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1、心律失常的药物治疗心律失常的药物治疗心律失常的药物治疗心律失常的药物治疗是由于心脏激动起源的部位、频率、节律、是由于心脏激动起源的部位、频率、节律、传导时间或传导顺序等一项或多项发生异传导时间或传导顺序等一项或多项发生异常所致的常所致的一类心脏疾病一类心脏疾病心律失常心律失常心律失常心律失常（cardiac arrhythmiacardiac arrhythmia）心律失常药物治疗的临床地位心律失常药物治疗的临床地位心律失常药物治疗的临床地位心律失常药物治疗的临床地位 尽管心律失常的非药物疗法进展巨大，尤其是射频尽管心律失常的非药物疗法进展巨大，尤其是射频尽管心律失常的非药物疗法进展巨大，尤其
2、是射频尽管心律失常的非药物疗法进展巨大，尤其是射频消融和消融和消融和消融和ICDICD的使用，但心律失常的药物仍是治疗大的使用，但心律失常的药物仍是治疗大的使用，但心律失常的药物仍是治疗大的使用，但心律失常的药物仍是治疗大多数心律失常的主要手段，尤其是心律失常的多数心律失常的主要手段，尤其是心律失常的多数心律失常的主要手段，尤其是心律失常的多数心律失常的主要手段，尤其是心律失常的急性急性急性急性药物控制药物控制药物控制药物控制对心律失常药物观念的转变对心律失常药物观念的转变对心律失常药物观念的转变对心律失常药物观念的转变 强调强调强调强调基础疾病基础疾病基础疾病基础疾病治疗，去除治疗，去除治疗
3、，去除治疗，去除诱因诱因诱因诱因，改善产生心律，改善产生心律，改善产生心律，改善产生心律失常的基质失常的基质失常的基质失常的基质 重在治疗心律失常产生的重在治疗心律失常产生的重在治疗心律失常产生的重在治疗心律失常产生的后果后果后果后果，而不在心律失，而不在心律失，而不在心律失，而不在心律失常本身：降低死亡率、通过终止心律失常或控常本身：降低死亡率、通过终止心律失常或控常本身：降低死亡率、通过终止心律失常或控常本身：降低死亡率、通过终止心律失常或控制室率改善血流动力学状态制室率改善血流动力学状态制室率改善血流动力学状态制室率改善血流动力学状态 消除由心律失常引起的消除由心律失常引起的消除由心律失
4、常引起的消除由心律失常引起的症状症状症状症状 抗心律失常药物分类及作抗心律失常药物分类及作抗心律失常药物分类及作抗心律失常药物分类及作用机理用机理用机理用机理心肌细胞的离子流及其通道心肌细胞的离子流及其通道心肌细胞的电生理活动是由于带有不同心肌细胞的电生理活动是由于带有不同电荷的离子通过心肌细胞膜上的离子通电荷的离子通过心肌细胞膜上的离子通道进出细胞而形成道进出细胞而形成离子通道离子通道是细胞膜上的特殊蛋白质，每是细胞膜上的特殊蛋白质，每一个通道只允许一种离子通过一个通道只允许一种离子通过0相-INa ；相-Ito外流；2相-Lca-L 内流；3相-IKr、IKs ；4相-IKr、IK. Ac
5、h、IK.ATP.离子泵、离子交换、逆向转移抗心律失常药物作用机理抗心律失常药物作用机理临床上大多数抗心律失常药物均是通过临床上大多数抗心律失常药物均是通过影响心肌电兴奋时程中不同时相的影响心肌电兴奋时程中不同时相的离子离子通道通道和和离子流离子流，使其电生理特性的兴奋，使其电生理特性的兴奋性、传导性等产生变化而起作用性、传导性等产生变化而起作用抗心律失常药物的分类抗心律失常药物的分类类药物类药物 快钠通道阻断剂快钠通道阻断剂类药物类药物 -受体阻断剂受体阻断剂类药物类药物 钾通道阻断剂钾通道阻断剂类药物类药物 钙通道阻断剂钙通道阻断剂其它类其它类 洋地黄洋地黄 腺苷腺苷类抗心律失常药物类抗心
6、律失常药物根据药物与通道作用动力学和阻断强度根据药物与通道作用动力学和阻断强度不同分为不同分为a、b、c类类b类类 结合结合/解离时间常数解离时间常数1 sc类类 结合结合/解离时间常数解离时间常数1 2sa类类 结合结合/解离时间常数介于二者之间解离时间常数介于二者之间类抗心律失常药物作用机理类抗心律失常药物作用机理阻滞快钠通道阻滞快钠通道，降低，降低0 0相上升速率相上升速率(Vmax)(Vmax)，减，减慢传导速度，升高应激阈值，延长有效不应慢传导速度，升高应激阈值，延长有效不应期。有效地中止钠通道依赖的折返，抑制自期。有效地中止钠通道依赖的折返，抑制自律性律性类抗心律失常药物类抗心律失
7、常药物作用机理作用机理阻滞阻滞-肾上腺素能受体，降低肾上腺素能受体，降低交感神经交感神经效应，减轻由效应，减轻由-受体介导的心律失常受体介导的心律失常能降低缺血心肌的复极离散度，并能提能降低缺血心肌的复极离散度，并能提高致颤阈值高致颤阈值促进心肌的复极过程，缩短促进心肌的复极过程，缩短QTQT间期间期类抗心律失常药物类抗心律失常药物作用机理作用机理钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂 以特异性阻滞以特异性阻滞以特异性阻滞以特异性阻滞I I I IK K K K为主为主为主为主, , , ,延长心肌细胞延长心肌细胞延长心肌细胞延长心肌细胞动作电位时程（动作电位时程（动作电位时程（动作
8、电位时程（APDAPDAPDAPD），延长复极时间，延长有效），延长复极时间，延长有效），延长复极时间，延长有效），延长复极时间，延长有效不应期（不应期（不应期（不应期（ERPERPERPERP），基本不影响传导），基本不影响传导），基本不影响传导），基本不影响传导选择性选择性选择性选择性I I I Ikrkrkrkr阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂 快速延迟整流性钾流阻断剂。表快速延迟整流性钾流阻断剂。表快速延迟整流性钾流阻断剂。表快速延迟整流性钾流阻断剂。表现为逆使用依赖性现为逆使用依赖性现为逆使用依赖性现为逆使用依赖性, , , ,易诱发易诱发易诱发易诱发TdpTdpTdpTdp 如如如如 索他
9、洛尔、多非利特索他洛尔、多非利特索他洛尔、多非利特索他洛尔、多非利特非非非非选择选择性性性性I I I Ik k k k阻滞阻滞阻滞阻滞剂剂 即可阻断快速延迟整流性钾流即可阻断快速延迟整流性钾流即可阻断快速延迟整流性钾流即可阻断快速延迟整流性钾流也可阻断缓慢延迟整流性钾流。也可阻断缓慢延迟整流性钾流。也可阻断缓慢延迟整流性钾流。也可阻断缓慢延迟整流性钾流。表表表表现现使用依使用依使用依使用依赖赖性性性性，诱发诱发TdpTdpTdpTdp的机率极小的机率极小的机率极小的机率极小 如如如如 胺碘胺碘胺碘胺碘酮酮 类抗心律失常药物类抗心律失常药物作用机理作用机理钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂，主要阻滞心肌
10、细胞，主要阻滞心肌细胞I ICa-LCa-L， 作用点在窦房结及房室结等慢反应细胞作用点在窦房结及房室结等慢反应细胞终止房室结折返性心动过速，减慢房颤终止房室结折返性心动过速，减慢房颤的心室率，也能终止维拉帕米敏感的室的心室率，也能终止维拉帕米敏感的室速速a类抗心律失常药物类抗心律失常药物aa类类类类奎尼丁奎尼丁奎尼丁奎尼丁由于其不良反应，且有报道在维持窦律由于其不良反应，且有报道在维持窦律由于其不良反应，且有报道在维持窦律由于其不良反应，且有报道在维持窦律时死亡率增加，近年已少用时死亡率增加，近年已少用时死亡率增加，近年已少用时死亡率增加，近年已少用aa类类类类普鲁卡因胺普鲁卡因胺普鲁卡因胺
11、普鲁卡因胺用于室上性和室性心律失常的治疗，用于室上性和室性心律失常的治疗，用于室上性和室性心律失常的治疗，用于室上性和室性心律失常的治疗，也用于预激综合征房颤合并快速心率，或鉴别不清也用于预激综合征房颤合并快速心率，或鉴别不清也用于预激综合征房颤合并快速心率，或鉴别不清也用于预激综合征房颤合并快速心率，或鉴别不清的宽的宽的宽的宽QRSQRS心动过速。它至今还是常用药物，但在我心动过速。它至今还是常用药物，但在我心动过速。它至今还是常用药物，但在我心动过速。它至今还是常用药物，但在我国无药供应国无药供应国无药供应国无药供应b类抗心律失常药物类抗心律失常药物利多卡因利多卡因利多卡因利多卡因 仅用于
12、室性心律失常仅用于室性心律失常仅用于室性心律失常仅用于室性心律失常给药方法给药方法给药方法给药方法 负荷量负荷量负荷量负荷量1.0mg/Kg1.0mg/Kg1.0mg/Kg1.0mg/Kg，3-5min3-5min3-5min3-5min内静脉注射，继以内静脉注射，继以内静脉注射，继以内静脉注射，继以1-2 1-2 1-2 1-2 mg/minmg/minmg/minmg/min静脉维持。如无效，静脉维持。如无效，静脉维持。如无效，静脉维持。如无效，5-10min5-10min5-10min5-10min后可重复负荷量，后可重复负荷量，后可重复负荷量，后可重复负荷量，1h1h1h1h内最大量内
13、最大量内最大量内最大量不超过不超过不超过不超过200-300200-300200-300200-300mgmgmgmg连续应用连续应用连续应用连续应用24-48h24-48h24-48h24-48h后应减少维持量后应减少维持量后应减少维持量后应减少维持量利多卡因的常见不良反应利多卡因的常见不良反应利多卡因的常见不良反应利多卡因的常见不良反应 神经系统不良反应及心动过缓神经系统不良反应及心动过缓神经系统不良反应及心动过缓神经系统不良反应及心动过缓在终止心肌梗死和心衰的室速、室颤的治疗中不作为首选药物，在终止心肌梗死和心衰的室速、室颤的治疗中不作为首选药物，在终止心肌梗死和心衰的室速、室颤的治疗中
14、不作为首选药物，在终止心肌梗死和心衰的室速、室颤的治疗中不作为首选药物，只在无法使用胺碘酮时使用，不再用于预防用药只在无法使用胺碘酮时使用，不再用于预防用药只在无法使用胺碘酮时使用，不再用于预防用药只在无法使用胺碘酮时使用，不再用于预防用药b类抗心律失常药物类抗心律失常药物慢心律慢心律慢心律慢心律 利多卡因有效者口服慢心律亦可有效利多卡因有效者口服慢心律亦可有效利多卡因有效者口服慢心律亦可有效利多卡因有效者口服慢心律亦可有效起始剂量起始剂量起始剂量起始剂量:100-150mg:100-150mg:100-150mg:100-150mg、1 1 1 1次次次次/8h/8h/8h/8h如需要，如需
15、要，如需要，如需要，2-32-32-32-3天后可增加天后可增加天后可增加天后可增加50mg/50mg/50mg/50mg/次次次次有效血浓度与毒性浓度接近，因此剂量不宜过大有效血浓度与毒性浓度接近，因此剂量不宜过大有效血浓度与毒性浓度接近，因此剂量不宜过大有效血浓度与毒性浓度接近，因此剂量不宜过大慢心律的常见神经系统不良反应慢心律的常见神经系统不良反应慢心律的常见神经系统不良反应慢心律的常见神经系统不良反应 眩晕眩晕眩晕眩晕 震颤震颤震颤震颤 运动失运动失运动失运动失调调调调 语音不清语音不清语音不清语音不清 视力模糊视力模糊视力模糊视力模糊c类抗心律失常药物类抗心律失常药物 CASTCAS
16、T试验后试验后试验后试验后cc类药物应用受限类药物应用受限类药物应用受限类药物应用受限cc类类类类氟卡尼氟卡尼氟卡尼氟卡尼及普罗帕酮口服或静脉均证实可转复阵及普罗帕酮口服或静脉均证实可转复阵及普罗帕酮口服或静脉均证实可转复阵及普罗帕酮口服或静脉均证实可转复阵发性房颤发性房颤发性房颤发性房颤cc类药我国现常用者为类药我国现常用者为类药我国现常用者为类药我国现常用者为普罗帕酮、莫雷西嗪普罗帕酮、莫雷西嗪普罗帕酮、莫雷西嗪普罗帕酮、莫雷西嗪。可用。可用。可用。可用于房性、室性心律失常。由于明显的负性肌力作用，于房性、室性心律失常。由于明显的负性肌力作用，于房性、室性心律失常。由于明显的负性肌力作用，
17、于房性、室性心律失常。由于明显的负性肌力作用，负性传导作用，促心律失常作用，在心肌缺血和心负性传导作用，促心律失常作用，在心肌缺血和心负性传导作用，促心律失常作用，在心肌缺血和心负性传导作用，促心律失常作用，在心肌缺血和心功能不全时耐受性下降，在伴有器质性心脏病的室功能不全时耐受性下降，在伴有器质性心脏病的室功能不全时耐受性下降，在伴有器质性心脏病的室功能不全时耐受性下降，在伴有器质性心脏病的室性心律失常的治疗中应慎用性心律失常的治疗中应慎用性心律失常的治疗中应慎用性心律失常的治疗中应慎用c类抗心律失常药物类抗心律失常药物普罗帕酮普罗帕酮普罗帕酮普罗帕酮 适用于无器质性心脏病、心功能正常、适用
18、于无器质性心脏病、心功能正常、适用于无器质性心脏病、心功能正常、适用于无器质性心脏病、心功能正常、无室内传导阻滞的室上性和室性心律失常无室内传导阻滞的室上性和室性心律失常无室内传导阻滞的室上性和室性心律失常无室内传导阻滞的室上性和室性心律失常口服口服口服口服 初始剂量初始剂量初始剂量初始剂量150mg150mg150mg150mg、1 1 1 1次次次次/8h/8h/8h/8h，如需要，如需要，如需要，如需要，3-43-43-43-4天后可加量至天后可加量至天后可加量至天后可加量至200mg/200mg/200mg/200mg/次。最大剂量不超过次。最大剂量不超过次。最大剂量不超过次。最大剂量
19、不超过1200 1200 1200 1200 mg/mg/mg/mg/天天天天静脉注射静脉注射静脉注射静脉注射 1-2 mg/Kg/1-2 mg/Kg/1-2 mg/Kg/1-2 mg/Kg/次，单次最大剂量不超次，单次最大剂量不超次，单次最大剂量不超次，单次最大剂量不超过过过过140mg140mg140mg140mg普罗帕酮的常见不良反应普罗帕酮的常见不良反应普罗帕酮的常见不良反应普罗帕酮的常见不良反应 室内传导阻滞加重，室内传导阻滞加重，室内传导阻滞加重，室内传导阻滞加重，QRSQRSQRSQRS波增宽，负性肌力作用，血压下降波增宽，负性肌力作用，血压下降波增宽，负性肌力作用，血压下降波增
20、宽，负性肌力作用，血压下降我院常用我院常用类抗心律失常药物类抗心律失常药物利多卡因利多卡因慢心律慢心律普罗帕酮普罗帕酮类抗心律失常药物类抗心律失常药物受体受体已成为多种心血管疾病的已成为多种心血管疾病的一线用药一线用药和和基基础用药础用药 受体阻滞剂受体阻滞剂，尤其是静脉注射，尤其是静脉注射受体阻滞剂受体阻滞剂在心律失常治疗中的应用与研究相对滞后在心律失常治疗中的应用与研究相对滞后对其在心律失常治疗中的重要作用缺乏深刻对其在心律失常治疗中的重要作用缺乏深刻的理解和认识，使其临床应用受到了束缚和的理解和认识，使其临床应用受到了束缚和限制限制 与交感神经兴奋有关的心律失常机制与交感神经兴奋有关的心
21、律失常机制儿茶酚胺与心肌细胞的儿茶酚胺与心肌细胞的儿茶酚胺与心肌细胞的儿茶酚胺与心肌细胞的 受体结合后，通过一系列的受体结合后，通过一系列的受体结合后，通过一系列的受体结合后，通过一系列的酶促作用，发生连锁的瀑布反应，最终导致酶促作用，发生连锁的瀑布反应，最终导致酶促作用，发生连锁的瀑布反应，最终导致酶促作用，发生连锁的瀑布反应，最终导致CaCa2+2+和和和和NaNa+ +内流增加，内流增加，内流增加，内流增加，KK+ +外流增多外流增多外流增多外流增多交感神经兴奋后，通过对离子通道的作用可引起：交感神经兴奋后，通过对离子通道的作用可引起：交感神经兴奋后，通过对离子通道的作用可引起：交感神经
22、兴奋后，通过对离子通道的作用可引起：心肌细胞的自律性增强、不应期缩短、传导性改变心肌细胞的自律性增强、不应期缩短、传导性改变心肌细胞的自律性增强、不应期缩短、传导性改变心肌细胞的自律性增强、不应期缩短、传导性改变等使折返性心律失常容易发生；室颤阈值降低等使折返性心律失常容易发生；室颤阈值降低等使折返性心律失常容易发生；室颤阈值降低等使折返性心律失常容易发生；室颤阈值降低类抗心律失常药物类抗心律失常药物受体阻滞剂受体阻滞剂广泛离子通道作用：广泛离子通道作用：广泛离子通道作用：广泛离子通道作用： 受体阻滞剂竞争性与受体结合后，能够逆转受体阻滞剂竞争性与受体结合后，能够逆转受体阻滞剂竞争性与受体结合
23、后，能够逆转受体阻滞剂竞争性与受体结合后，能够逆转交感神经的激活或过度兴奋，交感神经的激活或过度兴奋，交感神经的激活或过度兴奋，交感神经的激活或过度兴奋， 三种离子通道的不利作用同时也被逆转。三种离子通道的不利作用同时也被逆转。三种离子通道的不利作用同时也被逆转。三种离子通道的不利作用同时也被逆转。减少减少减少减少CaCa2+2+、NaNa+ +的内流，减少的内流，减少的内流，减少的内流，减少KK+ +的外流的外流的外流的外流 对离子通道的广泛作用，使其兼有另外三种抗对离子通道的广泛作用，使其兼有另外三种抗对离子通道的广泛作用，使其兼有另外三种抗对离子通道的广泛作用，使其兼有另外三种抗心律失常
24、药物的作用心律失常药物的作用心律失常药物的作用心律失常药物的作用中枢性抗心律失常作用中枢性抗心律失常作用中枢性抗心律失常作用中枢性抗心律失常作用: : : : 亲脂性亲脂性亲脂性亲脂性 受体阻滞剂能够有效地通过血脑屏障，受体阻滞剂能够有效地通过血脑屏障，受体阻滞剂能够有效地通过血脑屏障，受体阻滞剂能够有效地通过血脑屏障，进入中枢，并能抑制交感中枢进入中枢，并能抑制交感中枢进入中枢，并能抑制交感中枢进入中枢，并能抑制交感中枢类抗心律失常药物类抗心律失常药物受体阻滞剂受体阻滞剂标本兼治标本兼治标本兼治标本兼治防止儿茶酚胺的心脏毒性作用防止儿茶酚胺的心脏毒性作用防止儿茶酚胺的心脏毒性作用防止儿茶酚胺
25、的心脏毒性作用抗心肌缺血作用抗心肌缺血作用抗心肌缺血作用抗心肌缺血作用改善心脏功能和左室结构改善心脏功能和左室结构改善心脏功能和左室结构改善心脏功能和左室结构抗肾素血管紧张素系统（）的不良作用抗肾素血管紧张素系统（）的不良作用抗肾素血管紧张素系统（）的不良作用抗肾素血管紧张素系统（）的不良作用抗高血压作用抗高血压作用抗高血压作用抗高血压作用抗血小板聚集作用抗血小板聚集作用抗血小板聚集作用抗血小板聚集作用降低心肌氧化及应激作用降低心肌氧化及应激作用降低心肌氧化及应激作用降低心肌氧化及应激作用直接抗心律失常作用直接抗心律失常作用直接抗心律失常作用直接抗心律失常作用类抗心律失常药物类抗心律失常药物受
26、体阻滞剂受体阻滞剂特殊情况下的特殊抗心律失常作用特殊情况下的特殊抗心律失常作用特殊情况下的特殊抗心律失常作用特殊情况下的特殊抗心律失常作用 心肌缺血、自主神经张力的改变、电解质紊乱心肌缺血、自主神经张力的改变、电解质紊乱心肌缺血、自主神经张力的改变、电解质紊乱心肌缺血、自主神经张力的改变、电解质紊乱等可以影响抗心律失常药物的作用与疗效等可以影响抗心律失常药物的作用与疗效等可以影响抗心律失常药物的作用与疗效等可以影响抗心律失常药物的作用与疗效 交感神经激活，高度兴奋、甚至交感风暴时，交感神经激活，高度兴奋、甚至交感风暴时，交感神经激活，高度兴奋、甚至交感风暴时，交感神经激活，高度兴奋、甚至交感风
27、暴时，抗心律失常药物的作用可能被完全或部分逆转抗心律失常药物的作用可能被完全或部分逆转抗心律失常药物的作用可能被完全或部分逆转抗心律失常药物的作用可能被完全或部分逆转 特殊的抗心律失常作用：特殊的抗心律失常作用：特殊的抗心律失常作用：特殊的抗心律失常作用： 部分是部分是部分是部分是受体阻滞剂本身的药理作用受体阻滞剂本身的药理作用受体阻滞剂本身的药理作用受体阻滞剂本身的药理作用 部分是部分是部分是部分是受体阻滞剂降低交感神经兴奋性受体阻滞剂降低交感神经兴奋性受体阻滞剂降低交感神经兴奋性受体阻滞剂降低交感神经兴奋性 水平后，抗心律失常药物被逆转的作用得到水平后，抗心律失常药物被逆转的作用得到水平后
28、，抗心律失常药物被逆转的作用得到水平后，抗心律失常药物被逆转的作用得到 恢复并再次起效恢复并再次起效恢复并再次起效恢复并再次起效 类抗心律失常药物类抗心律失常药物受体阻滞剂受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用：对不同心肌组织的电生理作用：对不同心肌组织的电生理作用：对不同心肌组织的电生理作用：作用强弱受到心脏不同部位肾上素能受体分布多少作用强弱受到心脏不同部位肾上素能受体分布多少作用强弱受到心脏不同部位肾上素能受体分布多少作用强弱受到心脏不同部位肾上素能受体分布多少的影响，对窦房结、房室结作用明显，对心房肌、的影响，对窦房结、房室结作用明显，对心房肌、的影响，对窦房结、房室结作用明显，对心房肌
29、、的影响，对窦房结、房室结作用明显，对心房肌、心室肌影响小心室肌影响小心室肌影响小心室肌影响小窦房结窦房结窦房结窦房结：降低自律性，减慢心率：降低自律性，减慢心率：降低自律性，减慢心率：降低自律性，减慢心率房室结房室结房室结房室结：延长不应期、减慢传导：延长不应期、减慢传导：延长不应期、减慢传导：延长不应期、减慢传导旁旁旁旁 路路路路：不影响旁路前向和逆向传导的不应期和传：不影响旁路前向和逆向传导的不应期和传：不影响旁路前向和逆向传导的不应期和传：不影响旁路前向和逆向传导的不应期和传导时间导时间导时间导时间类抗心律失常药物类抗心律失常药物受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂在房颤治疗中的作用受体阻滞
30、剂在房颤治疗中的作用房颤伴快速心室率可损害心功能，房颤时长短周期房颤伴快速心室率可损害心功能，房颤时长短周期房颤伴快速心室率可损害心功能，房颤时长短周期房颤伴快速心室率可损害心功能，房颤时长短周期现象触发室颤，激活交感现象触发室颤，激活交感现象触发室颤，激活交感现象触发室颤，激活交感 ，引发猝死，需紧急处理，引发猝死，需紧急处理，引发猝死，需紧急处理，引发猝死，需紧急处理伴有交感激活的房颤（如围手术期）伴有交感激活的房颤（如围手术期）伴有交感激活的房颤（如围手术期）伴有交感激活的房颤（如围手术期） 受体阻滞剂适受体阻滞剂适受体阻滞剂适受体阻滞剂适用用用用 受体阻滞剂静注控制室率作用优于洋地黄、
31、胺碘酮受体阻滞剂静注控制室率作用优于洋地黄、胺碘酮受体阻滞剂静注控制室率作用优于洋地黄、胺碘酮受体阻滞剂静注控制室率作用优于洋地黄、胺碘酮等。等。等。等。类抗心律失常药物类抗心律失常药物受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂在室性心律失常治疗中的作用受体阻滞剂在室性心律失常治疗中的作用有效控制包括应激或与交感神经兴奋相关的室性有效控制包括应激或与交感神经兴奋相关的室性心律失常心律失常AMIAMI围手术期围手术期恶性心律失常电转复后反复发作恶性心律失常电转复后反复发作 伴有心力衰竭等的室性心律失常伴有心力衰竭等的室性心律失常受体阻滞剂主要作用受体阻滞剂主要作用预防复发预防复发 类抗心律失常药物类抗心律失
32、常药物受体阻滞剂受体阻滞剂有效降低猝死率，明确适用于不同临床情况下有效降低猝死率，明确适用于不同临床情况下SCD的一级和二级预防的一级和二级预防心性猝死的原因心性猝死的原因心律失常性猝死心律失常性猝死类抗心律失常药物类抗心律失常药物受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂在其它心律失常治疗中的作用受体阻滞剂在其它心律失常治疗中的作用围手术期心律失常围手术期心律失常围手术期心律失常围手术期心律失常常见、多变、一般药物效果不佳常见、多变、一般药物效果不佳常见、多变、一般药物效果不佳常见、多变、一般药物效果不佳长长长长QTQT综合征综合征综合征综合征其他伴有交感增高疾病的心律失常（嗜铬细胞瘤、其他伴有交感增高
33、疾病的心律失常（嗜铬细胞瘤、其他伴有交感增高疾病的心律失常（嗜铬细胞瘤、其他伴有交感增高疾病的心律失常（嗜铬细胞瘤、主动脉夹层、肥厚性心肌病等主动脉夹层、肥厚性心肌病等主动脉夹层、肥厚性心肌病等主动脉夹层、肥厚性心肌病等）类抗心律失常药物类抗心律失常药物受体阻滞剂受体阻滞剂具有广谱作用、而促心律失常副作用极具有广谱作用、而促心律失常副作用极小的小的受体阻滞剂已逐渐成为理想的受体阻滞剂已逐渐成为理想的一线一线抗心律失常药物抗心律失常药物类抗心律失常药物类抗心律失常药物受体阻滞剂受体阻滞剂静脉静脉受体阻滞剂的优势受体阻滞剂的优势起效快起效快疗效明确疗效明确半衰期短半衰期短获得较完全的获得较完全的受
34、体阻滞作用受体阻滞作用国内应用的静脉国内应用的静脉受体阻滞剂受体阻滞剂超短效：艾司洛尔超短效：艾司洛尔 中长效：美托洛尔（起效中长效：美托洛尔（起效2min2min、达峰、达峰15min15min、持、持 时时4 46h6h）为什么在急症情况下，不应使用极短效的为什么在急症情况下，不应使用极短效的阻滞剂阻滞剂？需要在极短的间隔重复注射需要在极短的间隔重复注射需要在极短的间隔重复注射需要在极短的间隔重复注射有快速反弹作用，引起缺血和心律失常有快速反弹作用，引起缺血和心律失常有快速反弹作用，引起缺血和心律失常有快速反弹作用，引起缺血和心律失常药物的疗效很快消失，急症处理后不能提供对药物的疗效很快消
35、失，急症处理后不能提供对药物的疗效很快消失，急症处理后不能提供对药物的疗效很快消失，急症处理后不能提供对患者的保护患者的保护患者的保护患者的保护9080705060301000静脉注射艾司洛尔静脉注射艾司洛尔vsvs静脉注射美托洛尔静脉注射美托洛尔 艾司洛尔艾司洛尔美托洛尔美托洛尔心率波动示意图心率心率 bpm时间静脉美托洛尔应用方法静脉美托洛尔应用方法l l负荷剂量负荷剂量负荷剂量负荷剂量 15 15 15 15 mg (5+5+5mg) mg (5+5+5mg) mg (5+5+5mg) mg (5+5+5mg) 通常足以达到通常足以达到通常足以达到通常足以达到 - - - - 受体阻受体
36、阻受体阻受体阻滞滞滞滞l l美托洛尔静脉注射的半衰期为美托洛尔静脉注射的半衰期为美托洛尔静脉注射的半衰期为美托洛尔静脉注射的半衰期为 4.5 4.5 4.5 4.5 小时小时小时小时 (1.1-8.5 (1.1-8.5 (1.1-8.5 (1.1-8.5 小小小小时时时时)*)*)*)*l l如不能给予口服美托洛尔如不能给予口服美托洛尔如不能给予口服美托洛尔如不能给予口服美托洛尔, , , , 应在应在应在应在 1-3 1-3 1-3 1-3 小时后重复静脉小时后重复静脉小时后重复静脉小时后重复静脉注射注射注射注射5 5 5 5mgmgmgmg美托洛尔美托洛尔美托洛尔美托洛尔l l美托洛尔再次
37、给药的准确时间，可以根据心率来确定美托洛尔再次给药的准确时间，可以根据心率来确定美托洛尔再次给药的准确时间，可以根据心率来确定美托洛尔再次给药的准确时间，可以根据心率来确定l l如有可能，静脉注射美托洛尔后短期内就应给予口服如有可能，静脉注射美托洛尔后短期内就应给予口服如有可能，静脉注射美托洛尔后短期内就应给予口服如有可能，静脉注射美托洛尔后短期内就应给予口服美托洛尔美托洛尔美托洛尔美托洛尔 作用特点：作用特点：作用特点：作用特点：多因素作用多因素作用多因素作用多因素作用钾通道阻滞钾通道阻滞钾通道阻滞钾通道阻滞( ( ( (IIIIIIIIIIII类药物类药物类药物类药物) ) ) )： 可同
38、时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流（可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流（可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流（可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流（I IKsKs、I IKrKr）。）。）。）。阻滞超快激活的延迟整流钾电流（阻滞超快激活的延迟整流钾电流（阻滞超快激活的延迟整流钾电流（阻滞超快激活的延迟整流钾电流（I I I IKurKurKurKur）和内向整流钾电）和内向整流钾电）和内向整流钾电）和内向整流钾电流（流（流（流（I I I IK1K1K1K1）。）。）。）。 不同于其它纯不同于其它纯不同于其它纯不同于其它纯类药（选择阻滞类药（选择阻滞类药（选择阻滞类药（选择阻滞I Ikrkr
39、），具有一定的使用），具有一定的使用），具有一定的使用），具有一定的使用依赖性，尽管延长依赖性，尽管延长依赖性，尽管延长依赖性，尽管延长QTQT，极少产生扭转室速。，极少产生扭转室速。，极少产生扭转室速。，极少产生扭转室速。钠通道阻滞钠通道阻滞钠通道阻滞钠通道阻滞( ( ( (轻度轻度轻度轻度) ) ) ) 不同于其它不同于其它不同于其它不同于其它类药，促心律失常少，不增加死亡率，不类药，促心律失常少，不增加死亡率，不类药，促心律失常少，不增加死亡率，不类药，促心律失常少，不增加死亡率，不抑制心功能抑制心功能抑制心功能抑制心功能类抗心律失常药物类抗心律失常药物胺碘酮胺碘酮类抗心律失常药物类抗心
40、律失常药物胺碘酮胺碘酮作用特点：作用特点：作用特点：作用特点：多因素作用多因素作用多因素作用多因素作用 钙通道阻滞钙通道阻滞钙通道阻滞钙通道阻滞( ( ( (轻度轻度轻度轻度) ) ) ) 抑制早期后除极抑制早期后除极抑制早期后除极抑制早期后除极(EAD)(EAD)和延迟后除极和延迟后除极和延迟后除极和延迟后除极(DAD) (DAD) 减少扭转室速减少扭转室速减少扭转室速减少扭转室速 非竞争性抑制非竞争性抑制非竞争性抑制非竞争性抑制、肾上腺素能受体肾上腺素能受体肾上腺素能受体肾上腺素能受体 削弱交感肾上腺系统活性，抑制急性期的电削弱交感肾上腺系统活性，抑制急性期的电削弱交感肾上腺系统活性，抑制
41、急性期的电削弱交感肾上腺系统活性，抑制急性期的电 不稳定性。利于不稳定性。利于不稳定性。利于不稳定性。利于VT/VFVT/VFVT/VFVT/VF防治，防治，防治，防治，类抗心律失常药物类抗心律失常药物胺碘酮胺碘酮代谢特点代谢特点极高的极高的极高的极高的脂溶性脂溶性脂溶性脂溶性，分布容积大（，分布容积大（，分布容积大（，分布容积大（60L/kg60L/kg60L/kg60L/kg）。易在肺、肝、肾、心、）。易在肺、肝、肾、心、）。易在肺、肝、肾、心、）。易在肺、肝、肾、心、脂肪等沉积。脂肪等沉积。脂肪等沉积。脂肪等沉积。口服生物利用度口服生物利用度口服生物利用度口服生物利用度30303030-
42、50-50-50-50，口服达峰时间，口服达峰时间，口服达峰时间，口服达峰时间2.5-52.5-52.5-52.5-5小时小时小时小时静脉达峰时间静脉达峰时间静脉达峰时间静脉达峰时间15-3015-3015-3015-30分钟分钟分钟分钟血药浓度和剂量呈线性相关血药浓度和剂量呈线性相关血药浓度和剂量呈线性相关血药浓度和剂量呈线性相关需要数月达到血浆稳态需要数月达到血浆稳态需要数月达到血浆稳态需要数月达到血浆稳态血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从
43、肾脏排泄肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄清除半衰期变异大且长清除半衰期变异大且长清除半衰期变异大且长清除半衰期变异大且长: : : :口服口服口服口服 35-11035-11035-11035-110天天天天 胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，比胺碘酮的胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，比胺碘酮的胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，比胺碘酮的胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长清除半衰期更长清除半衰期更长清除半衰期更长 类抗心律失常药
44、物类抗心律失常药物胺碘酮胺碘酮不同剂型不同剂型 静脉制剂与口服制剂作用不完全相同静脉制剂与口服制剂作用不完全相同静脉制剂与口服制剂作用不完全相同静脉制剂与口服制剂作用不完全相同 静脉应用早期主要表现为静脉应用早期主要表现为静脉应用早期主要表现为静脉应用早期主要表现为I, II, IVI, II, IV类抗心律失常药物的类抗心律失常药物的类抗心律失常药物的类抗心律失常药物的作用，急性期对作用，急性期对作用，急性期对作用，急性期对QTQT影响不大。影响不大。影响不大。影响不大。IIIIII类药物的作用出现较类药物的作用出现较类药物的作用出现较类药物的作用出现较晚晚晚晚 较长时间静脉用药会出现口服药
45、的药理作用较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用 胺碘酮口服起效及清除均慢，其口服需数天至数周起胺碘酮口服起效及清除均慢，其口服需数天至数周起胺碘酮口服起效及清除均慢，其口服需数天至数周起胺碘酮口服起效及清除均慢，其口服需数天至数周起效效效效 静脉起效时间数小时静脉起效时间数小时静脉起效时间数小时静脉起效时间数小时 胺碘酮的临床应用胺碘酮的临床应用以上特点决定了：以上特点决定了：胺碘酮具有广谱抗心律失常作用胺碘酮具有广谱抗心律失常作用用药方法用药方法 负荷量维持量负荷量维持量起效时间长，停药后清除时间长起效时间长，停药
46、后清除时间长用药的复杂性用药的复杂性胺碘酮室性心律失常应用地位胺碘酮室性心律失常应用地位有效控制室性心律失常，疗效优于其它抗心有效控制室性心律失常，疗效优于其它抗心律失常药物律失常药物用于室性心律失常的二级预防，疗效劣于用于室性心律失常的二级预防，疗效劣于ICD没有可靠证据证明可用于一级预防没有可靠证据证明可用于一级预防胺碘酮预防持续室速胺碘酮预防持续室速/ /室颤发作室颤发作无条件安置无条件安置ICDICD的患者可给予胺碘酮治疗的患者可给予胺碘酮治疗, ,按按经验应用胺碘酮，优于其他电生理指导下应经验应用胺碘酮，优于其他电生理指导下应用抗心律失常药用抗心律失常药单用胺碘酮无效或疗效不满意者可
47、以合用单用胺碘酮无效或疗效不满意者可以合用-阻滞剂阻滞剂胺碘酮在快速室性心律失常的急性期应用胺碘酮在快速室性心律失常的急性期应用 负荷剂量负荷剂量负荷剂量负荷剂量+ + + +静脉滴注维持静脉滴注维持静脉滴注维持静脉滴注维持 复发或对首剂治疗无反应，可以追加负荷量复发或对首剂治疗无反应，可以追加负荷量复发或对首剂治疗无反应，可以追加负荷量复发或对首剂治疗无反应，可以追加负荷量静静静静脉脉脉脉胺胺胺胺碘碘碘碘酮酮酮酮的的的的使使使使用用用用剂剂剂剂量量量量和和和和方方方方法法法法要要要要因因因因人人人人而而而而异异异异。根根根根据据据据心心心心律律律律失失失失常常常常的的的的发作情况和患者的其他
48、情况进行调节发作情况和患者的其他情况进行调节发作情况和患者的其他情况进行调节发作情况和患者的其他情况进行调节静脉胺碘酮的使用最好不要超过静脉胺碘酮的使用最好不要超过静脉胺碘酮的使用最好不要超过静脉胺碘酮的使用最好不要超过3 3 3 34 4 4 4天天天天静脉负荷：静脉负荷：静脉负荷：静脉负荷：150 mg150 mg150 mg150 mg，用，用，用，用5%5%5%5%葡萄糖稀释，葡萄糖稀释，葡萄糖稀释，葡萄糖稀释，10 10 10 10 分钟注入。分钟注入。分钟注入。分钟注入。1015101510151015分分分分 钟后可重复钟后可重复钟后可重复钟后可重复150 mg150 mg150
49、 mg150 mg静脉维持：静脉维持：静脉维持：静脉维持：1 mg/min1 mg/min1 mg/min1 mg/min，维持，维持，维持，维持6h6h6h6h；随后以；随后以；随后以；随后以0.5 mg/min 0.5 mg/min 0.5 mg/min 0.5 mg/min 维持维持维持维持18h18h18h18h 第一个第一个第一个第一个24h24h24h24h内用药一般为内用药一般为内用药一般为内用药一般为1200mg1200mg1200mg1200mg 最高不超过最高不超过最高不超过最高不超过2000 mg2000 mg2000 mg2000 mg 应用应用剂量剂量注意事项注意事项
50、经验性用药经验性用药经验性用药经验性用药: : : : 应用剂量根据病情，因人而异应用剂量根据病情，因人而异应用剂量根据病情，因人而异应用剂量根据病情，因人而异个体化：个体化：个体化：个体化： 年龄年龄年龄年龄( ( ( (老年用量小老年用量小老年用量小老年用量小) ) ) )、性别、性别、性别、性别( ( ( (女性用量小女性用量小女性用量小女性用量小) ) ) ) 体重体重体重体重( ( ( (体重轻用量小体重轻用量小体重轻用量小体重轻用量小) ) ) )、疾病、疾病、疾病、疾病( ( ( (重症心衰，耐量小重症心衰，耐量小重症心衰，耐量小重症心衰，耐量小) ) ) ) 心律失常类型心律失
51、常类型心律失常类型心律失常类型( ( ( (室上速、房颤用量小室上速、房颤用量小室上速、房颤用量小室上速、房颤用量小) ) ) ) 个体差异个体差异个体差异个体差异( ( ( (相同条件的个体反应不同相同条件的个体反应不同相同条件的个体反应不同相同条件的个体反应不同) ) ) )急性期急性期急性期急性期可用较大剂量可用较大剂量可用较大剂量可用较大剂量，远期治疗远期治疗远期治疗远期治疗使用最小有效剂量使用最小有效剂量使用最小有效剂量使用最小有效剂量剂剂剂剂量量量量越越越越大大大大，出出出出现现现现副副副副作作作作用用用用的的的的可可可可能能能能越越越越大大大大，应应应应密密密密切切切切监监监监测
52、测测测病病病病情情情情，详详详详细细细细记录用药剂量记录用药剂量记录用药剂量记录用药剂量作用特点作用特点胺胺胺胺碘碘碘碘酮酮酮酮终终终终止止止止持持持持续续续续性性性性室室室室速速速速效效效效果果果果相相相相对对对对差差差差，主主主主要要要要用用用用于于于于预预预预防防防防复发复发复发复发起效时间：起效时间：起效时间：起效时间： 药物发挥预防作用有一定的时间，可能需要几小药物发挥预防作用有一定的时间，可能需要几小药物发挥预防作用有一定的时间，可能需要几小药物发挥预防作用有一定的时间，可能需要几小 时甚至几天的时间时甚至几天的时间时甚至几天的时间时甚至几天的时间 心律失常复发，需采取可能的方法终
53、止发作，等心律失常复发，需采取可能的方法终止发作，等心律失常复发，需采取可能的方法终止发作，等心律失常复发，需采取可能的方法终止发作，等 待预防作用的出现待预防作用的出现待预防作用的出现待预防作用的出现联合用药：联合用药：联合用药：联合用药： 重症患者可考虑合用重症患者可考虑合用重症患者可考虑合用重症患者可考虑合用阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂应用注意事项应用注意事项注注注注意意意意病病病病因因因因的的的的治治治治疗疗疗疗，注注注注意意意意纠纠纠纠正正正正诱诱诱诱发发发发因因因因素素素素，要要要要尽尽尽尽可可可可能能能能纠纠纠纠正其他内环境的紊乱，正其他内环境的紊乱，正其他内环境的紊乱，正其他内环境
54、的紊乱，K4.0mmol/L.K4.0mmol/L.K4.0mmol/L.K4.0mmol/L.静脉用药期间主要不良作用为低血压静脉用药期间主要不良作用为低血压静脉用药期间主要不良作用为低血压静脉用药期间主要不良作用为低血压静脉炎，药液浓度静脉炎，药液浓度静脉炎，药液浓度静脉炎，药液浓度2mg/ml2mg/ml宜选用大静脉宜选用大静脉宜选用大静脉宜选用大静脉QTQTQTQT延长是药理作用体现而非毒性反应延长是药理作用体现而非毒性反应延长是药理作用体现而非毒性反应延长是药理作用体现而非毒性反应静脉与口服转换静脉与口服转换可达龙静脉注射液，用于需要快速反应或口服可达龙静脉注射液，用于需要快速反应或
55、口服可达龙静脉注射液，用于需要快速反应或口服可达龙静脉注射液，用于需要快速反应或口服不允许的情况下不允许的情况下不允许的情况下不允许的情况下没有严格的药理学试验指导静脉与口服的接替没有严格的药理学试验指导静脉与口服的接替没有严格的药理学试验指导静脉与口服的接替没有严格的药理学试验指导静脉与口服的接替方法方法方法方法 静脉应用的时间越长，剂量越大，口服的开始静脉应用的时间越长，剂量越大，口服的开始静脉应用的时间越长，剂量越大，口服的开始静脉应用的时间越长，剂量越大，口服的开始剂量越小剂量越小剂量越小剂量越小 静脉用药一般静脉用药一般静脉用药一般静脉用药一般3-43-43-43-4天天天天可以考虑
56、从静脉使用的当天就开始口服可以考虑从静脉使用的当天就开始口服可以考虑从静脉使用的当天就开始口服可以考虑从静脉使用的当天就开始口服 如果患者不具备口服的条件，可以延长静脉的如果患者不具备口服的条件，可以延长静脉的如果患者不具备口服的条件，可以延长静脉的如果患者不具备口服的条件，可以延长静脉的使用时间使用时间使用时间使用时间 类抗心律失常药物类抗心律失常药物可减慢窦房结及房室结的传导，有较强可减慢窦房结及房室结的传导，有较强的负性肌力作用，因此在心功能不全时的负性肌力作用，因此在心功能不全时不宜使用不宜使用类抗心律失常药物类抗心律失常药物-维拉帕米维拉帕米口服制剂口服制剂口服制剂口服制剂 主要用于
57、控制房颤、房扑的心室率，减慢窦主要用于控制房颤、房扑的心室率，减慢窦主要用于控制房颤、房扑的心室率，减慢窦主要用于控制房颤、房扑的心室率，减慢窦性心动过速性心动过速性心动过速性心动过速 剂剂剂剂 量量量量 80-120mg80-120mg、1 1次次次次/8h/8h，可根据病情增，可根据病情增，可根据病情增，可根据病情增加至加至加至加至160mg160mg、1 1次次次次/8h/8h静脉注射静脉注射静脉注射静脉注射 用于终止阵发性室上性心动过速和某些特殊用于终止阵发性室上性心动过速和某些特殊用于终止阵发性室上性心动过速和某些特殊用于终止阵发性室上性心动过速和某些特殊类型的室速类型的室速类型的室
58、速类型的室速 剂剂剂剂 量量量量 5-10mg/5-10min5-10mg/5-10min，如无效果，如无效果，如无效果，如无效果15min15min后可重复后可重复后可重复后可重复5mg/5min5mg/5min其他抗心律失常药物其他抗心律失常药物其他抗心律失常药物其他抗心律失常药物三磷酸腺苷三磷酸腺苷三磷酸腺苷三磷酸腺苷用于终止室上性心动过速用于终止室上性心动过速用于终止室上性心动过速用于终止室上性心动过速剂量剂量剂量剂量 10mg 10mg，2s2s内静脉注射，若内静脉注射，若内静脉注射，若内静脉注射，若2min2min内无效，给予内无效，给予内无效，给予内无效，给予15mg15mg，2
59、s2s内再次静脉注射内再次静脉注射内再次静脉注射内再次静脉注射该药该药该药该药半衰期极短半衰期极短半衰期极短半衰期极短，1-2 min1-2 min内作用消失内作用消失内作用消失内作用消失不良反应不良反应不良反应不良反应 窦性停搏、房室传导阻滞窦性停搏、房室传导阻滞窦性停搏、房室传导阻滞窦性停搏、房室传导阻滞颜面潮红、头痛、恶心、呕吐、胸闷、胸痛（均在数颜面潮红、头痛、恶心、呕吐、胸闷、胸痛（均在数颜面潮红、头痛、恶心、呕吐、胸闷、胸痛（均在数颜面潮红、头痛、恶心、呕吐、胸闷、胸痛（均在数分钟内消失）分钟内消失）分钟内消失）分钟内消失）其他抗心律失常药物其他抗心律失常药物其他抗心律失常药物其他抗心律失常药物洋地黄类洋地黄类洋地黄类洋地黄类用于控制快速房颤的心室率用于控制快速房颤的心室率用于控制快速房颤的心室率用于控制快速房颤的心室率适用与合并心功能不全者适用与合并心功能不全者适用与合并心功能不全者适用与合并心功能不全者对交感神经兴奋时的心室率控制效果不佳对交感神经兴奋时的心室率控制效果不佳对交感神经兴奋时的心室率控制效果不佳对交感神经兴奋时的心室率控制效果不佳用用用用 法法法法 地高辛地高辛地高辛地高辛，1 1 1 1次次次次/ / / /日日日日 口服口服口服口服 西地兰西地兰西地兰西地兰 ：，稀释后静脉注射：，稀释后静脉注射：，稀释后静脉注射：，稀释后静脉注射 谢谢！谢谢！
