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1、第二十八章第二十八章 作用于子宫的药物作用于子宫的药物 子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 子宫兴奋药是一类选择性兴奋子宫平滑肌的药物子宫兴奋药是一类选择性兴奋子宫平滑肌的药物缩宫素（缩宫素（oxytocin,催产素催产素pitocin）麦角生物碱麦角生物碱 胺生物碱类胺生物碱类 麦角新碱（麦角新碱（ergometrine） 甲甲麦麦角角新新碱碱（methylergometrine） 肽生物碱类肽生物碱类 麦角胺（麦角胺（ergotamine） 麦角毒（麦角毒（ergotoxine）前列腺素前列腺素(prostaglandins,PG)药药 理理 作作 用用1直接兴奋子宫平滑肌直接兴奋子宫平滑肌
2、 加加强强子子宫宫的的收收缩缩力力，增增加加收收缩缩频频率率，稍稍提提高高肌肌张张力力。其其收收缩强度取决于剂量及子宫的生理状态。缩强度取决于剂量及子宫的生理状态。 小小剂剂量量（25 U）加加强强子子宫宫（特特别别是是妊妊娠娠末末期期子子宫宫）的的节节律性收缩。律性收缩。 大剂量大剂量(510 U)使子宫产生持续性强直收缩。使子宫产生持续性强直收缩。 子子宫宫平平滑滑肌肌对对缩缩宫宫素素的的敏敏感感性性受受性性激激素素的的影影响响，雌雌激激素素能能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，孕激素则降低其敏感性。提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，孕激素则降低其敏感性。药药 理理 作作 用用2其他其他 大大
3、剂剂量量缩缩宫宫素素能能直直接接扩扩张张血血管管，引引起起血血压压下下降降，但但易易产产生生快快速速耐耐受受性性，催催产产剂剂量量的的缩缩宫宫素素不不引引起起血血压压下下降降。乳乳腺腺小小叶叶分分支支被被平平滑滑肌肌和和肌肌上上皮皮细细胞胞所所包包绕绕，其其中中肌肌上上皮皮细细胞胞对对缩缩宫宫素素高高度度敏敏感感，因因此此缩缩宫宫素素能能收收缩缩乳乳腺腺小小叶叶周周围围的的肌肌上上皮皮细细胞胞，促促进进排排乳乳，而儿茶酚胺类药物抑制排乳。而儿茶酚胺类药物抑制排乳。临临 床床 应应 用用1催产和引产催产和引产 对对胎胎位位正正常常、头头盆盆相相称称、无无产产道道障障碍碍的的产产妇妇，由由于于宫宫
4、缩缩乏乏力力难难产产时时，可可用用小小剂剂量量缩缩宫宫素素，以以增增强强子子宫宫节律性收缩，促进分娩而用于催产。节律性收缩，促进分娩而用于催产。2产后止血产后止血 产产后后出出血血时时，立立即即皮皮下下或或肌肌内内注注射射较较大大剂剂量量(510u)缩缩宫宫素素，迅迅速速引引起起子子宫宫强强直直性性收收缩缩，压压迫迫子子宫宫肌肌层层内内血血管管而而止止血血。但但作作用用短短暂暂，常常需需加加用用麦麦角角生生物物碱碱制剂维持疗效。制剂维持疗效。不良反应与注意事项不良反应与注意事项1催催产产和和引引产产时时，缩缩宫宫素素剂剂量量过过大大可可发发生生胎胎儿儿宫宫内内窒窒息息或或子子宫宫破破裂裂，故故
5、需需严严格格掌掌握握剂剂量量及及禁禁忌忌证证，凡凡产产道道异异常常、胎胎位位不不正正、头头盆盆不不称称、前前置置胎胎盘盘及及三三次次妊妊娠娠以以上上的的经经产产妇妇或或有有剖剖腹产史者禁用。腹产史者禁用。2缩缩宫宫素素的的人人工工合合成成品品不不良良反反应应较较少少，而而提提取取制制成成的的缩缩宫宫素素则则因因含含有有杂杂质质，偶偶见见过过敏敏反反应应。在在大大量量使使用用缩缩宫宫素素时时，可可导致抗利尿作用。导致抗利尿作用。3缩缩宫宫素素禁禁用用于于高高张张力力型型子子宫宫功功能能障障碍碍、子子宫宫破破裂裂倾倾向向、产道异常、胎位不正、头盆不称和前置胎盘等。产道异常、胎位不正、头盆不称和前置
6、胎盘等。垂体后叶素（垂体后叶素（pituitrin） 垂垂体体后后叶叶素素（pituitrin）是是从从牛牛、猪猪的的垂垂体体后后叶叶中中提提取取的的粗粗制制品品，内内含含缩缩宫宫素素及及抗抗利利尿尿激激素素二二种种成成分分。二二者者的的化化学学结结构构及及组组成成基基本本相相似似，均均为为含含有有二二硫硫键键的的9个个氨氨基基酸酸的的多多肽肽。抗抗利利尿尿激激素素较较大大剂剂量量时时，可可收收缩缩血血管管，特特别别是是收收缩缩毛毛细细血血管管及及小小动动脉脉，升升高高血血压压，故故又又称称加加压压素素，临临床床用用于于治治疗疗尿尿崩崩症症及及肺肺出出血血。垂垂体体后后叶叶素素兴兴奋奋子子宫宫
7、的的作作用用已已逐逐渐渐被被缩缩宫宫素素代代替替。不不良良反反应应有有面面色色苍苍白白、心心悸悸、胸胸闷闷、恶恶心心、腹痛及过敏反应等。腹痛及过敏反应等。麦角生物碱麦角生物碱 药理作用与机制药理作用与机制1子子宫宫 麦麦角角生生物物碱碱类类均均有有选选择择性性兴兴奋奋子子宫宫平平滑滑肌肌的的作作用用，其其中中以以麦麦角角新新碱碱最最为为显显著著。与与缩缩宫宫素素比比较较，其其作作用用强强而而持持久久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩。剂量稍大即引起子宫强直性收缩。2血血管管 麦麦角角胺胺及及麦麦角角毒毒能能收收缩缩末末梢梢血血管管，损损伤伤血血管管内内皮皮细细胞胞，大大剂剂量量反反复复应应用用引引
8、起起血血栓栓和和肢肢端端坏坏疽疽。麦麦角角胺胺亦亦能能使使脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛。脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛。3阻阻断断受受体体 氨氨基基酸酸麦麦角角碱碱类类尚尚有有阻阻断断肾肾上上腺腺素素受受体体作作用用，能能使使肾肾上上腺腺素素的的升升压压作作用用翻翻转转，具具有有中中枢枢抑抑制制作作用用，使使血压下降。血压下降。临临 床床 应应 用用1子宫出血子宫出血2子宫复原子宫复原 3偏头痛偏头痛 4冬眠合剂冬眠合剂 氢氢化化麦麦角角碱碱（dihydroergotoxine）具具有有阻阻断断受受体体及及中中枢枢抑抑制制作作用用，可可与与异异丙丙嗪嗪、哌哌替
9、啶组成冬眠合剂。替啶组成冬眠合剂。5. 改善记忆改善记忆不良反应与注意事项不良反应与注意事项注注射射麦麦角角新新碱碱可可引引起起恶恶心心、呕呕吐吐及及血血压压升升高高等等，伴伴有有妊妊娠娠毒毒血血症症的的产产妇妇应应慎慎用用。偶偶见见过过敏敏反反应应，严严重重者者出出现现呼呼吸吸困困难难、血血压压下下降降。麦麦角角流流浸浸膏膏中中含含有有麦角毒和毒角胺，长期应用可损害血管内皮细胞。麦角毒和毒角胺，长期应用可损害血管内皮细胞。麦麦角角制制剂剂禁禁用用于于催催产产及及引引产产，血血管管硬硬化化及及冠冠心心病病患者忌用。患者忌用。前列腺素（前列腺素（prostaglandins，PGs）前前列列腺腺
10、素素（prostaglandins，PGs）主主要要作作用用于于心心血血管管系系统、消化系统和生殖系统统、消化系统和生殖系统作为子宫兴奋药应用的作为子宫兴奋药应用的PGs类药物有：类药物有： 地诺前列酮（地诺前列酮（dinoprostone，PGE2，前列腺素前列腺素E2） 地诺前列素（地诺前列素（dinoprost，PGF2，前列腺素前列腺素F2） 卡卡前前列列素素（carboprost，15-Me-PGF2，15-甲甲基基前前列列腺素腺素F2）药理作用与机制药理作用与机制PG对对子子宫宫有有收收缩缩作作用用，其其中中以以PGE2和和PGF2在在分分娩中具有重要意义。娩中具有重要意义。1PG
11、E2和和PGF2对对妊妊娠娠各各期期子子宫宫都都有有兴兴奋奋作作用用，分分娩娩前前的的子子宫宫尤尤为为敏敏感感，妊妊娠娠初初期期和和中中期期效效果果较较缩缩宫宫素素强。强。2PGE2和和PGF2引引起起子子宫宫收收缩缩的的特特性性与与生生理理性性的的阵阵痛痛相相似似，在在增增强强子子宫宫平平滑滑肌肌节节律律性性收收缩缩的的同同时时，尚尚能能使子宫颈松弛。使子宫颈松弛。大纲要求 熟悉子宫平滑肌兴奋药的药理作用、熟悉子宫平滑肌兴奋药的药理作用、临床应用及不良反应临床应用及不良反应1缩宫素兴奋子宫平滑肌的特点是A小剂量时引起子宫强直性收缩B子宫平滑肌对药物的敏感性与体内性激素水平无关C增强子宫节律性
12、收缩D收缩血管，升高血压E对子宫颈则产生节律性收缩2缩宫素的临床应用A小剂量缩宫素用于产后止血B小剂量缩宫素用于催产和引产C临床应用与麦角生物碱相同D可用于尿崩症E可抑制乳腺分泌答案答案答案答案3缩宫素对子宫平滑肌的作用表现为A. 直接兴奋子宫平滑肌B. 与体内性激素水平无关C. 妊娠子宫对缩宫素的敏感性无个体差异D. 对子宫平滑肌的收缩性与剂量无关E. 对不同时期妊娠子宫的收缩作用无差异4麦角碱类对子宫平滑肌的作用表现为A. 能选择性地兴奋子宫平滑肌B. 与子宫的功能状态无关C. 与缩宫素比较，作用弱而持久D. 对子宫体和子宫颈的兴奋作用差异明显E. 有效激动肾上腺素受体的作用答案答案答案答
13、案B型题型题A缩宫素B垂体后叶素C麦角新碱D麦角胺E前列腺素5治疗偏头痛可用6足月引产可用7肺结核咯血可用8小剂量使子宫体产生节律性收缩、子宫颈松弛的是答案答案答案答案9缩宫素对子宫平滑肌的作用特点是A直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩B小剂量引起子宫底节律性收缩、子宫颈松弛C大剂量引起子宫平滑肌强直性收缩D与子宫平滑肌缩宫素受体结合而发挥作用E与体内性激素水平无关10前列腺素的药理作用及应用特点A对分娩前的子宫收缩更明显B用于足月引产C引起子宫收缩的特性与生理性的阵痛相似D增强子宫收缩的同时使子宫颈松弛E主要静脉滴注给药答案答案答案答案选择题答案：选择题答案：1C2B3A4A5D6E7B8A9ABCD10ABCDE编者：乔萍（吉林大学）编者：乔萍（吉林大学）
