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1、第二十四章第二十四章 利尿药和脱水药利尿药和脱水药Diuretics and Diuretics and DehydrantsDehydrants第一节第一节 利尿药利尿药利尿药主要用于各种原因引起的利尿药主要用于各种原因引起的水肿水肿，也，也可用于高血压、肾结石、高血钙症等。可用于高血压、肾结石、高血钙症等。分类：分类：高效利尿药：呋噻米、伊他尼酸高效利尿药：呋噻米、伊他尼酸中效利尿药：噻嗪类等中效利尿药：噻嗪类等低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利利 分类分类分类分类 药物药物药物药物 尿电解质排泄尿电解质排泄尿电解质排泄尿电解质排泄 排钠力排钠力排钠
2、力排钠力 主要作用部位主要作用部位主要作用部位主要作用部位NaNaNaNa K K K K CICICICI 高效类高效类高效类高效类( ( ( (呋喃苯呋喃苯呋喃苯呋喃苯 + + + + + + 23232323 髓袢升支髓袢升支髓袢升支髓袢升支 胺酸胺酸胺酸胺酸) ) ) ) 粗段髓质粗段髓质粗段髓质粗段髓质 利尿酸利尿酸利尿酸利尿酸 + + + + + + + + + + + + 23232323 和皮质部和皮质部和皮质部和皮质部 中效类中效类中效类中效类 噻嗪类噻嗪类噻嗪类噻嗪类 + + + + + + + + + + + + 8 8 8 8 髓袢升支类髓袢升支类髓袢升支类髓袢升支类
3、（氢氯噻嗪（氢氯噻嗪（氢氯噻嗪（氢氯噻嗪) ) ) ) 粗段皮质部粗段皮质部粗段皮质部粗段皮质部 低效类低效类低效类低效类 螺内酯螺内酯螺内酯螺内酯 + - + + - + + - + + - + 2 2 2 2 远曲小管远曲小管远曲小管远曲小管 氨苯喋啶氨苯喋啶氨苯喋啶氨苯喋啶 + - + + - + + - + + - + 2 2 2 2 和集合管和集合管和集合管和集合管 ( (一一) )高效利尿药高效利尿药 有呋塞米有呋塞米 ( (FurosemideFurosemide，呋喃苯胺酸）、依呋喃苯胺酸）、依他尼酸他尼酸( (利尿酸利尿酸) )和布美他尼和布美他尼【体内过程体内过程】吲哚美辛
4、、丙磺舒可与本药竞争吲哚美辛、丙磺舒可与本药竞争肾小管有机酸分泌，因此可提高本药的排泄。肾小管有机酸分泌，因此可提高本药的排泄。 【药理作用药理作用】强大的利尿作用。强大的利尿作用。二、常用的利尿药二、常用的利尿药作用机制：作用机制：主要抑制髓袢升支管腔膜的主要抑制髓袢升支管腔膜的Na+-K+-2Cl-转运系统，从而抑制转运系统，从而抑制NaCl的重吸收。的重吸收。管腔管腔 髓袢升支粗段髓袢升支粗段 组织液组织液Na+Na+2Cl-2Cl-K+K+Na+Na+K+K+K+K+ClCl- -K+K+Mg2+ Ca2+因此，正常情况下，因此，正常情况下，抑制了抑制了Na+、K+、Cl-、Ca2+、
5、Mg2+排出。但排出。但给予高效利尿药后，它们排出增加。给予高效利尿药后，它们排出增加。【应用应用】1.1.急性肺水肿和脑水肿：常用呋塞米，呋塞米通过急性肺水肿和脑水肿：常用呋塞米，呋塞米通过利尿和扩张血管利尿和扩张血管, ,减少血容量和细胞外液进而减少减少血容量和细胞外液进而减少回心血量。回心血量。2.2.心、肝、肾性各类水肿，多用于其它利尿药无效心、肝、肾性各类水肿，多用于其它利尿药无效的各种顽固性水肿。的各种顽固性水肿。3.3.急性肾功能衰竭：通过利尿促进有害物质的排泄急性肾功能衰竭：通过利尿促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死。和减轻肾小管萎缩坏死。4.4.加速毒物排泄。加速毒物排泄
6、。【不良反应不良反应】1 1、水和电解质紊乱、水和电解质紊乱 可致血容量降低，低血可致血容量降低，低血钾、低血钠、低氯碱血症。钾、低血钠、低氯碱血症。2 2、耳毒性、耳毒性: : 表现为耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。表现为耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。利尿酸对耳毒性比呋塞米大，更易引起永久性利尿酸对耳毒性比呋塞米大，更易引起永久性耳聋。耳聋。本类药物应避免与氨基甙类抗生素合用。本类药物应避免与氨基甙类抗生素合用。 3 3、高尿酸血症、高尿酸血症 尿酸重吸收增加所致。尿酸重吸收增加所致。4 4胃肠道反应胃肠道反应 常见恶心、呕吐、上腹不适、常见恶心、呕吐、上腹不适、腹泻，可致胃及十二指肠溃疡。腹泻，可致胃及
7、十二指肠溃疡。( (二二) )中效利尿药中效利尿药( (噻嗪类噻嗪类) )效价从弱到强依次为：氢氯噻嗪效价从弱到强依次为：氢氯噻嗪 氢氟噻嗪氢氟噻嗪 苄氟苄氟噻嗪噻嗪 环戊噻嗪。环戊噻嗪。【作用作用】1 1、利尿作用、利尿作用 抑制远曲小管抑制远曲小管NaCLNaCL的重吸收。的重吸收。 另外还能促进钙离子的重吸收。另外还能促进钙离子的重吸收。2 2降压作用降压作用 3 3抗利尿作用抗利尿作用 可能与抑制磷酸二酯可能与抑制磷酸二酯 酶酶, ,使远曲小管和集合管使远曲小管和集合管cAMPcAMP增加，提高远曲增加，提高远曲 小管对水的通透性。小管对水的通透性。【应用应用】1治疗各种原因所致的水肿
8、，为轻、 中度心源性水肿首选的利尿药。2防治高血压，作为基础降压药与其 它药物合用,减少不良反应，提高 疗效。3肾性尿崩症等【不良反应】1电解质紊乱 如低血钾、低血镁、低氯碱血症。2高尿酸血症3、代谢性变化 可致高血糖、高脂血症。4、过敏反应 皮疹、皮炎 ( (三三) )低效利尿药低效利尿药分分 类类1 1 保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶2 2 碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺螺内酯螺内酯（Spironolactonam,AntisteroneSpironolactonam,Antisterone）【作用作用】 为醛固酮的竞争性拮抗剂，对抗醛固为醛固酮
9、的竞争性拮抗剂，对抗醛固酮在远曲小管及集合管的留钠排钾作用，酮在远曲小管及集合管的留钠排钾作用，使尿中使尿中Na+Na+及水排出增加。及水排出增加。【应用应用】 用于伴有醛固酮增多的顽固性的水肿、用于伴有醛固酮增多的顽固性的水肿、充血性心力衰竭。充血性心力衰竭。2 2氨苯喋啶氨苯喋啶【作用作用】 直接抑制远曲小管及集合管的直接抑制远曲小管及集合管的 K K+ +NaNa+ +交换，产生排钠利尿作用。交换，产生排钠利尿作用。 作用比螺内酯强。作用比螺内酯强。 【应用】 常与中效、高效利尿药合用于 肝硬化腹水及其它顽固性水肿。乙酰唑胺乙酰唑胺 acetazolamide作用：通过抑制碳酸酐酶，产生
10、利作用：通过抑制碳酸酐酶，产生利钠保钾利尿作用。钠保钾利尿作用。作用机制：作用机制：近曲小管近曲小管管壁管壁组织组织H+HCO3- H2CO3 CO2+H2OCACA H2CO3 H+HCO3-Na+Na+K+临床应用：本药很少用于利尿，临床应用：本药很少用于利尿，但可用于但可用于1 治疗青光眼治疗青光眼2 急性高山病急性高山病3 碱化尿液碱化尿液4 纠正代谢性碱中毒纠正代谢性碱中毒5 其它其它不良反应：不良反应：1 过敏反应过敏反应2 代谢性酸中毒代谢性酸中毒3 尿结石尿结石4 失钾失钾药物药物作用部位作用部位作用机制作用机制呋噻米呋噻米依他尼酸依他尼酸布美他尼布美他尼髓袢升支髓袢升支粗段粗
11、段抑制抑制Na+-K+-2Cl-转运系统转运系统噻嗪类噻嗪类氯肽酮氯肽酮远曲小管远曲小管抑制抑制NaCl的的重吸收重吸收螺内酯螺内酯远曲小管远曲小管集合管集合管拮抗醛固酮受体拮抗醛固酮受体氨苯蝶啶氨苯蝶啶阿米洛利阿米洛利抑制抑制Na+的的重吸收和重吸收和K+的的分泌分泌乙酰唑胺乙酰唑胺近曲小管近曲小管抑制抑制CA活性，活性，H+形成减少，形成减少， H+- Na+交换减少，排交换减少，排Na+增加增加利尿药作用机制和作用部位小节利尿药作用机制和作用部位小节 第二节第二节 脱水药（渗透性利尿药）脱水药（渗透性利尿药） 提高血浆渗透压，产生脱水作用提高血浆渗透压，产生脱水作用甘露醇（甘露醇（20%20%）山梨醇（山梨醇（25%25%） 葡萄糖（葡萄糖（50%50%）特点：特点：1 不易进入组织不易进入组织2 易经肾小球滤过易经肾小球滤过3不易被肾小管重吸收不易被肾小管重吸收4 药理惰性药理惰性【作用作用】1.利尿: 脱水药分子使肾小管腔内渗透压 升高,阻止水、钠、钾、氯离子的再吸收， 从而增加尿量的排出。2.脱水：提高血浆渗透压，使组织中潴留 的水分迅速转移到血液。【应用应用】1.脑水肿、青光眼。2.预防急性肾功能衰竭：通过利尿以维持 足够尿量和减轻肾间质水肿和肾缺血。
