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1、 氯丙嗪: 氯丙嗪,别名 3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基丙-1-胺,是吩噻嗪类代表药物,为中枢多巴胺受体的拮抗药,具有多种药理活性。 药理学: 本品系吩噻嗪类之代表药物,为中枢多巴胺受体的拮抗药,具有多种药理活性。 抗精神病作用:主要是由于拮抗了与情绪思维有关的边缘系统的多巴胺受体所致。而拮抗网状结构上行激活系统的 a-肾上腺素受体,则与镇静安定有关。 镇吐作用:小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体,大剂量时又可直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。但对刺激前庭所致的呕吐无效。 降温作用:抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而变化。 用较大剂量时,
2、置患者于冷环境中(如冰袋或用冰水浴),可出现“人工冬眠”状态。 增强催眠、麻醉、镇静药的作用。 对心血管系统的作用:可拮抗外周 -肾上腺素受体,直接扩张血管,引起血压下降,大剂量时可引起体位性低血压,应注意。还可解除小动脉、小静脉痉挛,改善微循环,而有抗休克作用。 对内分泌系统有一定影响,如使催乳素抑制因子释放减少,出现乳房肿大、乳溢。抑制促性腺激素释放、促皮质素及促生长激素分 泌延迟排卵。 本药口服易吸收,但吸收不规则,个体差异甚大。胃内容物或与抗胆碱药(如苯海索)同服时,可影响其吸收。亦有报道,苯海索对氯丙嗪的吸收影响不太大,但能降低其疗效。口服有首关效应。可使血药浓度降低。口服 24 小
3、时血药浓度达高峰,持续 6 小时左右。肌内注射后达血药浓度高峰迅速。90%与血浆蛋白结合。 脑中浓度比血浓度高 10 倍。可通过胎盘屏障,进入胎儿体内。在肝脏以氧化或与葡萄糖醛酸结合,代谢产物中 7-羟基氯丙嗪仍有药理活性。主要经肾脏排出,排泄较慢。t1/2 约为 69 小时。 适应症 治疗精神病:用于控制精神分裂症或其他精神病的兴奋躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状,对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。对型精神分裂症患者无效,甚至可加重病情。 镇吐:几乎对各种原因引起的呕吐,如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效。也可治疗顽固性呃逆。但对晕动病呕吐无效。 低温麻醉及人工冬眠:用于低温麻醉时可防止休克发生。人工冬眠时,与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤、高烧及甲状腺危象的辅助治疗。 与镇痛药合用,治疗癌症晚期患者的剧痛。 治疗心力衰竭。 试用于治疗巨人症。