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1、抗精神抗精神病病药药第六章第六章第三节第三节w截止截止2001年，年， 全球有精神病患者全球有精神病患者4亿人亿人w 我国精神病患者有我国精神病患者有6000万人万人w “精神病时代精神病时代”的来临的来临 精神失常由多种原因引起的精神活动精神失常由多种原因引起的精神活动障碍，表现为思维、情感、知觉、智能、障碍，表现为思维、情感、知觉、智能、意志和行为诸方面的障碍。意志和行为诸方面的障碍。 药物分类药物分类：抗精神病药：抗精神病药 抗抑郁症药抗抑郁症药 抗躁狂症药抗躁狂症药 抗精神病药抗精神病药主要用于主要用于主要用于主要用于治疗精神分裂症和其他精神病的躁狂症状。治疗精神分裂症和其他精神病的躁
2、狂症状。治疗精神分裂症和其他精神病的躁狂症状。治疗精神分裂症和其他精神病的躁狂症状。 精精精精神神神神分分分分裂裂裂裂症症症症：是是是是以以以以思思思思维维维维、情情情情感感感感、行行行行为为为为之之之之间间间间互互互互不不不不协协协协调调调调，精精精精神神神神活活活活动动动动脱脱脱脱离离离离现现现现实实实实环环环环境境境境，即即即即“ “精精精精神神神神分分分分裂裂裂裂” ”为为为为主要临床特征的精神病。主要临床特征的精神病。主要临床特征的精神病。主要临床特征的精神病。（1）联想障碍：联想过程缺乏连贯性和逻辑性；）联想障碍：联想过程缺乏连贯性和逻辑性；（2）情感淡漠：情感反应与思维内容以及与
3、周）情感淡漠：情感反应与思维内容以及与周围环境不协调；围环境不协调；（3）意志活动减退或缺乏）意志活动减退或缺乏基本表现基本表现：1.吩吩噻噻嗪嗪类类 如如氯氯丙丙嗪嗪、奋奋乃乃静静、三三氟氟拉拉嗪嗪、氟奋乃静、硫利达嗪等。氟奋乃静、硫利达嗪等。2.硫杂蒽类硫杂蒽类 如氯普噻吨。如氯普噻吨。3.丁酰苯类丁酰苯类 如氟哌啶醇、氟哌啶等。如氟哌啶醇、氟哌啶等。4.二苯并二氮卓类二苯并二氮卓类 如氯氮平。如氯氮平。5.其他类其他类 如舒必利。如舒必利。抗精神病药抗精神病药吸收吸收吸收吸收 口服吸收不完全，肌注吸收迅速口服吸收不完全，肌注吸收迅速口服吸收不完全，肌注吸收迅速口服吸收不完全，肌注吸收迅速
4、结合结合结合结合 90%90%。分布分布分布分布 全身各组织。脑中浓度可达血浆的全身各组织。脑中浓度可达血浆的全身各组织。脑中浓度可达血浆的全身各组织。脑中浓度可达血浆的1010倍，倍，倍，倍，代谢和排泄代谢和排泄代谢和排泄代谢和排泄 肝脏代谢，肾脏排泄肝脏代谢，肾脏排泄肝脏代谢，肾脏排泄肝脏代谢，肾脏排泄首过效应首过效应首过效应首过效应，血药浓度相差较大，用药个体化。，血药浓度相差较大，用药个体化。，血药浓度相差较大，用药个体化。，血药浓度相差较大，用药个体化。 蓄蓄蓄蓄积积积积 脂脂脂脂肪肪肪肪组组组组织织织织 ，排排排排泄泄泄泄缓缓缓缓慢慢慢慢，老老老老年年年年患患患患者者者者消消消消除
5、除除除速速速速度度度度慢慢慢慢，应应应应注意调整用量。注意调整用量。注意调整用量。注意调整用量。氯丙嗪氯丙嗪chloropromazine（wintermin,冬眠灵）冬眠灵）体内过程体内过程 (1)(1) 镇镇静安定和静安定和静安定和静安定和抗精神病作用：抗精神病作用：抗精神病作用：抗精神病作用：正常人：正常人：正常人：正常人： 安定、镇静、感情淡漠，安定、镇静、感情淡漠，安定、镇静、感情淡漠，安定、镇静、感情淡漠， 易诱导入睡易诱导入睡易诱导入睡易诱导入睡 精神病人精神病人精神病人精神病人：速控制兴奋躁动：速控制兴奋躁动：速控制兴奋躁动：速控制兴奋躁动, , 治治治治疗疗疗疗各各各各型型型
6、型精精精精神神神神分分分分裂裂裂裂症症症症, ,对对对对精精精精神神神神分分分分裂裂裂裂症症症症中中中中的的的的妄妄妄妄想想想想型型型型、幻幻幻幻觉觉觉觉妄妄妄妄想想想想型型型型、紧紧紧紧张张张张型型型型疗疗疗疗效效效效好好好好，控控控控制制制制症症症症状状状状，无无无无根治作用。须长期服药。根治作用。须长期服药。根治作用。须长期服药。根治作用。须长期服药。1中枢神经系统中枢神经系统作用和用途作用和用途机机 理理 : 阻阻 断断 :中中 脑脑 一一 边边 缘缘 系系 统统 通通 路路 中脑一皮质通路的多巴胺受体中脑一皮质通路的多巴胺受体w此两条通路均与精神、情绪及行为有关。此两条通路均与精神、
7、情绪及行为有关。（2 2）镇吐作用：）镇吐作用：）镇吐作用：）镇吐作用：强。强。强。强。小剂量：小剂量：小剂量：小剂量：阻断延髓催吐化学感受区的多巴胺受体，阻断延髓催吐化学感受区的多巴胺受体，阻断延髓催吐化学感受区的多巴胺受体，阻断延髓催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量：大剂量：大剂量：大剂量： 抑制呕吐中枢，抑制呕吐中枢，抑制呕吐中枢，抑制呕吐中枢， 不能对抗前庭刺激引起的呕吐。不能对抗前庭刺激引起的呕吐。不能对抗前庭刺激引起的呕吐。不能对抗前庭刺激引起的呕吐。用于疾病及药物引起的用于疾病及药物引起的用于疾病及药物引起的用于疾病及药物引起的呕吐呕吐呕吐呕吐和和和和顽固性呃逆顽固性呃逆顽固性呃
8、逆顽固性呃逆晕动病呕吐效差。晕动病呕吐效差。晕动病呕吐效差。晕动病呕吐效差。（3）调节体温作用）调节体温作用：抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，导致抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，导致抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，导致抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，导致体温随环境变化而变化体温随环境变化而变化体温随环境变化而变化体温随环境变化而变化既能降低发热机体的体温，也能降低既能降低发热机体的体温，也能降低既能降低发热机体的体温，也能降低既能降低发热机体的体温，也能降低正常体温正常体温正常体温正常体温在物理降温的配合下，可使体温降至在物理降温的配合下，可使体温降至在物理降温
9、的配合下，可使体温降至在物理降温的配合下，可使体温降至3434或以下或以下或以下或以下冬眠合剂：氯丙嗪冬眠合剂：氯丙嗪冬眠合剂：氯丙嗪冬眠合剂：氯丙嗪+ +异丙嗪异丙嗪异丙嗪异丙嗪+ +哌替啶哌替啶哌替啶哌替啶 用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象的辅助治疗象的辅助治疗象的辅助治疗象的辅助治疗(4) 加强中枢抑制药的作用加强中枢抑制药的作用： 增强增强全麻药、镇静催眠药、镇痛药及全麻药、镇静催眠药、镇痛药及抗惊厥等的作用，合用时须减量。抗惊厥等的作用，合
10、用时须减量。 降压作用降压作用降压作用降压作用-受体阻断受体阻断翻转肾上腺素的升压作用翻转肾上腺素的升压作用抑制血管运动中枢抑制血管运动中枢反复用药产生耐受，减弱降压作用，不用反复用药产生耐受，减弱降压作用，不用于治疗高血压。于治疗高血压。 MM受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断 较弱的阿托品样作用。较弱的阿托品样作用。较弱的阿托品样作用。较弱的阿托品样作用。 2.2.植物神经系统植物神经系统植物神经系统植物神经系统1、抑制生长激素的分泌、抑制生长激素的分泌2、减少催乳素抑制因子的释放、减少催乳素抑制因子的释放催乳素分泌催乳素分泌乳房增大，泌乳乳房增大，泌乳3、抑制促性腺激素释放、抑制促性腺激素
11、释放卵泡激素、黄体生卵泡激素、黄体生成素释放成素释放4、抑制促皮质激素释放、抑制促皮质激素释放糖皮质激素分泌糖皮质激素分泌3.3.内分泌系统内分泌系统内分泌系统内分泌系统机制机制阻断结节阻断结节漏斗多巴胺通路的多巴胺受漏斗多巴胺通路的多巴胺受体体作用机制：作用机制：w阻断多巴胺受体。阻断多巴胺受体。w脑内有脑内有4条条DA能神经通路：能神经通路：中脑中脑边缘系统通路边缘系统通路中脑中脑皮质通路皮质通路结节结节漏斗通路漏斗通路黑质黑质纹状体通路纹状体通路精神、情绪、行为活动有关精神、情绪、行为活动有关与内分泌活动有关与内分泌活动有关与锥体外系运动能有关与锥体外系运动能有关 1.1.一般不良反应一
12、般不良反应一般不良反应一般不良反应 中枢抑制中枢抑制中枢抑制中枢抑制 常见嗜睡、困倦、无力等；常见嗜睡、困倦、无力等；常见嗜睡、困倦、无力等；常见嗜睡、困倦、无力等；阿托品样作用阿托品样作用阿托品样作用阿托品样作用 视力模糊、心动过速、口干、便秘视力模糊、心动过速、口干、便秘视力模糊、心动过速、口干、便秘视力模糊、心动过速、口干、便秘 受体阻断症状受体阻断症状受体阻断症状受体阻断症状 鼻塞、体位性低血压等。鼻塞、体位性低血压等。鼻塞、体位性低血压等。鼻塞、体位性低血压等。 刺刺刺刺激激激激性性性性较较较较强强强强，皮皮皮皮下下下下注注注注射射射射，静静静静脉脉脉脉注注注注射射射射可可可可引引引
13、引起起起起血血血血栓栓栓栓性性性性静静静静脉炎。脉炎。脉炎。脉炎。 【不良反应不良反应不良反应不良反应】 药源性帕金森综合征药源性帕金森综合征药源性帕金森综合征药源性帕金森综合征 静坐不能静坐不能静坐不能静坐不能 急性肌张力障碍急性肌张力障碍急性肌张力障碍急性肌张力障碍：2.锥体外系反应锥体外系反应用药数周至数月发生。动作迟缓、用药数周至数月发生。动作迟缓、用药数周至数月发生。动作迟缓、用药数周至数月发生。动作迟缓、肌张力增高、面容呆板（面具脸）、肌张力增高、面容呆板（面具脸）、肌张力增高、面容呆板（面具脸）、肌张力增高、面容呆板（面具脸）、肌肉震颤和流涎等。肌肉震颤和流涎等。肌肉震颤和流涎等
14、。肌肉震颤和流涎等。烦躁不安，反复徘徊；烦躁不安，反复徘徊；烦躁不安，反复徘徊；烦躁不安，反复徘徊；一般一般一般一般1 1月或第月或第月或第月或第1 1次用药后产生。面、颈、唇及舌次用药后产生。面、颈、唇及舌次用药后产生。面、颈、唇及舌次用药后产生。面、颈、唇及舌肌痉挛多见，表现口眼歪斜、斜颈、伸舌、张肌痉挛多见，表现口眼歪斜、斜颈、伸舌、张肌痉挛多见，表现口眼歪斜、斜颈、伸舌、张肌痉挛多见，表现口眼歪斜、斜颈、伸舌、张口和言语障碍等症状。口和言语障碍等症状。口和言语障碍等症状。口和言语障碍等症状。中枢性抗胆碱药苯海索中枢性抗胆碱药苯海索中枢性抗胆碱药苯海索中枢性抗胆碱药苯海索 迟发性运动障碍
15、迟发性运动障碍迟发性运动障碍迟发性运动障碍3 3、体位性低血压、体位性低血压、体位性低血压、体位性低血压注射后静卧。注射后静卧。注射后静卧。注射后静卧。 若若若若发发发发生生生生体体体体位位位位性性性性低低低低血血血血压压压压不不不不能能能能缓缓缓缓解解解解时时时时，可静滴去甲肾上腺素，使血压回升。可静滴去甲肾上腺素，使血压回升。可静滴去甲肾上腺素，使血压回升。可静滴去甲肾上腺素，使血压回升。4 4、肝功能损害、微胆管阻塞性黄疸，、肝功能损害、微胆管阻塞性黄疸，、肝功能损害、微胆管阻塞性黄疸，、肝功能损害、微胆管阻塞性黄疸，多数病人可多数病人可多数病人可多数病人可自行恢复。自行恢复。自行恢复。
16、自行恢复。偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏5 5、过量可致急性中毒、过量可致急性中毒、过量可致急性中毒、过量可致急性中毒严重肝功能减退、昏迷患者、抑郁症、骨髓造血严重肝功能减退、昏迷患者、抑郁症、骨髓造血严重肝功能减退、昏迷患者、抑郁症、骨髓造血严重肝功能减退、昏迷患者、抑郁症、骨髓造血 功能不良及有癫痫史者禁用。功能不良及有癫痫史者禁用。功能不良及有癫痫史者禁用。功能不良及有癫痫史者禁用。尿毒症、冠心病患者慎用。尿毒症、冠心病患者慎用。尿毒症、冠心病患者慎用。尿毒症、冠心病患者慎用。【禁忌证禁忌证禁忌证禁忌证】氟奋乃静、
17、三氟拉嗪氟奋乃静、三氟拉嗪特点：特点：抗精神病、镇吐作用都强，锥体外系反应也强；抗精神病、镇吐作用都强，锥体外系反应也强；镇静、降压作用轻。镇静、降压作用轻。二、硫杂蒽类二、硫杂蒽类氯普噻吨氯普噻吨w作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用不及氯作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用不及氯丙嗪，但镇静作用比氯丙嗪强。丙嗪，但镇静作用比氯丙嗪强。w具有抗焦虑作用具有抗焦虑作用w锥体外系反应少锥体外系反应少三、丁酰苯类三、丁酰苯类氟哌啶醇氟哌啶醇w抗精神病和抗焦虑作用强而持久，镇吐作抗精神病和抗焦虑作用强而持久，镇吐作用也较强。用也较强。w降压作用不明显降压作用不明显w锥体外系反应强锥体外系反应强四、二苯并二氮卓类
18、四、二苯并二氮卓类氯氮平氯氮平w是一种极少发生锥体外系反应的广谱抗精是一种极少发生锥体外系反应的广谱抗精神病药。神病药。w对其他药无效的患者仍有效对其他药无效的患者仍有效基本表现基本表现 （1）情绪高涨）情绪高涨 （2）思维活动加速）思维活动加速 （3）活动增加）活动增加 发病原因：发病原因：脑内脑内5-羟色胺缺乏，去甲肾上腺素释放过羟色胺缺乏，去甲肾上腺素释放过多多第第四四节节抗躁狂药抗躁狂药 体内过程体内过程 口口服服吸吸收收快快而而完完全全，不不与与血血浆浆蛋蛋白白和和组组织织蛋蛋白白结结合合，在在肝肝内内不不代代谢谢，主主要要由由肾肾排排泄泄。与与钠钠离离子子理理化化性性质质相相似似，
19、增增加加钠钠盐盐可可促进排泄。促进排泄。 碳酸锂碳酸锂 (lithiumcarbonate)【作用与用途作用与用途】w1、抗躁狂作用、抗躁狂作用 正常人无影响正常人无影响 躁狂患者有显著疗效躁狂患者有显著疗效作用机制：作用机制：1）突触间隙去甲肾上腺素浓度）突触间隙去甲肾上腺素浓度（抑制去甲肾上腺素释放，促进摄取）（抑制去甲肾上腺素释放，促进摄取） 2）促进）促进5-羟色胺合成羟色胺合成 w 2、升高外周白细胞、升高外周白细胞1.1.胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应恶心、呕吐、腹痛和腹泻恶心、呕吐、腹痛和腹泻恶心、呕吐、腹痛和腹泻恶心、呕吐、腹痛和腹泻，与锂，与锂，与锂，与锂盐刺激胃肠
20、道粘膜有关。盐刺激胃肠道粘膜有关。盐刺激胃肠道粘膜有关。盐刺激胃肠道粘膜有关。2.2.蓄积中素，蓄积中素，蓄积中素，蓄积中素，出现脑病综合征，如意识模糊、震颤出现脑病综合征，如意识模糊、震颤出现脑病综合征，如意识模糊、震颤出现脑病综合征，如意识模糊、震颤反射亢进、癫痫反射亢进、癫痫反射亢进、癫痫反射亢进、癫痫, ,甚至昏迷、休克。甚至昏迷、休克。甚至昏迷、休克。甚至昏迷、休克。 应立即停药，应立即停药，应立即停药，应立即停药，静滴生理盐水可促进锂的排泄。静滴生理盐水可促进锂的排泄。静滴生理盐水可促进锂的排泄。静滴生理盐水可促进锂的排泄。 3 3 . .其他其他其他其他 发生皮疹、瘙痒、口腔金属
21、味。发生皮疹、瘙痒、口腔金属味。发生皮疹、瘙痒、口腔金属味。发生皮疹、瘙痒、口腔金属味。不良反应不良反应锂盐的不良反应和血中浓度有密切关系。锂盐的不良反应和血中浓度有密切关系。锂盐的不良反应和血中浓度有密切关系。锂盐的不良反应和血中浓度有密切关系。基本表现基本表现（1 1）情绪低落）情绪低落 （2 2）思维活动减慢）思维活动减慢 （3 3）意志活动减退）意志活动减退 发病原因发病原因5-羟色胺缺乏，去甲肾上腺素不足。羟色胺缺乏，去甲肾上腺素不足。第第四四节节 抗抑郁症药抗抑郁症药 1 1 中枢神经系统中枢神经系统： 正正常常人人 头头晕晕、口口干干、困困倦倦、视视力力模模糊糊、血压下降，血压下
22、降， 抑郁病人抑郁病人精神振奋，情绪高涨，精神振奋，情绪高涨， 药理作用药理作用 丙咪嗪丙咪嗪【体内过程体内过程】口服易吸收，广泛分布全身组织，主要在口服易吸收，广泛分布全身组织，主要在肝内代谢，代谢产物仍有活性。肝内代谢，代谢产物仍有活性。2.阻断阻断M受体而致阿托品样作用。受体而致阿托品样作用。3.心心血血管管系系统统抑抑制制多多种种心心血血管管反反应应，易易致致低低血血压压和和心心律律失失常常。心心血血管管疾疾病病患患者慎用。者慎用。【应用应用】 抑郁症：用于各型抑郁症的治疗。抑郁症：用于各型抑郁症的治疗。抑郁症：用于各型抑郁症的治疗。抑郁症：用于各型抑郁症的治疗。首选药首选药首选药首选
23、药 小儿遗尿症。小儿遗尿症。小儿遗尿症。小儿遗尿症。 起效缓慢，连续用药起效缓慢，连续用药起效缓慢，连续用药起效缓慢，连续用药2-32-32-32-3周后才见效周后才见效周后才见效周后才见效, , , ,不能作为应不能作为应不能作为应不能作为应急药物应用，对于有严重自杀倾向的病人，应加用其急药物应用，对于有严重自杀倾向的病人，应加用其急药物应用，对于有严重自杀倾向的病人，应加用其急药物应用，对于有严重自杀倾向的病人，应加用其它措施防治。它措施防治。它措施防治。它措施防治。阿阿阿阿托托托托品品品品样样样样作作作作用用用用，如如如如口口口口干干干干、便便便便秘秘秘秘、尿尿尿尿潴潴潴潴留留留留及及及
24、及视视视视力力力力模糊、心动过速等。模糊、心动过速等。模糊、心动过速等。模糊、心动过速等。心心心心血血血血管管管管系系系系统统统统 体体体体位位位位性性性性低低低低血血血血压压压压、心心心心律律律律失失失失常常常常，与与与与抑抑抑抑制制制制心肌心肌心肌心肌NANA再摄取有关。再摄取有关。再摄取有关。再摄取有关。神经系统神经系统神经系统神经系统 震颤、头晕和失眠常见。震颤、头晕和失眠常见。震颤、头晕和失眠常见。震颤、头晕和失眠常见。长期大剂量用药长期大剂量用药长期大剂量用药长期大剂量用药定期作白细胞及肝功检查。定期作白细胞及肝功检查。定期作白细胞及肝功检查。定期作白细胞及肝功检查。【不良反应不良反应】【药物相互作用药物相互作用】w增强中枢抑制药的作用增强中枢抑制药的作用w增强升压药的作用增强升压药的作用w对抗胍乙啶和可乐定的降压作用对抗胍乙啶和可乐定的降压作用复习题复习题w名词解释名词解释 人工冬眠人工冬眠w氯丙嗪引起降压作用的原因？用什么药氯丙嗪引起降压作用的原因？用什么药对抗治疗其引起的低血压病？对抗治疗其引起的低血压病？w叙述氯丙嗪对中枢神经系统的作用。叙述氯丙嗪对中枢神经系统的作用。w碳酸锂蓄积中毒的处理方法。碳酸锂蓄积中毒的处理方法。
