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1、第七章第七章血液血液(xuy)和造血系统药和造血系统药第一页,共三十三页。第二页,共三十三页。第三页,共三十三页。第一节 促凝血药维生素K【分类与来源】维生素K1:脂溶性,存在于植物(zhw)中。维生素K2:脂溶性,由肠道细菌合成。维生素K3、维生素K4 :人工合成品,水溶性。第四页,共三十三页。药物(yow)作用:维生素K在肝内参与凝血因子的合成( )第五页,共三十三页。1、维生素K属于(shy)( ) A.抗凝血药 B.促凝血药 C.抗高血压药 D.纤维蛋白溶解药第六页,共三十三页。维生素K缺乏(quf)引起的出血:1、维生素K吸收障碍:梗阻性黄疸、胆瘘,慢性腹泻所致出血。2、维生素K合成
2、障碍: 新生儿出血。长期应用广谱抗生素应作适当补充,以免维生素K缺乏。3、使用维生素K对抗剂引起的出血:香豆素类、水杨酸钠等所致出血。【临床(ln chun)应用】第七页,共三十三页。【不良反应】1、维生素K1静脉注射太快可致颜面潮红(chohng)、呼吸困难、胸痛、虚脱;2、胃肠道反应 K3、K4口服易引起。3、溶血 新生儿、早产儿、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏(quf)者,大量K3、K4易引起病人溶血。4、过量诱发血栓,可口服香豆素类解救。第八页,共三十三页。氨甲苯(ji bn)酸氨甲环酸【临床应用】 1、纤维蛋白溶解亢进。如肝、肺、前列腺等外伤(wishng)或手术出血。 2、尿激酶和链激
3、酶过量引起的出血。【不良反应】 过量可引起血栓形成。抗纤维蛋白(xin wi dn bi)溶解药第九页,共三十三页。2.氨甲环酸的抗凝作用机制是( ) A.抑制纤溶酶 B.促进血小板聚集(jj) C.促进凝血酶原合成 D.抑制二氢叶酸合成酶第十页,共三十三页。第二节 抗凝血药第十一页,共三十三页。抗凝血药:指通过影响凝血因子,抑制 血液(xuy)凝固的一类药物。 药 物(yow)分类肝素(n s)(注射)香豆素(口服)用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。第十二页,共三十三页。肝素来源:最初从肝脏发现(fxin)而得名,药用的肝素主要从猪、牛肺脏和猪小肠粘膜提取。 化学(huxu)结构第十三页,共三
4、十三页。【药理作用】1、抗凝, 特点(tdin)(1)体内体外均有抗凝作用。(2)作用强大、迅速。(3)口服无效,皮下、静脉(jngmi)给药(4)已形成血栓无效2.其他作用:- 释放脂蛋白酯酶,水解乳糜(rm)微粒和极低密度脂蛋白,起调血脂作用。- 抑制炎性介质活性和炎性细胞活动,具有抗炎作用。第十四页,共三十三页。抗凝机制(jzh)肝素 & AT-III 肝素(n s) AT-III凝血因子失活AT-IIIX肝素生理性抗凝物质(wzh)第十五页,共三十三页。AT- 慢凝血因子失活活化(huhu)的凝血因子 a, a, a, a, a, a, A凝血因子失活快速AT- 加 肝素活化的凝血因子
5、a, a, a, a, a, a, B第十六页,共三十三页。3.肝素的主要作用机制是( ) A.增强AT的抗凝作用 B.拮抗(ji kn)维生素K的作用 C.络合血中Ca2+ D.抑制血小板磷酸二酯酶 第十七页,共三十三页。【体内过程】【临床(ln chun)应用】1、口服不吸收;皮下和肌肉注射引起血肿,常静脉给药。2、主要被单核-巨噬细胞系统破坏,少量(sholing)以原型经肾脏排泄。1、血栓栓塞性疾病 防止血栓形成和扩大。2、弥漫性血管内凝血3、体外循环、血液透析、心导管等抗凝。4.防治心肌梗死,脑梗死,心血管手术及外周静脉术后血栓形成.(DIC)第十八页,共三十三页。4.有关肝素的叙述
6、,错误(cuw)是( ) A.可用于体内抗凝 B.不能用于体外抗凝 C.口服无效 D.对已形成的血栓无溶解作用第十九页,共三十三页。【不良反应不良反应】1、过量(guling)引起自发性出血,可用鱼精蛋白对抗。2、孕妇应用,引起早产和胎儿死亡。3、长期应用引起骨质疏松,发生自发性骨折。【禁忌症】肝、肾功能不全、出血(ch xi)素质、消化性溃疡、严重高血压、孕妇都禁用肝素。第二十页,共三十三页。5.肝素过量引起的出血可选用肝素过量引起的出血可选用(xunyng)哪个药物哪个药物解救(解救( ) A.维生素维生素K B.垂体后叶素垂体后叶素 C.枸橼酸钠枸橼酸钠 D.鱼精蛋白鱼精蛋白 第二十一页
7、,共三十三页。低分子量肝素(n s)普通肝素降解后分离得到。作用特点(tdin):选择性抑制凝血因子xa的活性, 对其他凝血因子影响小,在发挥抗凝血作用时,较少发生出血。常用制剂:依诺肝素,替地肝素等。第二十二页,共三十三页。 香豆素类 口服抗凝药是一类含有4-羟基(qingj)香豆素基本结构的物质,因口服有效,又称口服抗凝药。代表药: 双香豆素华法林第二十三页,共三十三页。【药理作用】抗凝特点:1、作用缓慢(hunmn)、持久2、体内抗凝,体外无效第二十四页,共三十三页。香豆素的抗凝特点(tdin):香豆素是维生素K拮抗剂。 香豆素类的药理作用机制(jzh)维生素K 合成(hchng)活化香
8、豆素对抗抗凝第二十五页,共三十三页。【体内(t ni)过程】 【临床用途】【不良反应】1、口服有效,但起效慢;2、血浆蛋白结合率高达9099%;3、肝脏(gnzng)代谢,肾脏排泄。用于血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与发展。优点:口服有效,作用持久,应用方便。缺点:起效慢,剂量不容易(rngy)控制。过量引起自发性出血,可用维生素K对抗,必要时用新鲜血液或血浆。禁忌症同肝素。第二十六页,共三十三页。6.华法林过量引起(ynq)的出血可选用哪个药物解救( ) A. 肝素 B.维生素K C.尿激酶 D.枸橼酸钠 第二十七页,共三十三页。二纤维蛋白溶解药(抗血栓药)定义:是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶
9、,促进纤维蛋白溶解,从而(cng r)溶解血栓的药物,又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病,对已机化的血栓无法复通。常用纤维蛋白溶解药链激酶 尿激酶第二十八页,共三十三页。促使(csh)纤溶酶原转变为纤溶酶,导致血栓溶解,但对形成已久的血栓则无溶解作用 用于治疗急性血栓栓塞性疾病尿激酶与链激酶为同类药,只是无抗原性,不引起过敏反应【 作 用(zuyng)与用途】 陈旧性血栓(xushun)疗效差! 第二十九页,共三十三页。过量可致自发性出血严重(ynzhng)出血可注射氨甲苯酸对抗冷藏保存【不良反应与注意事项】 第三十页,共三十三页。 7.链激酶的对抗链激酶的对抗(dukng)剂是剂是(
10、 ) A.维生素维生素K B.酚磺乙胺酚磺乙胺 C.氨甲苯酸氨甲苯酸 D.鱼精蛋白鱼精蛋白 8、伍先生,58岁,高血压病史15年,因右侧肢体(zht)麻木,肌肉无力就诊。经检查确诊为脑血栓形成,请问宜选用何药溶栓( )A.华法林 B.氨甲苯酸 C.肝素 D.尿激酶第三十一页,共三十三页。【作用(zuyng)与用途】 四、组织(zzh)型纤溶酶原激活剂第二代溶栓药促使纤溶酶原转变(zhunbin)为纤溶酶,选择性溶解血栓主要用于治疗肺栓塞、急性心肌梗死【不良反应与注意事项】 不良反应较少,禁用于出血性疾病第三十二页,共三十三页。内容(nirng)总结第七章血液和造血系统药。1、维生素K吸收障碍:梗阻性黄疸、胆瘘,慢性腹泻所致出血。- 抑制炎性介质活性和炎性细胞活动,具有抗炎作用。4.防治心肌梗死,脑梗死,心血管手术及外周静脉术后血栓形成.。常用制剂:依诺肝素,替地肝素等。是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质,因口服有效,又称口服抗凝药。香豆素的抗凝特点:香豆素是维生素K拮抗剂。用于血栓栓塞(shuns)性疾病,防止血栓形成与发展。3/1/2022第三十三页,共三十三页。第一二节促凝抗凝药