复方卡比多巴片

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1、复方卡比多巴片复方卡比多巴片 西莱美(每片含卡比多巴25mg, 左旋多巴0.25g)精华制药集团股份有限公司精华制药集团股份有限公司 帕金森病(Parkinsons disease,PD),又名震颤麻痹(shaking palsy,paralysis agitans),是一种常见于中老年的神经变性疾病,临床上以静止性震颤、运动迟缓、肌强直和姿势步态障碍为主要特征。于1817年南英国医生James Parkinson首先系统描述。帕金森病的概念帕金森病的概念帕金森病的病因帕金森病的病因1、遗传因素2、环境因素3、神经系统老化目前认为约10%的患者有家族史20世纪80年代初发现一种嗜神经毒1-甲基

2、-4-苯基-1、2、3、6-四氢吡啶(MPTP)可诱发人和其他灵长类动物出现典型的帕金森综合征表现帕金森病主要发生于中老年人,40岁以前发病少见,提示衰老与发病有关。帕金森病的临床表现帕金森病的临床表现 本病多于60岁以后发病,偶有30岁以下发病者。隐匿起病,缓慢进展。症状常始及一侧上肢,逐渐波及同侧下肢,再波及对侧上肢及下肢。静止性震颤静止性震颤肌强直肌强直姿势步态障碍姿势步态障碍运动迟缓运动迟缓其他:自主神经症状常见,如其他:自主神经症状常见,如便秘、出汗异常便秘、出汗异常帕金森病的治疗帕金森病的治疗 应采取综合治疗,包括药物治疗、手术治疗、康复治疗、心理治疗等,其中药物治疗是首选且主要的

3、治疗手段。目前应用的治疗手段,无论药物或手术,只能改善症状,不能阻止病情的发展,更无法治愈。药物治疗应从小剂量开始,缓慢递增,以较小剂量达到较满意疗效。用药原则: 复方左旋多巴(苄丝肼左旋多巴、左复方左旋多巴(苄丝肼左旋多巴、左旋多巴旋多巴/卡比多巴):至今仍是治疗本病最卡比多巴):至今仍是治疗本病最基本、最有效的药物,对震颤、强直、运基本、最有效的药物,对震颤、强直、运动迟缓等均有较好疗效。动迟缓等均有较好疗效。复方卡比多巴片介绍复方卡比多巴片介绍 精华制药集团股份有限公司于1990年开始生产复方卡比多巴片(卡比多巴25mg,左旋多巴250mg),为国内首创。 复方卡比多巴片能长时间维持稳定

4、有效的血药浓度,在保证患者接受足够多巴胺治疗同时,对病症间平衡起到很好的控制作用,还能降低不良反应发生率。复方卡比多巴片作用机制复方卡比多巴片作用机制 左旋多巴为多巴胺的前体,本身并无药理作用,需通过血脑屏障进入中枢神经系统,经脱羧酶作用转化成多巴胺后才能发挥作用,但大部分左旋多巴在外周就已脱羧,仅少部分能进入中枢神经系统。 卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂,单独应用无治疗作用,但卡比多巴可抑制脑外左旋多巴脱羧酶,降低左旋多巴在外周的代谢,使其进入中枢神经系统的量增多。加用卡比多巴后,可减少左旋多巴用量的70%-80%,故小剂量左旋多巴即可使脑内的多巴胺达到有效血药浓度,并可减少左旋多巴的周围不良反

5、应,尤其是胃肠道症状。复方卡比多巴片分子结构复方卡比多巴片分子结构卡比多巴左旋多巴复方卡比多巴片药理毒理复方卡比多巴片药理毒理 研究表明, 小鼠口服左旋多巴50mg/kg时, 脑内多巴胺含量为1225ng/g, 同时加服卡比多巴25mg/kg时脑内多巴胺含量上升为5270ng/g,左旋多巴与卡比多巴合用的疗效约为单用左旋多巴的4倍。 急性毒性试验:小鼠口服半数致死量(LD50)为1750mg/kg,腹腔注射(LD50)为383mg/kg。复方卡比多巴片临床运用复方卡比多巴片临床运用 选取上海华山、瑞金、仁济、长征、华东医院共125例原发性震颤麻痹患者,给与西莱美口服,其中未用过多巴类药物治疗的

6、患者有48例,已用过左旋多巴治疗的患者20例,已用过美多芭(每片含左旋多巴200mg,苄丝肼50mg)治疗的患者55例,已用过息宁控释片(每片含卡比多巴25mg,左旋多巴100mg)患者2例,治疗疗程3-13个月,平均6.1月,治疗结果如下:1)未用过多巴类药物治疗的患者有48例2)已用过左旋多巴治疗的患者20例,改服西莱美后比用左旋多巴治疗时总有效率平均进步率为28.79%。3)已用过美多芭治疗的患者55例,改服西莱美后比用美多芭治疗时平均进步率为18.8%。4)已用过息宁控释片患者2例,改服西莱美后取得相似疗效。显效(例)效(例)有效(例)有效(例)无效(例)无效(例)总有效率有效率西莱美1524981.25%复方卡比多巴片临床运用复方卡比多巴片临床运用 选取江苏省人民医院、南京脑科医院、苏州广济医院、淮阴第三人民医院共210例震颤麻痹患者,分为治疗组与对照组各105例。治疗组服用西莱美,对照组单用左旋多巴,每组治疗时间为2个月,疗程结束后停药7天,再开始后一个疗程,每组均为2个疗程。治疗结果如下:显效(例)效(例) 有效(例)有效(例) 无效(例)无效(例)总有效率有效率治疗组62291486.7%对照组11385646.7%总结:复方卡比多巴片(卡比多巴25mg,左旋多巴0.25g)对震颤麻痹症患者有显著疗效。

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