执业药师考试药一第一章药物与药学专业知识

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1、第一章第一章 药物与药学专业知识药物与药学专业知识本章内容：本章内容：第一节第一节 药物与药物命名药物与药物命名第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂第三节第三节 药学专业知识药学专业知识第一节第一节 药物与药物命名药物与药物命名第一章第一章 药物与药学专业知识药物与药学专业知识第一节第一节 药物与药物命名药物与药物命名一、药物的来源与分类一、药物的来源与分类 药物药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、治疗和诊断疾病的物质。用以预防、治疗和诊断疾病的物质。化学合成药物化学合成药物来源于天然产物的药物来源于天然产物的药物生物技术

2、药物生物技术药物通过通过化学合成方法得到的化学合成方法得到的小分子有机或无机药物。小分子有机或无机药物。具有确定的化学结构和明确的药物作用和机制。具有确定的化学结构和明确的药物作用和机制。从从天然产物中提取得到的天然产物中提取得到的有效单体、通过有效单体、通过发发酵方法得到的酵方法得到的抗生素以及抗生素以及半合成得到的半合成得到的天然药物天然药物和半合成抗生素。和半合成抗生素。所有所有以生物物质为原料的以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人各种生物活性物质及其人工合成类似物，以及通过现代生物技术制得的药物。工合成类似物，以及通过现代生物技术制得的药物。第一节第一节 药物与药物命名药物与药物命

3、名二、药物的结构与命名二、药物的结构与命名噻吩噻吩第一节第一节 药物与药物命名药物与药物命名二、药物的结构与命名二、药物的结构与命名第一节第一节 药物与药物命名药物与药物命名二、药物的结构与命名二、药物的结构与命名第一节第一节 药物与药物命名药物与药物命名二、药物的结构与命名二、药物的结构与命名 药物的名称包括药物的药物的名称包括药物的通用名通用名、化学名化学名和和商品名商品名。通用名：通用名：也称国际非专利药品名称（也称国际非专利药品名称（INN），是），是WHO推荐使用推荐使用的名称。的名称。一个药物只有一个通用名一个药物只有一个通用名。不受专利保护不受专利保护。命名：新命名：新药申请向药

4、申请向WHO提出，审定后公布提出，审定后公布化学名：化学名：根据特定化学结构命名。根据母体和取代基、立体构型根据特定化学结构命名。根据母体和取代基、立体构型或几何构型进行命名。或几何构型进行命名。命名：国际纯化学和应用化学会命名：国际纯化学和应用化学会（IUPAC）“有机化合物命名原则有机化合物命名原则”；中国化学会；中国化学会“有机化学物有机化学物质系统命名原则质系统命名原则”商品名：商品名：也称品牌名。是企业自己选用的名称。也称品牌名。是企业自己选用的名称。同一种药物可能同一种药物可能有不同的商品名有不同的商品名。受专利保护受专利保护。第一节第一节 药物与药物命名药物与药物命名通用名：通用

5、名：氨苄西林氨苄西林化学名化学名： 6-D-（-）-2-氨基氨基-苯乙苯乙酰氨基氨基青霉青霉烷酸酸商品名：安必仙（香港商品名：安必仙（香港联邦制邦制药）、）、 伊西德（山伊西德（山东淄博新达制淄博新达制药）等。）等。母核母核结构：构：-内内酰胺胺环通用名：通用名：环丙沙星环丙沙星化学名化学名： 1-环丙基丙基-6-氟氟-1,4-二二氢-4-氧代氧代-7-（1-哌嗪基）基）-3-喹啉啉羧酸酸第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂第一章第一章 药物与药学专业知识药物与药学专业知识第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂一、药物剂型与辅料一、药物剂型与辅料（一）制剂与剂型概念（一）制剂与剂型概

6、念 剂型剂型 制剂制剂适应治疗或预防的需要而制备的适应治疗或预防的需要而制备的药物药物应用形式应用形式。根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的治疗或预防的需要而制备的药物药物具体品种具体品种。片剂、胶囊剂是剂型还是制剂？片剂、胶囊剂是剂型还是制剂？葡萄糖注射液、阿司匹林片是剂型还是制剂？葡萄糖注射液、阿司匹林片是剂型还是制剂？制剂名制剂名 = 通用名通用名 + 剂型名剂型名第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂一、药物剂型与辅料一、药物剂型与辅料（二）剂型的分类按形态分类按形态分类按给药途径分类按给药途径分类按分散系统分类按

7、分散系统分类按制法分类按制法分类按作用时间分类按作用时间分类液液体剂型：溶液剂、注射剂、糖浆剂等。体剂型：溶液剂、注射剂、糖浆剂等。气气体剂型：气雾剂、吸入粉雾剂等。体剂型：气雾剂、吸入粉雾剂等。固固体剂型：散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。体剂型：散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。半固半固体剂型：软膏剂、糊剂等。体剂型：软膏剂、糊剂等。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂一、药物剂型与辅料一、药物剂型与辅料（二）剂型的分类按形态分类按形态分类按给药途径分类按给药途径分类按分散系统分类按分散系统分类按制法分类按制法分类按作用时间分类按作用时间分类经胃肠道给药剂型经胃肠道给药剂型：颗粒剂、糖浆剂、

8、片剂等。：颗粒剂、糖浆剂、片剂等。非经胃肠道给药剂型非经胃肠道给药剂型：注射给药，皮肤给药：注射给药，皮肤给药（外用剂型），腔道给药（口腔、鼻腔），（外用剂型），腔道给药（口腔、鼻腔），肺部给药，眼部给药等。肺部给药，眼部给药等。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂一、药物剂型与辅料一、药物剂型与辅料（二）剂型的分类按形态分类按形态分类按给药途径分类按给药途径分类按分散系统分类按分散系统分类按制法分类按制法分类按作用时间分类按作用时间分类真溶液类：真溶液类：溶液剂、糖浆剂等。溶液剂、糖浆剂等。胶体溶液类：胶体溶液类：溶胶剂、胶浆剂等。溶胶剂、胶浆剂等。乳剂类：乳剂类：口服乳、静脉乳、乳膏

9、等。口服乳、静脉乳、乳膏等。混悬液类：混悬液类：口服混悬剂、外用混悬剂等。口服混悬剂、外用混悬剂等。气体分散类：气体分散类：气雾剂、喷雾剂等。气雾剂、喷雾剂等。固体分散类：固体分散类：散剂、片剂、丸剂等。散剂、片剂、丸剂等。微粒类：微粒类：微囊微囊/球、纳米囊球、纳米囊/球、脂质体等。球、脂质体等。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂一、药物剂型与辅料一、药物剂型与辅料（二）剂型的分类按形态分类按形态分类按给药途径分类按给药途径分类按分散系统分类按分散系统分类按制法分类按制法分类按作用时间分类按作用时间分类浸出制剂浸出制剂：流浸膏剂、酊剂等。：流浸膏剂、酊剂等。无菌制剂无菌制剂：注射剂、

10、滴眼剂等。：注射剂、滴眼剂等。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂一、药物剂型与辅料一、药物剂型与辅料（二）剂型的分类按形态分类按形态分类按给药途径分类按给药途径分类按分散系统分类按分散系统分类按制法分类按制法分类按作用时间分类按作用时间分类速释、普通、缓控释等。速释、普通、缓控释等。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂一、药物剂型与辅料一、药物剂型与辅料（三）药物剂型的重要性改变药物作用的性质改变药物作用的速度降低或消除毒副作用可具有靶向作用可影响疗效第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂一、药物剂型与辅料一、药物剂型与辅料（四）药用辅料按来源分：天然、半合成、全合成按来源分

11、：天然、半合成、全合成分类：按作用与用途分：按作用与用途分：60多种，如增溶剂、防腐剂等。多种，如增溶剂、防腐剂等。按给药途径分：口服用、注射用、黏膜用等。按给药途径分：口服用、注射用、黏膜用等。 功能：赋型；使制备过程顺利进行；提高药物稳定性；赋型；使制备过程顺利进行；提高药物稳定性；提高药物疗效；降低药物毒副作用；提高药物疗效；降低药物毒副作用；调节药物作用；增加病人顺应性。调节药物作用；增加病人顺应性。质量要求：必须符合药用要求；应通过安全性评估；必须符合药用要求；应通过安全性评估； 不影响药物的质量、安全与有效性；不影响药物的质量、安全与有效性； 残留、微生物残留、微生物/ /无菌方面

12、要符合相关制剂要求。无菌方面要符合相关制剂要求。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期 药物制剂的稳定性指原料药及制剂保持其药物制剂的稳定性指原料药及制剂保持其物理物理、化学化学、生生物学物学和和微生物学微生物学性质的能力。性质的能力。药物制剂药物制剂稳定性稳定性123化学稳定性化学稳定性物理稳定性物理稳定性生物生物学学稳定性稳定性未发生水解、氧化等化学反应未发生水解、氧化等化学反应，其化学特性不，其化学特性不变，效价不变变，效价不变。外观、溶解、混悬、乳化等均无外观、溶解、混悬、乳化等均无物理性质变化物理性质变化。未受微生物污染，未受微

13、生物污染，保持无菌保持无菌或微生物检查不超标或微生物检查不超标。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（一）药物的化学降解途径（一）药物的化学降解途径 化学降解的途径：化学降解的途径：水解水解；氧化氧化；异构化、聚合、脱羧等。异构化、聚合、脱羧等。1. 水解水解酯类酯类：盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因内酯类：内酯类：华法林华法林、硝酸毛果芸香碱、硝酸毛果芸香碱酰胺类酰胺类：氯霉素、巴比妥类氯霉素、巴比妥类内酰胺类内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类青霉素类、头孢菌素类（-内酰胺环内酰胺环）盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸第二节第二节

14、药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（一）药物的化学降解途径（一）药物的化学降解途径2. 氧化氧化酚类：酚类：肾上腺素、左旋多巴、吗啡肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠、去水吗啡、水杨酸钠等等。 烯醇类：烯醇类：维生素维生素C其他类：其他类：芳胺类芳胺类（磺胺嘧啶钠）、（磺胺嘧啶钠）、吡唑酮类吡唑酮类（氨基比林）、（氨基比林）、噻噻嗪类嗪类（盐酸氯丙嗪）等。（盐酸氯丙嗪）等。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（一）药物的化学降解途径（一）药物的化学降解途径3. 其他反应其他反应异构

15、化：异构化：左旋肾上腺素左旋肾上腺素水溶液在水溶液在pH 4左右产生左右产生外消旋化外消旋化； 四环素四环素在酸性条件下出现在酸性条件下出现差向异构差向异构形成形成4差向四环素；差向四环素； 毛果芸香碱毛果芸香碱在碱性在碱性pH时时差向异构差向异构生成异毛果芸香碱；生成异毛果芸香碱； 维生素维生素A（全反式）在（全反式）在2, 6位顺式异构，活性降低。位顺式异构，活性降低。聚合：聚合： 氨苄西林氨苄西林反应生成二聚物，再聚合成高聚物反应生成二聚物，再聚合成高聚物 塞替派塞替派脱羧：脱羧： 对氨基水杨酸钠对氨基水杨酸钠易脱羧变色易脱羧变色 普鲁卡因普鲁卡因脱羧生成苯胺氧化后呈黄色脱羧生成苯胺氧化

16、后呈黄色第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（二）影响药物制剂稳定性的因素（二）影响药物制剂稳定性的因素影响因素影响因素处处方方外外界界金属金属离离子子温温 度度光光 线线空气空气（氧）（氧）湿湿 度度包装材料包装材料pH值值溶溶 剂剂表面活性剂表面活性剂广义酸碱催化广义酸碱催化离子强度离子强度基质、赋形剂基质、赋形剂第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（二）影响药物制剂稳定性的因素（二）影响药物制剂稳定性的因素pH值值许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH-催化水解这种催化作用也叫

17、专属酸碱催化或特殊酸碱催化。n 处方因素处方因素反应速率：反应速率： 以以lgk对对pH作图作图，得得pH-速度图。速度图。 在在pH-速速度度曲曲线线图图最最低低点点所所对对应应的的横横座座标标，即即为为最最稳稳定定pH，以以pHm表示。表示。确定最稳定确定最稳定pH是溶液型制剂处方设计中首先要解决的问题。是溶液型制剂处方设计中首先要解决的问题。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（二）影响药物制剂稳定性的因素（二）影响药物制剂稳定性的因素n 处方因素处方因素广义酸碱催化广义酸碱催化给出质子的物质称广义酸，接受质子的物质称广义碱。常用

18、的缓冲剂醋酸盐、磷酸盐、枸橼酸盐、硼酸盐均为广义酸碱。这种催化作用也叫广义酸碱催化或一般酸碱催化。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（二）影响药物制剂稳定性的因素（二）影响药物制剂稳定性的因素n 处方因素处方因素溶剂溶剂 对对易易水解药物，有时水解药物，有时可可采用非水溶剂如乙醇、丙二醇、甘油等使其稳定。采用非水溶剂如乙醇、丙二醇、甘油等使其稳定。 如苯巴比妥注射液如苯巴比妥注射液加入丙二醇加入丙二醇。离子强度离子强度 处方中可能处方中可能加加电解电解质调节等渗，加抗氧剂防止氧化，加缓冲剂调质调节等渗，加抗氧剂防止氧化，加缓冲剂调节节

19、pH等，等，因而存在离子强度对降解速度的影响因而存在离子强度对降解速度的影响。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（二）影响药物制剂稳定性的因素（二）影响药物制剂稳定性的因素n 处方因素处方因素表面活性剂表面活性剂 易水解药加入表面活性剂易水解药加入表面活性剂可可能能使稳定性升高使稳定性升高。如苯佐卡因在。如苯佐卡因在5%十二烷十二烷基硫酸钠溶液中稳定性增高。基硫酸钠溶液中稳定性增高。但但也可能使某些药物稳定性下降也可能使某些药物稳定性下降，如吐温，如吐温80可使维生素可使维生素D降解速度加快。降解速度加快。基质、赋形剂基质、赋形剂 一

20、些半固体剂型如软膏、霜剂，药物的稳定性与制剂处方的基质有关。一些半固体剂型如软膏、霜剂，药物的稳定性与制剂处方的基质有关。片剂中硬脂酸镁对乙酰水杨酸有影响片剂中硬脂酸镁对乙酰水杨酸有影响。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（二）影响药物制剂稳定性的因素（二）影响药物制剂稳定性的因素n 外界因素外界因素温度升高，大多数化学反应速度温度升高，大多数化学反应速度 光敏性药物必须考虑到光线的影响。光敏性药物必须考虑到光线的影响。大气中氧是引起药物氧化主要因素。大气中氧是引起药物氧化主要因素。微量金属离子对自氧化反应有显著微量金属离子对自氧化反

21、应有显著催化作用。催化作用。水是化学反应的媒介，微量水分加水是化学反应的媒介，微量水分加速降解。速降解。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（二）影响药物制剂稳定性的因素（二）影响药物制剂稳定性的因素影响因素影响因素处处方方外外界界金属金属离离子子温温 度度光光 线线空气空气（氧）（氧）湿湿 度度包装材料包装材料pH值值溶溶 剂剂表面活性剂表面活性剂广义酸碱催化广义酸碱催化离子强度离子强度基质、赋形剂基质、赋形剂第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（三）药物制剂稳定化方法（三）药

22、物制剂稳定化方法n控制温度控制温度n调节调节pHn改变溶剂改变溶剂n控制水分及湿度控制水分及湿度n遮光遮光n驱逐氧气驱逐氧气n加入抗氧剂或金属离子络合剂加入抗氧剂或金属离子络合剂n其他方法：改进剂型或生产工艺；制备稳定的衍生物；加其他方法：改进剂型或生产工艺；制备稳定的衍生物；加入干燥剂及改善包装。入干燥剂及改善包装。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（三）药物制剂稳定化方法（三）药物制剂稳定化方法抗氧剂、金属离子络合剂抗氧剂、金属离子络合剂常用金属离子络合剂：常用金属离子络合剂：依地酸二钠依地酸二钠、枸橼酸、酒石酸等。、枸橼酸、酒石

23、酸等。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（四）药物稳定性试验方法（四）药物稳定性试验方法影响因素试验影响因素试验（强化试验）（强化试验）加速试验加速试验长期试验长期试验（留样观察法）（留样观察法）试验条件：试验条件：高温、高湿、强光高温、高湿、强光样品：样品：一批一批样品样品目的：考察影响药物稳定性的因素及目的：考察影响药物稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂可能的降解途径与降解产物，为制剂工艺的筛选、包装材料的选择、贮存工艺的筛选、包装材料的选择、贮存条件的确定等提供依据。同时为加速条件的确定等提供依据。同时为加速试验和长

24、期试验应采用的温度和湿度试验和长期试验应采用的温度和湿度等条件提供依据等条件提供依据。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（四）药物稳定性试验方法（四）药物稳定性试验方法影响因素试验影响因素试验（强化试验）（强化试验）加速试验加速试验长期试验长期试验（留样观察法）（留样观察法）试验条件：试验条件：温度温度402，相对湿度，相对湿度755%样品：样品：三三批批样品样品目的：通过加速药物的化学或物理变化预测目的：通过加速药物的化学或物理变化预测药物的稳定性药物的稳定性第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药

25、物稳定性及药品有效期（四）药物稳定性试验方法（四）药物稳定性试验方法影响因素试验影响因素试验（强化试验）（强化试验）加速试验加速试验长期试验长期试验（留样观察法）（留样观察法）试验条件：试验条件：接近药品的实际贮存条件接近药品的实际贮存条件（温度（温度252 ，相对湿度，相对湿度60 10%）样品：样品：三三批批样品样品目的：为制定药物的有效期提供依据目的：为制定药物的有效期提供依据第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期（五）药品有效期（五）药品有效期有效期有效期：药品被批准使用的期限。常用药物降解：药品被批准使用的期限。常用药物降解10

26、%所需所需的时间，称为十分之一衰期，记作的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。恒温时：恒温时：药品有效期标注：应按年、月、日顺序标注。药品有效期标注：应按年、月、日顺序标注。 年份用四位数字表示，月、日用两位数表示。年份用四位数字表示，月、日用两位数表示。有效期至有效期至2016年年07月；有效期至月；有效期至2016年年07月月19日日有效期至有效期至2016.07； 有效期至有效期至2017/07/19; 第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂三、药物配伍变化与相互作用三、药物配伍变化与相互作用（一）药物的配伍变化和配伍禁忌（一）药物的配伍变化和配伍禁忌 在药品生产或临床用药中，将两

27、种或两种以上药物混合在药品生产或临床用药中，将两种或两种以上药物混合在一起称为在一起称为配伍配伍。 1.1.协同作用，协同作用，增强疗效增强疗效（复方阿司匹林片）（复方阿司匹林片）2.2.提高疗效，提高疗效，延缓或减延缓或减少耐药性。少耐药性。（磺胺药与甲氧苄氨嘧啶）（磺胺药与甲氧苄氨嘧啶）3.3.拮抗作用，拮抗作用，克服不良反应克服不良反应（吗啡（吗啡+ +阿托品）阿托品）4.4.预防或治疗合并症或多种疾病预防或治疗合并症或多种疾病配伍目的第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂三、药物配伍变化与相互作用三、药物配伍变化与相互作用（二）药物的配伍变化的类型（二）药物的配伍变化的类型药物的配

28、伍变化指药物配伍后产生的药物的配伍变化指药物配伍后产生的物理物理、化学化学和和药理药理学方面的变化。学方面的变化。物理学物理学配配伍变化伍变化发生了发生了化学反应化学反应导致药物成分改变，产生沉淀、导致药物成分改变，产生沉淀、变色、产气、爆炸等现象。变色、产气、爆炸等现象。发生了分散状态或其他物理性质改变，如沉淀、发生了分散状态或其他物理性质改变，如沉淀、结块等，属于结块等，属于外观变化外观变化。条件改变可能恢复。条件改变可能恢复。机体内一种药物对另一种药物体内过程或受体作机体内一种药物对另一种药物体内过程或受体作用产生影响，使用产生影响，使药理作用改变药理作用改变。化学化学配伍配伍变化变化药

29、理学药理学配配伍变化伍变化第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂三、药物配伍变化与相互作用三、药物配伍变化与相互作用（二）药物的配伍变化的类型（二）药物的配伍变化的类型物理学物理学配配伍变化伍变化溶解度改变溶解度改变：氯霉素注射液氯霉素注射液+5%葡萄糖注射液葡萄糖注射液，析出析出沉淀。沉淀。吸湿、潮解、液化与结块吸湿、潮解、液化与结块：a.吸湿性很强的药物如中药的吸湿性很强的药物如中药的干浸膏、颗粒以及某些酶、无机干浸膏、颗粒以及某些酶、无机盐类等盐类等含结晶水的药物相互配伍时，药物易发生吸湿潮解含结晶水的药物相互配伍时，药物易发生吸湿潮解。b.能形成低共熔混合物的药物配伍时，可发生液化

30、而影响制剂能形成低共熔混合物的药物配伍时，可发生液化而影响制剂的配制。但樟脑、冰片与薄荷脑混合时产生的液化不影响疗效的配制。但樟脑、冰片与薄荷脑混合时产生的液化不影响疗效。c.散剂、颗粒剂由于药物吸湿后而又逐渐干燥会引起结块散剂、颗粒剂由于药物吸湿后而又逐渐干燥会引起结块。粒径或分散状态的改变粒径或分散状态的改变：乳剂、混悬剂中分散相的粒径变：乳剂、混悬剂中分散相的粒径变粗，或聚结或凝聚而分层或析出。粗，或聚结或凝聚而分层或析出。第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂三、药物配伍变化与相互作用三、药物配伍变化与相互作用（二）药物的配伍变化的类型（二）药物的配伍变化的类型化学化学配伍配伍变化

31、变化浑浊或沉淀浑浊或沉淀变色变色产气产气爆炸爆炸产生有毒物质产生有毒物质分解破坏分解破坏pH改变产生沉淀改变产生沉淀酸性药物酸性药物+碱性药物（盐酸氯丙嗪注射液碱性药物（盐酸氯丙嗪注射液+异戊异戊巴比妥钠注射液）巴比妥钠注射液）磺胺嘧啶钠注射液（磺胺嘧啶钠注射液（pH为为9.511）+10%葡萄葡萄糖注射液（糖注射液（pH为为3.55.5）水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液遇酸或水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液遇酸或合并使用合并使用酸性药物酸性药物水解产生沉淀水解产生沉淀 苯巴比妥钠水溶液，硫酸锌滴眼液苯巴比妥钠水溶液，硫酸锌滴眼液生物碱盐溶液沉淀生物碱盐溶液沉淀 生物碱盐生物碱盐+鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托

32、品等鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等黄连素黄连素+黄芩苷黄芩苷复分解产生沉淀复分解产生沉淀硫酸镁硫酸镁+可溶性的钙盐、碳酸氢钠可溶性的钙盐、碳酸氢钠硝酸银硝酸银+含氯化物的水溶液含氯化物的水溶液第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂三、药物配伍变化与相互作用三、药物配伍变化与相互作用（二）药物的配伍变化的类型（二）药物的配伍变化的类型化学化学配伍配伍变化变化浑浊或沉淀浑浊或沉淀变色变色产气产气爆炸爆炸产生有毒物质产生有毒物质分解破坏分解破坏酚酚-OH药物药物+铁盐铁盐维生素维生素C+烟酰胺烟酰胺多巴胺注射液多巴胺注射液+碳酸氢钠注射液碳酸氢钠注射液氨茶碱或异烟肼氨茶碱或异烟肼+乳糖乳糖溴化铵、

33、氯化铵或乌洛托品溴化铵、氯化铵或乌洛托品+强碱性药物强碱性药物溴化铵溴化铵+利尿药配伍，产生氨气利尿药配伍，产生氨气乌洛托品与乌洛托品与+酸类或酸性药物配伍，产生甲醛酸类或酸性药物配伍，产生甲醛第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂三、药物配伍变化与相互作用三、药物配伍变化与相互作用（二）药物的配伍变化的类型（二）药物的配伍变化的类型化学化学配伍配伍变化变化浑浊或沉淀浑浊或沉淀变色变色产气产气爆炸爆炸产生有毒物质产生有毒物质分解破坏分解破坏强氧化剂强氧化剂+强还原剂：强还原剂：氯化钾氯化钾+硫，硫， 高锰酸钾与高锰酸钾与+甘油，甘油，强氧化剂与强氧化剂与+蔗糖或葡萄糖等。蔗糖或葡萄糖等。含

34、朱砂的中药制剂不宜与还原性药物如溴化钾、含朱砂的中药制剂不宜与还原性药物如溴化钾、溴化钠、碘化钾、碘化钠、硫酸亚铁等配伍。溴化钠、碘化钾、碘化钠、硫酸亚铁等配伍。维生素维生素B12+维生素维生素C，效价，效价乳酸环丙沙星乳酸环丙沙星+甲硝唑，甲硝唑的浓度甲硝唑，甲硝唑的浓度红霉素乳糖酸盐红霉素乳糖酸盐+葡萄糖氯化钠注射液，效价葡萄糖氯化钠注射液，效价第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂三、药物配伍变化与相互作用三、药物配伍变化与相互作用（二）药物的配伍变化的类型（二）药物的配伍变化的类型药理学药理学配配伍变化伍变化协同作用协同作用：使药物作用增加。又可分为相加作用和增强作用。：使药物作用

35、增加。又可分为相加作用和增强作用。 如：如：磺胺类药物磺胺类药物+甲氧苄氨嘧啶甲氧苄氨嘧啶拮抗作用拮抗作用：使作用减弱或消失。：使作用减弱或消失。增加毒副作用增加毒副作用： 异烟肼异烟肼+麻黄碱或阿托品麻黄碱或阿托品 葡萄糖溶液葡萄糖溶液+氨茶碱、氢化可的松、卡那霉素、新生霉素、氨茶碱、氢化可的松、卡那霉素、新生霉素、 可溶性磺胺药、华法林等可溶性磺胺药、华法林等 林格注射液林格注射液+促皮质素、两性霉素促皮质素、两性霉素B、间羟胺、去甲肾上、间羟胺、去甲肾上腺素、四环素类抗生素等腺素、四环素类抗生素等 生理盐水生理盐水+两性霉素两性霉素B第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂三、药物配伍

36、变化与相互作用三、药物配伍变化与相互作用（三）注射液的配伍变化（三）注射液的配伍变化 配伍常出现配伍常出现浑浊浑浊、沉淀、结晶、变色、沉淀、结晶、变色、水解、效价下降水解、效价下降等现等现象。象。l溶剂组成改变溶剂组成改变lpH的改变的改变l缓冲容量缓冲容量l离子作用离子作用l直接反应直接反应l盐析作用盐析作用l配合量配合量l混合顺序混合顺序l反应时间反应时间l氧与二氧化碳的影响氧与二氧化碳的影响l光敏感性光敏感性l成分的纯度成分的纯度第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂三、药物配伍变化与相互作用三、药物配伍变化与相互作用（四）配合禁忌的预防与配伍变化的处理（四）配合禁忌的预防与配伍变化

37、的处理预防：预防：根据配伍变化相关知识，判断是否发生药物配伍变化。根据配伍变化相关知识，判断是否发生药物配伍变化。 方法方法：肉眼观察、测定：肉眼观察、测定pH、稳定性实验、光谱分析、药理学、稳定性实验、光谱分析、药理学与药效学、药动学实验。与药效学、药动学实验。处理：处理： 原则：原则： 了解用药意图；了解用药意图； 了解患者的年龄、性别、给药途径、了解患者的年龄、性别、给药途径、病情等信息；病情等信息； 结合药物理化学和药理学性质，对处方进行分析，结合药物理化学和药理学性质，对处方进行分析， 确定解决方法。确定解决方法。 方法方法： 改变改变贮存贮存条件；条件； 改变改变调配调配次序；次序

38、； 改变改变溶剂溶剂和添和添加助溶剂；加助溶剂； 调整溶液的调整溶液的pH； 改变有效改变有效成分成分或改变或改变剂型剂型。四、四、 药物的包装与贮存药物的包装与贮存药品包装按其在流通领域的作用可分为药品包装按其在流通领域的作用可分为内包装内包装和和外包装外包装。内包装内包装：指直接与药品接触的包装（如安瓿、注射剂瓶、铝箔等）。指直接与药品接触的包装（如安瓿、注射剂瓶、铝箔等）。外包装外包装：指内包装以外的包装，按由里向外分为中包装和大包装。指内包装以外的包装，按由里向外分为中包装和大包装。药品包装的作用药品包装的作用：n保护功能保护功能： a. 阻隔作用；阻隔作用； b. 缓冲作用缓冲作用n

39、方便应用方便应用： a. 标签、说明书与包装标识应含有关药品的安全性、标签、说明书与包装标识应含有关药品的安全性、有效性等基本科学信息，能帮助患者识别药品；有效性等基本科学信息，能帮助患者识别药品； b. 便于取用和便于取用和分剂量分剂量n商品宣传商品宣传 第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂药品包装材料分类：药品包装材料分类：按使用方式分类按使用方式分类类药包材类药包材类药包材类药包材类药包材类药包材直接接触药品且直接使用直接接触药品且直接使用（如塑料输液瓶或袋、固体或液（如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶等）体药用塑料瓶等）直接接触药品直接接触药品但便于清洗，但便于清洗，经清经清

40、洗后需要并可以消毒灭菌洗后需要并可以消毒灭菌（如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、（如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃玻璃口口服液瓶等）服液瓶等）I、II 类以外其他类以外其他 （如输液瓶铝盖、铝塑组合盖等）（如输液瓶铝盖、铝塑组合盖等）按形状分类按形状分类容器容器（如塑料滴眼剂瓶）、（如塑料滴眼剂瓶）、片材片材（如药用聚氯乙烯硬片）、（如药用聚氯乙烯硬片）、袋袋（如（如 药用复合膜袋）、药用复合膜袋）、塞塞（如丁基橡胶输液瓶塞等）、（如丁基橡胶输液瓶塞等）、盖盖（如口服液瓶（如口服液瓶撕拉铝盖）等撕拉铝盖）等。按材料分类按材料分类金属金属、玻璃玻璃、塑料塑料、橡胶橡胶及上述成分的组合及上述成分的组合。四、

41、四、 药物的包装与贮存药物的包装与贮存第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂u确认（确认（鉴别鉴别）：确认材料的特性、防止参杂、确认来源：确认材料的特性、防止参杂、确认来源u化学性能化学性能检查检查：检查材料在各种溶剂中浸出物、还原性物质、检查材料在各种溶剂中浸出物、还原性物质、重金属、蒸发残渣、重金属、蒸发残渣、pH、紫外吸收度等；、紫外吸收度等； 检查材料中特定的检查材料中特定的物质，如聚氯乙烯硬片中氯乙烯单体；物质，如聚氯乙烯硬片中氯乙烯单体； 检查材料加工时的添加检查材料加工时的添加物，如橡胶中硫化物。物，如橡胶中硫化物。u使用性能使用性能检查检查： 容器需检查密封性、水蒸气透过量

42、、抗跌落性、容器需检查密封性、水蒸气透过量、抗跌落性、滴出量；滴出量； 片材需检查水蒸气透过量、抗拉强度、延伸率等。片材需检查水蒸气透过量、抗拉强度、延伸率等。u生物生物安全安全检查检查： 微生物数；微生物数； 安全性，根据应用剂型，选择安全性，根据应用剂型，选择检查异常毒性、溶血细胞毒性、眼刺激性、细菌内毒素等项目。检查异常毒性、溶血细胞毒性、眼刺激性、细菌内毒素等项目。包装材料质量标准：包装材料质量标准：第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂四、四、 药物的包装与贮存药物的包装与贮存按包装标示的温度要求储存药品按包装标示的温度要求储存药品储存药品储存药品相对湿度为相对湿度为35%75%

43、库房储存药品实行库房储存药品实行色标管理色标管理：合格绿色，不合格红色，待确定黄色。：合格绿色，不合格红色，待确定黄色。按要求采取避光、遮光、通风、防潮、防虫、防鼠等措施。按要求采取避光、遮光、通风、防潮、防虫、防鼠等措施。搬运和堆码药品应当严格按照外包装标示要求规范操作搬运和堆码药品应当严格按照外包装标示要求规范操作药品按批号堆码，药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛不同批号的药品不得混垛药品与非药品、外用药与其他药品药品与非药品、外用药与其他药品分开存放分开存放，中药材和中药饮片分库存放，中药材和中药饮片分库存放特殊管理的药品应当按照国家有关规定储存特殊管理的药品应当按照国家有关规定储存

44、拆除外包装的零货药品应当集中存放拆除外包装的零货药品应当集中存放储存药品的货架、托盘等设施设备应当保持储存药品的货架、托盘等设施设备应当保持清洁清洁未经批准的人员不得进入储存作业区未经批准的人员不得进入储存作业区药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品药品储存要求：药品储存要求：第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂四、四、 药物的包装与贮存药物的包装与贮存指导和督促储存人员对药品进行合理储存与作业指导和督促储存人员对药品进行合理储存与作业检查并改善储存条件、防护措施、卫生环境检查并改善储存条件、防护措施、卫生环境对库房对库房温、湿度温、湿度

45、进行有效进行有效监测、调控监测、调控按照养护计划对库存药品的外观、包装等质量状况进行检查，并建立按照养护计划对库存药品的外观、包装等质量状况进行检查，并建立养护养护记录记录 对储存条件有特殊要求的或者有效期较短的品种应当进行重点养护对储存条件有特殊要求的或者有效期较短的品种应当进行重点养护发现有问题的药品应当及时通知质量管理部门处理发现有问题的药品应当及时通知质量管理部门处理对中药材和中药饮片应当按其特性采取有效方法进行养护并记录，所采取对中药材和中药饮片应当按其特性采取有效方法进行养护并记录，所采取的养护方法不得对药品造成污染的养护方法不得对药品造成污染定期汇总、分析养护信息定期汇总、分析养

46、护信息药品养护要求：药品养护要求：第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂四、四、 药物的包装与贮存药物的包装与贮存第三节第三节 药学专业知识药学专业知识第一章第一章 药物与药学专业知识药物与药学专业知识第三节第三节 药学专业知识药学专业知识 药物化学药物化学分支学科分支学科 药剂学药剂学 生物药剂学生物药剂学 药理学药理学 药物分析药物分析第三节第三节 药学专业知识药学专业知识 药物化学药物化学：是一门：是一门发现与发明新药发现与发明新药、合成化学药物合成化学药物、阐明阐明药物化学性质药物化学性质、研究药物分子与机体细胞研究药物分子与机体细胞(生物大分子生物大分子)之间相之间相互作用规律互

47、作用规律的综合性学科。的综合性学科。分支学科分支学科 研究内容研究内容：涉及药物的发现、发展、鉴定以及药：涉及药物的发现、发展、鉴定以及药物在体内的作用、变化等。物在体内的作用、变化等。 a. 研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，理化性质、稳定性状况， 同时又要了解药物进入体内同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学等化学-生物学内容；生物学内容； b. 为了设计、发现及发明新药，必须研究和了解为了设计、发现及发明新药，必须研究和了解药物的构效关系

48、、药物分子在生物体中作用的靶点以药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式；及药物与靶点结合的方式； c. 药物合成也是药物化学的重要内容。药物合成也是药物化学的重要内容。第三节第三节 药学专业知识药学专业知识 药剂学药剂学：研究药物制剂的：研究药物制剂的基本理论基本理论、处方设计处方设计、制备工艺制备工艺、质量控制质量控制和和合理应用合理应用的综合性技术学科。的综合性技术学科。分支学科分支学科研究内容研究内容：基本理论的研究；基本理论的研究；新剂型、新制剂、新技术、新辅料、新设备研究开发。新剂型、新制剂、新技术、新辅料、新设备研究开发。第三节第三节 药学专业知识药学

49、专业知识分支学科分支学科 生物药剂学生物药剂学：研究药物及其剂型中的药物在体内的：研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收吸收、分布分布、代谢代谢与与排泄排泄过程，阐明药物的过程，阐明药物的剂型因素剂型因素、机体的机体的生物因素生物因素与药效之间关系的一门药剂学分支学科。与药效之间关系的一门药剂学分支学科。n剂型因素剂型因素：药物的某些化学性质药物的某些化学性质（同一药物的不同酯、（同一药物的不同酯、盐、络合物或前体药物，即药物的化学形式及药物盐、络合物或前体药物，即药物的化学形式及药物的化学稳定性等）的化学稳定性等）药物的某些物理性质药物的某些物理性质（粒子大小、晶型、溶（粒子大小、晶型、溶解度

50、、溶出速率等）解度、溶出速率等）药物的剂型与给药方法药物的剂型与给药方法制剂处方组成制剂处方组成（如所用辅料的种类与用量、（如所用辅料的种类与用量、药物的配伍及与辅料的相互作用）药物的配伍及与辅料的相互作用）制剂的工艺过程及操作条件制剂的工艺过程及操作条件制剂的贮存条件制剂的贮存条件n生理因素生理因素：种族差异种族差异性别差异性别差异年龄差异年龄差异遗传因素遗传因素生理和病理条件差异生理和病理条件差异第三节第三节 药学专业知识药学专业知识 药理学药理学：研究药物与机体：研究药物与机体(含病原体含病原体)相互作用相互作用及作用规律的学科。及作用规律的学科。分支学科分支学科研究内容研究内容：药物效

51、应动力学（药效学）药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作：研究药物对机体的作用及作用机制。用及作用机制。药物动力学（药动学）药物动力学（药动学）：研究药物在机体的影响下：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。所发生的变化及其规律。第四节第四节 药学专业知识药学专业知识 药物分析学药物分析学：研究和发展药物质量控制规律的：研究和发展药物质量控制规律的应用学科。其基本内涵是应用学科。其基本内涵是药品质量研究与评价药品质量研究与评价。分支学科分支学科研究内容研究内容：药品质量评价药品质量评价：a.药物结构确认；药物结构确认；b.药品质量研究；药品质量研究；c.药品稳定性研究药品稳定性研究

52、药品质量保障与监督药品质量保障与监督：a.药品生产质量保障；药品生产质量保障；b.药品药品上市质量监督上市质量监督体内药物浓度监测与药物动力学研究体内药物浓度监测与药物动力学研究：a.生物样品及生物样品及其处理；其处理；b.分析方法及其验证；分析方法及其验证；c.药物浓度的测试与数药物浓度的测试与数据处理据处理第三节第三节 药学专业知识药学专业知识 药物分析学药物分析学：研究和发展药物质量控制规律的：研究和发展药物质量控制规律的应用学科。其基本内涵是应用学科。其基本内涵是药品质量研究与评价药品质量研究与评价。分支学科分支学科研究内容研究内容：药品质量评价药品质量评价：a.药物结构确认；药物结构确认；b.药品质量研究；药品质量研究；c.药品稳定性研究药品稳定性研究药品质量保障与监督药品质量保障与监督：a.药品生产质量保障；药品生产质量保障；b.药品药品上市质量监督上市质量监督体内药物浓度监测与药物动力学研究体内药物浓度监测与药物动力学研究：a.生物样品及生物样品及其处理；其处理；b.分析方法及其验证；分析方法及其验证；c.药物浓度的测试与数药物浓度的测试与数据处理据处理 END 谢谢观赏谢谢观赏