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1、第七章第七章 抗组胺药、作用于抗组胺药、作用于子宫的药物子宫的药物第一节 抗组胺药学习要求：学习要求： 本节的学习重点是的苯海拉明作用、应用、不良本节的学习重点是的苯海拉明作用、应用、不良反应及用药注意事项，难点是反应及用药注意事项，难点是H1受体阻断药的作受体阻断药的作用机制，用机制， 注意比较第一代、第二代注意比较第一代、第二代H1受体阻断受体阻断药应用特点。药应用特点。 组胺是最早发现的自身活性物质，广组胺是最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织中，在体内是以泛存在于人体各组织中，在体内是以无活性的结合形式存在于肥大细胞和无活性的结合形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体
2、受到嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时，这理化因素刺激或发生变态反应时，这些细胞脱颗粒，导致组胺的释放，通些细胞脱颗粒，导致组胺的释放，通过与效应细胞的组胺受体结合，兴奋过与效应细胞的组胺受体结合，兴奋组胺受体而产生相应的效应（表组胺受体而产生相应的效应（表7-1）。）。 表7-1 组胺受体分布与效应受体类型 分 布 效应H1 支气管、胃肠道、子宫平滑肌 收缩 皮肤血管 扩张 心房、房室结 收缩增强、传导减慢H2 胃壁细胞 胃酸分泌增加 血管 扩张 心室、窦房结 收缩增强、心率加快H3 中枢与外周神经末梢 负反馈性调节组胺合成与释放抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起
3、抗组胺作用。抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起抗组胺作用。根据药物选择性不同，抗组胺药可分为根据药物选择性不同，抗组胺药可分为vH1受体阻断药受体阻断药vH2受体阻断药受体阻断药vH3受体阻断药受体阻断药本节仅介绍本节仅介绍H1受体阻断药。受体阻断药。表表7-2 7-2 常用常用H H1 1受体阻断药作用特点比较受体阻断药作用特点比较药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱 作用持续时间（h） 第一代苯海拉明 + + + + 46异丙嗪 + + + + 612氯苯那敏 + + - + 46曲吡那敏 + + - - 46 第二代西替利嗪 + - - - 710左卡巴斯汀 + - - - 12
4、阿司咪唑 + - - - 10（d）特非那定 + - - - 1224依巴斯汀 + - - - 24注： + 强； + 中； + 弱； - 无苯海拉明苯海拉明 DiphenhydramineDiphenhydramine【作用及应用作用及应用】 1抗组胺作用抗组胺作用 本药能阻断本药能阻断H1受体，对抗组胺激动受体，对抗组胺激动H1受体引起的胃肠、支气管、子宫平滑肌的收缩，部分对受体引起的胃肠、支气管、子宫平滑肌的收缩，部分对抗组胺所致的小血管扩张，而对抗组胺所致的小血管扩张，而对H2受体无阻断作用。受体无阻断作用。 主要用于由组胺引起的皮肤黏膜变态反应性疾病主要用于由组胺引起的皮肤黏膜变态反
5、应性疾病, 如如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和血管神经性水肿等效果较荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和血管神经性水肿等效果较好。对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿好。对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿有一定的疗效。有一定的疗效。 对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用。对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用。 对过敏性哮喘疗效较差，对过敏性休克疗效更差。对过敏性哮喘疗效较差，对过敏性休克疗效更差。苯海拉明的作用及应用苯海拉明的作用及应用2抗晕止吐作用抗晕止吐作用 与本药具有较强中枢抗乙酰胆碱与本药具有较强中枢抗乙酰胆碱作用有关。作用有关。对乘车、船等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射
6、病呕对乘车、船等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射病呕吐有效。应于乘坐车船吐有效。应于乘坐车船30min前服用。前服用。本药对耳性眩晕症有较好疗效，可用于梅尼埃病和本药对耳性眩晕症有较好疗效，可用于梅尼埃病和其他迷路内耳眩晕症的治疗。其他迷路内耳眩晕症的治疗。3中枢抑制作用中枢抑制作用 在治疗量时即呈现出不同程度的在治疗量时即呈现出不同程度的中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡等。中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡等。用于治疗失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的用于治疗失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的烦躁、失眠。烦躁、失眠。【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】1中枢症状中枢症状 嗜睡、头晕、乏力、反应
7、迟钝、注意嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失调等中枢抑制症状最为常见。力不集中、共济失调等中枢抑制症状最为常见。应告戒病人在服药期间不宜驾驶车船、操纵机器或从应告戒病人在服药期间不宜驾驶车船、操纵机器或从事高空作业。不宜饮酒，不宜与中枢神经抑制药合用。事高空作业。不宜饮酒，不宜与中枢神经抑制药合用。2消化系统反应消化系统反应 可见口干、畏食、恶心、呕吐、可见口干、畏食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。应嘱病人餐后服药，可减轻胃肠道反应，便秘或腹泻等。应嘱病人餐后服药，可减轻胃肠道反应，3过量中毒先见中枢抑制，继而出现兴奋，最后又过量中毒先见中枢抑制，继而出现兴奋，最后又转入抑制，严重者
8、因呼吸麻痹而致死。呼吸抑制时应进行转入抑制，严重者因呼吸麻痹而致死。呼吸抑制时应进行人工呼吸，惊厥时静脉注射地西泮解救。人工呼吸，惊厥时静脉注射地西泮解救。4本品刺激性强，不宜皮下注射，应选择大肌群深本品刺激性强，不宜皮下注射，应选择大肌群深部肌内注射。一次部肌内注射。一次20mg（注射液：每支（注射液：每支20 mg），每日），每日12次。次。 【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】5偶见过敏反应，表现为胸闷、气急、血小偶见过敏反应，表现为胸闷、气急、血小板减少等，一旦出现应立即抢救。板减少等，一旦出现应立即抢救。6不宜与阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧不宜与阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化
9、酶抑制剂合用，以免加强其抗胆碱作用。本品化酶抑制剂合用，以免加强其抗胆碱作用。本品可干扰口服抗凝药（如华法林）的活性，降低其可干扰口服抗凝药（如华法林）的活性，降低其疗效。疗效。7新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用，新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用，青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门梗阻患者及青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门梗阻患者及对本类药物过敏者禁用。重症肌无力、癫痫、哮对本类药物过敏者禁用。重症肌无力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者、老年人、孕妇及哺乳期喘、甲亢、糖尿病患者、老年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。儿童不宜服用。皮试前不用。妇女慎用。儿童不宜服用。皮试前不用。 表7-3 其它常用H1
10、受体阻断药v 药物 主要应用 不良反应与用药注意事项 第一代异丙嗪 皮肤黏膜过敏、晕动病、冬眠 嗜睡、乏力 、头晕、口干等。与 合剂、复方止咳平喘药组成 食物和牛奶同服可减轻胃刺激 。 滴注时应避光。 氯苯那敏 皮肤黏膜过敏 嗜睡、乏力。胃肠反应与食物和 牛奶同服可减轻对胃刺激 曲吡那敏 皮肤黏膜过敏、哮喘 嗜睡、乏力、胃肠道反应。不宜 嚼啐。表表7-37-3其它常用其它常用H H1 1受体阻断药受体阻断药v 药物 主要应用 不良反应与用药注意事项第二代西替利嗪 季节性和常年性过敏性鼻炎 少见。肾功能损害者需减量。 季节性结膜炎、瘙痒和荨麻疹左卡巴斯汀 变态反应性鼻炎 一过性局部刺激如：鼻眼刺
11、痛和 过敏性结膜炎 烧酌感。12岁以下儿童不宜用。 喷鼻剂（微悬浮液）：每支 10ml(0.5mg/ml) 用前必须摇匀。阿司咪唑 过敏性鼻炎、过敏性结膜炎 过量或与肝药抑制药合用易致心 其他过敏症状 律失常。成人口服，一日1次 10mg饭前12小时服用。特非那定 过敏性鼻炎、过敏性皮肤病 头痛、胃肠反应、过量可致心律 荨麻疹、花粉症 失常。饭后服用。依巴斯汀 常年性、季节性过敏性鼻炎、 罕见心动过速、尿潴留、皮疹、 慢性荨麻疹、湿疹、皮炎 水肿肝功能异常等。心律失常、 肝肾功能不全、哮喘病、皮肤 瘙痒等人慎用。第二节第二节 作用于子宫的药物作用于子宫的药物 学习要求学习要求： 本节的学习重点
12、是缩宫素、麦角新碱的作用、应本节的学习重点是缩宫素、麦角新碱的作用、应用、不良反应，要注意比较缩宫素和麦角新碱的用、不良反应，要注意比较缩宫素和麦角新碱的作用、应用的异同点，助产专业要掌握缩宫素的作用、应用的异同点，助产专业要掌握缩宫素的用药护理。用药护理。 一、子宫平滑肌收缩药一、子宫平滑肌收缩药 二、二、 子宫平滑肌抑制药子宫平滑肌抑制药一、子宫平滑肌收缩药一、子宫平滑肌收缩药 缩宫素缩宫素 Oxytocin 【作用与应用作用与应用】 1兴奋子宫平滑肌兴奋子宫平滑肌 缩宫素能直接兴奋子宫平滑肌。缩宫素能直接兴奋子宫平滑肌。作用强度和性质受药物剂量、作用部位、生理特点及女性激素水平的影响。作
13、用强度和性质受药物剂量、作用部位、生理特点及女性激素水平的影响。 小剂量缩宫素（小剂量缩宫素（25U）使子宫产生节律性收缩，其收缩性质与正）使子宫产生节律性收缩，其收缩性质与正常分娩相似，子宫体和子宫底出现间歇节律性收缩，子宫颈平滑肌常分娩相似，子宫体和子宫底出现间歇节律性收缩，子宫颈平滑肌松弛，有利于胎儿娩出。松弛，有利于胎儿娩出。 大剂量缩宫素（大剂量缩宫素（610U）则引起强直性收缩，对胎儿和母体不利。）则引起强直性收缩，对胎儿和母体不利。 对已妊娠的子宫比未妊娠的子宫兴奋作用强，对妊娠末期的子宫比对已妊娠的子宫比未妊娠的子宫兴奋作用强，对妊娠末期的子宫比妊娠初期的子宫兴奋作用强。妊娠初
14、期的子宫兴奋作用强。 雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性，孕激素则降低其敏感性。雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性，孕激素则降低其敏感性。缩宫素缩宫素 OxytocinOxytocin 临床用于临床用于 催产和引产。催产和引产。 对于无产道障碍且宫缩无力的难产，可用小剂量缩宫素对于无产道障碍且宫缩无力的难产，可用小剂量缩宫素增加子宫收缩力，促进分娩。对于过期妊娠或必须提前增加子宫收缩力，促进分娩。对于过期妊娠或必须提前终止妊娠者，如死胎、患严重心脏病、妊娠中毒症、肺终止妊娠者，如死胎、患严重心脏病、妊娠中毒症、肺结核等的孕妇，可用缩宫素诱导宫缩。结核等的孕妇，可用缩宫素诱导宫缩。 产后止血。产后止
15、血。 当胎儿娩出当胎儿娩出24h内，阴道出血达内，阴道出血达400ml以上者，称产后出以上者，称产后出血。此时应立即皮下注射或肌内注射大剂量缩宫素，迅血。此时应立即皮下注射或肌内注射大剂量缩宫素，迅速引起子宫强直性收缩，压迫肌层血管而止血。速引起子宫强直性收缩，压迫肌层血管而止血。缩宫素缩宫素 OxytocinOxytocin2促进排乳 缩宫素可使乳腺导管的肌上皮细胞收缩，促进排乳。哺乳前23min，用枸橼酸缩宫素鼻腔喷雾吸入或以滴鼻剂滴鼻，每次3滴，经黏膜吸收后促进乳汁排出。缩宫素缩宫素 OxytocinOxytocin【不良反应不良反应】 1胎儿宫内窒息或子宫破裂胎儿宫内窒息或子宫破裂 常
16、因剂量过大引起子宫强常因剂量过大引起子宫强直性收缩所致。直性收缩所致。2其他其他 偶见恶心、呕吐、心律失常、过敏反应等。偶见恶心、呕吐、心律失常、过敏反应等。缩宫素缩宫素 OxytocinOxytocin【用药护理用药护理】1了解病人孕史、用药史及过敏史。了解病人孕史、用药史及过敏史。2详细检查产妇的血压、脉搏、体温、体重以及子宫收缩的频率、间隔详细检查产妇的血压、脉搏、体温、体重以及子宫收缩的频率、间隔时间及持续时间、胎儿的心音与心率并注意掌握用药指征，不可轻率时间及持续时间、胎儿的心音与心率并注意掌握用药指征，不可轻率用药。用药。3催产或引产时，严格掌握剂量和给药速度。催产或引产时，严格掌
17、握剂量和给药速度。静脉滴注，一次静脉滴注，一次2.55U，用，用0.9%氯化钠注射液或氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液葡萄糖注射液500ml稀释至稀释至0.01U/ml。静滴开始时，以静滴开始时，以24滴滴/min的速度滴入，以后每的速度滴入，以后每1530min增加增加24滴，滴，直至宫缩与正常分娩相似，根据宫缩和胎儿情况随时调节，一般不超直至宫缩与正常分娩相似，根据宫缩和胎儿情况随时调节，一般不超过过30滴滴/min，通常为，通常为410滴滴/min。4静滴过程中，应每静滴过程中，应每1015min听胎心音及测产妇血压、脉搏各听胎心音及测产妇血压、脉搏各1次，次，并检查宫缩及宫口开大情况。并
18、检查宫缩及宫口开大情况。5若宫缩时间延长，间歇时间在若宫缩时间延长，间歇时间在2min以下，收缩压约以下，收缩压约50mmHg或收缩或收缩时间持续在时间持续在1.5min或更长时间，应停止给药，以防胎儿宫内窘迫。或更长时间，应停止给药，以防胎儿宫内窘迫。缩宫素缩宫素 OxytocinOxytocin 【用药护理用药护理】 6如胎心音减弱或心率增高至如胎心音减弱或心率增高至150次次/min或更多，无论宫缩如何，或更多，无论宫缩如何，都应立即报告医师，采取助产措施。都应立即报告医师，采取助产措施。 7用于产后止血或促进子宫复原时，每次肌内注射用于产后止血或促进子宫复原时，每次肌内注射510U，或
19、，或510U加于加于5%葡萄糖注射液中静脉滴注。葡萄糖注射液中静脉滴注。 8不全流产或先兆流产，立即肌注不全流产或先兆流产，立即肌注10U，必要时，必要时30min后可重复。后可重复。肌内注射极量，一次肌内注射极量，一次20U。 9凡产道异常、胎位不正、前置胎盘、头盆不称、三次以上经产妇凡产道异常、胎位不正、前置胎盘、头盆不称、三次以上经产妇或剖宫产史者等禁用。或剖宫产史者等禁用。 10本品不可与去甲肾上腺素、甲哌氯丙嗪、纤维蛋白溶酶或华法本品不可与去甲肾上腺素、甲哌氯丙嗪、纤维蛋白溶酶或华法林等混合使用。与肾上腺素、吗啡、硫喷妥钠、氟烷合用，可减弱林等混合使用。与肾上腺素、吗啡、硫喷妥钠、氟
20、烷合用，可减弱本品子宫收缩作用。本品子宫收缩作用。 11本品可冷藏，但不可冰冻。本品可冷藏，但不可冰冻。子宫平滑肌收缩药子宫平滑肌收缩药 麦角新碱麦角新碱 Ergometrine 【作用作用】 选择性兴奋子宫平滑肌，作用强度取决于子宫的功能状态。选择性兴奋子宫平滑肌，作用强度取决于子宫的功能状态。 特点：特点：作用迅速、强大而持久。一次用药可持续作用迅速、强大而持久。一次用药可持续36h。 对妊娠子宫比未孕子宫敏感，尤其临产时和新产后最敏感。对妊娠子宫比未孕子宫敏感，尤其临产时和新产后最敏感。 对子宫体和子宫颈的作用无选择性，不利于胎儿娩出，故不对子宫体和子宫颈的作用无选择性，不利于胎儿娩出，
21、故不适用于催产和引产。适用于催产和引产。 剂量稍大即可引起子宫强直性收缩，压迫血管而有止血作用。剂量稍大即可引起子宫强直性收缩，压迫血管而有止血作用。 【应用应用】 用于治疗产后子宫出血，子宫复旧不全，月经过多等用于治疗产后子宫出血，子宫复旧不全，月经过多等 麦角新碱麦角新碱 ErgometrineErgometrine 【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】 1部分病人用药后可出现恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白，血压升部分病人用药后可出现恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白，血压升高等反应，给药期间，应注意监护病人胃肠道、血压、精神及四肢皮高等反应，给药期间，应注意监护病人胃肠道、血压、精神及四肢皮
22、肤情况。肤情况。 2本品可静注或肌注，一次本品可静注或肌注，一次0.20.5mg。 静注时可用静注时可用25%葡萄糖注射液葡萄糖注射液20ml稀释，但不宜作常规方法。极量一稀释，但不宜作常规方法。极量一次次0.5mg，一日，一日1mg。 子宫壁注射，子宫壁注射，0.2mg于剖宫产时直接注入子宫肌层。于剖宫产时直接注入子宫肌层。 子宫颈注射，用于产后或流产后止血，子宫颈注射，用于产后或流产后止血，0.2mg注射于子宫颈两侧。注射于子宫颈两侧。 口服一次口服一次0.20.5mg，一日，一日12次。次。 3妊娠毒血症、高血压及冠心病病人禁用。胎儿及胎盘未娩出前禁妊娠毒血症、高血压及冠心病病人禁用。胎
23、儿及胎盘未娩出前禁用。哺乳期妇女不宜用。用。哺乳期妇女不宜用。 4嘱病人用药期间戒酒。嘱病人用药期间戒酒。前列腺素前列腺素前列腺素种类很多，作为子宫兴奋药的主有前列腺素E2（PGE2）、前列腺素F2（PGF2）以及15-甲基前列腺素F2（15-MEPGF2）。子宫平滑肌收缩药子宫平滑肌收缩药子宫平滑肌收缩药子宫平滑肌收缩药 前列腺素作为子宫兴奋药的主要有：前列腺素E2（PGE2）前列腺素F2（PGF2）15-甲基前列腺素F2（15-MEPGF2）子宫平滑肌收缩药 地诺前列酮地诺前列酮 Dinoprostone 【作用和应用作用和应用】 1兴奋子宫平滑肌兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期的子宫均有明显的
24、兴奋作用对妊娠各期的子宫均有明显的兴奋作用 对临产前的子宫最为敏感；对妊娠初期和中期子宫的兴奋对临产前的子宫最为敏感；对妊娠初期和中期子宫的兴奋收缩作用远比缩宫素强。收缩作用远比缩宫素强。 本药可静脉滴注，也可阴道内、羊膜腔内或宫腔内给药。本药可静脉滴注，也可阴道内、羊膜腔内或宫腔内给药。用于足月妊娠催产、引产和中期妊娠引产。用于足月妊娠催产、引产和中期妊娠引产。 2抗早孕抗早孕 PGE2 能促进黄体萎缩溶解，使血中黄体酮水平急剧下能促进黄体萎缩溶解，使血中黄体酮水平急剧下降，子宫内膜脱落形成月经，对停经降，子宫内膜脱落形成月经，对停经49天内的早孕妇女，天内的早孕妇女，催经止孕的成功率可达催
25、经止孕的成功率可达96%。 PGE2促进子宫平滑肌强烈收缩，阻碍受精卵着床而抗促进子宫平滑肌强烈收缩，阻碍受精卵着床而抗早孕。早孕。子宫平滑肌收缩药子宫平滑肌收缩药 【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】 静脉滴注剂量过大可引起子宫强直性收缩，用药期间应静脉滴注剂量过大可引起子宫强直性收缩，用药期间应严密观察宫缩情况，注意及时调节剂量，防止宫缩过强严密观察宫缩情况，注意及时调节剂量，防止宫缩过强而致子宫破裂。而致子宫破裂。 少数病人可能出现呕吐或轻度腹泻和类静脉炎症状，停少数病人可能出现呕吐或轻度腹泻和类静脉炎症状，停药后常自行消失。药后常自行消失。 有癫痫病史者慎用。有癫痫病史者慎用。二、二、 子宫平滑肌抑制药子宫平滑肌抑制药 子宫平滑肌舒张药，又称抗分娩药物，子宫平滑肌舒张药，又称抗分娩药物，主要用于治疗痛经和防止早产。主要用于治疗痛经和防止早产。本类药物有：本类药物有：v2受体激动药（如利托君受体激动药（如利托君ritodrine）v硫酸镁硫酸镁v钙拮抗剂钙拮抗剂v前列腺素合成酶抑制药前列腺素合成酶抑制药v缩宫素拮抗药缩宫素拮抗药 谢谢 谢！谢！
