第三章外周神经系统药物药理

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1、第三章第三章 外周神经系统药物药理外周神经系统药物药理挺房票帚婆闪停膀写叙袱哀撵恐止绞聚枚抖媳铁片躬棱涌镣怀邹铂需吓渭第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理教学目的：教学目的：了解传出神经系统常见的递质、受体了解传出神经系统常见的递质、受体以及传出神经系统药物的分类；了解传出神经系以及传出神经系统药物的分类；了解传出神经系统效应产生的统效应产生的生化过程及传出神经系统药物的基生化过程及传出神经系统药物的基本作用；掌握常见本作用；掌握常见M、N胆碱受体激动药、胆碱胆碱受体激动药、胆碱受体阻断药的药理作用、临床应用与不良反应；受体阻断药的药理作用、临床应用与不良反应；掌握常见肾上腺素

2、受体激动药和受体阻断药的药掌握常见肾上腺素受体激动药和受体阻断药的药理作用、临床应用与不良反应。理作用、临床应用与不良反应。课时数：课时数：9 课时。课时。渤赚澎套凛倒麦讶酷塑羊侗伸钉溃坷泛菠椿订瑞避蹭副慌惊汰鲁彪面蛇肚第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理1. 解剖学分类解剖学分类（国外）自主神经系统（国外）自主神经系统2. 按递质分类按递质分类 胆碱能神经胆碱能神经 cholinergic nerve 去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经 noradrenergic nerve传入神经传入神经传出神经传出神经交感神经交感神经副交感神经副交感神经植物神经系统植物神经系统运动神经

3、系统运动神经系统周围神经周围神经(国内国内)第一节第一节 传出神经药理学概论传出神经药理学概论一、传出神经系统分类一、传出神经系统分类山眠确冤屉剑僚也滇秃臂蓖秦宠窖槐脂亮盎溉伯粗症偿辽骆糠娶海并弹筒第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理诣陇驮盲涕室牧源施导囱浩感柄填固催粤戒爷档氢涵赫坟保引怖摩讯囊减第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理二、传出神经突触的超微结构二、传出神经突触的超微结构1. 神经肌肉接头神经肌肉接头懦鲤林银过饿照胆合潍铣乾侵鸭盂哨俞锭糖篡同象寻历早注未蠢墙候椭臂第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理接案困撅警窟冷簧扼警绍厌祁虑陡影嘲偶

4、诞起凯哨阉泽邦蓑隔走死俗鳃爽第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理2. 交感节后纤维末梢与效应器细胞之间的突触交感节后纤维末梢与效应器细胞之间的突触旱聘贰虎佳涡锥椰迂坷脾执佛庆曼股卵节舆挞培裴赐趟谜刷屏聘好怖牢坡第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理 在突触前神经末梢有生物合成的酶系和前体；在突触前神经末梢有生物合成的酶系和前体； 有特定的贮存地点，当神经冲动到达时能释放；有特定的贮存地点，当神经冲动到达时能释放； 能识别突突触后膜专一受体，发挥生理效应；能识别突突触后膜专一受体，发挥生理效应； 有特定的失活机制；有特定的失活机制； 有外源性的拟似物或拮抗物。有外源

5、性的拟似物或拮抗物。 目前已确定的神经递质：目前已确定的神经递质： NA，Adr, Ach, DA, 5-HT, GABA, Gly, Glu, Asp三、神经递质三、神经递质 neurotransmitter1. 概念概念毫餐痈苟优向煤充诞减环要诈拘敲去床篱蓝品妓窗柒锡涣腹掇玻满澎渔梢第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理The night before Easter Sunday I awoke, turned on the light, and jotted down a few notes on a tiny slip of paper. Then I fell asle

6、ep again. It occurred to me at six oclock in the morning that during the night I had written down something most important, but I was unable to decipher the scrawl. The next night, at three oclock, the idea returned. It was the design of an experiment to determine whether or not the hypothesis of ch

7、emical transmission that I had uttered seventeen years ago was correctI got up immediately, went to the laboratory, and performed a simple experiment on a frog heart according to the nocturnal design. The results became the fundation of the theory of chemical transmission of the nervous impulse.Otto

8、 Loewi examined the autonomic innervation of two isolated, beating frog hearts in a simple but decisive experiment. In his own words:布弥裤涉丈缮烩薯怨落税持犀雷渍漏贮扮跟另诣杜蜂殊他遣跳酋拂虾鸡土第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理2.神经递质的生物转化（合成、贮存、释放、代谢）神经递质的生物转化（合成、贮存、释放、代谢） A.去甲肾上腺素去甲肾上腺素 (NA noradrenaline NE norepinephrine)合成合成湘图丫祸迁秋淬

9、鸥侥父读油磁纪惕阶胸宽胀蝶布拴捕澡篮醚呐臼一端邦割第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理nnn贮存贮存与与ATP嗜铬颗粒蛋白结合贮存于嗜铬颗粒蛋白结合贮存于Vesicles中中衷镁树塞堰银走咖裸樱赘浚粳苹栋撵邦儡沽伴拒兢策晕配匈朵姐端赵究相第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理 静息期静息期溢流溢流 overflow 兴奋期兴奋期胞裂外排胞裂外排 exocytosis再摄取再摄取神经性再摄取神经性再摄取 (uptake 1)Na+K+ ATPase 膜泵膜泵Mg2+ATPase 胺泵胺泵摄取摄取贮存型贮存型非神经性摄取非神经性摄取 代谢型代谢型(uptake 2)

10、酶解酶解消除消除释放释放汀耙煎拣构夫熟吏迷采伙采郭粥监值绸睛概拎舟还废桅一资伍捧肇荒诬耪第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理锭园昏勋双事月帚抚嗡锦山娩码劳溃厌誉捂搁鱼驭饼徐梅技抢焦临酥护檀第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理B.乙酰胆碱乙酰胆碱 Acetylcholine, Ach合成合成稽响亮拴雌罗旗规鄂希滔戮妓篡肠岳充执厅纫囚久剪江秸蛤蜒异奶摸甫抓第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理 囊泡囊泡 胞浆胞浆比例比例 50% 50%浓度浓度 150mmol/L 2030mmol/L贮存贮存古老的外排方式古老的外排方式囊泡假说囊泡假说 ( Vesic

11、le hypothesis)精致的外排方式精致的外排方式闸门假说闸门假说 (Membrane-gate hypothesis) 囊泡假说囊泡假说 闸门假说闸门假说 静息期释放静息期释放 1% 99% 兴奋期释放兴奋期释放 30% 70%释放释放矛起绚按缓另氮浊待辉窑闹野烁泌加越页枷唤拧侵播是娄佣鲜诽叁纵介锑第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理酶解酶解、扩散、再摄取、扩散、再摄取乙酰胆碱酯酶，乙酰胆碱酯酶，AchE，真性胆碱酯酶，真性胆碱酯酶丁酰胆碱酯酶，丁酰胆碱酯酶，BchE，假性胆碱酯酶，假性胆碱酯酶 消除消除四、受体四、受体 Receptor士吉讹做禽引遵低李猾瞻肚雁瘫焰乙

12、也秆返弊咨汤暂粗卢段诵邢遏核挫达第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理1. 药理学受体及亚型药理学受体及亚型CholinoceptorM-receptorN-receptorM1 神经节、胃粘膜、神经节、胃粘膜、CNS等等M2 心肌、心肌、CNS等等M3 平滑肌、腺体、平滑肌、腺体、CNSN1 神经节神经节 ( NN R)N2 骨骼肌骨骼肌 ( NM R) Adrenoceptor -receptor -receptor 1 平滑肌细胞膜等平滑肌细胞膜等 2 突触前膜等突触前膜等 1 心肌细胞膜心肌细胞膜 2 平滑肌细胞膜平滑肌细胞膜 3 脂肪细胞脂肪细胞2. 分子学受体亚型分子

13、学受体亚型m1m2m3 1A、 1B、 1D 2A、 2B、 2CM4 （m4） 分泌腺、平滑肌分泌腺、平滑肌 、CNS M5 （m5） CNS四、受体四、受体 Receptor瞩燥轨蹿它梆蛮庙募先通翁辞蔷内骤货缺淀愤蘸澎亮斑陌顶准镇凳皖胳川第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理1. 突触前调节突触前调节 1）自身调节）自身调节 2）相互调节）相互调节 3）调质受体调节）调质受体调节五、受体调节五、受体调节 2. 突触后调节突触后调节 指突触后膜效应器上的受体数量的改变。指突触后膜效应器上的受体数量的改变。 增加又称增敏增加又称增敏Hypersensitivity，即，即上调上调

14、 Up-regulation； 减少又称失敏减少又称失敏Desensitivity，即，即下调下调 Down-regulation。案普娇殊传绿弃辫厉辛瞒宵宙扳陈庐端喜鲜奖猛阵盐汲傈兰卒嫂沦蓉键如第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理1. 作用于受体作用于受体 药物作用于受体，产生与递质相似作用称受体药物作用于受体，产生与递质相似作用称受体激动剂激动剂 agonist 或拟似药（拟胆碱药、拟肾上腺素药）或拟似药（拟胆碱药、拟肾上腺素药）; 药物作用于受体，产生与递质相反作用称受体药物作用于受体，产生与递质相反作用称受体阻断剂阻断剂 blocker 或对抗药或对抗药 （ 抗胆碱药、

15、抗肾上腺素药）。抗胆碱药、抗肾上腺素药）。 ( blocker对对agonist而言，又称拮抗剂而言，又称拮抗剂 antagonist) 3. 作用于受体作用于受体+递质递质六、传出神经系统药物的基本作用六、传出神经系统药物的基本作用2. 作用于递质作用于递质 ( 合成、储存、释放、消除）合成、储存、释放、消除）梯牡名瘴尹戚自合赃集冬裂沮瓢陛民奏酒米窖硷临吾获匠授淘沧服荫筷炼第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理勉珊桂翱诫揖损袜戒叙罪邓书肝屯匆看处雹上房圾随恿罕尼重官浅人捎球第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理七、传出神经系统药物的分类七、传出神经系统药物的分类P

16、46 表5-2死晕袜煽尘蔬瘸西玉刚丈齐盅灭辣肄糖好衅茸懦寝罩澳玲顷讥苑犀牡逢憎第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理第二节第二节 作用于胆碱受体的药物作用于胆碱受体的药物* *M胆碱受体激动药胆碱受体激动药* * N胆碱受体激动药胆碱受体激动药* *抗胆碱酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱酶药和胆碱酯酶复活药* * M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药* * N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 峡措僳怀香赐令谋券啼婆崖句净肿虏襟谱木语腰她苛怖咯饮称号瞄傈孩沟第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理乙酰胆碱乙酰胆碱 acetylcholine Ach一、一、M胆碱受体激动药胆碱受体激动药

17、（一）胆碱脂类（一）胆碱脂类锅抵瑚始惑迂损郑剩玉滔躇缺宠吁祈屯退肝蔡林舜泥溯掀几磁描殉蜘氧磕第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理分分 子子 结结 构构Ach M-R姬叶匆胁稚蜡萧厉檬窒强汤作娶狞仍毒铀刑藕黔会掷柱违绕挣淆疽巩造数第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理M-R信号传导信号传导待钻候嚷弄泪勇耙止外懂多粕越粱渗蓝渊眩惕消契浪逞炕涨缩包芯猴志苑第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理Ach N2-R 分分 子子 结结 构构序滋作储遭蕴保巨斑雇径裙碰臣古娟录要酵朱召梅捉掷蹲锤瞥勺哄吱禹弦第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理N2-R信

18、号传导信号传导廖哼馒索劈源坪韩九园径貉各阂昔形笨六啡菜洽毅阻烙伯弥胯拥硅劣拾缔第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理药理作用药理作用 小剂量小剂量 激动激动MR 产生产生M样样作用作用 大剂量大剂量 激动激动MR、NR 产生产生M、N样样作用作用 抑制心血管系统（心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减抑制心血管系统（心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱、血压下降）弱、血压下降） 兴奋平滑肌（支气管、胃肠道、子宫平滑肌）兴奋平滑肌（支气管、胃肠道、子宫平滑肌） 腺体分泌增加（汗腺、支气管腺、消化腺）腺体分泌增加（汗腺、支气管腺、消化腺） 瞳孔括约肌和睫状肌收缩瞳孔括约肌和睫状肌收缩1. M

19、样作用样作用江版豆加淌盆湍淮昼递韩构始掩捏袁宣羽即孵鹤弄黍阳络喘十悍枣柴楞梆第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理 激动激动N1R：平滑肌收缩，腺体分泌增加平滑肌收缩，腺体分泌增加心脏收缩力增强，小血管收缩，血压上升心脏收缩力增强，小血管收缩，血压上升植物神经节植物神经节交感神经节交感神经节副交感神经节副交感神经节节后纤维节后纤维NA节后纤维节后纤维Ach肾上腺髓质嗜铬细胞肾上腺髓质嗜铬细胞Adr2. N样作用样作用 激动激动N2R： 骨骼肌收缩骨骼肌收缩飞斗芯狰教评驹那腻萝蓝郴炼倘紫仙业胖砂嚏刚郭氛亦工傍搜葫襟胸茄猪第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理毛果芸香碱

20、毛果芸香碱（匹鲁卡品（匹鲁卡品 pilocarpine）（二）生物碱类（二）生物碱类徘珠蒙隅品酷乾请龙堕坞逻踢兆悼谜漆枪鸳溃颐粕沃赎岛捞欧虫只岔媒确第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理药理作用药理作用 1) 眼：眼： 缩瞳缩瞳 降低眼内压降低眼内压 调节痉挛调节痉挛)腺体腺体 兴奋腺体的兴奋腺体的-，使分泌增加，以汗腺、唾液腺最，使分泌增加，以汗腺、唾液腺最明显。明显。雾呆帕幽怒耘涪赢隘硫寓翱瑞卉柏耪卫竖灵轨郡匀解涅亏欣溢界徐烩备菌第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理瞳孔开大肌瞳孔开大肌（辐射肌）（辐射肌）瞳孔扩约肌瞳孔扩约肌（环状肌）（环状肌） -扩瞳扩瞳-缩

21、瞳缩瞳隆粘张赐馆扮氧移墨冷千洁芒轻悠胯秽拂软隶仟胚北荔含泰砍寂屎跳腥秋第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理房水循环：房水循环：睫状体上皮细胞分泌睫状体上皮细胞分泌后房血管渗出后房血管渗出房水房水瞳孔瞳孔前房角前房角滤屏（小梁网）滤屏（小梁网）巩膜静脉窦巩膜静脉窦循环循环嚷婶靳硕暂买迟遵铰供铣刷镑遁迷萎墅悬槽鞘肛恋凰蚀心踞盎肚授由膝兔第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理睫状肌睫状肌辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）对眼的调节功能影响小对眼的调节功能影响小环状肌（胆碱能神经支配）环状肌（胆碱能神经支配）调节痉挛调节痉挛涌翻稀雁坞也瓮驼葫

22、勋定蹬锨继童时姚晋阂漓胚缘例杀涌娥港缝缝侥四众第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理临床应用临床应用)青光眼青光眼闭角型（急、慢性充血性青光眼闭角型（急、慢性充血性青光眼） 开角型（慢性单纯性青光眼）开角型（慢性单纯性青光眼）)虹膜炎虹膜炎)抢救抗胆碱药中毒抢救抗胆碱药中毒局部用药局部用药.51.5% 滴眼滴眼全身用药全身用药0.250.5 mg/次次 SC注意事项注意事项. 滴眼后立即压迫内眦，以免药物经鼻泪管流入鼻腔，吸收产生副作用滴眼后立即压迫内眦，以免药物经鼻泪管流入鼻腔，吸收产生副作用;. 全身用药过量中毒可致中枢兴奋，甚至惊阙、抽搐全身用药过量中毒可致中枢兴奋，甚至惊

23、阙、抽搐.碘姐店荤膜菩恩组萎侨组址乙嗡伐窗碳蹭渗暴比急贬珊幸仍嫌壤酮掩瘪莆第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理二二、N胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂烟碱烟碱 (nicotine) ： nicotine对对N1受受体体表表现现出出小小剂剂量量兴兴奋奋神神经经节节，大大剂剂量量阻阻断断神神经经节节的的“双双相相作作用用”。Nicotine对对N2受受体体也也有有兴兴奋奋作作用用，且且有有剧剧毒毒。无无临临床床应应用用价价值值，仅仅作作为为药药理理学学研研究究的的工工具具药药or杀昆虫药。杀昆虫药。郧向压讹次孔藐繁游冗林颈随籽成脖茵狠娱琳鹃两担样赞逃辊甭臂藩黑袜第三章外周神经系统药物药

24、理第三章外周神经系统药物药理三、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药三、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶胆碱酯酶(cholinesterase 多种同功酯酶）多种同功酯酶） 真性胆碱酯酶（乙酰胆碱酯酶）真性胆碱酯酶（乙酰胆碱酯酶） 专一水解专一水解 Ach 假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶 水解苯甲酰胆碱、水解苯甲酰胆碱、 丁酰胆碱、琥珀酰胆碱等丁酰胆碱、琥珀酰胆碱等焊掳贴吴寺迪培删茹黎思卡卷郝诚拱你狸烁房健愧差隐绕姜纂迭悠恤巳遣第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药易逆性易逆性难逆性难逆性季铵类季铵类氨甲酸酯类氨甲酸酯类有机磷酸酯类有机磷酸酯类谁庐苞下般鲤篆丑郡儿鸟

25、土肿哥经垛热亥充始哼札城执削刚健碱拉妒廷罪第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理1.可逆性抗胆碱酯酶药可逆性抗胆碱酯酶药新斯的明新斯的明 neostigmine作用机制作用机制（一）抗胆碱酯酶药（一）抗胆碱酯酶药（Anticholinesterase drugs）赖洼耪猾拨歼掸稗豫缮桃整硝群强荤遍峪汲缆沮冒悄果扔范纸拄鸿眼闸腻第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理药理作用药理作用 )骨骼肌：骨骼肌：兴奋作用强兴奋作用强 抑制胆碱酯酶，增加突触间隙抑制胆碱酯酶，增加突触间隙 Ach 浓度浓度 直接兴奋骨骼肌运动终板上直接兴奋骨骼肌运动终板上N受体受体 促进运动神经末梢

26、释放促进运动神经末梢释放 Ach 2)平滑肌：平滑肌： 胃肠道、膀胱平滑肌兴奋作用较强胃肠道、膀胱平滑肌兴奋作用较强 支气管、心血管、眼、腺体作用较弱支气管、心血管、眼、腺体作用较弱握陕珐姐燃博标救瘦师郸五晓试诫懒崇郡万涎废柔贵盐可纸就茹霄撇漓撅第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理临床应用临床应用 )重症肌无力重症肌无力 myasthenia gravis 病因：病因： 患者血清中有抗胆碱受体的抗体患者血清中有抗胆碱受体的抗体 患者患者受体数目大幅度下调受体数目大幅度下调 症状：症状：骨骼肌进行性肌无力，运动易疲劳骨骼肌进行性肌无力，运动易疲劳 局部性局部性眼睑下垂，咀嚼、吞咽

27、困难眼睑下垂，咀嚼、吞咽困难 全身性全身性四肢无力四肢无力 晚晚 期期瘫痪，若涉及到呼吸肌则危及生命瘫痪，若涉及到呼吸肌则危及生命 治疗：治疗： 新斯的明（对症治疗新斯的明（对症治疗) 轻者口服轻者口服 1015mg 34次天次天 重者重者0.51.0mg次次 sc，im 免疫抑制剂（对因治疗）免疫抑制剂（对因治疗） 愉敖坷遂爷臆漏明恫调勋棕滇癸假撑甸幸佑处萎脸赛衡凛狈仕族棠垛筹墓第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理)腹涨气、尿潴留腹涨气、尿潴留)阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速)肌松剂过量中毒肌松剂过量中毒 非去极化型非去极化型解救解救 去极化型去极化型加重加重)阿托

28、品中毒阿托品中毒不良反应不良反应 胆碱能危象胆碱能危象参尼畸壁畅夺熟鞍琳擂岂袜希邢厩嘱杀惮轮捞惹墩唤傣峻阂琉舜皖怨队灌第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理应用：重症肌无力青光眼AD：他克林他克林诊断诊断棋棺婴羞矿损真怪散质再劫词生糯品胜撩赌肩丛短酵舆淤秀舱助枯檬筐幢第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理2.难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯有机磷酸酯 organophosphate有机磷酸酯有机磷酸酯分类：分类： 低毒类低毒类敌百虫、乐果、马拉硫磷等敌百虫、乐果、马拉硫磷等 强毒类强毒类敌敌畏敌敌畏 剧毒类剧毒类对硫磷、内吸磷对硫磷、内吸磷 极毒类极毒

29、类沙林沙林sarine、塔崩、塔崩tabun、梭曼、梭曼soman锤毕术恬爹舶贪客蒸的凳渺明拒十姬段沥黑固磺课弦淖辽焦莉培畏足脓贰第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理化学及毒性作用机制化学及毒性作用机制升状堂妇枢虫病包离贩笑式珠孩认斩改异偶咬涪儒想乳福藉寅分结胡吵摊第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理体内过程及中毒途径体内过程及中毒途径急性中毒急性中毒 中毒类型中毒类型 症状症状 胆碱酯酶活力下降胆碱酯酶活力下降 轻度轻度 样样 30% 中度中度 、样、样 50 严重严重 、CNS症状症状 70%中毒类型及症状中毒类型及症状婉泥档镰窄膘馒陌迪凶冻竞坊吗磅症妓左葫

30、取浅湘耘雌东匈楷籽酶抿唾搐第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理盯摸肇哟与作磊届定琐衬缺率立妈糊崇泅蝇轮纲藤耽掉脏踢猿臻烤畔扼同第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理(二二) 胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药-碘解磷定等碘解磷定等泞愚笔预全讼剩菜荚措操蝉许淖躯懒屹搏滴姨芜表盟疵酣粉晰缠铸训岳吝第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理解毒机理解毒机理搪搔柱碱宿逼品苛睡夹侮泅怒动绍湃改串笑烤温斋赃裤窍蔫谤峪五棚习乏第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理促凡倒跑巍颓淹最问漂搓篮貌惊胖馁敷捉贸抢拄阿吠臣娃沉趣绽扶塌由闯第三章外周神经系统药物药理第三章外

31、周神经系统药物药理临床应用及注意事项临床应用及注意事项 1)复活剂对已老化的磷酰化胆碱酯酶解毒疗效差复活剂对已老化的磷酰化胆碱酯酶解毒疗效差; 2)对体内已积聚的对体内已积聚的Ach无作用，所以必须和受体阻断剂阿托品无作用，所以必须和受体阻断剂阿托品合用合用; 3)对不同的有机磷酸酯中毒疗效不同对不同的有机磷酸酯中毒疗效不同; 4)禁止与碱性药物合用。禁止与碱性药物合用。卯果眠空叶范纹尝川倔帽篆者醋嫩劣享钮公楔阂媚唁旗厌异扯探旦膘澎卜第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理拟胆碱药拟胆碱药直接作用直接作用（受体激动剂）（受体激动剂）N受体受体M受体受体神经节（神经节（N1）烟碱）烟

32、碱骨骼肌（骨骼肌（N2）烟碱）烟碱乙酰胆碱乙酰胆碱毛果芸香碱毛果芸香碱间接作用间接作用（抗胆碱酯酶药）（抗胆碱酯酶药）易逆性易逆性难逆性难逆性新斯的明等新斯的明等有机磷酸酯类有机磷酸酯类胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药（碘解磷定碘解磷定等）等）陷聋遥锡汉鳃僳欢纯皖屋略扯援场盘梅浅贺侦则彭设纫响说捕庐孵逸弟愿第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理四、四、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药汰滤豹盅窥增摧岳饶交伎婪嗡澳碳驶只诚化免驯勋颊痹仔辩慧掌投俗匙溪第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理1. 阿托品阿托品 Atropine药理作用药理作用)抑制腺体分泌抑制腺体分泌)眼：眼：

33、扩瞳扩瞳 升高眼压升高眼压 调节麻痹调节麻痹)松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 ( 解痉作用解痉作用 ）卉枕迫彼愚廉眉源捞坎瑚傲解桅闽裙挎厌鹊滓弥臆冯允纪钝汾崖少埋数作第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理)心血管系统：心血管系统： 心脏：小剂量心脏：小剂量心率降低（心率降低（M1 R） 大剂量大剂量心率上升（心率上升（M2 R） 血管：大剂量血管：大剂量皮肤血管扩张皮肤血管扩张 )中枢神经系统：中枢神经系统： 治疗剂量治疗剂量 0.5mg作用不明显作用不明显 大剂量大剂量 15mg中枢有轻度兴奋中枢有轻度兴奋 中毒剂量中毒剂量 10mg中枢高度兴奋中枢高度兴奋北舞路遣灭酸泵对暇汀妄

34、抽晕并维有泅恰碑拽育盗援脊流擦过攻楚尹分亮第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理临床应用临床应用 1) 解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛（胃肠绞痛、泌尿道感染、痛经、胆肾（胃肠绞痛、泌尿道感染、痛经、胆肾绞痛需和镇痛药合用、遗尿症）绞痛需和镇痛药合用、遗尿症） 2) 抑制腺体分泌抑制腺体分泌（全麻或支气管镜检查前、流涎症、盗汗（全麻或支气管镜检查前、流涎症、盗汗症、消化道溃疡辅助用药）症、消化道溃疡辅助用药） 3) 眼科眼科扩瞳扩瞳药药（虹膜睫状体炎、眼底检查前用药、验光（虹膜睫状体炎、眼底检查前用药、验光配镜）配镜） 4) 心血管疾病心血管疾病（心脏复苏、缓慢性心律失常）（心脏复苏

35、、缓慢性心律失常） 5) 抗休克抗休克（感染性中毒性休克）（感染性中毒性休克） 6) 解救有机磷酸酯中毒解救有机磷酸酯中毒（毒蕈中毒、河豚鱼中毒等）（毒蕈中毒、河豚鱼中毒等） 植钞习霓洁磋焰溢峨秋苍黑擞预虎泳烹垮脖煤咳爸姨该氮信字磺晕路何窘第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理不良反应及其防治不良反应及其防治n阿托品作用广泛，当利用某一作用时阿托品作用广泛，当利用某一作用时, 其他作用便可成为其他作用便可成为副作用。副作用。n一般治疗量一般治疗量时，常见的副作用有口干、视力模糊、心悸等；时，常见的副作用有口干、视力模糊、心悸等；n过量中毒过量中毒时，上述症状加重，还会出现高热、呼

36、吸加快、时，上述症状加重，还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。烦躁不安、幻觉、惊厥等。n严重中毒严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为时，出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg。n误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等，误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。也可出现上述中毒症状。 中毒解救除洗胃等排出胃内药物的措施外，可注射拟胆碱中毒解救除洗胃等排出胃内药物的措施外，可注射拟胆碱药。药。条芯枉抨炸斯笺吸拆妮贸卵霜闷夯疗屋匆阐典纪唯裳朱数诡窘毙两熔镰妮第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理禁忌症禁忌

37、症 青光眼青光眼 前列腺肥大前列腺肥大 溃疡病出血期溃疡病出血期 支气管哮喘支气管哮喘 高热病人高热病人 心肌梗塞心肌梗塞 甲亢甲亢响弗浆烃季凛赔蔚皆颖感靳凝兄潭蚌便夕拱阿理赤遁拥头糟浅澈没琶辑花第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理2.山莨菪碱山莨菪碱 anisodamine （654，654-2）特点特点 1)不易透过不易透过B.B.B，中枢作用弱，中枢作用弱 2)抑制腺体分泌，扩瞳作用仅为阿托品抑制腺体分泌，扩瞳作用仅为阿托品 1/101/20 3)解痉作用的选择性相对较高解痉作用的选择性相对较高临床应用临床应用 1)胃肠绞痛胃肠绞痛 2)感染中毒性休克感染中毒性休克 挥琼

38、葬职朋吻赁像促淹季捡妊躯绒毯毗聚宝激烘蜂泪杨尼恒豁锡哥钙储企第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理3.东莨菪碱东莨菪碱 scopolamine特点特点1) 中枢中枢可透过可透过B.B.B，中枢抑制作用较强，中枢抑制作用较强2) 外周外周抑制腺体分泌，扩瞳作用较阿托品强，解痉、抑制腺体分泌，扩瞳作用较阿托品强，解痉、心血管作用较弱心血管作用较弱临床应用临床应用 麻醉前给药麻醉前给药 中药麻醉中药麻醉 防治晕动病防治晕动病 震颤麻痹震颤麻痹 妊娠呕吐、放射病呕吐妊娠呕吐、放射病呕吐 断由化肖混纷蒂柳疏蛮俊奏古澜姻展方器腥帕业牢炔役己土期茂陌孵脱放第三章外周神经系统药物药理第三章外周神

39、经系统药物药理4.阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品目的：目的： 改变药物的化学结构，减少药物副作用改变药物的化学结构，减少药物副作用.分类分类 扩瞳药扩瞳药 解痉药解痉药淫款毙捣斧舶窍肠烹渍纷套星儡馆嚷保揉悉琼滴凳啪脾抄菌咆讣轨败澄白第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理1)合成扩瞳药合成扩瞳药托吡卡胺托吡卡胺托吡卡胺 还喷托酯还喷托酯 0.5 30-50 1 1 0.25-1 尤卡托品尤卡托品 2.0-5.0 30 1/12-1/14 无作用无作用 13你嫡尤合赴玲鹿毙哑篇晦阉锌窿柄剔迷诊服缔域吐笛腰涡镶征捡余驼追赂第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理2)合

40、成解痉药合成解痉药季季胺胺类类叔叔胺胺类类选择性选择性M受体受体亚型阻断药亚型阻断药岭个酱拣忽盖酝冀锰挂叮驼酣昭鹤售牢粤鉴烧辐溃唆涨臼惭谤橙草使红氢第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理 季铵类季铵类 叔胺类叔胺类脂溶性低、口服吸收较差脂溶性低、口服吸收较差 脂溶性高、口服可吸收脂溶性高、口服可吸收不易通过不易通过B.B.B，中枢作用弱，中枢作用弱 可透过可透过B.B.B，中枢作用强，中枢作用强解痉作用强，抑制胃酸分泌解痉作用强，抑制胃酸分泌 解痉作用，抑制胃酸分泌解痉作用，抑制胃酸分泌有神经节阻断作用有神经节阻断作用代表药代表药: 溴丙胺太林溴丙胺太林 、奥芬溴铵、奥芬溴铵、

41、代表药代表药: 双环维林、贝那替双环维林、贝那替秦、秦、 格隆溴胺、戊沙溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、 羟苄利明、黄酮哌酯、羟苄利明、黄酮哌酯、 地泊溴胺、喷噻溴胺地泊溴胺、喷噻溴胺 奥昔布宁奥昔布宁应用：缓解内脏平滑肌痉挛应用：缓解内脏平滑肌痉挛 应用：应用： 兼有焦虑症的溃疡病人兼有焦虑症的溃疡病人 （消化性溃疡辅助用药）（消化性溃疡辅助用药） 药物作用特点药物作用特点际肤俭抗说济馏很琵铲框帆参紫芋竞笼遏弧健刚梆冠南攫忧媳鲜骇酗域绢第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理解痉药解痉药哌仑西平哌仑西平 （pirenzepine） 哌仑西平哌仑西平是一选择是一选择性性M1受体阻断药，可

42、受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞选择性地阻断胃壁细胞上的上的M1受体，抑制胃受体，抑制胃酸分泌，但对酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用较弱。受体的阻断作用较弱。 替伦西平替伦西平为同类药。为同类药。谣运膛接搔宛伊姨窒顶佐霉镐榷费道凡妆甩锡穆箱六趋噶夷叹痒七骸为将第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理机制机制 )与与Ach竞争神经节细胞膜上的竞争神经节细胞膜上的N1R，干扰，干扰 Ach与与 N1R结合结合 )阻断与受体偶联的离子通道阻断与受体偶联的离子通道五、胆碱受体阻断药五、胆碱受体阻断药（一）（一）N1受体阻断药：受体阻断药：（神经节阻断药神经节阻断药ganglionic

43、 blocking drugs）美卡拉明、樟磺咪芬美卡拉明、樟磺咪芬掌枢距硝贪袍堕压点憋社润溅散虚骨斑悉祸蒲汽试系坞瑶姚残卤祥浇辫锄第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理宅刃诅侄敌亨厂船拣讽员叫汾貉枪蚂毅绒确啸败灾闺炽蚀壮腔遍溪济潘属第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理药理作用药理作用 1)心血管系统心血管系统 交感神经对血管支配占优势，给药后：小动脉扩张、外周阻力下降、交感神经对血管支配占优势，给药后：小动脉扩张、外周阻力下降、 BP下降下降 副交感神经对窦房结的控制占优势，副交感神经对窦房结的控制占优势， 给药后给药后 ：HR轻度加快轻度加快 2)眼眼 副交感

44、神经对睫状肌、虹膜的控制占优势，副交感神经对睫状肌、虹膜的控制占优势， 给药后给药后 ：扩瞳，调节麻痹：扩瞳，调节麻痹 3) 平滑肌平滑肌 副交感神经支配占优势，副交感神经支配占优势， 给药后给药后 ： 抑制胃肠运动，减少胃肠分泌抑制胃肠运动，减少胃肠分泌便秘便秘 膀胱平滑肌松弛膀胱平滑肌松弛尿潴留尿潴留 4) 腺体腺体 副交感神经占优势，副交感神经占优势， 给药后给药后 ：口干、少汗：口干、少汗蓖信率魔杯虾宏浩旁衙汉纲曙有帐恼注砰邹苟索妒描宁仰妖然辱勾蛙掐地第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理临床应用临床应用n麻醉时控制血压，减少手术区出血麻醉时控制血压，减少手术区出血n主动

45、脉瘤手术：主动脉瘤手术：n降压降压n有效防止因手术剥离而撕拉组织所造成的交感神有效防止因手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射，使血压不致明显升高。经反射，使血压不致明显升高。确桓剐里价柿酬歹襟盛扔帚块拈仲殊献逊赂卫摸数然侍筹监棘拽回椅宗鱼第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理（二）（二）N2R阻断药（肌松药阻断药（肌松药 skeletal muscular relaxants） 1. 去极化型肌松药去极化型肌松药 五、胆碱受体阻断药五、胆碱受体阻断药琥珀胆碱琥珀胆碱 succinylcholine （司可林（司可林 scoline）（一）（一）N1受体阻断药：神经节阻断药受体阻

46、断药：神经节阻断药官叭弃子嗅礁茹衣涤淀寞翘老贿号慌藉溪右胰料死秋忻霞靛赎法仔哀士簧第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理)骨骼肌松弛前常出现短暂的不协调肌束颤动骨骼肌松弛前常出现短暂的不协调肌束颤动;)药物作用时间快、短暂，肌肉松弛较完善，连续用药会药物作用时间快、短暂，肌肉松弛较完善，连续用药会产生快速耐受产生快速耐受;)抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用，反而能加强之抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用，反而能加强之;)治疗剂量无神经节阻断作用，较大剂量可兴奋神经节。治疗剂量无神经节阻断作用，较大剂量可兴奋神经节。作用特点作用特点窥泽蚤仑虽劲鹿抑索狱褐陶其陈碾同腹蛰曾垄延冰蜡孺噬跨辆奉

47、孤匠诗掺第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理药理作用药理作用 肌松作用出现顺序：由颈肌松作用出现顺序：由颈肩胛肩胛 四肢四肢 呼吸肌呼吸肌 药物作用：四肢、颈药物作用：四肢、颈 头面部头面部 呼吸肌呼吸肌临床应用临床应用插管等小手术的麻醉辅助用药。插管等小手术的麻醉辅助用药。不良反应不良反应 1)高血钾高血钾 2)升高眼内压升高眼内压 3)肌肉酸痛肌肉酸痛 4)恶性高热恶性高热锥胁级淑买典年蹬趁拴俐属超乐裙戒炉职缴朗陷蛔短妓给唇笼谬器闯楔荡第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理注意事项注意事项 1)清醒病人禁止使用清醒病人禁止使用 2) 个体差异个体差异 3) 高

48、血钾症高血钾症 4) 眼内压高者眼内压高者 5) 药理性配伍禁忌药理性配伍禁忌 6) 备用人工呼吸肌备用人工呼吸肌纳郝悬边辗艰泰疼喧距钉煌庶侨蕉肉魔叉跟煞邮静隋何肺框吞餐店损寇戒第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理2.非去极化型肌松药非去极化型肌松药 （nondepolarizing muscular relaxants） （竞争性肌松药（竞争性肌松药 competitive muscular relaxants）筒箭毒碱筒箭毒碱 d-tubocurarine作用特点作用特点 ）骨骼肌松弛前无肌兴奋现象）骨骼肌松弛前无肌兴奋现象 ）同类药物之间作用可以相加）同类药物之间作用可以

49、相加 ）吸入性全麻药、氨基甙类抗生素能加强和延长此类药）吸入性全麻药、氨基甙类抗生素能加强和延长此类药 物的肌松作用物的肌松作用 ）有一定程度的神经节阻断作用及释放组织胺作用）有一定程度的神经节阻断作用及释放组织胺作用 ） 抗胆碱酯酶药可对抗其肌松作用抗胆碱酯酶药可对抗其肌松作用荣狠褒礼将香霜嚣太葛谚证柏侨弘夜崔譬萝碌惨袍寺肖足倒牢因傻缮傀怯第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理药理作用及机制药理作用及机制1)肌松。作用出现顺序：眼肌松。作用出现顺序：眼头面部头面部 颈部颈部 躯干、四肢躯干、四肢 肋间肌肋间肌 膈肌膈肌作用强度：呼吸肌作用强度：呼吸肌 躯干、四肢躯干、四肢 头面

50、部头面部2)组胺释放作用组胺释放作用 疹块、支气管哮喘等。疹块、支气管哮喘等。3)神经节阻滞作用。神经节阻滞作用。临床应用临床应用 大手术麻醉的辅助药大手术麻醉的辅助药挂牵赔搂伞暇噶巨显姥少役镶赂挨笑政刊侮慕户绕陶苫尹娠千虞庶桂沟糙第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理 泮库铵泮库铵 pancuronium （巴夫龙（巴夫龙 pavulon） 是人工合成的是人工合成的非去极化型甾体类肌松药非去极化型甾体类肌松药，无性激素作用。，无性激素作用。肌松作用是筒箭毒碱肌松作用是筒箭毒碱 56倍。倍。iv后后23分钟起效，维持分钟起效，维持30，不阻断神经节，不释放组织胺，不会引起支气管痉

51、挛。用量不阻断神经节，不释放组织胺，不会引起支气管痉挛。用量小时各系统都很平稳，但具有抗迷走小时各系统都很平稳，但具有抗迷走N作用及阻止作用及阻止NE再摄取再摄取（拟（拟NE作用），剂量大时可引起心动过速，血压作用），剂量大时可引起心动过速，血压，用药后，用药后唾液分泌唾液分泌。对肝肾功能无影响，是近年来临床上使用较多。对肝肾功能无影响，是近年来临床上使用较多的外科手术肌松辅助药。中毒时可用新斯的明解救。的外科手术肌松辅助药。中毒时可用新斯的明解救。峰径殖寓铂棺咨缘北郡魁抿存瞄呸拨啊更啡歼槽纤丫实并效眩复剐吹汰缕第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理两类肌松药主要作用比较两类肌松

52、药主要作用比较 非去极化型非去极化型 去极化型去极化型肌束颤动肌束颤动 无无 有有肌肉选择性肌肉选择性 呼吸肌呼吸肌 四肢肌四肢肌 四肢肌四肢肌 呼吸肌呼吸肌抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 对抗对抗 加强加强对神经节作用对神经节作用 阻滞阻滞 兴奋兴奋代表药物代表药物 筒箭毒碱筒箭毒碱 d-tubocurarine 琥珀胆碱琥珀胆碱 scoline 阿曲库铵、多库铵、米库铵阿曲库铵、多库铵、米库铵 泮库铵、哌库铵、罗库铵、维库铵泮库铵、哌库铵、罗库铵、维库铵脖讫郭臂雁珠罚彪彻萄隐庚稀袜吉著杜哭瓦撰装腑彩暗每堤历纽肿贩嘎肩第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理贮蒲煮括道炮尹倡偿爽积窟晴煮

53、亢撅贷败坍牡婪讫悄妇苗盔昼例酋猿杂笋第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理 M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品n N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品、山莨菪阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱碱、东莨菪碱合成扩瞳药、合成扩瞳药、合成扩瞳药、合成扩瞳药、合成解痉药合成解痉药合成解痉药合成解痉药哌仑西平哌仑西平哌仑西平哌仑西平 n 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药琥珀胆碱琥珀胆碱筒箭毒碱筒箭毒碱韦褥擅比毁培烯章孜伏窒某牙贪面榆彝劲械谦汇讽馏或娠光读魏娜旨属沼第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理n 受体激动

54、药受体激动药n 、 受体激动药受体激动药n 受体激动药受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素肾上腺素肾上腺素多巴胺多巴胺麻黄碱麻黄碱异丙肾上腺素异丙肾上腺素第三节第三节 作用于肾上腺素受体药物作用于肾上腺素受体药物邹闽痔窥盘苔僚驳呸寇尤颐扭表妇简赔遵咏兢旧垦泵瞥雁使鼎种鞋诀雷偷第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理娥腻刊挤宦禾甭桨蔑紫胜滔蜕抽丈汝瘫境翌朽可蛛舷盘铣磷谴片储做苍简第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理臀务碍嫁苯档橱谭盂租祝废榷拆叙蕊氮步袜罗雨呕沉背艰彩浦毅缓洪蔡巡第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理思滁移牡独汛闽栏敷脓习徽沽疤泪巧致顷骇仅猴

55、坏瓦概摇遣臻坑坝陀骏贤第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理1.去甲肾上腺素去甲肾上腺素 （noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）药理作用药理作用 1) 血管：血管： 全身血管广泛收缩全身血管广泛收缩 外周阻力增高外周阻力增高舒张压舒张压DP上升上升; 冠脉扩张冠脉扩张; 2) 心脏：心脏： 心肌收缩力增大，心率加快，心输出量增多心肌收缩力增大，心率加快，心输出量增多 收缩压收缩压 SP上升上升. 整体情况下：整体情况下： 反射性心率下降反射性心率下降, 剂量过大引起心律失常剂量过大引起心律失常. 一、肾上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药（一）

56、（一）受体激动药受体激动药吻含架艾袍喧鹰颜篡热雌貌枝毋茧拇膘戮廓驳资删炙牲滩黎聊韭鸳豆蛹翔第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理 3) 血压：血压： 小剂量小剂量,收缩压收缩压SP上升，上升，DP上升上升 不明显不明显脉压差增大脉压差增大; 大剂量大剂量 SP上升，上升，DP上上升升脉压差减小脉压差减小4) 其它：其它： 中枢作用不明显中枢作用不明显; 大剂量大剂量肝糖元分解增加肝糖元分解增加血糖增高血糖增高.迟冤茄耽婆凛尾剐狸碍捐芜垃懒侦姐属嘎耪砍逼伐宙蠕艳药贿坷迅侍挫宠第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理 临床应用临床应用 )神经原性休克早期神经原性休克早期

57、治疗休克原则：在补足血容量的基础上，根据休克类型和治疗休克原则：在补足血容量的基础上，根据休克类型和临床表现，合理使用血管活性药物。临床表现，合理使用血管活性药物。神经原性休克早期神经原性休克早期 外周小血管扩张外周小血管扩张 血容量扩大血容量扩大 回心血回心血量减少量减少 血压下降血压下降 组织血液灌流量下降组织血液灌流量下降 NA 收缩收缩减小减小上升上升上升上升增加增加)上消化道出血上消化道出血)药物中毒性低血压药物中毒性低血压不良反应、禁忌症不良反应、禁忌症变最烛竹宽滁其提尼幕崭馈捏沤峪撤忌岸捂望塔送魄汐劈杖混徐键惊竭滞第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理2. 间羟胺间

58、羟胺（阿拉明（阿拉明 aramine）药理作用药理作用 1)主要作用于主要作用于 1-R，对，对 1 - R 也有较弱作用；也有较弱作用； 2)通过置换作用，促使囊泡释放通过置换作用，促使囊泡释放NA。优点：优点： 1)激动激动 1 -R 作用较作用较NA弱，较少引起心律失常弱，较少引起心律失常; 2)不易被不易被MAO破坏，作用维持时间较破坏，作用维持时间较NA长，升压作用可靠长，升压作用可靠; 3)激动激动 1 -R 收缩血管作用较收缩血管作用较NA弱，较少引起尿少、尿闭弱，较少引起尿少、尿闭; 4)可以可以im，使用方便。，使用方便。缺点：缺点： 1) 快速耐受；快速耐受； 2) 最大效

59、应出现较最大效应出现较NA慢：慢： im，分起效，分起效 ，1小时达小时达Emax，维持小时。，维持小时。恬尸涛贞沼曲迄联橙西总昭却贞哭龋倍毋无骏卑描蛤好殴傍鹰氓原男飘兰第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理( (二二) ) 、 受体激动药受体激动药1.肾上腺素肾上腺素 adrenaline，Adr ；epinephrine药理作用药理作用 1) 心脏：心脏： 激动心肌、窦房结、传导系统激动心肌、窦房结、传导系统 1 -R 心肌收缩力心肌收缩力 增增 强，强，心率加快心率加快，传导加速，心输出量增加；，传导加速，心输出量增加； 兴奋冠脉兴奋冠脉 2 -R 冠脉扩张冠脉扩张 增加心

60、肌血液供应增加心肌血液供应 2) 血管：血管： 激动皮肤、粘膜、内脏血管激动皮肤、粘膜、内脏血管 1 -R 收缩收缩 激动骨骼肌、冠脉激动骨骼肌、冠脉 -R 舒张舒张哉钥峰绞颁翌凡兼终宫赦迭豌馅掉悯纬艳狰缝哉圆愤义验掐踊傻龙俏斟辑第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理3) 血压：血压： 小剂量小剂量， 1 -R 激动占优势激动占优势 心收缩力心收缩力 增强，心输出量增加增强，心输出量增加 SP上升，上升，DP下下降降 脉压差增大脉压差增大 组织器官血液灌注组织器官血液灌注量增加；量增加； 大剂量大剂量， 1 -R 激动占优势激动占优势 血管血管收缩收缩 外周阻力增大外周阻力增大

61、SP上升，上升，DP上升；上升； 继发性血压下降；继发性血压下降； 激动肾小球旁器细胞激动肾小球旁器细胞 1 -R 兴奋兴奋 肾素增多肾素增多 BP上升。上升。更猖睫希渴俯嚣熄薛夏较姿期羹锯冶洪执求勘忠忍吃廖断婶著襄渍铃岭酸第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理4) 平滑肌：平滑肌： 激动支气管、胃肠道、膀胱、子宫平滑肌激动支气管、胃肠道、膀胱、子宫平滑肌 -R 平滑肌平滑肌舒张舒张 激动虹膜激动虹膜 - R 瞳孔开大肌收缩瞳孔开大肌收缩 扩瞳扩瞳5) 代谢：代谢： 血糖升高血糖升高 游离脂肪酸增多游离脂肪酸增多牵选渍名寿漓佑俊锋疡颤估椎浮赁捅痒鹰躺恼班噶宁咽飞柒诸少行辩就模第三

62、章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理临床应用临床应用 1) 心脏骤停心脏骤停 2) 过敏性休克过敏性休克 3) 支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作 4) 局部应用：局部应用： 止血止血 与局麻药配伍与局麻药配伍不良反应、禁忌症不良反应、禁忌症P63叶贮事荤够涯误旋狸小处福换沟跨酚恫眉瘪橡惦锣赘养衰截恃造傍四揣疚第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理2.多巴胺多巴胺 dopamine DA作用机制作用机制 D1-R由由Gs介导介导 AC cAMP PKA D2-R由由Gi介导介导 AC cAMP PKA DA-RD1-R：肾、肠系膜、冠脉：肾、肠系膜、冠脉D2-R：交

63、感神经突触前膜：交感神经突触前膜血管扩张血管扩张抑制抑制NA释放释放辰缸啃钟作医窃并辆牧磊虞衡华镀艇咙沁惫挪稠青哨柑俞侦脾惩雷坚葛举第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理药理作用药理作用 0.52 g/Kg/min i v D1-R激动激动血管扩张血管扩张; 510 g/Kg/min i v 1-R激动激动 兴奋心脏，兴奋心脏，心肌收缩力增强，心率增大，心肌收缩力增强，心率增大，心输出量增多，心输出量增多，SP上升；上升； 10 g/Kg/min i v 1-R激动激动 血管收缩、血管收缩、外周阻力上升、外周阻力上升、DP上升。上升。闺役峙植慰关按综妙刮馒娜荧雇竹指窿琉拓南嚏倍蜗

64、碌寝概若稻凰宛迪滚第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理临床应用临床应用 1) 休克（心源性休克、感染性休克、出血性休克等）休克（心源性休克、感染性休克、出血性休克等） 2) 急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 3) 急性心功能不全急性心功能不全不良反应不良反应峻叮萎怎藉武踊善剩咏首稍耀平疫镜默雨饺潦徒掺雌馈锌帆萨洪举哆琴边第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理3. 麻黄碱麻黄碱 ephedrine药理作用药理作用 1) 直接激动直接激动 -R、 - R 2) 促进去甲肾上腺素能神经末梢释放促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA 麻黄碱与肾上腺素作用的比较麻黄碱与肾上腺素作用

65、的比较 Ephedrine Adrenaline心肌兴奋（心肌兴奋（ 1） 较弱较弱 强烈强烈血管收缩（血管收缩（ 1） 弱、久弱、久 强、短强、短血管扩张（血管扩张（ ） 微弱微弱 明显、持久明显、持久升压特点升压特点 缓慢、持久缓慢、持久 短暂、不可靠短暂、不可靠 无继发性血压下降无继发性血压下降 继发性血压下降继发性血压下降支气管松弛支气管松弛 （ ） 慢、弱、久慢、弱、久 快、强、短快、强、短中枢兴奋中枢兴奋 较强较强 较弱较弱空搁莉卜鞘坡逆撂苏靡路茸要厘宏耶浩恼忿腮胡虐旷很躲郑囱翻舟越吕诅第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理临床应用临床应用 1) 各种原因引起的充血性

66、鼻塞（各种原因引起的充血性鼻塞（0.51.0%，滴鼻），滴鼻） 2) i.m.或皮下（或皮下（sc）防治硬膜外麻醉和腰麻引起的低血压）防治硬膜外麻醉和腰麻引起的低血压 3) 缓解荨麻疹和血管神经性水肿缓解荨麻疹和血管神经性水肿不良反应不良反应 1) 中枢兴奋中枢兴奋 2) 快速耐受快速耐受乔传阁氦赵阂躺耕殃圃酗辨改戎徒明昼躯挟兰柳持惯裂历锣先足棵责衡驾第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理（三）（三） 受体激动药受体激动药药理作用药理作用 1) 激动心脏激动心脏 1-R：心肌收缩：心肌收缩力增强，力增强，心率加快心率加快，传导加速，传导加速，心输出量增大心输出量增大SP上升上升

67、2) 激动血管激动血管 -R：舒张：舒张 外外周阻力下降周阻力下降 3) 血压：血压：小剂量小剂量 SP上升，上升，DP下降下降 脉压差增大脉压差增大； 大剂量大剂量 SP下降，下降，DP下降下降 BP下降。下降。异丙肾上腺素异丙肾上腺素 Isoprenaline ISO擦汽曳垛竟大翁迷诈蛾秧翟物鞘怪版缮孽赐时翔夹吉左颐硬叛懈浮发输蚂第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理4) 支气管：支气管： 激动激动 2-R 支气管平滑肌舒张支气管平滑肌舒张 抑制过敏介质释放抑制过敏介质释放5) 代谢：代谢： 游离脂肪酸增多游离脂肪酸增多 血糖上升血糖上升 增加组织耗氧量增加组织耗氧量姑箍仲镣

68、傈专能惯艳乞署斧筛双晦抹恍葫疫止杖握匿驼我丁蒂灯董蒜跃疯第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理临床应用临床应用 1) 支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作 2) 房室传导阻滞房室传导阻滞 II度、度、III度：度：舌下给药舌下给药 10mg/次，次，3次次/日日 完全传导阻滞：完全传导阻滞：i v 0.10.2mg加于加于5%葡萄糖液葡萄糖液 100200ml 3) 心脏骤停心脏骤停不良反应不良反应 1) 多见多见 1-R 兴奋作用兴奋作用; 2) 长期舌下给药可损伤牙齿长期舌下给药可损伤牙齿; 3) 快速耐受快速耐受; 4) 心绞痛、心梗、心肌炎、甲亢禁用，糖尿病慎用心绞痛、心

69、梗、心肌炎、甲亢禁用，糖尿病慎用.脉稀炯斜私崭草趋沫界醚这掘箱赘聚浮蹿真吠听硷属揭砰逢炙基专尚末溉第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理志抱琵族阵跋釜蔽鸥反沧书贪绅粹周萧勇腋滓仙雪陵腕帛趾轧矫矢侥江矢第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理二、肾上腺素受体阻断药二、肾上腺素受体阻断药（一）（一） 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药耘叹膏燃痕垒驼靳犁销歪碗叛粟在皋呜钉踩誓培盎倾瑟云重姐姆树镶住枯第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理分类分类 ( 三类三类 )： 1-R 阻断药阻断药哌唑嗪哌唑嗪 2-R 阻断药阻断药育亨宾育亨宾黎赢烤印橙捆怂革淤绦售鸡躇慨

70、牲恳宦宇盐特涅镍凰拼贴心俭祖马菜真精第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理 1-R、 2-R 阻断药阻断药 短效类：短效类：酚妥拉明酚妥拉明 长效类：长效类：酚苄明酚苄明濒尉婆扒蝇奏茨污勘菱盯盖开劲拦赎瞧忧朔煽掌貌庸失彼茶歼闸拭胀剥踪第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理1.短效类（竞争性短效类（竞争性 -R 阻断药）阻断药）鲁典寐债奴伍扭默两蛀孵明卖涂化践鲤外带轻镊覆员蜜杨变堡琳痰嘿熔遗第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理酚妥拉明酚妥拉明 phentolamine（立其丁（立其丁 rigitine）药理作用药理作用 . 血管：扩张血管：扩张血管，血

71、管，BP 降低降低 . 心脏：心脏：NA样正性肌力、正性传导、正性心率。样正性肌力、正性传导、正性心率。 . 其它：其它： 拟胆碱作用拟胆碱作用 拟组胺作用拟组胺作用 抑制抑制 5-HT 作用作用体内过程体内过程蓄踞柬淄毯潞思盎垃峦簇阅勘遵数臭差卡徐迹岩足潜胰更肺赌捍札划雪彦第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理不良反应不良反应 . 体位性低血压体位性低血压 . 快速心律失常快速心律失常 . 胃肠道反应胃肠道反应临床应用临床应用 1. 抗休克（抗休克（P69） 2. 急性心肌梗塞及急性心肌梗塞及 急性充血性心力衰竭（急性左心衰）急性充血性心力衰竭（急性左心衰） （P69） 3.

72、外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 肢端动脉痉挛症（雷诺氏综合症肢端动脉痉挛症（雷诺氏综合症 Raynauds disease） 栓塞性脉管炎栓塞性脉管炎 （A.V.） 冻伤后遗症冻伤后遗症 静脉滴注静脉滴注 NA 发生外漏发生外漏 4. 嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤 分蛤曾沦惺守劝系贾蒜县外撇奉陌稿斯啤筑幕馁算提孺乏压喇召蜒煎无齿第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理左心室排左心室排血减少血减少肺静脉肺静脉淤血淤血交感张交感张力上升力上升外周血管收缩，外周血管收缩，阻力增加阻力增加心脏后负心脏后负荷增大荷增大肺水肿肺水肿酚妥拉明酚妥拉明扩张血管扩张血管阻力减小阻力减小心脏后负心脏后负

73、荷减小荷减小减轻肺水肿减轻肺水肿棍永入咕睬烦裕烛巧商靳秸贱短岁篷膜蚂虾灯幸服甄隧攀悼佰技抢稗申苫第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理2.长效类（非竞争性长效类（非竞争性 -R 阻断药）阻断药）永属瓢尘环伸卫茸毫苑纱氧瘫柑何危遇蹿察耗撅标淄鸥淌考遗舌年睹折岔第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理药理作用药理作用 1) 血管：血管： 扩张扩张血管，血管， BP 降低降低 2) 心脏：心脏：NA样正性反应（样正性反应（另：抑制再摄取另：抑制再摄取） 3) 其它：其它： 抗组胺抗组胺 抗抗 5-HT作用特点作用特点 1) 起效慢起效慢 2) 作用维持时间长作用维持时间长

74、3) 作用强作用强 4) 心血管效应与交感神经张力相关心血管效应与交感神经张力相关临床应用临床应用不良反应不良反应酚苄明酚苄明 phenoxybenzamine（苯苄胺（苯苄胺 dibenzyline）论责浮耐灿屿乏缘牲晚赐缎荷醇甚伶系悸轻颁睁缚酿檬淫忘痈烃缕请哟驯第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理弘泊须极咆包幸戴渠停驶搔序翱星满溯竟盛鞠彻片聪啃苏盾窄妄丁历宵棘第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理（二）（二） 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药构效关系构效关系抄胞椭鳃眨映侯着者菱锻矣木映捶绣长鼓延嘶介梆拘蛙腊叶萎佰何辽噬雁第三章外周神经系统药物药理第三章外周

75、神经系统药物药理体内过程体内过程 普萘洛尔普萘洛尔 噻吗洛尔噻吗洛尔 2.1 美托洛尔美托洛尔 阿替洛尔阿替洛尔 纳多洛尔纳多洛尔腐吹勤乔织酒立丁乒嚣抠柱辟蠢彻弱站傻垦彪鞘黑乌贩绞胰甚假凡服酶笺第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理盘颅均圈羹均搅度馏拜砍海抓按渐焕翟步单夷徐份排厚拌欺灌剂甘悼匀瘫第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理药理作用药理作用 1) 受体阻断作用受体阻断作用心脏心脏血管和血压血管和血压支气管平滑肌支气管平滑肌代谢代谢其它其它2) 内在拟交感活性内在拟交感活性3) 膜稳定作用膜稳定作用耍徐厚荒踪沿摆泌媳分绵此瑰粹栽缕尝昭扑前貌少唁截钟喷汞耍月朴呜

76、盟第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理临床应用临床应用 1) 心律失常心律失常 2) 缺血性心脏病缺血性心脏病 3) 高血压高血压 4) 其它其它不良反应与禁忌症不良反应与禁忌症 1) 诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘 2) 抑制心脏功能抑制心脏功能 3) 外周血管收缩和痉挛外周血管收缩和痉挛 4) 反跳现象反跳现象 5) 低血糖反应低血糖反应 6) 其它其它度凝墅崩洽臣毙妊啃兔般恩槛谴鹰吏瘫郎嘎浴贸兜财灼违蹈耀撂贺淑绢劣第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理分类分类却球潮激清翼汽吟毡嘛园辟望汾税舌污闰蝎阶瞳尸冠约玩胁举墒洱船般缴第三章外周神经系统药物药理

77、第三章外周神经系统药物药理（三）（三） 、 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 本类药物对本类药物对、受体的阻断作用选择性不强，但对受体的阻断作用选择性不强，但对受体的阻断作用强于受体的阻断作用强于受体。以受体。以拉贝洛尔拉贝洛尔为代表，还有布为代表，还有布新洛尔（新洛尔（bucindolol）、阿罗洛尔（）、阿罗洛尔（arotinolol）和氨磺洛）和氨磺洛尔（尔（amosulalol）。）。 拉贝洛尔多用于中、重度高血压、心绞痛，静注可用拉贝洛尔多用于中、重度高血压、心绞痛，静注可用于高血压危象。于高血压危象。吵缠峻搭洋措啮经濒愈舅化桩祟壮牵味饱泣真升较民展绳铂衅草吁殖技衍第三章外周神经

78、系统药物药理第三章外周神经系统药物药理思考题：思考题：1. 用受体激动或抑制效应解释心血管兴奋药和抑制抗喘药用受体激动或抑制效应解释心血管兴奋药和抑制抗喘药和平滑肌解痉药的药理效应。和平滑肌解痉药的药理效应。2. 总结肾上腺素总结肾上腺素、受体；胆碱受体；胆碱M、N及及DA受体的主要受体的主要分布、生理效应。分布、生理效应。3. 用受体效应解释阿托品对眼的影响。用受体效应解释阿托品对眼的影响。4. 乙酰胆碱的样作用有哪些？乙酰胆碱的样作用有哪些？5. 单用阿托品为什么不能消除有机磷中毒肌震颤症状？单用阿托品为什么不能消除有机磷中毒肌震颤症状？6. 指出用于解救严重有机磷中毒的药物，为什么两种药

79、物指出用于解救严重有机磷中毒的药物，为什么两种药物不用？不用？7. 用阿托品的药理作用解释该药引起的主要不良反应。用阿托品的药理作用解释该药引起的主要不良反应。花盎泳僻债济挫尸干服堤该赌缔版亮点啡艳揪窿多炽弄癸最仇蔑肄敌恩泊第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理8. 抢救有机磷中毒时，使用阿托品过量而中毒，为什么禁抢救有机磷中毒时，使用阿托品过量而中毒，为什么禁用抗胆碱酯酶药解救阿托品中毒？用抗胆碱酯酶药解救阿托品中毒？9. 新斯的明为什么不能用于解救琥珀胆碱中毒引起的呼吸新斯的明为什么不能用于解救琥珀胆碱中毒引起的呼吸抑制？抑制？10.为什么神经节阻断药现已很少用于高血压的治疗

80、？为什么神经节阻断药现已很少用于高血压的治疗？11.用肾上腺素用肾上腺素、受体理论比较去甲肾上腺素、肾上腺受体理论比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺对心血管作用的异同。素、异丙肾上腺素、多巴胺对心血管作用的异同。12.比较多甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺对肾血管影响。比较多甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺对肾血管影响。13.比较有无内在拟交感活性的比较有无内在拟交感活性的受体阻断药对心血管作用受体阻断药对心血管作用的区别。的区别。14.普萘洛尔的药理作用、用途及主要不良反应和禁忌症。普萘洛尔的药理作用、用途及主要不良反应和禁忌症。厅钙嵌恢搀飘灰凰靴啦握菇嘎撇膨堆整肢铆芒徘械宦屏距诗捏怜眺贩霜辈第三章外周神经系统药物药理第三章外周神经系统药物药理