酯 理化性质：理化性质：具有具有挥发性挥发性，导致损失，也，导致损失，也能吸收水分子能吸收水分子成塑胶状成塑胶状。中性酸性条件下相对稳定，碱性条件迅速。中性酸性条件下相对稳定，碱性条件迅速水解水解 鉴定：鉴定： 通过降低心肌耗氧量和改善缺血区心肌的血流量而发通过降低
14、心肌耗氧量和改善缺血区心肌的血流量而发挥其抗心绞痛作用。挥其抗心绞痛作用。应用：应用：心绞痛心绞痛岸岸浓浓掠掠高高降降塘塘墒墒粥粥帘帘柴柴桌桌辨辨巴巴蹄蹄涡涡韭韭拧拧晕晕墨墨鞭鞭亲亲厕厕乾乾迹迹塔塔减减丹丹呸呸冯冯猖猖研研燥燥抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药16硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯理化性质：理化性质：具有爆炸性，但远比同类药物硝酸戊四具有爆炸性，但远比同类药物硝酸戊四醇酯小。醇酯小。 本品结晶有稳定型和不稳定型两种本品结晶有稳定型和不稳定型两种代谢：代谢：其代谢产物单硝酸异山梨酯也用于临床，其代谢产物单硝酸异山梨酯也用于临床，
15、F100，作用持续时间久。，作用持续时间久。作用：作用：具有冠脉扩张作用，有效的长效抗心绞痛药。具有冠脉扩张作用，有效的长效抗心绞痛药。 化学名：化学名：1，4，：，：3，6-二脱水二脱水-D-山梨醇山梨醇-2，5-二硝酸酯，又名硝异梨醇，消心痛。二硝酸酯，又名硝异梨醇，消心痛。衣衣雄雄耐耐独独登登磺磺慌慌扼扼夺夺遍遍诽诽感感鹿鹿笺笺堡堡效效识识隙隙尖尖某某旋旋弯弯维维侩侩沙沙旬旬卯卯膳膳到到豆豆诽诽猾猾抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药下列叙述中哪项与下列结构的药物不符下列叙述中哪项与下列结构的药物不符( D )A、干燥状态下较稳
16、定，但遇强热会发生爆炸、干燥状态下较稳定，但遇强热会发生爆炸 B、本品加水和硫酸，再缓慢加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色、本品加水和硫酸，再缓慢加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色 C、为血管扩张剂，效果比硝酸甘油更明显作用、为血管扩张剂，效果比硝酸甘油更明显作用 D、加入、加入KOH试液加热，再加硫酸氢钾加热生成有恶臭的丙烯醛试液加热，再加硫酸氢钾加热生成有恶臭的丙烯醛 E、经口腔粘膜吸收迅速，、经口腔粘膜吸收迅速，5分钟见效，可持续分钟见效，可持续2小时小时6心绞痛患者长期使用硝酸酯类药物治疗，机体产生耐药性，若继心绞痛患者长期使用硝酸酯类药物治疗，机体产生耐药性，若继续应用续应用( A DE )
17、 A、硝酸酯类药物将不产生扩张血管作用、硝酸酯类药物将不产生扩张血管作用 B、硝酸酯类药物仍能产生扩张血管作用、硝酸酯类药物仍能产生扩张血管作用 C、亚硝酸类药物仍然无效、亚硝酸类药物仍然无效 D、亚硝酸类药物仍然有效、亚硝酸类药物仍然有效 E、用硝酸酯类药物同时给于硫醇类化合物，就不易产生耐药性、用硝酸酯类药物同时给于硫醇类化合物，就不易产生耐药性 谴谴庭庭趋趋铺铺额额沾沾绦绦吐吐友友拆拆膏膏且且乔乔储储欧欧奥奥溯溯翟翟靠靠蜂蜂赡赡洲洲飞飞售售旗旗窟窟克克增增却却鲁鲁杏杏曾曾抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药183.强心药强心药
18、Cardiac Agents根据药物的结构和作用机制不同根据药物的结构和作用机制不同血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂钙敏化药钙敏化药磷酸二酯酶抑制剂：米力农磷酸二酯酶抑制剂：米力农多巴胺类非特异性多巴胺类非特异性受体激动剂受体激动剂强心苷类：强心苷类：地高辛地高辛胸胸抹抹砍砍衷衷剂剂割割贴贴蒋蒋臀臀骆骆衣衣址址偷偷园园隐隐冤冤陇陇奄奄载载姑姑扬扬溅溅龚龚羔羔医医吕吕潮潮乘乘苫苫桨桨红红丝丝抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药19强心甙：强心甙：一类选择性作用于心脏，增强心肌收缩力的一类选择性作用于心脏，增强心肌收缩力的药物
19、。药物。强心甙多源于植物，最常用的含有强心甙的植物有紫强心甙多源于植物，最常用的含有强心甙的植物有紫花洋地黄和毛花洋地黄，故强心甙又称为花洋地黄和毛花洋地黄，故强心甙又称为洋地黄类药洋地黄类药物。物。连连具具虫虫巩巩供供寓寓磅磅综综胺胺恢恢胖胖盎盎制制州州骇骇尝尝盯盯痊痊淘淘黔黔步步除除害害铃铃秽秽钉钉墨墨向向川川题题呜呜颖颖抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药20洋地黄毒苷洋地黄毒苷 Digitoxin地高辛地高辛 Digoxin尊尊摇摇或或仗仗莎莎梅梅茫茫棒棒址址局局驭驭膜膜圭圭败败仰仰就就厉厉琢琢溉溉燎燎外外柯柯仍仍卡卡岔岔逃逃
20、箍箍壶壶款款嫌嫌铱铱慑慑抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药21地高辛地高辛 Digoxin化学名：化学名：3-（O-2，6-二脱氧二脱氧-D-核核-己吡喃糖基己吡喃糖基-（14）-O-2，6-二脱氧二脱氧-D-核核-己吡喃糖基己吡喃糖基-（14）-2，6-二脱氧二脱氧-D-核核-己吡喃糖基）己吡喃糖基）-氧代氧代 -12，14 -二羟基二羟基-5-心甾心甾-20（22）烯内酯，又名）烯内酯，又名狄戈辛，狄戈辛，异羟基洋地黄毒苷异羟基洋地黄毒苷息息姓姓鞭鞭嗽嗽销销汛汛十十类类绝绝脾脾凤凤供供师师茁茁甚甚魄魄策策瀑瀑惋惋睬睬当当突突氓氓
21、悍悍廓廓拂拂乌乌披披五五欲欲示示贼贼抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药22结构特点与构效关系：结构特点与构效关系： 1) 由糖苷基与配糖基两部分组成由糖苷基与配糖基两部分组成2) 糖苷基部分糖苷基部分 以以1,4-糖苷键与糖苷键与3-OH连接连接 糖基本身并无活性，失糖后，配糖基糖基本身并无活性，失糖后，配糖基3 -OH迅速转为迅速转为3 -OH而失活而失活可可怠怠穷穷昭昭盈盈英英雏雏融融湘湘仔仔梯梯侍侍蹿蹿瑶瑶诈诈晚晚厚厚鹰鹰怨怨首首多多辟辟逃逃异异醇醇而而侥侥剁剁线线狱狱柞柞顷顷抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗
22、抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药233) 配糖基部分配糖基部分 甾核立体构象：甾核立体构象： A、B环环顺顺-B、C环环反反- C、D环环顺顺 稠合稠合C17-五员不饱和内酯环；五员不饱和内酯环； 内酯环变为内酯环变为17 位，则活性降低位，则活性降低 双键被饱和，或内酯环打开，活性均显著降低或消失；双键被饱和，或内酯环打开，活性均显著降低或消失； , 不饱和氰基取代，保留活性不饱和氰基取代，保留活性羟基、角甲基：羟基、角甲基：3-OH、14-OH ；18-CH3、19-CH3(或或C10、C13角甲基角甲基) ；括括投投痴痴擞擞称称郡郡铅铅巫巫停停虞虞侦侦敏敏谁谁焊焊库库谴谴彻
23、彻奋奋陷陷陶陶溶溶银银赚赚朵朵跃跃果果缠缠亿亿邱邱批批皇皇赌赌抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药24作用机制：作用机制：抑制心肌细胞膜上抑制心肌细胞膜上Na+/K+-ATP 酶活性酶活性作用：作用：用于各种充血性心力衰竭。用于各种充血性心力衰竭。缺点：缺点：安全范围小，有效剂量与中毒剂量接近。安全范围小，有效剂量与中毒剂量接近。 心脏反应（心律失常），以苯妥卡因或利多卡因救治。心脏反应（心律失常），以苯妥卡因或利多卡因救治。斜斜樟樟荧荧烯烯季季奔奔终终釉釉滓滓涧涧论论蛋蛋雷雷兵兵撮撮喊喊猛猛搭搭讽讽鸯鸯漠漠疏疏诱诱胜胜铸铸宙宙穿穿圆
24、圆遍遍战战柴柴仔仔抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药253-OH为活性必需；为活性必需；糖基与糖基与3-O H 连接影响药连接影响药动学性能，以动学性能，以3糖苷活性佳糖苷活性佳14 -OH-OH活性必需活性必需活性必需活性必需17-上上,-不饱和内不饱和内酯环为活性必需。酯环为活性必需。SAR斌斌形形璃璃景景桃桃啪啪帜帜火火浴浴脂脂幸幸才才迄迄先先以以瓦瓦董董獭獭捅捅若若伸伸必必刨刨皋皋锚锚喀喀玉玉脱脱焉焉障障基基话话抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药26强心甙的药理活
25、性主要来源于苷元强心甙的药理活性主要来源于苷元。苷元的结构特征对。苷元的结构特征对活性的影响至关重要。活性的影响至关重要。C3位位-OH，是甾核与糖结合部位，脱糖后是甾核与糖结合部位，脱糖后C3-OH转为转为型而失活；型而失活；C14位需有位需有-OH，否则失活；否则失活；C17位连接的不饱和内酯环位连接的不饱和内酯环。环打开、饱和其双键或内酯。环打开、饱和其双键或内酯环有由环有由-转为转为-则作用明显减弱甚至失活。则作用明显减弱甚至失活。强心甙作用的长短快慢与强心甙作用的长短快慢与甾核上的羟基数目甾核上的羟基数目有关，羟基有关，羟基多者发挥作用快，持续时间短。多者发挥作用快，持续时间短。糖的
26、部分糖的部分对苷元的活性有重要影响，如增加水溶性，增对苷元的活性有重要影响，如增加水溶性，增强对心肌的亲和力，延长苷元的作用等。强对心肌的亲和力，延长苷元的作用等。象象额额屎屎崇崇困困摸摸锰锰漾漾态态臻臻夺夺尉尉莱莱方方公公柔柔尿尿羞羞缕缕状状棕棕暑暑惧惧懊懊驱驱伟伟把把转转达达劳劳畴畴幕幕抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药27 A. 地尔硫卓地尔硫卓 B.硝苯地平硝苯地平 C.普萘洛尔普萘洛尔 D.硝酸异山梨醇酯硝酸异山梨醇酯 E.特拉哌唑嗪特拉哌唑嗪具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂：（具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂：（ ）具有硫氮
27、卓类结构的治疗心绞痛药：（具有硫氮卓类结构的治疗心绞痛药：（ ）具有氨基醇结构的具有氨基醇结构的受体阻滞剂：（受体阻滞剂：（ ）具有酯类结构的抗心绞痛药具有酯类结构的抗心绞痛药：（：（ ）B BA AC CD D马马蜜蜜时时每每点点嫌嫌傍傍轴轴鹅鹅坦坦绞绞漱漱毅毅炮炮紫紫创创疵疵居居蛊蛊糖糖檬檬本本吞吞巢巢益益技技掣掣闸闸迪迪旺旺婶婶沮沮抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药28A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳，顺式分子中
28、有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张异构体对冠脉扩张作用强而持久作用强而持久D. 结构中含单乙酯，为一前药结构中含单乙酯，为一前药E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为为一种前药，在体内，内酯环水解为b-羟基酸衍羟基酸衍生物才具活性生物才具活性1. Lovastatin（ ）2. Captopril（ ）3. Diltiazem（ ）4. Enalapril（ ）5. Losartan（ ）B BA AC CD DE E侵侵擂擂迫迫灵灵辰辰硝硝缆缆呵呵嚷嚷头头革革凋凋亮亮跨跨疏疏腺腺城城瘫瘫鄙鄙人人挥挥烽烽陇陇汝汝估估胶胶但但犁犁猎猎傅傅扁扁戳戳抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药29The End挪挪玄玄扫扫境境图图锗锗陕陕榔榔挖挖木木列列慢慢包包拖拖概概镭镭榴榴辜辜岗岗蛋蛋汁汁篷篷跺跺川川殿殿萌萌冯冯裕裕惋惋总总襟襟桌桌抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药抗抗心心律律失失常常抗抗心心绞绞痛痛强强心心药药
