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1、抗癫痫药及抗惊厥药-黄Stillwatersrundeep.流静水深流静水深,人静心深人静心深Wherethereislife,thereishope。有生命必有希望。有生命必有希望第一节第一节抗癫痫药抗癫痫药 EpilepsyEpilepsy 一类一类一类一类慢性慢性慢性慢性、反复性反复性反复性反复性、突然发作性突然发作性突然发作性突然发作性大脑功能失大脑功能失大脑功能失大脑功能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。向周围扩散。向周围扩散。向周围扩散
2、。主要表现为主要表现为主要表现为主要表现为短暂运动短暂运动短暂运动短暂运动、感觉或精神感觉或精神感觉或精神感觉或精神异常。异常。异常。异常。一般在发作时伴有一般在发作时伴有一般在发作时伴有一般在发作时伴有EEGEEGEEGEEG异常。异常。异常。异常。 治疗治疗治疗治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不应长期用药，以减少或防止发作，但不应长期用药，以减少或防止发作，但不应长期用药，以减少或防止发作，但不能根治。能根治。能根治。能根治。W.JIN癫痫发作时癫痫发作时EEG异常改变异常改变3Hz异常放电异常棘波W.JIN癫痫主要发作类型癫痫主要发作类型癫痫主要发作类型癫痫主要发作类型 W.JIN1
3、 1、全身性发作、全身性发作小发作（失神发作）小发作（失神发作） 以短暂意识丧失为特点以短暂意识丧失为特点大发作（强直大发作（强直- -阵挛发作）阵挛发作） 以全身骨骼肌强直以全身骨骼肌强直阵挛性抽搐为特点阵挛性抽搐为特点 肌阵挛性发作等肌阵挛性发作等2、部分性发作、部分性发作单纯部分性发作（局限性发作）单纯部分性发作（局限性发作） 复杂部分性发作（精神运动性发作）等复杂部分性发作（精神运动性发作）等。癫痫发作无间歇期称为癫痫持续状态癫痫发作无间歇期称为癫痫持续状态抗癫痫药的作用方式及作用机制抗癫痫药的作用方式及作用机制作用方式作用方式：1、直接抑制病灶神经元过度放电；直接抑制病灶神经元过度放
4、电；2、作用于病灶周围正常神经组织，以、作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散。遏制异常放电的扩散。作用机制作用机制： 1 1、加强脑内、加强脑内GABAGABA介导的抑制作用；介导的抑制作用； 2 2、干扰、干扰Na+Na+、Ca2+Ca2+、K+K+等阳离子通道。等阳离子通道。 （一）（一）苯妥因钠苯妥因钠1 1、抗癫痫、抗癫痫 大发作：疗效最好，可作为首选药；大发作：疗效最好，可作为首选药； 部分性发作：次之，可作为首选药；部分性发作：次之，可作为首选药； 小发作：禁用。小发作：禁用。2 2、治疗外周神经痛：、治疗外周神经痛： 用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨用于三叉神经痛、舌
5、咽神经痛、坐骨 神经痛等神经痛等. .3 3、抗心律失常药、抗心律失常药 【药理作用与用途】【药理作用与用途】W.JIN常用抗癫痫药常用抗癫痫药 作用机制作用机制 1 1、膜稳定作用：、膜稳定作用：治疗浓度抑制治疗浓度抑制Na+Na+、Ca2+Ca2+内流；较大浓内流；较大浓 度抑制度抑制K+K+外流外流 使用依赖性：对高频异常放电的神经元使用依赖性：对高频异常放电的神经元 的的Na+Na+、Ca2+Ca2+通道阻滞作用明显，而对正通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。常的低频放电并无明显影响。2 2、高浓度通过高浓度通过GABAGABA摄取摄取, ,GABAGABA受体间接增强
6、受体间接增强 脑内脑内GABAGABA介导的抑制作用介导的抑制作用。1局部刺激局部刺激口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症状状；静脉注射可发生静脉炎。；静脉注射可发生静脉炎。2齿龈增生齿龈增生多见于儿童和青少年，发生率约多见于儿童和青少年，发生率约20，一，一般停药般停药36个月后可自行消退。个月后可自行消退。3神经系统反应：神经系统反应：中毒量出现为眩晕、共济失调、精神错乱中毒量出现为眩晕、共济失调、精神错乱或昏迷等。或昏迷等。【不良反应】【不良反应】4血液系统反应血液系统反应 抑制folinicacid的吸收并加速其代谢，以及抑制二氢叶酸还原酶活性，长期
7、用药可致巨幼红细胞性贫血。5骨骼系统反应骨骼系统反应 诱导肝药酶而加速Vit.D代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化症。6过敏反应过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。7其他反应其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使癫发作加剧，甚至诱发癫持续状态。【不良反应】【不良反应】苯巴比妥苯巴比妥phenobarbital（luminal,鲁米那）鲁米那）抗抗癫痫药癫痫药 抗癫痫作用抗癫痫作用抗癫痫作用抗癫痫作用 1 1 1 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫、可用于除失神发作以外的各型癫痫、可用于除失神发作以外的各型癫痫、可用于除失神发
8、作以外的各型癫痫 2 2 2 2、iviviviv可控制癫痫持续状态。可控制癫痫持续状态。可控制癫痫持续状态。可控制癫痫持续状态。作用机制作用机制作用机制作用机制 1 1 1 1、增强、增强、增强、增强GABAGABAGABAGABA介导的抑制作用或拟介导的抑制作用或拟介导的抑制作用或拟介导的抑制作用或拟GABAGABAGABAGABA作用作用作用作用 2 2 2 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对、膜稳定作用，阻断突触前膜对、膜稳定作用，阻断突触前膜对、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+摄取摄取摄取摄取不良反应不良反应不良反应不良反应 嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作
9、用嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用W.JIN扑米酮扑米酮(primidone)体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。对大发作和部分性发作优于苯巴比妥，对大发作和部分性发作优于苯巴比妥，对小发作无效。对小发作无效。卡马西平卡马西平carbamazepine抗抗癫痫药癫痫药 l l抗癫痫作用抗癫痫作用抗癫痫作用抗癫痫作用 作作作作用用用用机机机机制制制制与与与与phenytoinphenytoinphenytoinp
10、henytoin类类类类似似似似。抑抑抑抑制制制制焦焦焦焦点点点点細細細細胞胞胞胞異異異異常常常常放放放放電電電電。首首首首选选选选用用用用于于于于单单单单纯纯纯纯性性性性局局局局限限限限性性性性发发发发作作作作，此此此此外外外外也也也也用于大发作及精神运动型发作的治療。用于大发作及精神运动型发作的治療。用于大发作及精神运动型发作的治療。用于大发作及精神运动型发作的治療。l l 缓解缓解缓解缓解末梢神经痛末梢神经痛末梢神经痛末梢神经痛（作用比苯妥英强）（作用比苯妥英强）（作用比苯妥英强）（作用比苯妥英强） 副作用副作用副作用副作用 眩晕、悪心等，偶有再生不良性貧血发生。眩晕、悪心等，偶有再生不
11、良性貧血发生。眩晕、悪心等，偶有再生不良性貧血发生。眩晕、悪心等，偶有再生不良性貧血发生。可用于抗躁狂症可用于抗躁狂症乙琥胺乙琥胺ethosuximide仅仅对对小小発発作作有有效效而而对对其其它它型型无无效效，首首选选用于癫痫小发作。用于癫痫小发作。抗抗癫痫药癫痫药 治疗小发作的药物治疗小发作的药物 作用机制作用机制作用机制作用机制 主要与主要与主要与主要与T T型型型型CaCa2+通道阻断有关。通道阻断有关。通道阻断有关。通道阻断有关。不良反应不良反应不良反应不良反应 常见胃腸道刺激症状、嗜眠等。常见胃腸道刺激症状、嗜眠等。常见胃腸道刺激症状、嗜眠等。常见胃腸道刺激症状、嗜眠等。W.JIN
12、苯二氮卓类苯二氮卓类静注静注地西泮地西泮用于用于癫痫持续状態的治疗。癫痫持续状態的治疗。氟硝西泮氟硝西泮各型癫痫均有效，尤以对小发作、各型癫痫均有效，尤以对小发作、肌阵挛性发作和不典型小发作佳。肌阵挛性发作和不典型小发作佳。硝西泮硝西泮主要用于肌阵挛性发作、不典型小主要用于肌阵挛性发作、不典型小发作和婴儿癫痫发作和婴儿癫痫抗抗癫痫药癫痫药 W.JIN丙戊酸钠丙戊酸钠 sodium valproate广谱抗癫痫药广谱抗癫痫药广谱抗癫痫药广谱抗癫痫药 对小发作疗效优于氟硝西泮、乙琥胺，但对小发作疗效优于氟硝西泮、乙琥胺，但对小发作疗效优于氟硝西泮、乙琥胺，但对小发作疗效优于氟硝西泮、乙琥胺，但有肝
13、毒有肝毒有肝毒有肝毒性性性性，不作首选。，不作首选。，不作首选。，不作首选。机制：机制：机制：机制： 抑制电压敏感性抑制电压敏感性抑制电压敏感性抑制电压敏感性Na+Na+Na+Na+通道；增强通道；增强通道；增强通道；增强GABAGABAGABAGABA介导的抑制介导的抑制介导的抑制介导的抑制作用。作用。作用。作用。抗抗癫痫药癫痫药 广谱抗癫痫药广谱抗癫痫药 W.JIN癫痫用药选择癫痫用药选择大发作大发作大发作大发作：苯妥英苯妥英苯妥英苯妥英、卡马西平卡马西平卡马西平卡马西平或或或或苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥小发作（失神发作）小发作（失神发作）小发作（失神发作）小发作（失神发作）：乙琥胺
14、乙琥胺乙琥胺乙琥胺、丙戊酸钠丙戊酸钠丙戊酸钠丙戊酸钠或或或或 氯硝西泮氯硝西泮氯硝西泮氯硝西泮 精神運動性発作精神運動性発作精神運動性発作精神運動性発作：同大发作：同大发作：同大发作：同大发作癫痫持续状态癫痫持续状态癫痫持续状态癫痫持续状态：静注：静注：静注：静注地西泮地西泮地西泮地西泮、苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥局限性发局限性发局限性发局限性发作作作作：卡马西平卡马西平卡马西平卡马西平、 苯妥英苯妥英苯妥英苯妥英或或或或苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥W.JIN1、对症选药对症选药2、剂量渐增剂量渐增3、先加后撤先加后撤4、久用慢停久用慢停抗癫痫药用药原则抗癫痫药用药原则惊厥惊厥是由于
15、中枢神经系统过度兴奋而是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌呈强直性或阵挛性抽搐，引起的全身骨骼肌呈强直性或阵挛性抽搐，常见于高热、破伤风、子痫和中枢兴奋药常见于高热、破伤风、子痫和中枢兴奋药中毒等引起的惊厥。中毒等引起的惊厥。常用的抗惊厥常用的抗惊厥药药苯二氮卓类苯二氮卓类如如diazepam、巴比妥类巴比妥类如如phenobarbital水合氯醛水合氯醛(chloralhydrate)。第二节第二节 抗惊厥药抗惊厥药【药理作用药理作用】给药途径不同而产生不同的药理效应。给药途径不同而产生不同的药理效应。口服口服有泻下和利胆作用，注射给药具有抗惊厥和降压有泻下和利胆作用，注射给药具有抗
16、惊厥和降压作用。作用。1. 1. 抗惊厥抗惊厥 阻断神经肌肉接头的传递阻断神经肌肉接头的传递。因为。因为 MgMg2+2+与与CaCa2+2+化学性质相似，它竞争性地与化学性质相似，它竞争性地与CaCa2+2+受点受点结合，抑制结合，抑制CaCa2+2+内流，从而使运动神经末梢内流，从而使运动神经末梢AChACh释释放减少，产生肌肉松弛作用。当放减少，产生肌肉松弛作用。当MgMg2+2+过量中毒时同过量中毒时同理可用理可用CaCa2+2+来解救。来解救。2. 2. 降压降压 可使血管扩张和血压下降。可使血管扩张和血压下降。3. 3. 中枢抑制中枢抑制 大剂量时由于中枢神经系统抑制大剂量时由于中
17、枢神经系统抑制而出现感觉和意识障碍。而出现感觉和意识障碍。硫酸镁硫酸镁(Magnesium sulfate)【临床应用】【临床应用】本药主要用于治疗子痫、破伤风等惊厥，也用本药主要用于治疗子痫、破伤风等惊厥，也用于高血压危象的救治。常以肌内注射、静脉注射或于高血压危象的救治。常以肌内注射、静脉注射或滴注给药。滴注给药。【不良反应】【不良反应】本药过量中毒可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏本药过量中毒可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停。肌腱反射消失是中毒的先兆表现，因此在用骤停。肌腱反射消失是中毒的先兆表现，因此在用药过程中应注意检查腱反射，且宜缓慢静脉注射给药过程中应注意检查腱反射，且宜缓慢静脉注射给药。中毒时立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯药。中毒时立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙抢救。化钙或葡萄糖酸钙抢救。
