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1、平喘、平喘、镇咳、祛痰咳、祛痰药第第31章章 作用于呼吸系作用于呼吸系统药物物Drugs affecting respiratory systemsDepartment of Pharmacology Department of Pharmacology Tel: 81340203 (O)Tel: 81340203 (O)呼吸系统药物分类常见症状常用药物v咳镇咳药antitussivesv痰祛痰药expectorantsv喘平喘药antiasthmaticdrugs呼吸系统药物第一第一节 平喘平喘药（antiasthmatic drugs） 用于用于缓解、消除或解、消除或预防支气管哮喘防支气管
2、哮喘（asthma）的）的药物。物。 治治疗：哮喘，喘息性的支气管炎。：哮喘，喘息性的支气管炎。呼吸系统药物v哮喘病理特点：炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、气道高反应性。v治疗：抑制气道炎症及炎症介质、松弛支气管平滑肌。COPD痉挛正常正常呼吸系统药物平喘平喘药物分物分类： 1. 受体激受体激动药2.茶碱茶碱类药3.M受体阻断受体阻断药4.糖皮糖皮质激素激素药5.抗抗过敏平喘敏平喘药6.抗白三抗白三烯药抗炎平喘抗炎平喘支气管支气管扩张抗抗过敏敏平喘平喘呼吸系统药物一、糖皮质激素药物作用：作用：抗炎和抗抗炎和抗过敏作用。敏作用。机理：机理： 抑制抑制PG、白三、白三烯合成；合成； 减少炎症介减少炎
3、症介质的作用。的作用。 使小血管收使小血管收缩，渗出减少。，渗出减少。应用：用： 哮喘持哮喘持续状状态，危重症，危重症抢救。救。呼吸系统药物v全身全身应用的糖皮用的糖皮质激素：激素： 氢化可的松（化可的松（hydrocortisone） 地塞米松（地塞米松（dexamethasone） 泼尼松（尼松（prednisoe） 特点：特点： 抗炎作用抗炎作用强，平喘效果，平喘效果显著，著， 但但 不良反不良反应多而多而严重。重。 应用：用： 用于哮喘用于哮喘发作或持作或持续状状态，采用静脉，采用静脉给药。呼吸系统药物v 吸入用糖皮吸入用糖皮质激素激素 特点：特点： 脂溶性高，局部抗炎作用脂溶性高，局
4、部抗炎作用强，不良反，不良反应少。少。 雾化吸入，治化吸入，治疗效果好效果好倍倍氯米松米松: 地塞米松衍化物，抗炎作用地塞米松衍化物，抗炎作用强500倍，起效慢。倍，起效慢。布地布地萘德德: 不含不含卤素的局部用糖皮素的局部用糖皮质激素。激素。氟替卡松：氟替卡松： 新型，新型，强效，起效快。效，起效快。呼吸系统药物二、受体激动药v激动2受体ACcAMPCa2+i平滑肌松驰。v激动肥大细胞受体,抑制炎症介质释放，增加气道纤毛运动，减轻粘膜水肿。【药理作用理作用】呼吸系统药物肾上腺素上腺素 （adrenaline,epinephrine）异丙异丙肾上腺素（上腺素（isoprenaline）麻黄碱（
5、麻黄碱（ephedrine）沙丁胺醇（沙丁胺醇（salbutamol）克克仑特特罗（clenbuterol）特布他林（特布他林（terbutaline）福莫特福莫特罗（formoterol）呼吸系统药物异丙肾上腺素v对1和2受体无选择性。v平喘作用强大，可吸入给药。v不良反应多，心脏兴奋，心律失常。v可出现耐受。肾上腺素上腺素异丙异丙肾上腺素上腺素麻黄碱麻黄碱短效短效不良反不良反应多多呼吸系统药物作用时间（作用时间（作用时间（作用时间（h h）心血管副作用心血管副作用心血管副作用心血管副作用中效类中效类中效类中效类 沙丁胺醇沙丁胺醇沙丁胺醇沙丁胺醇（salbutamolsalbutamol）4
6、-64-6轻度轻度轻度轻度 特布他林特布他林特布他林特布他林（terbutalineterbutaline）4-84-8轻度轻度轻度轻度 克仑特罗克仑特罗克仑特罗克仑特罗（clenbuterolclenbuterol）6-86-8轻度轻度轻度轻度长效类长效类长效类长效类 沙美特罗（沙美特罗（沙美特罗（沙美特罗（ salmeterolsalmeterol）8-128-12极少极少极少极少 福莫特罗福莫特罗福莫特罗福莫特罗（formoterolformoterol）8-128-12极少极少极少极少 班布特罗班布特罗班布特罗班布特罗（bambuterolbambuterol）2424极少极少极少极少
7、临床常用床常用 2 受体激受体激动药作用特点作用特点呼吸系统药物v 沙丁胺醇沙丁胺醇（Salbutamol，舒喘灵），舒喘灵） 选择性性兴奋2受体；受体； 口服、口服、雾化吸入、静脉滴注。化吸入、静脉滴注。 吸入，吸入，5min起效，起效，维持持4-6h。 缓释和控和控释剂型作用型作用时间进一步延一步延长。 用于哮喘反复用于哮喘反复发作。作。呼吸系统药物克克伦特特罗（Clebuterol，氨哮素），氨哮素）： 强效效兴奋2受体，比沙丁胺醇高受体，比沙丁胺醇高100倍。倍。 对心心脏作用弱，不良反作用弱，不良反应少。少。 促促进气道气道纤毛运毛运动，有祛痰作用。，有祛痰作用。 特布他林（特布他林
8、（Terbutaline）： 可口服、吸入、皮下注射、静脉滴注，可口服、吸入、皮下注射、静脉滴注， 起效快，控制急性起效快，控制急性发作。作。呼吸系统药物2受体激动剂福莫特福莫特罗 formoterol；沙美特沙美特罗 salmeterol： 长效效 选择性性兴奋2受体；受体； 强效，作用持久，效，作用持久，维持持12h。 抗炎作用：抗炎作用： 抑制炎抑制炎细胞浸胞浸润和炎症介和炎症介质释放。放。 用于慢性哮喘及用于慢性哮喘及COPD。呼吸系统药物三、茶碱三、茶碱类 （theophylline）茶碱：茶碱：氨茶碱氨茶碱（aminophylline） 胆茶碱胆茶碱（cholinophylline
9、） 多索茶碱多索茶碱（doxofylline）制制剂：口服片口服片剂，注射，注射剂。呼吸系统药物1. 直接松弛平滑肌直接松弛平滑肌 扩张支气管支气管 抑制磷酸二抑制磷酸二酯酶（PDE） 细胞内胞内 cAMP、cGMP PKA、PKG。 刺激刺激肾上腺髓上腺髓质释放放Adr激激动 2 受体受体. 抑制抑制Ca2+ 内流、促内流、促进Ca2+ 外流外流 Ca2+ i 。 【药理作用及机制理作用及机制】呼吸系统药物2. 抗炎作用抗炎作用 抑制炎症介抑制炎症介质释放，如放，如组胺、白三胺、白三烯。 机制：机制：阻断肥大阻断肥大细胞的腺苷受体胞的腺苷受体 。3. 免疫免疫调节作用作用 抑制抑制变应原原诱
10、发的哮喘反的哮喘反应。 特点：特点： 起效慢，易出起效慢，易出现耐受。耐受。呼吸系统药物【临床床应用用】1. 支气管哮喘支气管哮喘 口服：慢性哮喘，防止急性口服：慢性哮喘，防止急性发作。作。 静脉滴注：急性哮喘。静脉滴注：急性哮喘。2. COPD：喘息型，慢性支气管炎：喘息型，慢性支气管炎 。 3. 中枢型睡眠呼吸中枢型睡眠呼吸暂停停综合征。合征。 呼吸系统药物【不良反不良反应】 注射太快易注射太快易兴奋不安甚至惊厥，心律失常，不安甚至惊厥，心律失常，血血压骤降，呼吸、心跳停止。降，呼吸、心跳停止。氨茶碱氨茶碱（aminophylline） 强碱性，致胃碱性，致胃肠刺激反刺激反应， 安全范安全
11、范围小，易茶碱中毒，小，易茶碱中毒，胆茶碱胆茶碱（cholinophylline） 口服吸收好，胃口服吸收好，胃肠刺激小，刺激小，呼吸系统药物四、M受体阻断药M受体：受体： Ach激激动M1、M2、M3受体受体 支气管平滑肌支气管平滑肌收收缩、促、促进黏液分泌。黏液分泌。异丙托溴胺异丙托溴胺 ( ipratropium ) ：异丙阿托品：异丙阿托品 雾化吸入化吸入 选择性阻断气道平滑肌性阻断气道平滑肌M受体，解除支气管受体，解除支气管痉挛。呼吸系统药物五、抗过敏性平喘药作用：作用：抑制肥大抑制肥大细胞胞过敏介敏介质的的释放。放。 （肥大（肥大细胞膜胞膜稳定定药）常用常用药物：物： 色甘酸二色甘
12、酸二钠；酮替芬；奈多替芬；奈多罗米米钠。应用：用：预防各种支气管哮喘防各种支气管哮喘发作。作。呼吸系统药物六、抗白三烯药七七. 其它：中其它：中药及中成及中成药：扎扎鲁司特（司特（zafirlukast, 安可来）安可来）孟孟鲁司特（司特（montelukast，顺尔宁）宁） 竞争性阻断白三争性阻断白三烯受体，受体， 用于哮喘用于哮喘预防及防及长期治期治疗。呼吸系统药物平喘平喘药物：物：1. 糖皮糖皮质激素激素药：倍倍氯米松，布地米松，布地萘德德2. 受体激受体激动药：沙丁胺醇，沙丁胺醇，克克伦特特罗，特布，特布他林，福莫特他林，福莫特罗3. 茶碱茶碱类药：氨茶碱，氨茶碱， 胆茶碱胆茶碱4.
13、M受体阻断受体阻断药：异丙阿托品异丙阿托品 5. 抗抗过敏平喘敏平喘药：色甘酸二色甘酸二钠6. 抗白三抗白三烯药：扎扎鲁司特司特呼吸系统药物 急性急性发作作： 应用糖皮用糖皮质激素，激素，2受体激受体激动剂；联合异丙阿合异丙阿托品、。托品、。 慢性哮喘慢性哮喘：减少复：减少复发为主。主。 预防吸入色甘酸防吸入色甘酸钠。（接触已知抗原）。（接触已知抗原） 轻度：度：长效效2受体激受体激动剂，吸入。，吸入。 中度：小中度：小剂量糖皮量糖皮质激素，色甘酸激素，色甘酸钠， 茶碱茶碱类, 扎扎鲁司特。司特。 平喘平喘药的的临床床应用用呼吸系统药物第二节镇咳药antitussives咳嗽的神咳嗽的神经反射
14、反射过程：程： 1、感受器：支气管粘膜下机械性感受器；、感受器：支气管粘膜下机械性感受器； 2、传入神入神经：迷走神：迷走神经； 3、延髓背、延髓背侧咳嗽中枢；咳嗽中枢； 4、传出神出神经：迷走神：迷走神经及膈神及膈神经。呼吸系统药物中枢性中枢性镇咳咳药：选择性抑制延髓咳嗽中枢性抑制延髓咳嗽中枢 成成瘾性：性： 可待因可待因（codeine, 甲基甲基吗啡）啡） 非成非成瘾性：性：右美沙芬，右美沙芬，喷托托维林林外周性外周性镇咳咳药： 苯佐那苯佐那酯（退咳）（退咳）分分类：呼吸系统药物v可待因可待因（codeine, 甲基甲基吗啡），啡）， 特点：特点： 阿片阿片类生物碱，作用生物碱，作用较吗
15、啡弱，啡弱， 中枢性中枢性镇咳、咳、镇痛作用，痛作用， 用于用于剧烈刺激性干咳，或伴胸痛，烈刺激性干咳，或伴胸痛， 长期期应用可用可产生依生依赖性。性。一一. 中枢性中枢性镇咳咳药选择性抑制延髓咳嗽中枢性抑制延髓咳嗽中枢呼吸系统药物右美沙芬右美沙芬（dextromethorphan） 特点：特点： 人工合成人工合成吗啡衍生物，啡衍生物，镇咳作用与可待因相咳作用与可待因相似，无似，无镇痛作用，痛作用， 无依无依赖性，毒性低，副作用少。性，毒性低，副作用少。氯哌斯汀斯汀（cloperastine，咳平），咳平）喷托托维林林（pentoxyverine，咳必清），咳必清） 用于上呼吸道感染引起的急性
16、咳嗽，与祛用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽，与祛痰痰药合用。合用。呼吸系统药物苯佐那苯佐那酯（benzonatate，退咳），退咳） 特点：特点： 人工合成丁卡因衍生物，有局麻作用，人工合成丁卡因衍生物，有局麻作用， 选择性抑制肺性抑制肺牵张感受器，阻断咳嗽反射，感受器，阻断咳嗽反射， 用于刺激性干咳或用于刺激性干咳或阵咳，支气管咳，支气管镜检前前预防防咳嗽。咳嗽。 多痰咳嗽患者禁用（可减少咳痰）。多痰咳嗽患者禁用（可减少咳痰）。二二. 外周性外周性镇咳咳药呼吸系统药物第三节祛痰药expectorants作用：作用： 1. 使痰液使痰液变稀，粘稠度降低，易于咳出，稀，粘稠度降低，易于咳出， 2.
17、 加速呼吸道加速呼吸道纤毛运毛运动，改善痰液，改善痰液转运。运。 3. 间接接镇咳和平喘作用，有利控制咳和平喘作用，有利控制继发感染。感染。分分类： 痰液稀痰液稀释药（恶心性祛痰心性祛痰药） 粘痰溶解粘痰溶解药 黏液黏液调节药（粘液分泌促（粘液分泌促进药）呼吸系统药物氯化铵恶心性祛痰药v机理：对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。v应用：常配伍成复方。应用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。（NH4Cl）呼吸系统药物粘痰溶解药（Acetylcysteine）v作用：与巯基与粘蛋白的二硫键结合，使之裂解，降低粘滞性，粘性痰液化，易于咳出。v雾化吸入治疗
18、粘稠痰阻塞气道、咳痰困难。v应及时吸引排痰；支气喘患慎用。乙乙酰半胱氨酸半胱氨酸（acetylcysteine，痰易，痰易净）呼吸系统药物粘痰调节药v促进腺体粘液细胞分泌小分子粘蛋白，降低痰液粘滞性，使痰液变稀易于咳出。v用于急、慢性支气管炎，肺气肿，支气管扩张等有白色粘痰咳出困难者。溴已新溴已新（Bromhexine，必嗽平），必嗽平）呼吸系统药物 1. 平喘平喘药的分的分类、代表、代表药及各及各类药物的物的作用机制与作用机制与应用。用。 2 . 镇咳咳药、祛痰、祛痰药的分的分类及及药理作用。理作用。思考思考题呼吸系统药物此课件下载可自行编辑修改，供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！呼吸系统药物
