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1、解解热镇痛抗炎痛抗炎药 邵邵阳医阳医专药理理教研教研室室 万佑湘万佑湘邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室教学目标教学目标1. 1. 掌握解掌握解热镇痛抗炎痛抗炎药的共性，共同作用的共性，共同作用原理。原理。2. 2. 掌握阿司匹林的掌握阿司匹林的药理作用理作用与与剂量量关关系、系、临床床应用和不良反用和不良反应。3. 3. 熟悉熟悉对乙乙酰氨氨基基酚酚、吲哚美辛和布洛芬美辛和布洛芬的作用、的作用、应用和不良反用和不良反应。4. 4. 了解美洛昔康、尼美舒利的特点。了解美洛昔康、尼美舒利的特点。 邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室. 解解热镇痛抗炎痛抗炎药是一是一类具有解具有解热、镇
2、痛，而痛，而且大多且大多数数还有抗炎、抗有抗炎、抗风湿湿作用的作用的药物。物。 解热镇痛抗炎药的基本作用：解热镇痛抗炎药的基本作用： 一一. .解解热作用作用 【解解热原理原理】解热镇痛抗炎药的基本作用解热镇痛抗炎药的基本作用 感染源感染源、细菌内毒素等外热源细菌内毒素等外热源 机体机体 内热源（内热源（ 细胞因子如：细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等等 ） （） 中枢中枢PG合成增加合成增加 解热镇痛药解热镇痛药 体温调节中枢体温调节中枢 体温增高（发热）体温增高（发热）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.【解解热特点特点】 降降发热者体者体温温, ,对正常人体正常人体温温无影无
3、影响响. . 作用散作用散热过程程, ,对产热无影无影响响. .解热镇痛抗炎药的基本作用解热镇痛抗炎药的基本作用邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.【特点特点】 镇痛作用弱而窄痛作用弱而窄, ,仅对慢性慢性钝痛有效痛有效 对创伤剧痛和痛和内内脏平滑肌平滑肌绞痛无效痛无效. . 无成无成瘾性、欣快感及抑制呼吸性、欣快感及抑制呼吸. . 镇痛作用部位主要在外周痛作用部位主要在外周. .【机理机理】抑制炎症部位的抑制炎症部位的PGPG合成合成二二. .镇痛作用镇痛作用. 组织损伤组织损伤、炎症或过敏炎症或过敏 化学物质的生成和释放化学物质的生成和释放 (-) 组织胺组织胺、缓激肽缓激肽 PG
4、解热镇痛药解热镇痛药 刺激刺激 痛觉增敏痛觉增敏 刺激刺激 感觉神经末梢感觉神经末梢 疼痛疼痛邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.除除对乙乙酰氨氨基基酚酚外外, ,都具有抗炎抗都具有抗炎抗风湿湿作用作用, ,可用于可用于风湿关湿关节炎和炎和类风湿关湿关节炎等的治炎等的治疗. . 【机理机理】抑制抑制PGPG的合成的合成.三三. .抗炎抗风湿作用抗炎抗风湿作用邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.解解热镇痛痛药 非特非特异异性致炎物性致炎物质和抗原和抗原 （- -） 协同作用同作用 PGPG合成增加合成增加 组织胺胺、缓激激肽、5-HT5-HT等等释释放放扩张血管、毛血管、毛细血管通透
5、性增加血管通透性增加 扩张血管、毛血管、毛细血管通透性增加血管通透性增加 痛痛觉增敏增敏 致炎致痛致炎致痛 炎症炎症 （红斑、水斑、水肿、疼痛）、疼痛） 邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.一水一水杨酸酸类阿司匹林阿司匹林(aspirin,(aspirin,乙乙酰水水杨酸酸) )【体体内内过程程】 1. 1.阿司匹林口服后小部分在胃吸收，大部分在阿司匹林口服后小部分在胃吸收，大部分在小小肠吸收，小吸收，小时达达峰峰浓度。度。 2.2.阿司匹林血阿司匹林血浆浓度甚低，吸收后水解度甚低，吸收后水解为水水杨酸酸, ,水水杨酸血酸血浆蛋白蛋白结合率合率80-90%80-90%。常用解热镇痛抗炎药
6、常用解热镇痛抗炎药邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室. 3.3.水水杨酸酸盐主要主要经过肝肝药酶代酶代谢。 4.4.水水杨酸的排泄，受尿液酸的排泄，受尿液pHpH的影的影响响，服用服用碳碳酸酸氢钠促促进排泄。排泄。邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.【作用和作用和临床床应用用】 1. 1.解解热镇痛及抗痛及抗风湿湿作用作用 2.2.小小剂量抑制血栓形成量抑制血栓形成 机理机理: :抑制抑制PGPG合成酶合成酶, ,使使TXATXA2 2合成合成 . . 用途用途: :防治血栓性疾病防治血栓性疾病. . 3 3其他其他: : 降低胆管降低胆管内内p p值，用于治，用于治疗胆道胆道蛔虫
7、病蛔虫病 促促进尿酸排泄，用于治尿酸排泄，用于治疗痛痛风邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.【不良反不良反应】 1. 1.胃胃肠道反道反应 恶心、心、呕呕吐吐 对胃黏膜的直接刺激作用胃黏膜的直接刺激作用; ; 较大大剂量能量能兴奋延髓催吐化延髓催吐化学学感受感受区区。 胃胃溃疡、胃（无痛性）出血、胃（无痛性）出血 因抑制因抑制PGPG合成酶，使合成酶，使 ，PGPG对胃粘胃粘膜的保膜的保护作用作用 。 溃疡病禁用。病禁用。邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室. 凝血障碍：凝血障碍：小小剂量抑制血小板聚集，大量抑制血小板聚集，大剂量抑制肝量抑制肝脏合成凝血酶原用合成凝血酶原用 VitV
8、it K K预防防3 3过敏反敏反应: : 荨麻疹和血管神麻疹和血管神经性水性水肿，罕，罕见“ “阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘” ”。邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.4 4水水杨酸反酸反应过过量（量（量（量（5g/d)5g/d)5g/d)5g/d)可出可出可出可出现现现现头痛、眩痛、眩晕、恶心、心、呕呕吐、耳吐、耳鸣、视、听力、听力减减退，退，严重者可出重者可出现过度呼吸、度呼吸、酸酸碱碱平衡失平衡失调，甚至精神，甚至精神错乱乱。立即停立即停药，并并对症治症治疗，输氧氧、给维生素生素K K、静静滴滴碳碳酸酸氢钠，促促进水水杨酸排泄。酸排泄。5. 5. 5. 5. 瑞瑞瑞瑞夷夷夷夷综综合合
9、合合征征征征：严严重重重重肝肝肝肝损损害害害害和和和和脑脑病病病病。罕罕罕罕见见（患患患患病病病病毒毒毒毒感染性感染性感染性感染性发热发热的的的的儿儿儿儿童和童和童和童和青青青青少年）。少年）。少年）。少年）。邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室. 对乙乙酰氨氨基基酚酚(Acetaminophen)(Acetaminophen)(Acetaminophen)(Acetaminophen) 抑制中抑制中枢枢PGPG合成的强度合成的强度与与阿司匹林相似阿司匹林相似, ,产生解生解热镇痛作用痛作用, ,但抑制外周但抑制外周PGPG合成的作用很弱合成的作用很弱, ,故解故解热作用强，作用强，镇痛作
10、用弱，痛作用弱，几乎无抗几乎无抗风湿湿作用作用. . 治治疗量不良反量不良反应少少. .但大但大剂量量长期期应用可致用可致严重的肝、重的肝、肾损害害二苯胺类二苯胺类邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.保太松保太松（phenylbutazonephenylbutazone） 羟基保太松基保太松（oxyphenbutazoneoxyphenbutazone）【药理作用及理作用及临床床应用用】 保泰松抗炎抗保泰松抗炎抗风湿湿作用强而解作用强而解热镇痛作用痛作用较弱，弱，临床主要用于床主要用于风湿湿性及性及类风湿湿性性关关节炎、强直性炎、强直性脊柱炎脊柱炎（但不是首（但不是首选药物）。物）。 较
11、大大剂量可促量可促进尿酸排泄，用于尿酸排泄，用于急性痛急性痛风. .三吡唑酮类三吡唑酮类邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室. 【不良反不良反应】较多多 1.1.胃胃肠反反应 2.2.水水钠潴留潴留 3.3.过敏反敏反应 4.4.肝肝肾损害害 5.5.甲甲状状腺腺肿大及粘液性水大及粘液性水肿邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室. 吲哚美辛美辛( (IndomethacinIndomethacin) )【作用和作用和临床床应用用】 抗炎作用抗炎作用较阿司匹林强阿司匹林强10104040倍倍, ,解解热镇痛作痛作用用与与阿司匹林相似阿司匹林相似, ,但不良反但不良反应多且多且严重重, ,一
12、般不用一般不用于解于解热镇痛痛. . 用于急性用于急性风湿湿性和性和类风湿关湿关节炎的治炎的治疗, ,也用于也用于癌性癌性发热等等. . 四其它有机酸类四其它有机酸类邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.【不良反不良反应】多且多且严重重胃胃肠道：道：厌食、食、恶心、腹痛、心、腹痛、诱发溃疡中中枢枢神神经系系统: :：眩：眩晕、额痛、精神失常痛、精神失常血液系血液系统：中性粒：中性粒细胞和血小板胞和血小板 , ,再障再障. . 4 4过敏反敏反应: :皮疹，哮喘等皮疹，哮喘等肝肝损害：害：黄黄疸，疸，转氨氨酶升高。酶升高。四其它有机酸类四其它有机酸类邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室. 布洛芬布洛芬(ibuprofen)(ibuprofen) 解解热, ,镇痛痛, ,抗炎抗抗炎抗风湿湿作用作用与与阿司匹阿司匹林相似林相似, ,胃胃肠反反应轻, ,病人易耐受病人易耐受. .四其它有机酸类四其它有机酸类邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室思考思考题1.1.氯丙丙嗪降低体降低体温温作用作用与与解解热镇痛痛药的的解解热作用有什作用有什么么不同？不同？2.2.试述阿司匹林的主要作用，述阿司匹林的主要作用，临床用途床用途及不良反及不良反应。 谢谢!
