第八章脂类药物生化制药技术

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1、脂类药物第一节第一节 脂类药物概述脂类药物概述脂类:脂肪、类脂及其衍生物的总称。其中具有生理、药理效应者称为脂类药物。共性:微溶或不溶于水,易溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚等有机溶剂(脂溶性)。一、脂类药物的分类一、脂类药物的分类按化学结构分:按化学结构分:1)脂肪类,)脂肪类,eg. 亚油酸、亚麻酸、亚油酸、亚麻酸、DHA、EPA 等等2)磷脂类,)磷脂类,eg. 卵磷脂、脑磷脂等卵磷脂、脑磷脂等3)糖苷脂类,)糖苷脂类,eg. 神经节苷脂等神经节苷脂等4)萜式脂类,)萜式脂类,eg. 鲨烯等鲨烯等5)固醇及类固醇类,)固醇及类固醇类,eg. 胆固醇、麦角固醇等胆固醇、麦角固醇等6)其他,)其他

2、,eg. 胆红素、人工牛黄、人工熊胆等胆红素、人工牛黄、人工熊胆等二、脂类药物的应用二、脂类药物的应用1)磷脂类药物的临床应用 该类药物主要有卵磷脂及脑磷脂,二者都有增强该类药物主要有卵磷脂及脑磷脂,二者都有增强神经组织及调节高级神经活动作用,又是血浆脂肪良神经组织及调节高级神经活动作用,又是血浆脂肪良好的乳化剂,有促进胆固醇及脂肪运输作用,临床上好的乳化剂,有促进胆固醇及脂肪运输作用,临床上用于治疗神经衰弱及防止动脉粥样硬化等。用于治疗神经衰弱及防止动脉粥样硬化等。 卵磷脂可用于肝炎、脂肪肝及其引起的营养不良、卵磷脂可用于肝炎、脂肪肝及其引起的营养不良、贫血消瘦、贫血消瘦、 磷脂类也是一种良

3、好的药用辅料,可以作为增溶磷脂类也是一种良好的药用辅料,可以作为增溶剂、乳化剂和抗氧化剂。剂、乳化剂和抗氧化剂。二、脂类药物的应用二、脂类药物的应用2)色素类药物的临床应用3)不饱和脂肪酸的临床应用二、脂类药物的应用二、脂类药物的应用4)胆酸类药物的临床应用5)固醇类药物的临床应用二、脂类药物的应用二、脂类药物的应用 该类药物包括胆固醇、麦角固醇及该类药物包括胆固醇、麦角固醇及-谷固醇等。胆固醇是人谷固醇等。胆固醇是人工牛黄、多种甾体激素及胆酸的原料,是机体细胞膜不可缺少的工牛黄、多种甾体激素及胆酸的原料,是机体细胞膜不可缺少的成分;麦角固醇是机体维生素成分;麦角固醇是机体维生素D2的原料;的

4、原料; -谷固醇具有调节血脂、谷固醇具有调节血脂、抗炎、解热、抗肿瘤及免疫调节功能。抗炎、解热、抗肿瘤及免疫调节功能。6)人工牛黄的作用 具有清热、解毒、祛痰及抗惊厥作用,临床上用于治疗热具有清热、解毒、祛痰及抗惊厥作用,临床上用于治疗热病谵狂,神昏不语,小儿惊风,咽喉肿胀等,外用治疗疥疮及病谵狂,神昏不语,小儿惊风,咽喉肿胀等,外用治疗疥疮及口疮等。口疮等。色素类色素类胆酸类胆酸类磷脂类磷脂类固醇类固醇类三、脂类药物的一般制备方法三、脂类药物的一般制备方法三、脂类药物的一般制备方法三、脂类药物的一般制备方法三、脂类药物的一般制备方法三、脂类药物的一般制备方法三、脂类药物的一般制备方法三、脂类

5、药物的一般制备方法四、脂类药物的分离四、脂类药物的分离五、脂类药物的精制五、脂类药物的精制第二节 重要脂类药物的制备一、磷脂类一、磷脂类一、磷脂类一、磷脂类一、磷脂类一、磷脂类二、胆酸类1、胆酸(、胆酸(Cholic Acid,简称,简称CA)1、胆酸(、胆酸(Cholic Acid,简称,简称CA)2、猪去氧胆酸、猪去氧胆酸2、猪去氧胆酸、猪去氧胆酸2、猪去氧胆酸、猪去氧胆酸2、猪去氧胆酸、猪去氧胆酸三、固醇类三、固醇类胆固醇为人工牛黄的重要成分之一,也是合成维生素D及D3起始材料和化妆品原料,并是药物制剂良好的表面活性剂。四、人工牛黄五、前列腺素作用与用途 PGE2有促进平滑肌收缩、扩张血管及抑制胃液分泌作用,也有松弛支气管平滑肌作用。临床上用于治疗哮喘及高血压,亦用于催产、早产及中期引产。

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