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1、会计学1氨基氨基(nj)糖苷类抗生素糖苷类抗生素02607第一页,共45页。氨基氨基(nj)(nj)糖苷类抗生素糖苷类抗生素来源来源(liyun)(liyun):链霉菌或小单孢菌培养:链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素而得的一类水溶性较强的碱性抗生素 第1页/共44页第二页,共45页。氨基氨基(nj)(nj)糖苷类抗生素糖苷类抗生素天然来源天然来源天然来源天然来源链霉素链霉素链霉素链霉素卡那霉素卡那霉素卡那霉素卡那霉素庆大霉素庆大霉素庆大霉素庆大霉素由链球菌或小单孢菌产生由链球菌或小单孢菌产生由链球菌或小单孢
2、菌产生由链球菌或小单孢菌产生(chnshng)(chnshng)(chnshng)(chnshng)半合成品半合成品半合成品半合成品阿米卡星,奈替米星,妥布霉素阿米卡星,奈替米星,妥布霉素阿米卡星,奈替米星,妥布霉素阿米卡星,奈替米星,妥布霉素第2页/共44页第三页,共45页。第3页/共44页第四页,共45页。氨基氨基(nj)(nj)糖苷类抗生素糖苷类抗生素相似的理化相似的理化(lhu)(lhu)性质性质氨基糖氨基糖 + + 氨基醇环(苷元)氨基醇环(苷元) 氨基糖苷氨基糖苷碱性,硫酸盐碱性,硫酸盐第4页/共44页第五页,共45页。氨基氨基(nj)(nj)糖苷类抗生素的一般共糖苷类抗生素的一般
3、共性性一、体内过程一、体内过程二、抗菌作用和作用机制二、抗菌作用和作用机制(jzh)(jzh)三、临床应用三、临床应用四、不良反应四、不良反应第5页/共44页第六页,共45页。1 1一、体内一、体内(t ni)(t ni)过过程程 极性及解离度大极性及解离度大, ,口服难吸收(口服难吸收(1%1%), ,仅作为肠仅作为肠道消毒和肠道感染用道消毒和肠道感染用 全身感染需肌注给药全身感染需肌注给药, ,吸收迅速,不主张吸收迅速,不主张. . 主要分布于细胞外液主要分布于细胞外液; ;在肾皮质及内耳外淋巴液在肾皮质及内耳外淋巴液浓度较高浓度较高 穿透力弱:不易透过血脑屏障穿透力弱:不易透过血脑屏障
4、约约9090以原形经肾脏以原形经肾脏(shnzng)(shnzng)排泄,用于泌尿排泄,用于泌尿道感染道感染第6页/共44页第七页,共45页。二、抗菌作用二、抗菌作用二、抗菌作用二、抗菌作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)静止期杀菌药,抗菌谱相似静止期杀菌药,抗菌谱相似静止期杀菌药,抗菌谱相似静止期杀菌药,抗菌谱相似(xin s)(xin s)(xin s)(xin s),抗菌活性高,抗菌活性高,抗菌活性高,抗菌活性高对各种需氧对各种需氧对各种需氧对各种需氧G-G-G-G-杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌属、志贺菌属等具杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌属、志贺菌属等具杆菌如大肠埃希
5、菌、变形杆菌属、志贺菌属等具杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌属、志贺菌属等具有强大的抗菌活性。对厌氧菌无效有强大的抗菌活性。对厌氧菌无效有强大的抗菌活性。对厌氧菌无效有强大的抗菌活性。对厌氧菌无效对耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌有较好的抗菌活性,对耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌有较好的抗菌活性,对耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌有较好的抗菌活性,对耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌有较好的抗菌活性,对其它对其它对其它对其它G+G+G+G+球菌如链球菌无效球菌如链球菌无效球菌如链球菌无效球菌如链球菌无效部分药物对结核分枝杆菌有效,如链霉素、卡那霉素等;部分药物对结核分枝杆菌有效,如链霉素、卡
6、那霉素等;部分药物对结核分枝杆菌有效,如链霉素、卡那霉素等;部分药物对结核分枝杆菌有效,如链霉素、卡那霉素等;第7页/共44页第八页,共45页。抗菌机制抗菌机制抗菌机制抗菌机制(jzh)(jzh)(jzh)(jzh)第8页/共44页第九页,共45页。抗菌机制抗菌机制抗菌机制抗菌机制(jzh)(jzh)(jzh)(jzh)1. 1. 1. 1. 主要是抑制主要是抑制主要是抑制主要是抑制(yzh)(yzh)(yzh)(yzh)细菌蛋白质合成,对细菌蛋白细菌蛋白质合成,对细菌蛋白细菌蛋白质合成,对细菌蛋白细菌蛋白质合成,对细菌蛋白质合成的起始、延伸、终止三个环节均有抑制质合成的起始、延伸、终止三个环
7、节均有抑制质合成的起始、延伸、终止三个环节均有抑制质合成的起始、延伸、终止三个环节均有抑制(yzh)(yzh)(yzh)(yzh)作用作用作用作用 2. 2. 吸附于细菌吸附于细菌(xjn)(xjn)体表面,造成细胞膜缺损使通透性增加,体表面,造成细胞膜缺损使通透性增加,细菌细菌(xjn)(xjn)细胞内容物外漏导致细菌细胞内容物外漏导致细菌(xjn)(xjn)死亡。死亡。 第9页/共44页第十页,共45页。抗菌特点抗菌特点(tdin)(tdin)n n杀菌作用成浓度依赖性杀菌作用成浓度依赖性杀菌作用成浓度依赖性杀菌作用成浓度依赖性n n有明显的抗菌后效应有明显的抗菌后效应有明显的抗菌后效应有
8、明显的抗菌后效应(xioyng)(xioyng)(xioyng)(xioyng)n n具有首次接触效应具有首次接触效应具有首次接触效应具有首次接触效应(xioyng)(xioyng)(xioyng)(xioyng)n n在碱性环境中抗菌作用增强在碱性环境中抗菌作用增强在碱性环境中抗菌作用增强在碱性环境中抗菌作用增强n n仅对需氧菌有效仅对需氧菌有效仅对需氧菌有效仅对需氧菌有效第10页/共44页第十一页,共45页。1 1耐药性耐药性细菌对氨基细菌对氨基(nj)(nj)苷类抗生素可产生不同程度的耐药性,本苷类抗生素可产生不同程度的耐药性,本类药物之间有部分或完全交叉耐药性类药物之间有部分或完全交叉
9、耐药性机制机制(1 1)产生钝化酶,氨基)产生钝化酶,氨基(nj)(nj)糖被钝化酶作用后,不能进糖被钝化酶作用后,不能进入膜内与核糖体结合而丧失其抑制蛋白合成作用,使药物失入膜内与核糖体结合而丧失其抑制蛋白合成作用,使药物失活(主要)活(主要) (2 2)细菌细胞膜通透性)细菌细胞膜通透性,菌体内药物浓度,菌体内药物浓度(3 3)靶位修饰:对氨基)靶位修饰:对氨基(nj)(nj)糖苷类的亲和力糖苷类的亲和力第11页/共44页第十二页,共45页。用于敏感需氧用于敏感需氧G-G-杆菌所致的全身感染杆菌所致的全身感染如脑膜炎、呼吸道、泌尿道感染、皮肤软组如脑膜炎、呼吸道、泌尿道感染、皮肤软组织、胃
10、肠道、烧伤、创伤织、胃肠道、烧伤、创伤(chungshng)(chungshng)及及骨关节感染等等骨关节感染等等临床临床(lnchun)(lnchun)应应用用2.2.脑膜炎、肺炎、败血症严重感染,需合用其他抗脑膜炎、肺炎、败血症严重感染,需合用其他抗G-G-杆菌的抗菌药,如广谱半合成青霉素、第三杆菌的抗菌药,如广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素代头孢菌素(tu bo jn s)(tu bo jn s)或氟喹诺酮类等或氟喹诺酮类等药提高抗菌活性药提高抗菌活性第12页/共44页第十三页,共45页。临床临床(lnchun)(lnchun)应用应用3.3.3.3.肠道感染或做结肠手术前准备肠道感染或
11、做结肠手术前准备肠道感染或做结肠手术前准备肠道感染或做结肠手术前准备(zhnbi)(zhnbi)(zhnbi)(zhnbi)(给药方式?)(给药方式?)(给药方式?)(给药方式?)4.4.链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物(yow)(yow)5.5.制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染感染第13页/共44页第十四页,共45页。第14页/共44页第十五页,共45页。我我国国5 5千千万万残残疾疾人人中中,1/31/3为为听听力力残残疾疾,病病因因的的6080%6080%是是氨氨基基糖糖苷苷类类抗抗生生素素使使用用不不当当。21
12、21位位千千手手观观音音演演员员有有1717位位是是抗抗生生素素所所致致(su (su zh)zh)聋聋哑哑(央央视报道)视报道)医院不合理用药医院不合理用药(yn yo)年年“杀杀”50万人万人 唐静波教授唐静波教授不良反应不良反应第15页/共44页第十六页,共45页。不良反应不良反应1.1.耳毒性耳毒性 前庭功能损害(第前庭功能损害(第对脑神经):对脑神经): 表现眩晕、恶心、呕吐、视力减退表现眩晕、恶心、呕吐、视力减退(jintu)(jintu)、眼球震颤、平衡障碍。、眼球震颤、平衡障碍。 发生率:新霉素卡那霉素链霉素发生率:新霉素卡那霉素链霉素西索米星阿米卡星庆大霉素妥西索米星阿米卡星
13、庆大霉素妥布霉素奈替米星布霉素奈替米星 依米替星依米替星 第16页/共44页第十七页,共45页。不良反应不良反应1.1.1.1.耳毒性耳毒性耳毒性耳毒性 耳蜗神经损害:表现耳蜗神经损害:表现耳蜗神经损害:表现耳蜗神经损害:表现(bioxin)(bioxin)(bioxin)(bioxin)为耳鸣、为耳鸣、为耳鸣、为耳鸣、听力减退或耳聋。听力减退或耳聋。听力减退或耳聋。听力减退或耳聋。 发生率:新霉素卡那霉素阿米卡星发生率:新霉素卡那霉素阿米卡星发生率:新霉素卡那霉素阿米卡星发生率:新霉素卡那霉素阿米卡星西索米星庆大霉素妥布霉素西索米星庆大霉素妥布霉素西索米星庆大霉素妥布霉素西索米星庆大霉素妥布
14、霉素 奈替米星奈替米星奈替米星奈替米星链霉素依米替星。链霉素依米替星。链霉素依米替星。链霉素依米替星。第17页/共44页第十八页,共45页。氨基氨基氨基氨基(nj)(nj)(nj)(nj)甙类抗甙类抗甙类抗甙类抗生素生素生素生素 耳聋耳聋耳聋耳聋第18页/共44页第十九页,共45页。如何防治如何防治(fngzh)(fngzh)氨基糖苷类抗生素引起的氨基糖苷类抗生素引起的耳毒性?耳毒性?“亚临床耳毒性亚临床耳毒性(d xn)”(d xn)”发生率高发生率高达达10%-20% 10%-20% 一旦听力一旦听力丧失,即使丧失,即使(jsh)(jsh)停止用停止用药也难以恢复药也难以恢复 第19页/共
15、44页第二十页,共45页。耳毒性耳毒性(dxn)(dxn)防治防治n n经常询问患者是否有早期经常询问患者是否有早期经常询问患者是否有早期经常询问患者是否有早期(zoq)(zoq)(zoq)(zoq)先兆症状耳鸣、眩晕等;先兆症状耳鸣、眩晕等;先兆症状耳鸣、眩晕等;先兆症状耳鸣、眩晕等;n n定期频繁听力监测定期频繁听力监测定期频繁听力监测定期频繁听力监测n n禁用于孕妇、儿童,老人患者更应注意;禁用于孕妇、儿童,老人患者更应注意;禁用于孕妇、儿童,老人患者更应注意;禁用于孕妇、儿童,老人患者更应注意;n n避免合用其他耳毒性药物(强效利尿药等)合用;避免合用其他耳毒性药物(强效利尿药等)合用
16、;避免合用其他耳毒性药物(强效利尿药等)合用;避免合用其他耳毒性药物(强效利尿药等)合用;n n避免与掩盖耳毒性药物合用避免与掩盖耳毒性药物合用避免与掩盖耳毒性药物合用避免与掩盖耳毒性药物合用抗组胺药;抗组胺药;抗组胺药;抗组胺药;n n监测血药浓度监测血药浓度监测血药浓度监测血药浓度12mg/L12mg/L12mg/L12mg/L第20页/共44页第二十一页,共45页。n n是是是是诱诱诱诱发发发发药药药药源源源源性性性性肾肾肾肾脏脏脏脏衰衰衰衰竭竭竭竭的的的的最最最最常常常常见见见见因因因因素素素素,损损损损害害害害近近近近曲曲曲曲小小小小管管管管上上上上皮皮皮皮细细细细胞胞胞胞, , ,
17、 ,引引引引起起起起血血血血尿尿尿尿、蛋蛋蛋蛋白白白白尿尿尿尿、管管管管型型型型尿尿尿尿、肾肾肾肾小小小小球球球球过过过过滤滤滤滤(gul)(gul)(gul)(gul)减减减减少少少少,严严严严重重重重者者者者可可可可发发发发生生生生氮氮氮氮质质质质血血血血症及无尿等。症及无尿等。症及无尿等。症及无尿等。2.2.肾毒性肾毒性(d (d xn)xn)不良反应不良反应第21页/共44页第二十二页,共45页。n n是诱发药源性肾脏衰竭的最常见因素是诱发药源性肾脏衰竭的最常见因素是诱发药源性肾脏衰竭的最常见因素是诱发药源性肾脏衰竭的最常见因素n n主主主主要要要要损损损损害害害害近近近近曲曲曲曲小小
18、小小管管管管上上上上皮皮皮皮细细细细胞胞胞胞,中中中中毒毒毒毒初初初初期期期期表表表表现现现现为为为为尿尿尿尿浓浓浓浓缩缩缩缩困困困困难难难难,随随随随后后后后出出出出现现现现蛋蛋蛋蛋白白白白尿尿尿尿、管管管管型型型型尿尿尿尿,严严严严重重重重者者者者可可可可发发发发生生生生氮质血症及无尿等氮质血症及无尿等氮质血症及无尿等氮质血症及无尿等n n服服服服用用用用氨氨氨氨基基基基糖糖糖糖苷苷苷苷类类类类抗抗抗抗生生生生素素素素的的的的5%-15%5%-15%5%-15%5%-15%患患患患者者者者几几几几天天天天内内内内出出出出现现现现肾肾肾肾功能失调功能失调功能失调功能失调 n n多多多多数数数
19、数(dush)(dush)(dush)(dush)肾肾肾肾功功功功能能能能损损损损害害害害是是是是可可可可逆逆逆逆的的的的,及及及及早早早早停停停停药药药药可可可可以以以以恢复恢复恢复恢复 2.2.肾毒性肾毒性(d xn)(d xn)不良反应不良反应第22页/共44页第二十三页,共45页。n n发发发发生生生生率率率率:新新新新霉霉霉霉素素素素卡卡卡卡那那那那霉霉霉霉素素素素庆庆庆庆大大大大霉霉霉霉素素素素妥妥妥妥布布布布霉霉霉霉素素素素阿阿阿阿米米米米卡卡卡卡星星星星奈奈奈奈替替替替米米米米星星星星链链链链霉霉霉霉素素素素依依依依替替替替米米米米星星星星 2.2.肾毒性肾毒性(d xn)(d
20、 xn)不良反应不良反应第23页/共44页第二十四页,共45页。1 1 预防肾毒性的措施预防肾毒性的措施检查肾功能:蛋白尿、管型尿、血液尿素氮和肌酐升高检查肾功能:蛋白尿、管型尿、血液尿素氮和肌酐升高(shn (shn o)o)、尿量、尿量240ml/8 h240ml/8 h等,立即停药。等,立即停药。 避免避免+ +肾毒性药物肾毒性药物 如两性霉素如两性霉素B B、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素E E、万古霉素等、万古霉素等 监测血药浓度监测血药浓度肾功能减退患者慎用或调整给药方案肾功能减退患者慎用或调整给药方案 第24页/共44页第二十五页,共45页。n n与与与与
21、用用用用药药药药剂剂剂剂量量量量和和和和给给给给药药药药途途途途径径径径有有有有关关关关,最最最最常常常常见见见见于于于于大大大大剂剂剂剂量量量量腹腹腹腹膜膜膜膜内内内内、胸膜内给药或静脉滴注速度过快胸膜内给药或静脉滴注速度过快胸膜内给药或静脉滴注速度过快胸膜内给药或静脉滴注速度过快n n症症症症状状状状:心心心心肌肌肌肌抑抑抑抑制制制制、血血血血压压压压、四四四四肢肢肢肢无无无无力力力力、呼呼呼呼吸吸吸吸困困困困难难难难甚甚甚甚至至至至(shnzh)(shnzh)(shnzh)(shnzh)呼吸衰竭,易误诊为过敏性休克呼吸衰竭,易误诊为过敏性休克呼吸衰竭,易误诊为过敏性休克呼吸衰竭,易误诊为
22、过敏性休克n n可可可可能能能能机机机机制制制制:药药药药物物物物与与与与突突突突触触触触前前前前膜膜膜膜Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+结结结结合合合合部部部部位位位位结结结结合合合合,抑抑抑抑制制制制神神神神经经经经末末末末梢梢梢梢AchAchAchAch释释释释放放放放,造造造造成成成成神神神神经经经经肌肌肌肌肉肉肉肉接接接接头头头头处处处处传传传传递递递递阻阻阻阻断断断断,引起呼吸肌麻痹引起呼吸肌麻痹引起呼吸肌麻痹引起呼吸肌麻痹 3.3.神经肌肉阻断神经肌肉阻断(z dun)(z dun)作用作用不良反应不良反应第25页/共44页第二十六页,共45页。神经神经(shnjng)肌肉肌肉阻
23、断作用阻断作用抢救抢救(qingji)(qingji): 严重严重(ynzhng)时用钙剂或新斯的明静注时用钙剂或新斯的明静注抢救抢救第26页/共44页第二十七页,共45页。1 1严重程度严重程度(chngd)(chngd)顺序依次为:新霉素链顺序依次为:新霉素链霉素卡那霉素奈替米星阿米卡星庆大霉素卡那霉素奈替米星阿米卡星庆大霉素妥布霉素依替米星霉素妥布霉素依替米星 避免避免+ +肌肉松弛药、全麻药等肌肉松弛药、全麻药等 第27页/共44页第二十八页,共45页。n n常见症状常见症状常见症状常见症状: : : :皮疹,发热、口周发麻、血管神经性水肿等。皮疹,发热、口周发麻、血管神经性水肿等。皮
24、疹,发热、口周发麻、血管神经性水肿等。皮疹,发热、口周发麻、血管神经性水肿等。n n链霉素过敏性休克的发生率青霉素链霉素过敏性休克的发生率青霉素链霉素过敏性休克的发生率青霉素链霉素过敏性休克的发生率青霉素G G G G,但死亡率高,但死亡率高,但死亡率高,但死亡率高n n询问过敏史,做皮试,对链霉素过敏者禁用询问过敏史,做皮试,对链霉素过敏者禁用询问过敏史,做皮试,对链霉素过敏者禁用询问过敏史,做皮试,对链霉素过敏者禁用 n n立立立立即即即即缓缓缓缓慢慢慢慢iv iv iv iv 10%10%10%10%葡葡葡葡萄萄萄萄糖糖糖糖酸酸酸酸钙钙钙钙20ml20ml20ml20ml,同同同同时时时
25、时(tngsh)ih(tngsh)ih(tngsh)ih(tngsh)ih或或或或im Adrim Adrim Adrim Adr抢救抢救抢救抢救 4.4.过敏反应过敏反应不良反应不良反应第29页/共44页第三十页,共45页。链链 霉霉 素素 1944 1944年用于临床的第一个氨基糖苷类抗生素,年用于临床的第一个氨基糖苷类抗生素,也是第一个用于治疗也是第一个用于治疗(zhlio)(zhlio)结核病的药物,结核病的药物,耳毒性常见,过敏反应发生率最高耳毒性常见,过敏反应发生率最高常用常用(chn yn)氨基糖苷氨基糖苷类抗生素类抗生素第30页/共44页第三十一页,共45页。主要主要(zhyo
26、)(zhyo)用于:用于:第二线抗结核药,与其它抗结核药合用第二线抗结核药,与其它抗结核药合用2.2.鼠疫、土拉菌病(首选鼠疫、土拉菌病(首选(shu xun)(shu xun)),尤),尤其与四环素合用成为治疗鼠疫的最有效手段;其与四环素合用成为治疗鼠疫的最有效手段;3.3.草绿色链球菌引起的感染性心内膜炎(与草绿色链球菌引起的感染性心内膜炎(与PGPG合用)合用)4.4.布鲁斯菌病:与四环素、氯霉素合用布鲁斯菌病:与四环素、氯霉素合用链链 霉霉 素素第31页/共44页第三十二页,共45页。o口服吸收口服吸收(xshu)(xshu)很少,肌内注射吸收很少,肌内注射吸收(xshu)(xshu)
27、迅速而完全迅速而完全庆大霉素庆大霉素第32页/共44页第三十三页,共45页。o严重严重G-G-杆菌感染,如败血症、肺炎等杆菌感染,如败血症、肺炎等o铜绿假单胞菌感染(可与羧苄西林、头孢菌素合铜绿假单胞菌感染(可与羧苄西林、头孢菌素合用)用)o口服用于肠道感染,肠道术前准备口服用于肠道感染,肠道术前准备(zhnbi)(zhnbi)o心内膜炎,与青霉素或其他抗生素合用心内膜炎,与青霉素或其他抗生素合用o局部用于皮肤、粘膜感染,易致局部吸收毒性,局部用于皮肤、粘膜感染,易致局部吸收毒性,故少做局部应用故少做局部应用 庆大霉素庆大霉素临床临床(ln chun)(ln chun)应应用用第33页/共44
28、页第三十四页,共45页。o肾损害多见肾损害多见o耳毒性以前庭功能损害为主耳毒性以前庭功能损害为主o偶见过敏反应,甚至休克偶见过敏反应,甚至休克o心内膜炎,与青霉素或其他抗生素合用心内膜炎,与青霉素或其他抗生素合用o局部用于皮肤、粘膜感染,易致局部吸收局部用于皮肤、粘膜感染,易致局部吸收(xshu)(xshu)毒毒性,故少做局部应用性,故少做局部应用 庆大霉素庆大霉素不良反应不良反应第34页/共44页第三十五页,共45页。 阿米卡星(丁胺卡那霉素)阿米卡星(丁胺卡那霉素)n n抗菌谱在该类药物中较广。抗菌谱在该类药物中较广。抗菌谱在该类药物中较广。抗菌谱在该类药物中较广。n n突出优点是对许多肠
29、道突出优点是对许多肠道突出优点是对许多肠道突出优点是对许多肠道G-G-G-G-杆菌和铜绿假单胞菌所产杆菌和铜绿假单胞菌所产杆菌和铜绿假单胞菌所产杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种钝化酶稳定,故作为治疗耐氨基糖苷生的多种钝化酶稳定,故作为治疗耐氨基糖苷生的多种钝化酶稳定,故作为治疗耐氨基糖苷生的多种钝化酶稳定,故作为治疗耐氨基糖苷(tnggn)(tnggn)(tnggn)(tnggn)类菌株所致感染的首选药物。类菌株所致感染的首选药物。类菌株所致感染的首选药物。类菌株所致感染的首选药物。n n与与与与-内酰胺类合用的可获协同作用内酰胺类合用的可获协同作用内酰胺类合用的可获协同作用内酰胺类合用的可获协
30、同作用第36页/共44页第三十七页,共45页。妥布霉素(妥布霉素(妥布霉素(妥布霉素(tobramycintobramycin)n n 抗菌谱与庆大霉素相似抗菌谱与庆大霉素相似n n 对肺炎对肺炎(fiyn)(fiyn)克雷伯菌、肠克雷伯菌、肠杆菌属、变形杆菌、铜绿假单杆菌属、变形杆菌、铜绿假单胞菌属的抑菌作用比庆大霉素胞菌属的抑菌作用比庆大霉素明显明显n n 对庆大霉素耐药菌株仍有效对庆大霉素耐药菌株仍有效n n 不良反应较庆大霉素轻。不良反应较庆大霉素轻。第37页/共44页第三十八页,共45页。氨基氨基(nj)(nj)糖苷类抗生素相互作糖苷类抗生素相互作用用1.强利尿药 2.红霉素 3.
31、头孢菌素类4.乙醚、地西泮、肌松剂 与这些药物合用时可致神经肌肉阻滞作用加强(jiqing),引起骨骼肌麻痹。所以,对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在服用地西泮药物的病人,应慎用氨基糖苷类抗生素。第39页/共44页第四十页,共45页。5. 一种氨基糖苷类抗生素不宜与其他氨基糖苷类抗一种氨基糖苷类抗生素不宜与其他氨基糖苷类抗生素联合,两种氨基糖甙类抗生素联合抗菌谱不扩生素联合,两种氨基糖甙类抗生素联合抗菌谱不扩大,并因共同的毒性大,并因共同的毒性(d xn)基础,反可增强对第基础,反可增强对第八对脑神经和肾脏的毒性八对脑神经和肾脏的毒性(d xn),特别是易引起,特别是易引起永久性耳聋。永
32、久性耳聋。第40页/共44页第四十一页,共45页。氨基糖苷类抗生素的优点在于抗菌谱广,比氨基糖苷类抗生素的优点在于抗菌谱广,比青霉素类和头孢类抗青霉素类和头孢类抗G-G-杆菌活性强,有明显杆菌活性强,有明显的的PAE,PAE,与与-内酰胺类和万古霉素类合用产内酰胺类和万古霉素类合用产生协同作用;生协同作用;缺点是无抗厌氧菌活性、消化道不吸收、损缺点是无抗厌氧菌活性、消化道不吸收、损伤肾脏功能伤肾脏功能(gngnng)(gngnng)和第八对脑神经和第八对脑神经第41页/共44页第四十二页,共45页。小结小结(xioji)(xioji)n n掌握氨基糖苷类的共性掌握氨基糖苷类的共性掌握氨基糖苷类
33、的共性掌握氨基糖苷类的共性(gngxng)(gngxng)(gngxng)(gngxng)(抗菌抗菌抗菌抗菌作用及不良反应作用及不良反应作用及不良反应作用及不良反应) ) ) )及护理用药注意事项及护理用药注意事项及护理用药注意事项及护理用药注意事项n n掌握庆大霉素和链霉素的临床应用特点掌握庆大霉素和链霉素的临床应用特点掌握庆大霉素和链霉素的临床应用特点掌握庆大霉素和链霉素的临床应用特点n n熟悉其他的氨基糖苷类抗生素熟悉其他的氨基糖苷类抗生素熟悉其他的氨基糖苷类抗生素熟悉其他的氨基糖苷类抗生素第42页/共44页第四十三页,共45页。习题习题(xt)(xt)n n1.氨基糖苷类抗生素共同的不
34、良氨基糖苷类抗生素共同的不良反应有反应有 n n2.氨基糖苷类抗生素对厌氧菌感氨基糖苷类抗生素对厌氧菌感染大都有一定的抗菌作用染大都有一定的抗菌作用.n n3.对严重对严重G感染者,最好合用感染者,最好合用链霉素和庆大霉素以增强链霉素和庆大霉素以增强(zngqing)疗效疗效.n n4.链霉素治疗泌尿道感染时同服链霉素治疗泌尿道感染时同服碳酸氢钠可以增强碳酸氢钠可以增强(zngqing)疗效疗效,所以在临床应用时一般同所以在临床应用时一般同服碱性药服碱性药.第43页/共44页第四十四页,共45页。内容(nirng)总结会计学。极性及解离度大,口服难吸收(1%),仅作为肠道消毒和肠道感染用。细菌对氨基苷类抗生素可产生不同程度的耐药性,本类药物之间有部分(b fen)或完全交叉耐药性。避免合用其他耳毒性药物(强效利尿药等)合用。与用药剂量和给药途径有关,最常见于大剂量腹膜内、胸膜内给药或静脉滴注速度过快。口服吸收很少,肌内注射吸收迅速而完全。口服用于肠道感染,肠道术前准备。严重G-杆菌感染,沙雷菌属-首选药第四十五页,共45页。