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1、单胺氧化酶抑制剂与麻醉单胺氧化酶抑制剂与麻醉性止痛药性止痛药药典和药物说明书强调：药典和药物说明书强调：药典和药物说明书强调：药典和药物说明书强调：单胺氧化酶抑制剂不能与阿片类药物合用单胺氧化酶抑制剂不能与阿片类药物合用单胺氧化酶抑制剂使脑内单胺氧化酶抑制剂使脑内单胺氧化酶抑制剂使脑内单胺氧化酶抑制剂使脑内5-HT5-HT5-HT5-HT浓度增高及哌替啶浓度增高及哌替啶浓度增高及哌替啶浓度增高及哌替啶的致惊厥代谢产物的致惊厥代谢产物的致惊厥代谢产物的致惊厥代谢产物( ( ( (去甲哌替啶去甲哌替啶去甲哌替啶去甲哌替啶) ) ) ) 蓄积。蓄积。蓄积。蓄积。单胺氧化酶抑制剂与哌替啶合用会产生激动
2、、抽单胺氧化酶抑制剂与哌替啶合用会产生激动、抽单胺氧化酶抑制剂与哌替啶合用会产生激动、抽单胺氧化酶抑制剂与哌替啶合用会产生激动、抽搐、高热和惊厥等中枢神经系统的兴奋症状。搐、高热和惊厥等中枢神经系统的兴奋症状。搐、高热和惊厥等中枢神经系统的兴奋症状。搐、高热和惊厥等中枢神经系统的兴奋症状。单胺氧化酶抑制剂与吗啡之间有类似相互作用，单胺氧化酶抑制剂与吗啡之间有类似相互作用，单胺氧化酶抑制剂与吗啡之间有类似相互作用，单胺氧化酶抑制剂与吗啡之间有类似相互作用，一般不能合用。一般不能合用。一般不能合用。一般不能合用。MAOIs的分类的分类按来源分类按来源分类1.内源内源MAOIs：性激素、嘌呤类物质（
3、次黄：性激素、嘌呤类物质（次黄嘌呤，鸟嘌呤，腺嘌呤）等。嘌呤，鸟嘌呤，腺嘌呤）等。2.外源外源MAOIs多数为化学合成的化学结构各多数为化学合成的化学结构各异的物质，也有一些天然药物是异的物质，也有一些天然药物是MAOIs，如中药鹿茸如中药鹿茸、山楂、何首乌等。、山楂、何首乌等。3.药理作用较强的药理作用较强的MAOIs主要是人工合成主要是人工合成产物。产物。MAOIs的分类的分类按化学结构分类按化学结构分类按化学结构分类按化学结构分类1.1.1.1.异烟肼类：异丙烟肼异烟肼类：异丙烟肼异烟肼类：异丙烟肼异烟肼类：异丙烟肼( ( ( (iproniazidiproniazidiproniazi
4、diproniazid) ) ) )和尼亚拉胺和尼亚拉胺和尼亚拉胺和尼亚拉胺( ( ( (nialamidenialamidenialamidenialamide) ) ) )等。等。等。等。2.2.2.2.甲基苄肼甲基苄肼甲基苄肼甲基苄肼3.3.3.3.芳香烷肼类：具有芳香环和肼的结构，如苯乙肼芳香烷肼类：具有芳香环和肼的结构，如苯乙肼芳香烷肼类：具有芳香环和肼的结构，如苯乙肼芳香烷肼类：具有芳香环和肼的结构，如苯乙肼( ( ( (phenelziphenelziphenelziphenelzi ne) ne) ne) ne)、异卡波肼、异卡波肼、异卡波肼、异卡波肼( ( ( (isocar
5、boxzineisocarboxzineisocarboxzineisocarboxzine) ) ) )、帕吉、帕吉、帕吉、帕吉林林林林( ( ( (优降宁，优降宁，优降宁，优降宁，pargylinepargylinepargylinepargyline) ) ) )、司来吉兰、司来吉兰、司来吉兰、司来吉兰( ( ( (selegilineselegilineselegilineselegiline) ) ) )和和和和 氯吉兰氯吉兰氯吉兰氯吉兰( ( ( (clorgilineclorgilineclorgilineclorgiline) ) ) )等。等。等。等。4.4.4.4.其它：芳
6、香胺类的吗氯贝胺其它：芳香胺类的吗氯贝胺其它：芳香胺类的吗氯贝胺其它：芳香胺类的吗氯贝胺( ( ( (moclobemindemoclobemindemoclobemindemoclobeminde) ) ) ) 。唑烷。唑烷。唑烷。唑烷酮类的酮类的酮类的酮类的MAOIsMAOIsMAOIsMAOIs有托洛沙酮有托洛沙酮有托洛沙酮有托洛沙酮( ( ( (toloxatonetoloxatonetoloxatonetoloxatone) ) ) )。MAOIs的分类的分类按治疗作用分类按治疗作用分类按治疗作用分类按治疗作用分类1.1.抗菌药：异烟肼、呋喃唑酮、酮康唑、灰黄霉抗菌药：异烟肼、呋喃唑
7、酮、酮康唑、灰黄霉抗菌药：异烟肼、呋喃唑酮、酮康唑、灰黄霉抗菌药：异烟肼、呋喃唑酮、酮康唑、灰黄霉素；素；素；素；2.2.降压药：优降宁降压药：优降宁降压药：优降宁降压药：优降宁( (帕吉林帕吉林帕吉林帕吉林) )；帕吉林能使食物源；帕吉林能使食物源；帕吉林能使食物源；帕吉林能使食物源酪胺氧化脱氨基的分解过程受阻，促进其酪胺氧化脱氨基的分解过程受阻，促进其酪胺氧化脱氨基的分解过程受阻，促进其酪胺氧化脱氨基的分解过程受阻，促进其 羟化羟化羟化羟化过程，生成过程，生成过程，生成过程，生成 羟酪胺，作为伪递质可与去羟酪胺，作为伪递质可与去羟酪胺，作为伪递质可与去羟酪胺，作为伪递质可与去NENE一一一
8、一样能被贮存、释放并与受体结合，但因引起的样能被贮存、释放并与受体结合，但因引起的样能被贮存、释放并与受体结合，但因引起的样能被贮存、释放并与受体结合，但因引起的反应较弱，不能起到节后交感神经冲动的传导反应较弱，不能起到节后交感神经冲动的传导反应较弱，不能起到节后交感神经冲动的传导反应较弱，不能起到节后交感神经冲动的传导作用，以致血管舒张，血压下降。作用，以致血管舒张，血压下降。作用，以致血管舒张，血压下降。作用，以致血管舒张，血压下降。 MAOIs的分类的分类1.1.1.1.按治疗作用分类按治疗作用分类按治疗作用分类按治疗作用分类3.3.3.3.抗抑郁药：有苯乙肼、溴法罗明、托洛沙酮、异唑肼
9、抗抑郁药：有苯乙肼、溴法罗明、托洛沙酮、异唑肼抗抑郁药：有苯乙肼、溴法罗明、托洛沙酮、异唑肼抗抑郁药：有苯乙肼、溴法罗明、托洛沙酮、异唑肼( ( ( (闷可乐闷可乐闷可乐闷可乐) ) ) )、苯环丙胺、吗氯贝胺、司来吉兰。它们可提、苯环丙胺、吗氯贝胺、司来吉兰。它们可提、苯环丙胺、吗氯贝胺、司来吉兰。它们可提、苯环丙胺、吗氯贝胺、司来吉兰。它们可提高中枢的神经递质浓度。高中枢的神经递质浓度。高中枢的神经递质浓度。高中枢的神经递质浓度。1.1.1.1.苯乙肼、异唑肼为非选择性苯乙肼、异唑肼为非选择性苯乙肼、异唑肼为非选择性苯乙肼、异唑肼为非选择性MAOIsMAOIsMAOIsMAOIs，副作用较
10、大现已基，副作用较大现已基，副作用较大现已基，副作用较大现已基本不用。本不用。本不用。本不用。2.2.2.2.吗氯贝胺系可逆型选择性抑制吗氯贝胺系可逆型选择性抑制吗氯贝胺系可逆型选择性抑制吗氯贝胺系可逆型选择性抑制A A A A型单胺氧化酶，能减少型单胺氧化酶，能减少型单胺氧化酶，能减少型单胺氧化酶，能减少中枢神经系统内单胺类神经递质的降解，但对单胺氧化中枢神经系统内单胺类神经递质的降解，但对单胺氧化中枢神经系统内单胺类神经递质的降解，但对单胺氧化中枢神经系统内单胺类神经递质的降解，但对单胺氧化酶酶酶酶B B B B选择性小，故仍可降解食物中的酰胺，从而减少高选择性小，故仍可降解食物中的酰胺，
11、从而减少高选择性小，故仍可降解食物中的酰胺，从而减少高选择性小，故仍可降解食物中的酰胺，从而减少高血压危象，疗效与三环类抗抑郁药物相当。血压危象，疗效与三环类抗抑郁药物相当。血压危象，疗效与三环类抗抑郁药物相当。血压危象，疗效与三环类抗抑郁药物相当。 MAOIs的分类的分类1.1.1.1.按治疗作用分类按治疗作用分类按治疗作用分类按治疗作用分类4.4.4.4.治疗帕金森病药物：有左旋多巴、司来吉兰和雷沙吉兰治疗帕金森病药物：有左旋多巴、司来吉兰和雷沙吉兰治疗帕金森病药物：有左旋多巴、司来吉兰和雷沙吉兰治疗帕金森病药物：有左旋多巴、司来吉兰和雷沙吉兰1.1.1.1.司来吉兰不可逆性选择性抑制司来
12、吉兰不可逆性选择性抑制司来吉兰不可逆性选择性抑制司来吉兰不可逆性选择性抑制B B B B型单胺氧化酶，能减少型单胺氧化酶，能减少型单胺氧化酶，能减少型单胺氧化酶，能减少多巴胺的降解，抑制脑内代谢和突触前膜对多巴胺的再多巴胺的降解，抑制脑内代谢和突触前膜对多巴胺的再多巴胺的降解，抑制脑内代谢和突触前膜对多巴胺的再多巴胺的降解，抑制脑内代谢和突触前膜对多巴胺的再摄取。它很少与三环类抗抑郁药、选择性摄取。它很少与三环类抗抑郁药、选择性摄取。它很少与三环类抗抑郁药、选择性摄取。它很少与三环类抗抑郁药、选择性5-HT5-HT5-HT5-HT再摄取抑再摄取抑再摄取抑再摄取抑制剂以及哌替啶发生相互作用而产生
13、毒性反应。制剂以及哌替啶发生相互作用而产生毒性反应。制剂以及哌替啶发生相互作用而产生毒性反应。制剂以及哌替啶发生相互作用而产生毒性反应。2.2.2.2.雷沙吉兰系第雷沙吉兰系第雷沙吉兰系第雷沙吉兰系第2 2 2 2代不可逆性选择性代不可逆性选择性代不可逆性选择性代不可逆性选择性B B B B 型型型型MAOMAOMAOMAO抑制剂，可提抑制剂，可提抑制剂，可提抑制剂，可提高突触前高突触前高突触前高突触前DADADADA水平，阻断脑内水平，阻断脑内水平，阻断脑内水平，阻断脑内DADADADA分解而不影响分解而不影响分解而不影响分解而不影响5-HT5-HT5-HT5-HT；5.5.5.5.抗癌药：
14、甲基苄肼等。抗癌药：甲基苄肼等。抗癌药：甲基苄肼等。抗癌药：甲基苄肼等。 药物与MAOIsMAOIs的相互作用的相互作用麻醉性止痛药为什么不能与MAOIs合用MAOIsMAOIsMAOIsMAOIs可通过抑制肝药酶系统，阻滞芬太尼、吗啡、可通过抑制肝药酶系统，阻滞芬太尼、吗啡、可通过抑制肝药酶系统，阻滞芬太尼、吗啡、可通过抑制肝药酶系统，阻滞芬太尼、吗啡、杜冷丁其代谢灭活，引起严重的低血压、呼吸停杜冷丁其代谢灭活，引起严重的低血压、呼吸停杜冷丁其代谢灭活，引起严重的低血压、呼吸停杜冷丁其代谢灭活，引起严重的低血压、呼吸停止及休克。止及休克。止及休克。止及休克。服用服用服用服用MAOIsMAOI
15、sMAOIsMAOIs同时，使用氯米帕明、锂盐、哌替啶、同时，使用氯米帕明、锂盐、哌替啶、同时，使用氯米帕明、锂盐、哌替啶、同时，使用氯米帕明、锂盐、哌替啶、右美沙芬、曲马多、三环抗抑郁药和选择性右美沙芬、曲马多、三环抗抑郁药和选择性右美沙芬、曲马多、三环抗抑郁药和选择性右美沙芬、曲马多、三环抗抑郁药和选择性5-HT5-HT5-HT5-HT再摄取抑制剂，或服用再摄取抑制剂，或服用再摄取抑制剂，或服用再摄取抑制剂，或服用SSRISSRISSRISSRI同时使用三环抗抑郁同时使用三环抗抑郁同时使用三环抗抑郁同时使用三环抗抑郁药、曲唑酮或右美沙芬，可能导致药、曲唑酮或右美沙芬，可能导致药、曲唑酮或右
16、美沙芬，可能导致药、曲唑酮或右美沙芬，可能导致5-5-5-5-羟色胺综合羟色胺综合羟色胺综合羟色胺综合征。征。征。征。5-羟色胺综合征的诊断认知一行为认知一行为认知一行为认知一行为( ( ( (精神状态精神状态精神状态精神状态) ) ) )改变改变改变改变自主神经功能异常自主神经功能异常自主神经功能异常自主神经功能异常( ( ( (出汗、颤抖、瞳孔变大出汗、颤抖、瞳孔变大出汗、颤抖、瞳孔变大出汗、颤抖、瞳孔变大) ) ) )神经肌肉功能异常神经肌肉功能异常神经肌肉功能异常神经肌肉功能异常( ( ( (间歇性的震颤、肌阵挛及腱反射亢进间歇性的震颤、肌阵挛及腱反射亢进间歇性的震颤、肌阵挛及腱反射亢
17、进间歇性的震颤、肌阵挛及腱反射亢进) ) ) )发热。发热。发热。发热。 肌肉强直可作为有意义的临床标志，下肢尤为明显。抽搐肌肉强直可作为有意义的临床标志，下肢尤为明显。抽搐肌肉强直可作为有意义的临床标志，下肢尤为明显。抽搐肌肉强直可作为有意义的临床标志，下肢尤为明显。抽搐通常是全身性的，持续时间短。发热通常是中度，但体温通常是全身性的，持续时间短。发热通常是中度，但体温通常是全身性的，持续时间短。发热通常是中度，但体温通常是全身性的，持续时间短。发热通常是中度，但体温超过超过超过超过41414141也不少见。也不少见。也不少见。也不少见。 轻微的轻微的轻微的轻微的5-HT5-HT5-HT5-
18、HT综合征一般无发热。高血压的发生率是低血压综合征一般无发热。高血压的发生率是低血压综合征一般无发热。高血压的发生率是低血压综合征一般无发热。高血压的发生率是低血压的两倍，但预后较低血压好。的两倍，但预后较低血压好。的两倍，但预后较低血压好。的两倍，但预后较低血压好。 5-羟色胺综合征的处理1.1.赛庚啶是最有效的抗赛庚啶是最有效的抗5-HT5-HT能药物。起始剂能药物。起始剂量量4-8mg4-8mg口服，若无效，口服，若无效，2h2h内可以重复应内可以重复应用。用。16mg16mg后效果不明显时，应停药。如服后效果不明显时，应停药。如服用赛庚啶有效，可在用赛庚啶有效，可在48h48h内每内每
19、6h6h给予给予4 mg4 mg，以防止复发。，以防止复发。2.2.氯丙嗪氯丙嗪25-100mg25-100mg口服或肌注，每日口服或肌注，每日3 3次。次。3.3.劳拉西泮劳拉西泮0.5-2mg0.5-2mg，静注、肌注或口服。，静注、肌注或口服。药物与MAOIsMAOIs的相互作用的相互作用辅助性止痛药可卡因可卡因能使交感神经末梢释放的能使交感神经末梢释放的NA不能不能重新摄入，而在细胞外聚积。并用重新摄入，而在细胞外聚积。并用MA0Is可可阻滞阻滞NA的灭活，使具有生理活性的的灭活，使具有生理活性的NA增多增多从而使血管收缩、血压升高。从而使血管收缩、血压升高。安定、舒乐安定、硝基安定等
20、抗焦虑药与安定、舒乐安定、硝基安定等抗焦虑药与MA0Is合用可引起极度镇静和惊厥。合用可引起极度镇静和惊厥。药物与MAOIsMAOIs的相互作用的相互作用辅助性止痛药卡马西平卡马西平与与MA0Is合用后易引起低血压。合用后易引起低血压。阿米替林等三环类抗抑郁药和马普替林等阿米替林等三环类抗抑郁药和马普替林等四环类抗抑郁药及苯丙胺等与四环类抗抑郁药及苯丙胺等与MA0Is合用，合用，可抑制前者的代谢灭活，从而导致致命的可抑制前者的代谢灭活，从而导致致命的高血压危象。高血压危象。其他药物与MAOIsMAOIs的相互作用的相互作用降血糖药：降血糖药：MAOIs能阻止胰岛素、能阻止胰岛素、D860、氯磺
21、丙脲的代谢而增强降血糖作用。氯磺丙脲的代谢而增强降血糖作用。噻嗪类利尿药：噻嗪类利尿药：MAOIs增强前者的降压作增强前者的降压作用，易引起体位性低血压。用，易引起体位性低血压。抗帕金森药：抗帕金森药：MAOIs抑制左旋多巴的代谢抑制左旋多巴的代谢灭活，从而导致致命的高血压危象。灭活，从而导致致命的高血压危象。其他药物与MAOIsMAOIs的相互作用的相互作用降血压药：降血压药：MAOIs减弱减弱NA的代谢灭活，拮的代谢灭活，拮抗优降宁、利血平的降压作用。抗优降宁、利血平的降压作用。抗心律失常药：抗心律失常药：MAOIs阻滞莫雷西嗪、胺阻滞莫雷西嗪、胺碘酮代谢灭活，造成心动过缓以及传导障碘酮代
22、谢灭活，造成心动过缓以及传导障碍碍。都可喜：禁止与都可喜：禁止与MAOIs合用，因能增加毒合用，因能增加毒性易出现心动过速、低血压及呼吸短促等性易出现心动过速、低血压及呼吸短促等症状。症状。服用单胺氧化酶抑制剂时的饮食禁忌使用单胺氧化酶抑制剂时如果进富含单胺类物质的饮食：使用单胺氧化酶抑制剂时如果进富含单胺类物质的饮食：使用单胺氧化酶抑制剂时如果进富含单胺类物质的饮食：使用单胺氧化酶抑制剂时如果进富含单胺类物质的饮食：1.1.奶酪和酸奶，巧克力酵母奶酪和酸奶，巧克力酵母奶酪和酸奶，巧克力酵母奶酪和酸奶，巧克力酵母2.2.动物肝脏动物肝脏动物肝脏动物肝脏3.3.腐乳、腌鱼腐乳、腌鱼腐乳、腌鱼腐乳
23、、腌鱼4.4.香肠、腊肉香肠、腊肉香肠、腊肉香肠、腊肉5.5.蚕豆、扁豆、罐头无花果、菠萝、蚕豆、扁豆、罐头无花果、菠萝、蚕豆、扁豆、罐头无花果、菠萝、蚕豆、扁豆、罐头无花果、菠萝、 、香蕉柑橘类果汁、香蕉柑橘类果汁、香蕉柑橘类果汁、香蕉柑橘类果汁6.6.啤酒、葡萄酒啤酒、葡萄酒啤酒、葡萄酒啤酒、葡萄酒7.7.薏苡仁、枳实、参苓白术丸薏苡仁、枳实、参苓白术丸薏苡仁、枳实、参苓白术丸薏苡仁、枳实、参苓白术丸可因单胺类物质大量被吸收，造成干酪样反应可因单胺类物质大量被吸收，造成干酪样反应可因单胺类物质大量被吸收，造成干酪样反应可因单胺类物质大量被吸收，造成干酪样反应什么叫干酪样反应食物干酪消化吸收
24、后能产生大量酪酸，与非选择性食物干酪消化吸收后能产生大量酪酸，与非选择性食物干酪消化吸收后能产生大量酪酸，与非选择性食物干酪消化吸收后能产生大量酪酸，与非选择性MAOIsMAOIsMAOIsMAOIs合用合用合用合用可促进血中去甲肾上腺素蓄积，可促进血中去甲肾上腺素蓄积，可促进血中去甲肾上腺素蓄积，可促进血中去甲肾上腺素蓄积，能引起血压升高、心能引起血压升高、心能引起血压升高、心能引起血压升高、心动过速、呕吐等症状动过速、呕吐等症状动过速、呕吐等症状动过速、呕吐等症状，并可导致高血压危象，并可导致高血压危象，并可导致高血压危象，并可导致高血压危象。A A A A型型型型MAOIsMAOIsMA
25、OIsMAOIs及非选择性及非选择性及非选择性及非选择性MAOIMAOIMAOIMAOI的患者应禁止与这些食品及中药的患者应禁止与这些食品及中药的患者应禁止与这些食品及中药的患者应禁止与这些食品及中药合用。合用。合用。合用。B B B B型型型型MAOIsMAOIsMAOIsMAOIs如司来吉兰的病人不受此限制。如司来吉兰的病人不受此限制。如司来吉兰的病人不受此限制。如司来吉兰的病人不受此限制。 高血压危象高血压危象高血压危象高血压危象 不是以血压高低为主，关键因素是靶器官损害。通常把血压突不是以血压高低为主，关键因素是靶器官损害。通常把血压突不是以血压高低为主，关键因素是靶器官损害。通常把血
26、压突不是以血压高低为主，关键因素是靶器官损害。通常把血压突然和显著升高，伴有症状或有心、脑、肾等靶器官的急性损害，称为高血压然和显著升高，伴有症状或有心、脑、肾等靶器官的急性损害，称为高血压然和显著升高，伴有症状或有心、脑、肾等靶器官的急性损害，称为高血压然和显著升高，伴有症状或有心、脑、肾等靶器官的急性损害，称为高血压危象或高血压急症。而对于血压升高，就诊时没有急性的靶器官损害者，称危象或高血压急症。而对于血压升高，就诊时没有急性的靶器官损害者，称危象或高血压急症。而对于血压升高，就诊时没有急性的靶器官损害者，称危象或高血压急症。而对于血压升高，就诊时没有急性的靶器官损害者，称为高血压亚急症
27、。为高血压亚急症。为高血压亚急症。为高血压亚急症。 Meperidine (Demerol) Meperidine (Demerol) Useful for brief courses (a few days) to treat Useful for brief courses (a few days) to treat acute pain, meperidine is not recommended in acute pain, meperidine is not recommended in treating persistent cancer pain because of its t
28、reating persistent cancer pain because of its short duration of action (2.53.5 hours) and its short duration of action (2.53.5 hours) and its neurotoxic metabolite.neurotoxic metabolite.http:/www.cancer.gov/cancertopics/pdq/supportivehttp:/www.cancer.gov/cancertopics/pdq/supportivecare/pain/HealthPr
29、ofessionalcare/pain/HealthProfessional NCI 07/14/2006 NCI 07/14/2006 小 结单胺氧化酶抑制剂在肿瘤特别是老年肿瘤病人常单胺氧化酶抑制剂在肿瘤特别是老年肿瘤病人常有使用。有使用。药物说明书通常把麻醉性止痛药与单胺氧化酶抑药物说明书通常把麻醉性止痛药与单胺氧化酶抑制剂合用视为禁忌证。制剂合用视为禁忌证。辅助性止痛药及许多其他药物与单胺氧化酶抑制辅助性止痛药及许多其他药物与单胺氧化酶抑制剂有复杂的相互影响。剂有复杂的相互影响。临床医生应当熟悉单胺氧化酶抑制剂，以便必要临床医生应当熟悉单胺氧化酶抑制剂，以便必要时审慎使用。时审慎使用。新型的治疗帕金森病、抑郁症的单胺氧化酶抑制新型的治疗帕金森病、抑郁症的单胺氧化酶抑制剂剂吗氯贝胺、司来吉兰吗氯贝胺、司来吉兰较为安全。较为安全。谢谢大家，欢迎批评谢谢大家，欢迎批评谢谢大家，欢迎批评谢谢大家，欢迎批评结束语结束语谢谢大家聆听！谢谢大家聆听！26
