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1、学习必备 欢迎下载 药 理 学 第二章 药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物的不良反应： 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 7三致反应：致畸 致癌 致突变 受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受
2、体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。 激动药：既有亲和力双有内在活性。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第三章 药动学 药物代谢动力学 药物代谢动力学(药动学)： 研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。 解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。 半衰期：指血浆药物浓度下降一半的时间。 第六章 胆碱受体激动药 拟胆碱药 一、M、N 胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用： 1、M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋
3、，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N 样作用：激动 N1 胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动 N2 胆碱受体，使骨骼肌收缩。 3、中枢作用：不易透过血脑屏障 另有：氨甲酰胆碱 二、M 胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 应用：1、青光眼 2、缩瞳 另有：氨甲酰甲胆碱 三、N 胆碱受体激动药： 烟碱、洛贝林 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作
4、用。 应用： 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒 另有：毒扁豆碱 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 中毒症状：1、M 样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药 氯磷定：肌注或静注 第八章 胆碱受体阻滞药 1、M 胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品 2、N1 胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明 3、N2 胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱 一、M 胆碱受体阻滞药：阿托品： 作用：1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌
5、3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 学习必备 欢迎下载 4、心血管系统：低剂量心率减慢 5、中枢神经系统 应用：1、解除平滑肌痉挛 2、抑制腺体分泌 2、眼科 4、抗体克 5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 二、N1 胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。 三、N2 胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。 1、 非去极化型肌松药： 筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。 泮库溴铵：作用是筒的 5 倍，不引起血压下降，支气管痉挛。 2、 去极化型肌松药：琥珀胆碱 第九章 肾上腺素受体激
6、动药 第一节 受体激动药 一、1、2 受体激动药： 二、 去甲肾上腺素：口服无效。一般静滴。 作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。 2、心脏：使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。 3、血压：收缩压及舒张压都升高。 应用：1、休克：忌用大剂量及长期应用。 2、上消化道出血。 不良反应：1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降。 间羟安：(阿拉明)替代 NA 用于各种休克早期。 二、1 受体激动药： 去氧肾上腺素： 作用同 NA可静滴肌注。 防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压， 快速短效扩瞳药。 三、2 受体激动药：可乐定：用于降血压。 第二节 ，
7、受体激动药 肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。 作用：1、心血管系统：心脏：激动心脏1 受体，是一个强效的心脏兴奋药。 血管：缩血管，2 收血管。血压：升高 2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。 3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。 4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。 应用：1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、减少局部麻药吸收 5、局部止血 麻黄碱：能激动、受体。 作用： 应用：1、防止某些低血压状态。 1、 加强心肌收缩力，增加心输出量。 2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。 2、 松弛支气管平滑肌。 3、预防或缓解支气管哮喘发作 3、 中枢神经
8、系统：兴奋作用 4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。 第三节 受体激动药 一、受体激动药： 异丙肾上腺素-口服无效，舌下给药。作用于1、2 受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。 作用：1、心血管系统： 2、松弛支气管平滑肌 3、其他：升高血糖。 应用：1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克 二、1 受体激动药：多巴酚丁胺：口服无效，用于心力衰竭。 四、2 受体激动药：沙丁胺醇：用于支气管哮喘。 或蓄积过多时机体发生的危害性反应比较严重可以预知避免后遗效应停反应又称过敏反应特异性反应三致反应致畸致癌致突变受体能与受体特分竞争性和非竞争性第三章药动学药物代谢动力学
9、药物代谢动力学药动学习必备 欢迎下载 第十章 肾上腺素受体阻滞药 第一节 受体阻滞药 一、1、2 受体阻滞药： 酚妥拉明 作用：1、心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。 2、其他 应用：1、治疗外周血管痉挛性疾病 2、局部浸润注射，拮抗注射 NA 时药液外漏引起的血管强烈收缩。 3、抗休克 4、缓解高血压危象 5、用于充血性心力衰竭 第二节 受体阻滞药 一、1、2 受体阻滞药：普纳洛尔：治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。 第十二章 镇静催眠及抗惊厥药 地西泮： 药理作用及应用： 巴比妥类： 不良反应 1、 抗焦虑； 1、眩晕困倦、精神运动不协调。 2、 镇静催眠；
10、 2、过敏感反应。 3、 抗惊厥抗癫痫； 3、依赖性。 4、 中枢肌肉松驰； 4、轻度抑制呼吸。 5、 增加其他中枢抑制药的作用。 5、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢。 第十四章 抗精神失常药 中枢神经系统多巴胺神经通路有四条: 1. 中脑边缘通路:与情绪和行为功能有关 2. 中脑皮质通路：与感觉，认知和推理能力有关 3. 黑质纹状体通路：与锥体外系运动功能有关 4. 结节漏斗通路：与多种内分泌功能有关 5. 氯丙嗪 药理作用：1、对中枢神经系统的作用： （1 抗精神病作用 2）镇吐作用强 3）对体温调节的影响；4）加强中枢抑制药的作用 5）对锥体外系的影响。 2、植物神经系统： 3、
11、内分泌系统：乳腺患者禁用。 临床应用：1 精神分裂症 2 呕吐和呃逆 3 人工冬眠与低温麻醉 不良反应：1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M 受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。 2、锥体外系反应： （1）帕金森综合症； （2）静坐不能； （3）急性肌张力障碍。 3、过敏反应： 4、急性中毒： 第十五章 抗帕金森病药 第一节 拟多巴胺类药 一、左旋多巴：本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。 作用：1、抗帕金森病；2、心血管作用（直立性低血压） ； 3、内分泌作用（减少催乳素） 不良反应：1、胃肠道反应 2、心血管反应（低血压）3、不自主异常动作 4、精神障碍。 禁与单胺氧化酶抑制剂，麻
12、黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素 B6 是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。 第十六章 镇痛药 第一节 阿片生物碱类镇痛药 或蓄积过多时机体发生的危害性反应比较严重可以预知避免后遗效应停反应又称过敏反应特异性反应三致反应致畸致癌致突变受体能与受体特分竞争性和非竞争性第三章药动学药物代谢动力学药物代谢动力学药动学习必备 欢迎下载 吗啡：不作口服，常皮下注射。是一种阿片受体激动剂。 作用：1、中枢神经系统： （1）镇痛镇静 （2）抑制呼吸 （3）镇咳（4）其他：缩瞳呕吐 2、血管扩张：血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。 3、兴奋平滑肌：引起便秘、胆绞痛，阿托品可
13、部分缓解。 应用：1、镇痛 不良反应：1、治疗量呕吐，便秘，颅内压升高体位性低血压。 2、心源性哮喘 2 性和依赖性 3、止泻 3、中毒量：昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮。 第二节 人工合成镇痛药 一、阿片受体激动剂： 派替啶（度冷丁） 作用：1、镇痛、镇静 应用：1、镇痛 2、兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻） 2、麻醉前给药及人工冬眠 3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压） 3、心源性哮喘和肺水肿 芬太尼：强效镇痛药，是吗啡的 100 倍。 第十八章 解热镇痛抗炎药 作用机制是抑制环氧加酶，减少前列腺素 PG 的合成。 一、水杨酸类 ：阿司匹林（乙酰水杨酸） (抗炎抗风湿) 不良反应:
14、作用：1、解热镇痛抗炎抗风湿 1、胃肠道反应 4、水杨酸反应 2、影响血栓形成 2、凝血障碍(VK 对抗) 5、瑞夷综合症 3、过敏反应 第二十章 抗心律失常药 一、类：钠通道阻滞药 奎尼丁 二、类：-受体阻滞药 三、类：延长动作电位是程药 四、类：钙拮抗药 维拉帕米 地尔硫 抗心律失常药的基本作用： 降低自律性 减少后除极和出发活动 取消折返激动 奎尼丁： 作用： 不良反应：1、胃肠道反应 1、降低自律性 2、金鸡钠反应 2、减慢传导 3、低血压：静注急剧下降，不宜。3、延长有效不应期(ERP) 4、血管栓塞 4、阻断-受体和抗胆碱作用。 5、心动过缓或停搏 6、奎尼丁晕厥 7、过敏反应 第
15、二十章 抗慢性心功能不全药 一、 强心苷 强心苷：主用于治疗心衰及心房扑动或颤动。 作用：1、加强心肌收缩 2、减慢心率 3、对心肌电生理特性的影响 应用：1、慢性心功能不全 2、心律失常 第二十章 抗高血压药 第一节 肾上腺素能神经阻断药 一、中枢性降压药 可乐定：口服吸收良好，作用强而快，短时间升压，长时间降压，心输出量及外周阻力降低。 甲基多巴：使外周阻力降低而降压，适于肾功能不全的高血压病人。 莫索尼定 二、神经节阻滞药：阻滞后使血管扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降。快强少用。 或蓄积过多时机体发生的危害性反应比较严重可以预知避免后遗效应停反应又称过敏反应特异性反应三致反应致
16、畸致癌致突变受体能与受体特分竞争性和非竞争性第三章药动学药物代谢动力学药物代谢动力学药动学习必备 欢迎下载 三、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物 利舍平：缓慢、温和、持久。还有镇静安定作用。不良反应多，肌注静注用于高血压危象。 胍乙啶：扩张小静脉，静脉回流与心输出量减少，扩张小动脉，外周阻力降低。 四、肾上腺素受体阻滞药 哌唑嗪：口服易吸收，首过效应明显。作用中等偏强，可选择性阻断-受体，降低回心阻力及回心量。伴肾功能不良更适用。不良反应有首剂现象。 特拉唑嗪、多沙唑嗪 普萘洛尔：(1) 阻滞心脏- 受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低。 (2) 阻滞肾脏- 受体， 减少肾素分泌， 从
17、而抑制肾素血管紧张素醛固酮降压。 (3) 可透过血脑屏障，阻滞中枢- 受体，外周交感神经降低，血管阻力降低。 (4) 阻滞突触前膜- 受体，减少 NE 释放。 很少发生体位性低血压，心衰、支气管哮喘病人禁用。 第二十章 抗心绞痛药 分三类：(1)劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛 (2)变异型心绞痛 (3)不稳定型心绞痛 一、有机硝酸酯类： 硝酸甘油：不易口服。 作用机制：主要扩张静脉，较小扩张小动脉作用，对血管平滑肌有舒张作用，几乎对所有平滑肌都有舒张作用。 作用：主用于治疗和预防各种类型心绞痛，也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治疗。减轻心脏的前后负荷，减少心肌耗氧量。 不良反应：常见头痛，体
18、位性低血压，剂量过大血压过度降低。禁用低血压、青光眼。 二、- 受体阻滞药 普萘洛尔：心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少及动脉压降低，减轻心脏负担，降低心肌耗氧量。用于预防稳定型心绞痛，对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用。 三、钙拮抗药 硝苯地平：口服完全从肠胃道吸收，有肝首过效应。抑制血管平滑肌和心肌细胞 Ca 内流。 对小动脉平滑肌较静脉更敏感。外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低，同时扩张冠状动脉，增加冠脉流量和心肌供氧量，无抗心律失常作用。 临床应用：用于预防心绞痛，特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。 地尔硫 ：口服吸收良好，受肝首过效应，可扩张冠状动脉及外周
19、血管，使心收缩力降低。用于冠心病，心绞痛治疗，对轻中度高血压也有疗效，尤适老年人。 第二十四章 抗动脉粥样硬化药 一、调血脂药血脂包括：胆固醇(CH)、三酰甘油(TG) 、磷脂(PL)。 1、MGCoA 还原酶抑制剂(胆固醇生物合成的限速酶)目前应用有效的一类重要调血脂药。 洛伐他汀：为一种非活性的前药。使 VLDL 略下降，TG 水平下降，HDLC 升高。 2、胆汁酸螯合剂：考来烯胺：对高胆固醇血症可作为首选药。考来替泊、降胆葡胺。 3、苯氧芳酸类： 氯贝特：可降低血浆 VLDL 和 TG，升高 HDL，主用于以 TG 增高为主的高血脂症。 不良反应：胃肠道反应。另有：非诺贝特、苯扎贝特、吉
20、非贝齐。 4、烟酸类：烟酸：广谱降脂药，不良反应较多。阿西莫司 二、抗氧化药： 普鲁布考(丙丁酚)、维生素 E 维生素 C 第二十五章 利尿药和脱水药 一、强效利尿药： 呋塞米(速尿)： 作用：1、利尿作用 2、扩血管作用 临床应用：1、严重水肿 不良反应：1、水与电解质紊乱 2、急性肺水肿和脑水肿 2、胃肠道反应 或蓄积过多时机体发生的危害性反应比较严重可以预知避免后遗效应停反应又称过敏反应特异性反应三致反应致畸致癌致突变受体能与受体特分竞争性和非竞争性第三章药动学药物代谢动力学药物代谢动力学药动学习必备 欢迎下载 3、预防急性肾功能衰竭 3、耳毒性 4、加速毒物排出 4、其他偶致皮疹骨髓抑
21、制 二、中效利尿药：氢氯噻嗪 作用：1、利尿 2、降压作用 3、抗利尿作用 应用：1、水肿：是轻中度心性水肿的首选药。 2、降血压 3、尿崩症 不良反应：1、电解质紊乱 2、高尿酸血症 3、升高血糖 4、过敏反应 三、弱效利尿药： 氨苯蝶啶、阿米洛利：作用于远曲小管远端和集合管，直接抑制选择性钠通道，减少钠的重吸收，抑制 KNa 交换，使 Na 排出增加而利尿，同时伴血钾升高。 螺内酯(安体舒通)：竞争与醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。 甘露醇：渗透性利尿药、又称脱水药 另有：山梨醇 、50 葡萄糖 作用：1、组织脱水作用 2、增加肾血流量 3、渗透性利尿作用 应用：1
22、、预防急性肾功能衰竭 2、脑水肿及青光眼 第三十五章 抗菌药物概述 第一节 常用术语 抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。 抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素 杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。 第二节 抗菌药物的主要作用机制 一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类 二、抑制细胞膜功能：包括两性霉素 B、多粘菌素和制霉菌素等。 一、抑制蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。 二、抑制 DN
23、A、RNA 的合成：喹诺酮类、乙胺嘧啶和利福平、磺胺类及其增效剂等。 第三节 细菌的耐药性 耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。 交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。 耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 2、改变靶部位 3、增加代谢拮抗物 4、改变通透性 第三十六章 - 内酰胺类抗生素 - 内酰胺类抗生素具有杀菌活性， 临床适应广、 疗效高、 毒性低的优点。 毒性最低最有效。 改造后：1、作用时间延长 2、对酸性环境稳定，可以口服 3、对- 内酰胺酶稳定 4、对 G 菌和绿脓杆菌有效 5、对厌氧菌如脆弱杆菌有
24、效 第一节 - 内酰胺类抗生素作用机制 抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成。 第二节 青霉素类 青霉素：性质稳定，作用较强。能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成。与丙磺舒合用提高疗效。 对 G 有强大的杀菌作用，为 G 感染首选。主用球菌、G 杆菌及螺旋体所致各种感染。 青霉素 V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于严重感染。 氨苄青霉素、阿莫西林：特点为广谱，对 G 细菌的抗菌作用不及青霉素，对 G 杆菌如流感、大肠杆菌、变性杆菌、沙门杆菌、草绿色链球菌作用较强，对克雷伯菌和绿脓杆菌无效。 应用：尿路感染，呼吸道感染、肠道感染、脑膜炎、对重症 G 杆菌感染病因未明不宜用。 羧苄西林(静注)
25、、替卡西林(肌注)、卡茚西林：对绿脓杆菌有效。磺苄西林：肌注。 哌拉西林：低毒、抗菌广、强。对绿脓杆菌有较大抗菌作用。 或蓄积过多时机体发生的危害性反应比较严重可以预知避免后遗效应停反应又称过敏反应特异性反应三致反应致畸致癌致突变受体能与受体特分竞争性和非竞争性第三章药动学药物代谢动力学药物代谢动力学药动学习必备 欢迎下载 第三节 头孢菌素类 亦称先锋霉素类：特点是抗菌谱广，对 G 菌敏感，对绿脓杆菌、厌氧菌不理想，过敏反应少，对酸和酶较稳定。是杀菌剂。 作用：第一代：用于 G 细胞感染，常用头孢唑啉，用于轻中度呼吸道和尿路感染。 第二代：肺炎、胆道感染、尿路感染和其他组织器官感染。头孢呋辛、头孢克洛。 第三代：对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选，对军团菌无效。 第四代：对 G 菌作用外，对 G 菌的作用增强，对酶稳定，半衰期延长，无肾毒性。 不良反应：过敏、皮疹、药热。 或蓄积过多时机体发生的危害性反应比较严重可以预知避免后遗效应停反应又称过敏反应特异性反应三致反应致畸致癌致突变受体能与受体特分竞争性和非竞争性第三章药动学药物代谢动力学药物代谢动力学药动
