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1、化合物晶体专利的审查化合物晶体专利的审查国家专利局医药生物发明审查部蛋国家专利局医药生物发明审查部蛋白质工程处白质工程处林峻凯林峻凯审查涉及的主要法条审查涉及的主要法条n说明书部分说明书部分:n法第法第26条第条第3款款(公开充分公开充分)n权利要求书部分权利要求书部分:n法第法第31条第条第1款款(单一性单一性)n实施细则第实施细则第20条第条第1款款(清楚清楚)n法第法第26条第条第4款款(支持支持)n法第法第22条第条第2款款(新颖性新颖性)化合物晶体发明的充分公开化合物晶体发明的充分公开n化合物晶体的确认化合物晶体的确认n化合物晶体的制备化合物晶体的制备n化合物晶体的用途和化合物晶体的
2、用途和/或使用效果或使用效果化合物晶体的确认化合物晶体的确认n化合物的化学名称和化合物的化学名称和/或结构式或结构式n至少公开可以表征晶体的下述特征之一至少公开可以表征晶体的下述特征之一n晶体晶胞参数晶体晶胞参数(a，b，c，)和空和空间群间群n晶体晶体XRPD(X-射线粉末衍射射线粉末衍射)图图(数据数据)n固相固相NMR(核磁共振核磁共振)图图(数据数据)化合物的化学名称和化合物的化学名称和/或结构式或结构式n已知化合物已知化合物 公开化学名称和公开化学名称和/ /或结构式或结构式n新化合物（具有明确结构）新化合物（具有明确结构） 公开化学名称和公开化学名称和/ /或结构式，记载物化性或结
3、构式，记载物化性能参数能参数晶体晶胞参数和空间群晶体晶胞参数和空间群晶体晶体XRPD图图(数据数据)nXRPD图图晶体晶体XRPD图图(数据数据)n数据数据固相固相NMR(核磁共振核磁共振)图图(数据数据)n图图n 固相固相NMR(核磁共振核磁共振)图图(数据数据)n数据数据参数测定方法和参数测定方法和/ /或测定条件的披露或测定条件的披露n如果现有技术中存在导致不同结果的测如果现有技术中存在导致不同结果的测定方法和定方法和/测定条件，则说明书中应具体测定条件，则说明书中应具体说明申请采用的测定方法和说明申请采用的测定方法和/或测定条件或测定条件n如果使用特殊测定方法，则说明书中应如果使用特殊
4、测定方法，则说明书中应当加以详细说明当加以详细说明化合物晶体的制备化合物晶体的制备n说明书中应当记载至少一种制备晶体的说明书中应当记载至少一种制备晶体的方法和详细条件，并需要给出至少一个方法和详细条件，并需要给出至少一个说明具体操作条件的制备实施例说明具体操作条件的制备实施例n对于制备方法披露程度的要求：应使得对于制备方法披露程度的要求：应使得本领域技术人员根据说明书公开的信息本领域技术人员根据说明书公开的信息和和/或本领域的一般知识或本领域的一般知识/现有技术能够现有技术能够制备出所请求保护的化合物晶体制备出所请求保护的化合物晶体化合物晶体的用途和化合物晶体的用途和/或使用效果或使用效果n已
5、知化合物已知化合物 其新晶型一般仍具有与该已知化合物本身相同其新晶型一般仍具有与该已知化合物本身相同的用途。因此，在现有技术已经公开了该已知的用途。因此，在现有技术已经公开了该已知化合物的某种用途的情况下，即使申请说明书化合物的某种用途的情况下，即使申请说明书中没有对该化合物新晶型的这种用途作定性或中没有对该化合物新晶型的这种用途作定性或者定量描述，审查员也不应以说明书缺少关于者定量描述，审查员也不应以说明书缺少关于该用途的定性或定量描述为由提出说明书不符该用途的定性或定量描述为由提出说明书不符合专利法第合专利法第26条第条第3款的反对意见。款的反对意见。化合物晶体的用途和化合物晶体的用途和/
6、或使用效果或使用效果n但是，如果本领域技术人员无法根据现但是，如果本领域技术人员无法根据现有技术预测发明能够实现说明书中描述有技术预测发明能够实现说明书中描述的用途和的用途和/或使用效果，则说明书中应当或使用效果，则说明书中应当记载对于本领域技术人员来说足以证明记载对于本领域技术人员来说足以证明该晶体能够实现所述用途和该晶体能够实现所述用途和/或达到预期或达到预期效果的定性或者定量实验数据，并说明效果的定性或者定量实验数据，并说明有关实验数据的测定方法，使得本领域有关实验数据的测定方法，使得本领域技术人员能够实施该方法。技术人员能够实施该方法。化合物晶体发明的权利要求化合物晶体发明的权利要求n
7、单一性单一性n权利要求的清楚权利要求的清楚n权利要求应当以说明书为依据权利要求应当以说明书为依据n化合物晶体发明的新颖性化合物晶体发明的新颖性单一性单一性n当一件申请中请求保护同一化合物的多当一件申请中请求保护同一化合物的多种聚集态和种聚集态和/或多种晶体时：或多种晶体时：n审查原则审查原则(1)：如果化合物本身具有新颖：如果化合物本身具有新颖性和创造性，则请求保护的不同形式的性和创造性，则请求保护的不同形式的聚集态和聚集态和/或多种晶体之间具有单一性；或多种晶体之间具有单一性；单一性单一性n审查原则审查原则(2)：如果化合物本身是已知的，：如果化合物本身是已知的，或公开了该化合物的一种或多种
8、晶体，或公开了该化合物的一种或多种晶体，或者，如果化合物本身是新的但不具有或者，如果化合物本身是新的但不具有创造性，那么，通常认为请求保护的不创造性，那么，通常认为请求保护的不同形式的聚集态和同形式的聚集态和/或多种晶体之间不具或多种晶体之间不具有单一性。有单一性。权利要求的清楚权利要求的清楚n权利要求的特殊撰写方式权利要求的特殊撰写方式n 允许使用：允许使用： 表格表格 “如图如图所示所示”等类似用语。等类似用语。n例如：一种种阿伐他丁半钙晶体，其具例如：一种种阿伐他丁半钙晶体，其具有基本上如图有基本上如图1所示的粉末所示的粉末X-射线衍射图。射线衍射图。权利要求的清楚权利要求的清楚n化合物
9、晶体权利要求中应当同时记载：化合物晶体权利要求中应当同时记载： (1) 化合物的化学名称和化合物的化学名称和/或结构式；或结构式； (2) 晶体的下述特征之一晶体的下述特征之一 晶体晶胞参数晶体晶胞参数(a，b，c，)和空和空间群；晶体间群；晶体XRPD(X-射线粉末衍射射线粉末衍射)图图(数据数据)；固相；固相NMR(核磁共振核磁共振)图图(数据数据)。权利要求的清楚权利要求的清楚n权利要求中除化合物名称或化学结构式外仅权利要求中除化合物名称或化学结构式外仅以字母符号对晶体类型进行限定的，一般被以字母符号对晶体类型进行限定的，一般被认为是不清楚的，除非以这种表述方式限定认为是不清楚的，除非以
10、这种表述方式限定的晶体在本申请申请日之前是已知的，或者的晶体在本申请申请日之前是已知的，或者是被相关技术领域普遍接受并具有公认的确是被相关技术领域普遍接受并具有公认的确切含义。切含义。n例如：例如： 一种一种I型阿德福韦酯晶体。型阿德福韦酯晶体。 一种阿德福韦酯晶体，其为一种阿德福韦酯晶体，其为A型。型。权利要求应当以说明书为依据权利要求应当以说明书为依据n在晶体领域，某种化合物是否存在晶体在晶体领域，某种化合物是否存在晶体形式、存在多少种晶体形式以及存在何形式、存在多少种晶体形式以及存在何种晶体形式具有不可预期性，一种新晶种晶体形式具有不可预期性，一种新晶型的获得一般需要依赖实验结果才能加型
11、的获得一般需要依赖实验结果才能加以确定。以确定。权利要求应当以说明书为依据权利要求应当以说明书为依据n因此，对于由说明书中记载的具体晶体制备实因此，对于由说明书中记载的具体晶体制备实施例概括得出的晶体化合物权利要求，审查员施例概括得出的晶体化合物权利要求，审查员有理由怀疑该权利要求的技术方案包括了申请有理由怀疑该权利要求的技术方案包括了申请人不合理推测的内容，即包括了申请人没有实人不合理推测的内容，即包括了申请人没有实际制得的其他不可预期的晶型，这样的晶体权际制得的其他不可预期的晶型，这样的晶体权利要求的技术方案超出了说明书公开的范围，利要求的技术方案超出了说明书公开的范围，不能得到说明书的支
12、持，也就是说，一项化合不能得到说明书的支持，也就是说，一项化合物晶体权利要求一般只能请求保护申请人在说物晶体权利要求一般只能请求保护申请人在说明书中公开的实际制备得到的化合物晶型。明书中公开的实际制备得到的化合物晶型。权利要求应当以说明书为依据权利要求应当以说明书为依据n除化学结构外仅以物质的晶体形态限定除化学结构外仅以物质的晶体形态限定权利要求保护范围，没有记载晶胞参数权利要求保护范围，没有记载晶胞参数和空间群、晶体和空间群、晶体XRPD或固相或固相NMR参数参数n例如例如 1、结晶形式的、结晶形式的X化合物；化合物； 2、X化合物的结晶形式。化合物的结晶形式。权利要求应当以说明书为依据权利
13、要求应当以说明书为依据n权利要求中未记载晶胞参数和空间群，而以晶权利要求中未记载晶胞参数和空间群，而以晶体体XRPD图谱中的一个或少数几个衍射峰表征图谱中的一个或少数几个衍射峰表征请求保护的晶体的情形请求保护的晶体的情形n 权利要求中晶体的权利要求中晶体的XRPD图谱数据应当与说明图谱数据应当与说明书中相应描述相一致；书中相应描述相一致；n 但是，可以不记载但是，可以不记载XRPD衍射峰强度，但必须衍射峰强度，但必须记载记载XRPD衍射峰位置；衍射峰位置；n此时，衍射峰数目和位置应当与说明书中相应此时，衍射峰数目和位置应当与说明书中相应描述相一致。描述相一致。化合物晶体发明的新颖性化合物晶体发
14、明的新颖性n原则原则1： 如果对比文件公开的晶体和请求保护的如果对比文件公开的晶体和请求保护的晶体的晶胞参数之间的误差或差异在晶体的晶胞参数之间的误差或差异在1%以内，则可以推定它们的晶胞参数相同以内，则可以推定它们的晶胞参数相同或基本相同，并据此提出请求保护的晶或基本相同，并据此提出请求保护的晶体不具有新颖性的审查意见。体不具有新颖性的审查意见。化合物晶体发明的新颖性化合物晶体发明的新颖性n原则原则2： 如果如果XRPD测定值在允许误差范围内，则测定值在允许误差范围内，则可以推定其相同或基本相同，并据此提可以推定其相同或基本相同，并据此提出请求保护的晶体不具有新颖性的审查出请求保护的晶体不具
15、有新颖性的审查意见。意见。化合物晶体发明的新颖性化合物晶体发明的新颖性n1、对比文件公开的产品与申请请求保护、对比文件公开的产品与申请请求保护的晶体可以直接比较的晶体可以直接比较n对比文件公开了与发明相同的化合物的对比文件公开了与发明相同的化合物的一种晶体，并至少公开了其晶胞参数和一种晶体，并至少公开了其晶胞参数和空间群、空间群、XRPD和和/或固相或固相NMR等与本申等与本申请同类型的晶体表征参数，且对比文件请同类型的晶体表征参数，且对比文件中的参数测定方法和中的参数测定方法和/或条件与本发明中或条件与本发明中同类型参数的测定方法和同类型参数的测定方法和/或条件相同或条件相同化合物晶体发明的
16、新颖性化合物晶体发明的新颖性n晶体晶体XRPD数据数据(图图)对比注意事项：对比注意事项：n峰位置比峰强度重要峰位置比峰强度重要n低低2角度线比高角度线比高2角度线重要角度线重要化合物晶体发明的新颖性化合物晶体发明的新颖性n2、对比文件公开的产品与请求保护的晶体无法直、对比文件公开的产品与请求保护的晶体无法直接比较接比较 审查员可以推定不具有新颖性的情形：审查员可以推定不具有新颖性的情形： (1)、对比文件中未公开固态化合物的任何晶体表、对比文件中未公开固态化合物的任何晶体表征参数征参数 (2)、对比文件中晶体参数的测定方法和、对比文件中晶体参数的测定方法和B或测定条或测定条件不同于本申请件不同于本申请 (3)、对比文件中公开的晶体表征参数类型不同于、对比文件中公开的晶体表征参数类型不同于本申请本申请 前提：对比文件公开的化合物与申请请求保护的晶前提：对比文件公开的化合物与申请请求保护的晶体形态的化合物相同。体形态的化合物相同。 在上述情况下，需要申请人举证申请所请求保护的在上述情况下，需要申请人举证申请所请求保护的晶体具有新颖性。晶体具有新颖性。谢谢大家！
