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1、抗胆碱抗胆碱(dn jin)药分类药分类 1. M受体阻断药受体阻断药 天然生物碱天然生物碱 阿托品、东莨菪碱等阿托品、东莨菪碱等 合成合成 后马托品和普鲁本辛等后马托品和普鲁本辛等 2. N受体阻断药受体阻断药: NN受体阻断药（神经节阻断药）受体阻断药（神经节阻断药） NM受体阻断药受体阻断药 （骨骼肌松弛药）琥珀胆碱（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱 第一页，共三十五页。BM胆碱阻断药第一节第一节 阿托品及其类似生物碱阿托品及其类似生物碱一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱阿托品（阿托品（atropine）来源与化学来源与化学(huxu)：曼陀罗、洋金花等植物：曼陀罗、洋金花等植物第二页，共三十五
2、页。BM胆碱阻断药第三页，共三十五页。BM胆碱阻断药体内(t ni)过程叔胺，脂溶性高叔胺，脂溶性高口服口服(kuf)(kuf)吸收迅速，吸收迅速，1 1小时达峰值，小时达峰值，F=50%F=50%，可通过可通过BBBBBB，PBPB第四页，共三十五页。BM胆碱阻断药Atropine作用机制作用机制(jzh) 竞争性阻断竞争性阻断M胆碱受体胆碱受体第五页，共三十五页。BM胆碱阻断药Atropine药理作用药理作用1. 竞争性阻断竞争性阻断M 受体，大剂量阻断受体，大剂量阻断NN受体受体2. 随剂量增加依次随剂量增加依次(yc)出现：出现：腺腺体分泌减少，体分泌减少，眼眼瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠
3、道、瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱膀胱平平滑肌松弛，滑肌松弛，心心率加快，中毒可出现率加快，中毒可出现中枢中枢症状症状第六页，共三十五页。BM胆碱阻断药1.1.腺体：腺体：抑制抑制腺体腺体分泌分泌 唾液腺、汗腺（唾液腺、汗腺（M3）最敏感）最敏感(mngn):泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用，大泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用，大剂量减少胃液及胃酸的分泌量剂量减少胃液及胃酸的分泌量2.2.眼眼 （1 1）扩瞳）扩瞳 阻断瞳孔括约肌阻断瞳孔括约肌MRMR（2 2）升高眼压）升高眼压 虹膜根部变厚，前房角变窄虹膜根部变厚，前房角变窄（3 3）调节麻痹）调节麻痹 阻断睫状肌阻断睫状
4、肌MR MR ，睫状肌松弛退向，睫状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清楚，看近物模糊楚，看近物模糊第七页，共三十五页。BM胆碱阻断药扩瞳扩瞳第八页，共三十五页。BM胆碱阻断药升高升高(shn o)(shn o)眼压眼压第九页，共三十五页。BM胆碱阻断药眼的调节眼的调节(tioji)第十页，共三十五页。BM胆碱阻断药第十一页，共三十五页。BM胆碱阻断药3. 3. 平滑肌：松弛内脏平滑肌：松弛内脏(nizng)(nizng)平滑肌平滑肌 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌 胆道、输尿管、胆道、输尿管、支气管支气管 子宫平滑肌小子
5、宫平滑肌小第十二页，共三十五页。BM胆碱阻断药4 4. .心脏：解除迷走神经对心脏的抑制心脏：解除迷走神经对心脏的抑制（1）0.6mg 加快加快(ji kui)心率心率 阻断阻断窦房结窦房结M2R,取决于迷走神经的张力取决于迷走神经的张力 0.4-0.6mg 减慢心率减慢心率 阻断突触前膜的阻断突触前膜的M1R,促进促进ACh的释放的释放（2 2）加快加快房室传导房室传导 拮抗迷走兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常拮抗迷走兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常 第十三页，共三十五页。BM胆碱阻断药5.5.血管与血压血管与血压 较大剂量扩张皮肤血管较大剂量扩张皮肤血管 体温升高后的代偿性散热反应体温升高
6、后的代偿性散热反应 直接直接(zhji)(zhji)作用作用 第十四页，共三十五页。BM胆碱阻断药6.6.中枢神经系统中枢神经系统（12mg) 兴奋延髓、大脑兴奋延髓、大脑（25mg）中枢）中枢(zhngsh)兴奋兴奋 10mg 中枢中毒症状中枢中毒症状 中枢（中枢（+ +） （- -）第十五页，共三十五页。BM胆碱阻断药 临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用 1.1.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 胃肠道绞痛；膀胱刺激胃肠道绞痛；膀胱刺激症状、小儿遗尿症、胆、肾等绞痛症状、小儿遗尿症、胆、肾等绞痛+ +哌替啶哌替啶2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗汗麻醉前给药、盗
7、汗(do hn)(do hn)、流涎症流涎症第十六页，共三十五页。BM胆碱阻断药3.3.眼科眼科（1 1）虹膜睫状体炎）虹膜睫状体炎 （2 2）验光、眼底检查）验光、眼底检查4.4.缓慢型心律失常缓慢型心律失常 迷走张力迷走张力(zhngl)(zhngl)过高所致心过高所致心动过缓、传导阻滞动过缓、传导阻滞5.5.抗休克抗休克 感染中毒性休克感染中毒性休克 大剂量大剂量6.6.解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒第十七页，共三十五页。BM胆碱阻断药（四）不良反应腺腺：口干、皮肤潮红：口干、皮肤潮红(chohng)(chohng) 眼眼：视物模糊、：视物模糊、扩瞳扩瞳平：平：便秘便秘 心：心
8、：心慌、心悸心慌、心悸 中枢中枢中毒中毒中毒：立即洗胃、导泻；中毒：立即洗胃、导泻；注射毒扁豆碱；注射毒扁豆碱；中枢兴奋：地西泮，禁吩噻嗪类中枢兴奋：地西泮，禁吩噻嗪类 人工呼吸、降体温人工呼吸、降体温 禁忌证禁忌证 青光眼、前列腺增生青光眼、前列腺增生第十八页，共三十五页。BM胆碱阻断药山莨菪碱（山莨菪碱（anisodamine）654-2 内脏绞痛和各种感染性休克内脏绞痛和各种感染性休克东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine） 中枢中枢(zhngsh)(zhngsh)作用多，主要用于麻作用多，主要用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病醉前给药、晕动病、帕金森病第十九页，共三十五页。BM胆碱阻
9、断药第二节第二节 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品一一、合成扩瞳药：、合成扩瞳药：氢溴酸后马托品（氢溴酸后马托品（hoatropine）调节麻痹）调节麻痹(mb)1-2d二、合成解痉药：二、合成解痉药：（一）季胺类解痉药（一）季胺类解痉药w溴丙胺太林（普鲁本辛溴丙胺太林（普鲁本辛）解痉解痉（二）叔胺类解痉药（二）叔胺类解痉药n贝那替秦（胃复康）贝那替秦（胃复康） 伴焦虑症的溃疡者伴焦虑症的溃疡者第二十页，共三十五页。BM胆碱阻断药要点(yodin)回顾掌握掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及中毒应及中毒了解了解山莨菪碱、东莨菪碱的作用山莨菪碱、东莨菪
10、碱的作用(zuyng)(zuyng)特点特点第二十一页，共三十五页。BM胆碱阻断药第 九 章 胆碱受体阻断(z dun)药（II）N胆碱受体阻断药第二十二页，共三十五页。BM胆碱阻断药1)NN受体阻断药受体阻断药 植物神经节阻断药植物神经节阻断药 美加明等美加明等2)NM受体阻断药受体阻断药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 琥珀琥珀(h p)胆碱等胆碱等N受体阻断受体阻断(z dun)药分类药分类 第二十三页，共三十五页。BM胆碱阻断药 第一节第一节 神经节阻断药神经节阻断药 选择性与神经节选择性与神经节NNR结合，竞争性阻断结合，竞争性阻断ACh与受体结合，与受体结合，使使ACh不能引起节细胞除极
11、化，阻断神经不能引起节细胞除极化，阻断神经(shnjng)冲动在神经冲动在神经(shnjng)节的传导节的传导 代表药：美卡拉明（美加明代表药：美卡拉明（美加明mecamylamine）樟磺）樟磺咪芬（咪芬（trimetaphan camsilate）第二十四页，共三十五页。BM胆碱阻断药药理作用药理作用所有的交感、副交感神经所有的交感、副交感神经(jiogn-shnjng)(jiogn-shnjng)全部被阻断全部被阻断心血管：血管舒张，血压下降心血管：血管舒张，血压下降胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口：便秘，口干，扩瞳、尿潴留、无汗干，扩瞳、尿潴留、
12、无汗第二十五页，共三十五页。BM胆碱阻断药第二十六页，共三十五页。BM胆碱阻断药临床(ln chun)应用麻醉辅助药：控制性降压麻醉辅助药：控制性降压(jin y)(jin y)主动脉瘤手术：禁用主动脉瘤手术：禁用R阻断药阻断药第二十七页，共三十五页。BM胆碱阻断药第二节 骨骼肌松弛(sn ch)药(skeletal muscular relaxants) 除极化除极化(j hu)(j hu)型肌松药：琥珀酰胆碱型肌松药：琥珀酰胆碱 非除极化型肌松药：筒箭毒碱非除极化型肌松药：筒箭毒碱第二十八页，共三十五页。BM胆碱阻断药作用机制作用机制 激动激动 NM受体受体肌松特点肌松特点 先短时肌束震颤
13、先短时肌束震颤,后肌松后肌松作用时间作用时间 短短 35min神经节阻断神经节阻断 治疗量无治疗量无中毒解救中毒解救 禁用禁用新斯的明新斯的明除极化型除极化型琥珀胆碱琥珀胆碱非除极化型非除极化型筒箭毒碱筒箭毒碱阻断阻断NM受体受体肌松前无肌肉震颤肌松前无肌肉震颤长长,2040min 治疗量治疗量有有过量可用新斯的明解救过量可用新斯的明解救第二十九页，共三十五页。BM胆碱阻断药一、除极化(j hu)型肌松药与骨骼肌运动终板上与骨骼肌运动终板上N NM M受体结合，产生与受体结合，产生与AChACh相似但较持久相似但较持久(chji)(chji)的除极，使的除极，使N NM M受体不能对受体不能对
14、AChACh起反应起反应第三十页，共三十五页。BM胆碱阻断药特点：激动特点：激动 N NM M受体受体（1 1）肌松前出现短时肌束震颤；）肌松前出现短时肌束震颤； （2 2）连续用药可产生快速耐受性；）连续用药可产生快速耐受性； （3 3）抗）抗AChEAChE药（新斯的明）不能纠正肌松，反药（新斯的明）不能纠正肌松，反而加重肌松作用；而加重肌松作用；（4 4）治疗量无神经节阻滞作用，有兴奋作用）治疗量无神经节阻滞作用，有兴奋作用（5 5）临床）临床(ln chun)(ln chun)仅仅琥珀胆碱第三十一页，共三十五页。BM胆碱阻断药琥珀(h p)胆碱（succinylcholine）药理作用
15、药理作用除极化型，早期肌束震颤，从颈部除极化型，早期肌束震颤，从颈部 肩胛肩胛 腹腹 四肢四肢 呼吸肌呼吸肌对呼吸肌作用不明显对呼吸肌作用不明显临床应用临床应用(yngyng)(yngyng)气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作第三十二页，共三十五页。BM胆碱阻断药不良反应1. 1. 窒息窒息(zhx)(zhx) 不能用新斯的明解救不能用新斯的明解救 氨基苷抗生素、多肽类抗生素氨基苷抗生素、多肽类抗生素2. 2. 肌束颤动肌束颤动 3. 3. 血钾升高血钾升高 烧伤、肿瘤、肾损等烧伤、肿瘤、肾损等4.4.其他其他注意注意 特异质反应特异质反应第三十三页，共三
16、十五页。BM胆碱阻断药二、 非除极化(j hu)型肌松药与与N NM M受体结合受体结合(jih)(jih)，无内在活性，竞争性阻断，无内在活性，竞争性阻断AChACh作用，产生肌松作用作用，产生肌松作用第三十四页，共三十五页。BM胆碱阻断药内容(nirng)总结抗胆碱药分类。NM受体阻断药 （骨骼肌松弛药）琥珀胆碱。（2）升高眼压 虹膜根部变厚，前房角变窄。3. 平滑肌：松弛内脏平滑肌。阻断突触前膜的M1R,促进(cjn)ACh的释放。（12mg) 兴奋延髓、大脑。1.解除平滑肌痉挛 胃肠道绞痛。贝那替秦（胃复康） 伴焦虑症的溃疡者。（4）治疗量无神经节阻滞作用，有兴奋作用。1. 窒息 不能用新斯的明解救。二、 非除极化型肌松药第三十五页，共三十五页。BM胆碱阻断药
