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1、一、来源二、作用机理三、合成及杂质鉴别四、物化性质及储存目 录五、改良修饰物贝诺酯阿司匹林一、来源一、来源植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一，早在15世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。1898年德国的Bayer药厂从一系列水杨酸的衍生物中找到了乙酰水杨酸（后改名为阿司匹林）。1838年，人们从植物中提取得到水杨酸，1860年合成得到水杨酸，1875年发现水杨酸具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床，但对胃肠道刺激较大。作用机理阿司匹林阿司匹林 Aspirin n 2-(2-(乙酰氧基乙酰氧基) )苯甲酸；乙酰水杨酸苯甲酸；乙酰水杨酸 1.具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临床上用于
2、感冒发烧，头疼，牙痛，神经痛，肌肉痛和痛经等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。 2.由于阿司匹林能特异性的抑制或减少血小板中的血栓素A2(TXA2)的合成，因而有抗血小板聚集及血栓形成的作用，可预防和治疗心肌梗死及动脉血栓。阿司匹林的合成杂质及鉴别杂质及鉴别 杂质：原料水杨酸，副产物乙酰水杨酸酐鉴别：原理酚羟基与Fe3+反应呈紫堇色紫堇色紫堇色理化性质及保存阿司匹林为白色晶体或结晶性粉末，纯品无色无臭或微带醋酸臭，味微 酸，易溶于乙醇，溶于乙醚或氯仿 溶液，微溶于水、无水乙醚。遇水 汽潮解为水杨酸和醋酸（原因：酯 键的不稳定性）。保存方法：密封干燥储存改良修饰由于水杨酸与阿司匹林中分子
3、结构中都含有羧基，对肠道有副作用，在大剂量口服时对胃黏膜有刺激性甚至引起胃出血。环氧酶有两个亚型 COX-1：合成前列腺素，维持正常肾功能，保持胃粘膜稳定性. COX-2：诱导酶，在炎症细胞中，受炎症因子的诱导，大量产生，使炎症部位的前列腺素含量增加 结论：选择性COX-2抑制剂，可降低胃肠道损害。（美洛昔康，赛来昔布） 利用水杨酸分子中的活性基团羧基与邻位羟基，将其修饰成盐、酰胺和酯可以在一定程度上降低对胃黏膜的刺激。临床上应用的有乙酰水杨酸铝、赖氨匹林、水杨酸胆碱、乙水杨酸、双水杨酯、贝诺酯拼合原理拼合原理贝诺酯贝诺酯n乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚拼合而成拼合原理是指将两种化合物的拼合原理是指将两种化合物的结构拼合在一个分子内结构拼合在一个分子内, ,或者或者将两个药物的基本结构兼容在将两个药物的基本结构兼容在同一分子内同一分子内, ,以期减小两种药以期减小两种药物的毒副作用物的毒副作用, ,求得二者作用求得二者作用的联合效应。的联合效应。
