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1、抗生素抗生素医学知识培训医学知识培训CEFZON1U.S.AU.S.APfizer:Pfizer:Pfizer:Pfizer: 希舒美希舒美希舒美希舒美优立新、先锋必、舒普深优立新、先锋必、舒普深Lilly:Lilly:Lilly:Lilly:希刻劳希刻劳凯复定、稳可信凯复定、稳可信MSD:MSD:MSD:MSD:泰能（亚胺培南）泰能（亚胺培南）Squibb:Squibb:Squibb:Squibb: 泛捷复（头孢拉定）泛捷复（头孢拉定）施复捷（头孢丙烯）施复捷（头孢丙烯）马斯平、君刻单、天坤马斯平、君刻单、天坤惠氏百宫：惠氏百宫：惠氏百宫：惠氏百宫：特治星特治星2EuropeEuropeGS
2、K:GSK:西力欣（头孢呋辛酯）西力欣（头孢呋辛酯）复达欣复达欣Roche:Roche:罗士芬（头孢曲松）罗士芬（头孢曲松）Bayer:Bayer:拜复乐（莫西沙星）拜复乐（莫西沙星）再普乐（环丙沙星）再普乐（环丙沙星）Aventis:Aventis: 凯福隆、罗力得凯福隆、罗力得3JapanJapanAstellas:Astellas: CEFZONCEFZON（全泽复）全泽复）世福素世福素( (头孢克肟头孢克肟) )；娇莎；娇莎第一制药：第一制药：可乐必妥（左氧氟沙星）；泰利必妥可乐必妥（左氧氟沙星）；泰利必妥住友制药：住友制药：美平美平三共制药：三共制药：博拿博拿明治制果：明治制果：美爱
3、克（头孢妥仑匹酯）美爱克（头孢妥仑匹酯）4Antony van Leeuwenhoek (1632-1723)最早观测到微生物的人- 列文. 虎克5列文虎克的原始显微镜他于1676年用自磨的镜片,制造了一个放大266倍的原始显微镜,第一次观测到了微生物。6感染性疾病感染性疾病n感染性疾病指病原微生物在一定条件下侵入人体定植，其致病性和毒力造成宿主损害或器官功能障碍的一种病理炎症反应及免疫反应性疾病；n引起临床感染性疾病的病原微生物主要以细菌和病毒为主；n非典型病原体：衣原体、支原体n其他:真菌7革兰氏染色(Gram Stain)n革兰氏染色由丹麦细菌学家Christian Gram于己于188
4、4年发明,是细菌学中最经典的染色法.n用革兰氏染色可将所有细菌分为革兰阳性(G+)和革兰阴性(G-)二大类.8引起人类感染性疾病的主要致病菌引起人类感染性疾病的主要致病菌nG：金葡菌金葡菌(MSSA,MRSA)，凝固酶阳性菌，表皮葡萄球菌，溶血性链球菌(化脓性链球菌)，肺炎球菌肺炎球菌（SP/PSSP,PISP,PRSP），肠球菌；nG- : 流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌(HI)，克雷伯菌，卡卡他莫拉菌他莫拉菌(MC)，大肠埃希菌(E,coli)9重要的革兰阳性致病菌n金黄色葡萄球菌( G+) Staphylococcus aureus葡萄球菌中以金黄色葡萄球菌产生毒素和毒力最强.主要导致化脓性疾
5、病,如皮肤软组织感染,内脏感染,尿路感染,败血症和脓毒血症.10重要的革兰阳性致病菌n肺炎链球菌 ( G+)Streptococcus pneumoniaeSP(PISP, PRSP, PSSP) 肺炎球菌在正常人的口腔鼻咽部常存在，是导致社区获得性肺炎、支气管炎、咽炎、鼻窦炎等呼吸道感染呼吸道感染CARTIs的常见致病菌。11重要的革兰阴性致病菌流感嗜血杆菌Haemophilus influenzae肺炎克雷伯氏菌Klebsiella pneumoniae12重要的革兰阴性致病菌n大肠埃希菌 (大肠杆菌) G-Escheriachia coli, E coli;主要导致泌尿系统感染和腹泻.1
6、3细菌的结构-细胞壁n功能:维持细菌固有外型,起到屏障作用.n细胞壁的主成份:肽聚糖(peptidoglycan)凡能破坏肽聚糖结构或抑制其合成的物质,都能损伤细胞壁而杀伤细菌.14抗菌素作用机制n青霉素和头孢类抗菌素能和细菌竞争合成胞壁的所需的转肽酶(PBPs),抑制四肽側链D-Ala与五肽桥的联结,阻碍细胞壁合成,导致细菌死亡.n革兰氏阴性菌细胞壁中肽聚糖含量少,而且有外膜保护,故青霉素对其作用甚微弱.15第三章第三章.与抗菌治疗有关的实验室检查与抗菌治疗有关的实验室检查n药敏试验n药敏试验的方法n药敏试验的结果和临床意义16药敏试验(susceptibility Test)药敏试验: 测
7、定抗菌药物在体外对病原微生物的生长有无抑制或杀灭作用称为药物的敏感性实验(药敏试验).nMIC值(最低抑菌浓度):MIC90nMBC值(最低杀菌浓度):使活菌总数减少99%以上的最低药物浓度.17药敏试验的方法n琼脂扩散法(纸片法):抑菌圈大小和MIC值成反比;n肉汤稀释法:肉眼观察肉汤浊度判断最低抑菌浓度;n琼脂稀释法琼脂稀释法: :以琼脂平皿代替肉汤管进行药敏试验,结果容易判断,重复性好;nE E测定法测定法: : 和其它方法重复性好，并可用于某些较难培养的菌。18药敏试验的意义n体外药敏试验和临床治疗效果有直接的关系. 治疗葡萄球菌感染时,药敏试验敏感者,用药后治愈率达80%.n根据抑菌
8、圈的大小，可按NCCLS的标准判定细菌对药物的敏感性：S, I, R；MIC值同血药浓度的关系19临床常用抗菌药物简介临床常用抗菌药物简介201928年年AlexanderFleming发现青霉素，发现青霉素，1941年正式作为药年正式作为药物应用于临床，标物应用于临床，标志抗生素时代的开志抗生素时代的开始始1944年发现链霉素，年发现链霉素，1952年红霉素问世年红霉素问世;6070年年代后，代后，-内酰胺及喹诺酮类开发和应用，抗生素内酰胺及喹诺酮类开发和应用，抗生素“大爆发大爆发”。目前投入市场超过。目前投入市场超过200种，现在种，现在.21内容n常用抗菌药物的分类n主要抗菌药物作用机理
9、n细菌的耐药22常见抗菌药物分类nBeta内酰胺类内酰胺类n青霉素类青霉素类n头孢菌素类头孢菌素类n其他beta内酰胺类抗生素nBeta内酰胺酶抑制剂n大环内酯类大环内酯类n化学合成类化学合成类n磺胺药n喹诺酮类喹诺酮类n氨基糖苷类n糖肽类n其他23内酰胺类作用机理v内酰胺类1.青霉素类2.头孢菌素类v细菌壁的合成v青霉素结合蛋白(PBP, penicillin binding protein)25头孢菌素类27头孢菌素各代特点29Beta内酰胺酶抑制剂n微弱的抗菌作用n与Beta内酰胺酶不可逆结合n种类n克拉维酸n舒巴坦30其他Beta内酰胺类抗生素n复方制剂n克拉维酸阿莫西林（克拉维酸阿莫
10、西林（augmentin,力百汀）力百汀）n克拉维酸替卡西林（timentin,特美汀）n舒巴坦氨苄西林（舒巴坦氨苄西林（sultamicillin, Unasyn,优立新）优立新）n舒巴坦头孢哌酮（舒普深）舒巴坦头孢哌酮（舒普深）n他唑巴坦哌拉西林（他唑新）n单环内酰胺类抗生素n氨曲南窄谱，用于G-菌n头霉素n头孢西丁，头孢替坦n氧头孢烯类（接近三代头孢）n拉氧头孢n碳青霉烯类（Carbapenem）n亚胺培南，亚胺培南，美罗培南31喹诺酮类n作用机理n抑制DNA复制n分类标准n临床抗菌活性32喹诺酮类作用机制n主要作用：DNA回旋酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA的合成33喹诺酮类分类
11、34喹诺酮类特点35喹诺酮类的不良反应n禁止用于儿童、孕妇及哺乳母亲；影响软骨发育（arthropathy,cartilage damage)；n心脏毒性（QT interval prolongation, torsades de pointes)n极易发生交叉耐药；36大环内酯类n作用机理n抑制蛋白质合成n代表药物n红霉素n罗红霉素n阿奇霉素37大环内酯类特点38细菌耐药机理39恰当抗菌素治疗的重要性恰当抗菌素治疗的重要性细菌学根除细菌学根除: 彻底解决临床感染的彻底解决临床感染的症状症状防止耐药发生防止耐药发生细菌学成功细菌学成功细菌学成功细菌学成功! !Adequate antibiot
12、ic therapySusceptible bacterium（敏感菌株）敏感菌株）Resistant bacterium（耐药菌株）耐药菌株）41Bacteriological efficacy correlates with clinical efficacy Bacteriological success(细菌学成功细菌学成功)97% clinical success（临床成功）临床成功）Faster resolution of signs and symptomsBacteriologicalFailure(细菌学失败细菌学失败)63% clinical successSlower resolution ofsigns and symptomsDagan et al. Pediatr Infect Dis J 1998;17:77678242Q & A43
