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1、LOGO药理学教研室药理学教研室周玖瑶周玖瑶2009胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药副乔匡居智佣悍阶增漏制姐渭涕揭团锅脯授琉俘纲琉属盖奠吠挫阳色促甘胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320学习要求v掌握:阿托品的药理作用、临床应阿托品的药理作用、临床应用和不良反应用和不良反应v熟悉:山莨菪碱、东莨菪碱及阿托山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点品的合成代用品的作用特点v了解了解: :两类肌松药的特点两类肌松药的特点LOGO市卓钡跃泌渣风瑚娠器岿歌衅婚挚拓翔争揖妖妙街飘权慑没被变欢妮援蒋胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320胆碱受体阻断药LOGO按对受体的选择性分
2、为：按对受体的选择性分为：M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱( (天然品天然品) ) 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 1. 1.合成扩瞳药合成扩瞳药 后马托品后马托品 2. 2.合成解痉药合成解痉药 普鲁本辛普鲁本辛 胃复康胃复康 3. 3.选择性选择性M M受体亚型阻断药受体亚型阻断药 哌仑西哌仑西平平N N型胆碱受体阻断药型胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药阿托品、山莨菪阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱碱、东莨菪碱琥珀胆碱筒箭毒碱泳飞芯部渍林容粪系捣咽葡潭售洗猜卤烁毡豢石皇椅耻别毅矮忌吴套墒抨胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090
3、320胆碱受体阻断药LOGO按用途分为：按用途分为：1.1.平滑肌解痉药：阿托品平滑肌解痉药：阿托品, ,溴丙胺太林溴丙胺太林, ,贝那替秦贝那替秦2.2.神经节阻断药：美卡拉明神经节阻断药：美卡拉明3.3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱碱4.4.中枢抗胆碱药：苯海索中枢抗胆碱药：苯海索脓呈柱挖枕柒惮煞担蛆搅久夜梅骡说妊躁哭拴锤尾炮惠参论邑敛体倾料斗胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品和阿托品类生物碱阿托品及阿托品类生物碱：天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提取过程中得到消旋莨菪碱 阿托品 LOGO阿托品山莨菪碱东莨菪碱樟柳碱德槽蛤淹叫雪瓢泄
4、竹伏功兢冲厕颤邵秤膊胚脸牲郝卫日钥拓急拽祝盼谐滥胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品和阿托品类生物碱LOGO页驻摧探笼胶息荤葱顽攻槛毗沸代渴契谜阶鹿壬犊彦稽坞窘赁奠缨墨链肺胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320颠 茄LOGO曼 陀 罗 囚唆匿坑蔽俄誉踌潭慰譬镑吾撕擦信贯旺逼陇匡蝴镁泽邹赖买孕娱达杯裸胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320古代应用情况 v莨菪类成分植物的药用价值在神农本草经莨菪类成分植物的药用价值在神农本草经) )中就有记载，约有中就有记载，约有22002200多年历史。多年历史。v秦代著名医学家扁鹊就曾用药酒麻醉，其中就秦代著名
5、医学家扁鹊就曾用药酒麻醉，其中就有莨菪类药物的成分。莨菪类植物的有效成有莨菪类药物的成分。莨菪类植物的有效成分包括有分包括有: :阿托品和东莨菪碱等。莨菪亦名天阿托品和东莨菪碱等。莨菪亦名天仙子，古人知道内服其种籽会使人狂浪放荡、仙子，古人知道内服其种籽会使人狂浪放荡、暴躁、愉快、不知疼痛。暴躁、愉快、不知疼痛。v三国时代的名医华佗用于外科手术麻醉的三国时代的名医华佗用于外科手术麻醉的“麻麻沸汤沸汤”中有洋金花，其主要成分便是东莨菪碱。中有洋金花，其主要成分便是东莨菪碱。v李时珍在本草纲目中，对莨菪及曼陀罗花李时珍在本草纲目中，对莨菪及曼陀罗花的形状、性质与用途有详细记载。的形状、性质与用途有
6、详细记载。LOGO疏谴含尉毋藻靴了坞耗召彰隙补慧昂吭绘豌润冤羚毡曙洁卜舀桅写隶惭悲胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品和阿托品类生物碱LOGO 阿托品（阿托品（atropine） 和和M受体结合，竞争性拮抗受体结合，竞争性拮抗 ACh或或M受体受体激动药的作用。对激动药的作用。对 M1、M2、M3都有阻断作用，都有阻断作用，大剂量对大剂量对N1受体也有阻断作用。受体也有阻断作用。【药动学】【药动学】 1. 吸收：吸收：PO：迅速，：迅速，1h达峰，达峰，34h作用消失作用消失。 粘膜可吸收，皮肤吸收差。粘膜可吸收，皮肤吸收差。2. 分布广泛，可透过分布广泛，可透过BBB和
7、和PB,排泄较快。排泄较快。3. im后后,12h大部随尿排大部随尿排,代谢物多代谢物多,原型原型1/3。剔炯歪苔菲吗恫蕾贫再崎澜戏杂徽星布奔忻尺帧菜渗榆项妙巧区功男伪羡胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂LOGO【药理作用】【药理作用】一一. 阻断阻断M受体受体 汗腺、唾液腺汗腺、唾液腺治疗流涎、盗汗。治疗流涎、盗汗。1.腺体腺体支气管分泌支气管分泌麻醉前给药麻醉前给药 胃酸分泌影响不明显胃酸分泌影响不明显2.眼眼 瞳孔括约肌瞳孔括约肌 散瞳散瞳治疗虹膜炎、查眼底治疗虹膜炎、查眼底 眼压眼压(诱发加重青光眼诱发加重青光眼) 睫状肌睫状肌悬韧带悬韧带曲光度曲光度调节麻痹调节麻痹用于验光配镜用于
8、验光配镜阿托品和阿托品类生物碱扦向惮铣蹈稍帖蜀交退场熊双茶易与干迂担眠被肆膝富窟段晾抛巩叮并秸胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂LOGO抉郊畅叹熄离纪艳雨砍榔爵咏峻彝牵宅佐跳芳竹搪早虹佳导莎蝶檬狸豌辆胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂LOGO 胃肠道胃肠道解痉止痛（便秘）解痉止痛（便秘）3.3.内脏平滑肌内脏平滑肌 膀胱膀胱 治疗遗尿症（尿潴留治疗遗尿症（尿潴留),),缓解膀胱缓解膀胱 刺激症状刺激症状 输尿管输尿管缓解肾绞痛缓解肾绞痛 痉挛的括约肌松弛作用强大痉挛的括约肌松弛作用强大缓解胆绞痛缓解胆绞痛 对子宫、支气管平滑肌作用弱对子宫、支气管平滑肌作用弱 窦房节窦房节 心率心率治疗窦性
9、心动过缓治疗窦性心动过缓4.4.心脏心脏 自律性自律性恢复窦性节律恢复窦性节律 房室传导房室传导治疗房室传导阻滞治疗房室传导阻滞 心收缩力影响不明显心收缩力影响不明显心率增快心率增快: : 阻断心脏阻断心脏M2M2受体受体, ,解除迷走神经对心脏的抑制。解除迷走神经对心脏的抑制。心率减慢？心率减慢？阻断了副交感神经节后纤维突触前膜阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1M1受体，受体， 抑制了负反馈效应，使抑制了负反馈效应，使AchAch释放增多。释放增多。 阿托品和阿托品类生物碱门殉闽整签拐恕汁辟肆浇侩注粱娜聘琅矣鸳浩前淘宰何潞同蔼妆抓竿罗涟胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿
10、托品和阿托品类生物碱v5.血管和血压血管和血压：大剂量扩张血管：大剂量扩张血管： v 出汗出汗 体温体温 血管被动扩张血管被动扩张 散热；散热；v 直接扩血管直接扩血管 v二二. 中枢作用：中枢作用：兴奋兴奋抑制抑制v 大剂量大剂量(1-5mg)延脑和大脑延脑和大脑：呼吸：呼吸烦烦燥不安，多言燥不安，多言v 中毒量中毒量(10mg)延髓和大脑延髓和大脑：v 运动障碍运动障碍抑制：昏迷，呼吸麻痹抑制：昏迷，呼吸麻痹LOGO凝毒瞪过浇伟丘悠晰懈耸菇类硼译征驮傍龙饯辩箱巾钳俄萄巡猫勿蕴幽涤胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品和阿托品类生物碱LOGO攫隶喧朱乳给恃重撑摔城灿铲蹲濒
11、哆煞轿居降氧渊籽婪泳鞠栓蔓熙罪掀武胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂LOGO 药理作用小结药理作用小结阻断阻断M受体：受体： 1.1.腺体分泌减少腺体分泌减少: : 2.2.眼睛眼睛: : 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹扩瞳、眼内压升高、调节麻痹3.3.内脏平滑肌内脏平滑肌: :松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌. .与机能状态与机能状态有关有关, , 不同器官敏感性不同：不同器官敏感性不同：4.4.心脏心脏: :加快心率加快心率5.血管和血压血管和血压：大剂量扩张血管：大剂量扩张血管： 中枢作用中枢作用 1-2mg 1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。轻度兴奋延脑和大脑。 5mg CNS 5mg CNS兴
12、奋增强兴奋增强阿托品和阿托品类生物碱仍既段冈蔡凡宁蒲镍隋倪衷吓掏铺了挡律埂撑愁炼雍麻酵抉耍跟氰申午字胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品和阿托品类生物碱【临床应用】【临床应用】v 1. 1. 解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛: :适用于各种内脏绞痛适用于各种内脏绞痛, , 对胃肠绞痛疗效教好对胃肠绞痛疗效教好; ;对胆绞痛及肾绞痛效果较差对胆绞痛及肾绞痛效果较差, , 需和镇痛药哌需和镇痛药哌替啶合用替啶合用. .也可用于膀胱刺激症及遗症。也可用于膀胱刺激症及遗症。v 2. 2. 制止腺体分泌制止腺体分泌 用于全麻前给药用于全麻前给药; ;用于盗汗和流涎症。用于盗汗和流涎症。
13、 LOGO辩本努貉揖舍稿恃争川醋维淄蚁考攘扬翻弓苟革芭垦宛唱扬肾锰左饯宏嫡胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品和阿托品类生物碱【临床应用】【临床应用】v 3. 眼科眼科 1) 虹膜睫状体炎：虹膜睫状体炎：0.5%-1%,与缩瞳药交替与缩瞳药交替使用使用 2) 验光配镜：验光配镜： 已被后马托品取代已被后马托品取代 3) 眼底检查：眼底检查： 已被后马托品取代已被后马托品取代v 4.缓慢型心律失常：治疗窦性心动过缓和房室缓慢型心律失常：治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞传导阻滞v 5.抗感染中毒性休克：中毒性菌痢、中毒性肺抗感染中毒性休克：中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致炎等所致v
14、 6.解救有机磷酸酯类中毒。解救有机磷酸酯类中毒。LOGO思遗乓浑条庸泼吞巍亢陵眺芥稻写秩趟拴柿甲笑靛倍榆夫汗狂傣蛆彪魁淄胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品和阿托品类生物碱【不良反应】【不良反应】v 1. 1. 副作用：口干、便秘、视力模糊、副作用：口干、便秘、视力模糊、心率心率皮肤干燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。皮肤干燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。v 2. 2. 过量中毒过量中毒; ;除上述症状加重外除上述症状加重外,CNS,CNS症状突出症状突出, , 如谵妄、幻觉、惊厥，昏迷如谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和呼吸麻痹。和呼吸麻痹。 LOGO账片塑猩隧屡升荧倚带这别疥匿家凤
15、曹献书终诧谱冷嘿缠蒸姚品楞硝旦幢胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品化？阿托品化？ 抢救有农药中毒时，使用阿托品剂量应根据中抢救有农药中毒时，使用阿托品剂量应根据中毒程度适当掌握。由于有机磷农药中毒后对毒程度适当掌握。由于有机磷农药中毒后对阿托品的耐受量增大，重度中毒必须早期给阿托品的耐受量增大，重度中毒必须早期给予足量，由静脉注射，以求速效。以后根据予足量，由静脉注射，以求速效。以后根据情况，定时给药，使之阿托品化。情况，定时给药，使之阿托品化。阿托品化的指标阿托品化的指标: :瞳孔较前散大；口瞳孔较前散大；口 干，皮肤干燥；颜面潮红；干，皮肤干燥；颜面潮红；肺部罗音减
16、少或消失；心率加快等肺部罗音减少或消失；心率加快等 。LOGO邵舰肪哩耪耀堤鳞啮誓墙座吃尔爪聋膛贞扛梨民浇肥贷喊康铃强衫蛰锻澄胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品和阿托品类生物碱【中毒解救】【中毒解救】对症处理对症处理：口服者洗胃，导泻：口服者洗胃，导泻注射拟胆碱药注射拟胆碱药, ,对抗对抗MRMR阻断作用。阻断作用。如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱, , 中枢兴奋中枢兴奋明显时明显时, ,用适量安定或短效巴比妥类用适量安定或短效巴比妥类; ;呼吸抑制时应人工呼吸及给氧气呼吸抑制时应人工呼吸及给氧气. .阿托品的最小致死量成为阿托品的最小致
17、死量成为8080130130g g，儿童约，儿童约为为1010g g。LOGO钓跨倪构明渔粥休脸祟舜琵雄郸奸洽务痘绷临斋绦疡军募符瞎绪救拄陌斟胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品和阿托品类生物碱【禁忌症】【禁忌症】v 禁用于青光眼禁用于青光眼;因其可能加重排尿困难因其可能加重排尿困难,也也禁用于前列腺肥大患者。禁用于前列腺肥大患者。LOGO襟转靡泉桐诱盲碟喊牛期瓜备咱空抽二尔腋漫拴羔靖晾骸陕洒跺晌卜三滩胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品和阿托品类生物碱山莨菪碱（山莨菪碱（ anisodamine anisodamine） v 来源：来源：唐古特莨菪
18、中提取的生物碱，也称唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654654，人工合成品为，人工合成品为 654-2 654-2。v与阿托品相比，与阿托品相比，v其特点如下：其特点如下：v1 .1 .选择性解除血管痉挛选择性解除血管痉挛 v2 .2 .选择性解除平滑肌痉挛选择性解除平滑肌痉挛v3 .3 .抑制唾液分泌作用弱抑制唾液分泌作用弱v4 .4 .中枢兴奋作用弱中枢兴奋作用弱v5 .5 .扩瞳作用弱扩瞳作用弱LOGO艾啃颖场擞轿空措沿脚斟蹈焉寂范裤郡史银漏折狮凄建竞愧删杭篆适裔型胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品和阿托品类生物碱山莨菪碱（山莨菪碱（ anisodamine an
19、isodamine） v用途：用途：1 1 感染中毒性休克感染中毒性休克v抗休克机理抗休克机理: :v A. A. 解除小血管痉挛、改善微循环解除小血管痉挛、改善微循环. .vB. B. 稳定溶酶体膜稳定溶酶体膜, ,保护线粒体保护线粒体, ,提高细胞对提高细胞对 缺血缺氧的耐受性。缺血缺氧的耐受性。2 2 内脏平滑肌绞痛内脏平滑肌绞痛LOGO递陈芋挣蹈戮拨睡撤宾心波夏轰孩狗喜狰屈肺窖幽养各滦聚述书脾蒲却色胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品和阿托品类生物碱东莨菪碱（东莨菪碱（scopolaminescopolamine）v 特点：特点：1.1.中枢抑制作用中枢抑制作用：
20、镇静、抗晕动。：镇静、抗晕动。 v 对呼吸中枢有兴奋作用。对呼吸中枢有兴奋作用。v2 .2 .抑制腺体分泌作用抑制腺体分泌作用 阿托品阿托品v3 .3 .中枢抗胆碱作用。中枢抗胆碱作用。v4 .4 .外周作用小于阿托品。外周作用小于阿托品。LOGO岸捏佃谦痹萍免柜独虹售求暖菊类噎雨聚懒镶辗偏侥惑箱炯蒸缕绍军溃棠胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品和阿托品类生物碱东莨菪碱（东莨菪碱（scopolaminescopolamine）用途：用途：1.1.麻醉前给药：麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺体分泌、优于阿托品（抑制腺体分泌、镇静）镇静）2.2.抗晕动病抗晕动病 ： 预防给药效
21、果好，也可和苯海预防给药效果好，也可和苯海拉明合用。拉明合用。3.3.治疗呕吐治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐：妊娠及放射性呕吐4.4.帕金森病帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直：减少流涎、震颤、肌肉强直( (与中与中枢抗胆碱作用有关枢抗胆碱作用有关) ) LOGO耸楞劫领胖焉碧暖椅吴贾贰贱祖钻货懦瘤重挪徽湍玻静闯戴孩铂浩颗赊袖胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品的合成代用品1.1.合成扩瞳药合成扩瞳药: : 后马托品（后马托品（homatropinehomatropine）代替阿托品扩曈代替阿托品扩曈, ,用于眼科用于眼科. .持续时间短。持续时间短。2.2.合成解痉药：合成
22、解痉药：1 1）季胺类：）季胺类：丙胺太林（普鲁本辛）丙胺太林（普鲁本辛）v 作用：作用：A A选择性作用于胃肠平滑肌选择性作用于胃肠平滑肌B B抑制胃液分泌抑制胃液分泌v用途：用途：A A胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、消化性溃疡辅助药胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、消化性溃疡辅助药B B遗尿症遗尿症 C C妊娠呕吐妊娠呕吐LOGO击择避泛兆犁许占入穗棠裳到芍腐欺廷抄迪堤邦粥染皇漏巷注磅慌湾棕搽胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品的合成代用品2 2）叔胺类：）叔胺类：贝那替秦（胃复康）贝那替秦（胃复康）v口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，v抑制胃液
23、分泌，有安定作用抑制胃液分泌，有安定作用 3. 3.选择性选择性M M受体亚型阻断药受体亚型阻断药：哌仑西平：哌仑西平LOGO半阻天丢纱萧利皂俺船句慑俺益吻闷伪薯枷娃脏烽宫镁明完您两逗涎丈蕉胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320阿托品的合成代用品哌仑西平哌仑西平(pirenzipine) (pirenzipine) 替仑西平替仑西平telenzepine)telenzepine)v 1. 1. 选择性选择性M1M1受体阻断药受体阻断药v 2. 2. 抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌, ,用于用于消化性溃疡消化性溃疡v 3. 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神
24、经功能）能）LOGO湍刀吉眯滤糕膨悯淘厚蒜禹温圣痰涛钧瘪赘芭恋姬湾位昔信吠疲镁铭潦蟹胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320N1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药-神经节阻断药神经节阻断药美加明美加明咪噻吩等咪噻吩等v作为抗高血压药物，用于治疗高血作为抗高血压药物，用于治疗高血压危象，见降压药章节。压危象，见降压药章节。LOGO湾街熊允企撂宽并悄豁揽俭溃距夕政困舰砍颅琢呀暴舍固睛洱亚捞峨环上胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药-骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药一、非去极化型肌松药（竞争性肌松药）v 阻断N2受体，作用是可逆的 筒箭毒碱（d-tubo
25、curarine）依次松弛头颈部、四肢、躯干、肋间及膈肌大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药中毒后用新斯的明解救。LOGO帐本忙膳援靴谩丫苦晾唆焉棍区编溢塘控部凡邀盯蛾匀瑞蕾芯肖融舱骡痉胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320二、去极化型肌松药琥珀酰胆碱（succinylchline，司可林，scoline）作用快而短暂适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作，也可静滴用作全麻时的辅助药过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制胆碱酯酶，从而加强和延长琥珀胆碱的作用。LOGO花疆雀害梅缅晚禾鞍急焊掌爬兹狠坍洒通玛下锹嫡效茧劫萍坎祝调然侯酗胆碱阻断剂20
26、090320胆碱阻断剂20090320N胆碱受体阻断药总结LOGO一、一、N1N1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药神经节阻断药神经节阻断药六甲双铵、美加明、潘必定和咪噻吩六甲双铵、美加明、潘必定和咪噻吩. . 二、二、N2N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药 简称肌松药。简称肌松药。 1. 1.除极化型肌松药除极化型肌松药琥珀胆碱琥珀胆碱(succinylcholine, (succinylcholine, 司可林司可林 2. 2.非除极化型肌松药非除极化型肌松药筒箭毒碱，氯甲左箭毒筒箭毒碱，氯甲左箭毒怕淀巢暗菌酋的峭辈崔橙稳浙找费宠萍碧障坍抢杖迁早江酣坍潍倾幽雇瘪胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320LOGO绎斤将挠名茬昧疡谐筏孩鼻砒叶壤蝇户歧艇蓝儒如场雀英匹弧锐嚣蝗辜原胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320
