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1、大环内酯类、林可霉素类大环内酯类、林可霉素类及多肽及多肽(du ti)类抗生素类抗生素第一页，共三十一页。大环内酯类抗生素学习学习(xux)目标目标o掌握大环内酯及林可霉素类抗生素的抗菌谱、掌握大环内酯及林可霉素类抗生素的抗菌谱、临床应用、不良反应及防治措施临床应用、不良反应及防治措施o能提供大环内酯及林可霉素类抗生素的用药能提供大环内酯及林可霉素类抗生素的用药咨询咨询(zxn)与信息；与信息；o能为相应患者合理性的选择该类药物并进行能为相应患者合理性的选择该类药物并进行用药指导；能正确书写该类药物的处方并能用药指导；能正确书写该类药物的处方并能解释处方的合理性解释处方的合理性 第二页，共三十
2、一页。大环内酯类抗生素第一节第一节 大环内酯类大环内酯类o具有具有(jyu)(jyu)大环内酯共同核心结构大环内酯共同核心结构o天然品天然品 红霉素红霉素o人工合成品人工合成品 罗红霉素、阿奇霉素等罗红霉素、阿奇霉素等第三页，共三十一页。大环内酯类抗生素红霉素（红霉素（红霉素（红霉素（erythromycinerythromycin）第四页，共三十一页。大环内酯类抗生素红霉素体内红霉素体内(tni)过程过程1.口服口服易被胃酸破坏易被胃酸破坏，故常服用，故常服用(fyn)肠溶片或肠溶片或酯化物。酯化物。2.体内分布体内分布广泛广泛，可分布到，可分布到除除脑脊液以外的各脑脊液以外的各种体液和组织
3、中。种体液和组织中。t1/2约为约为2h3.主要在主要在肝代谢肝代谢。4.主要从主要从胆汁排泄胆汁排泄，故在胆汁中浓度高，可形，故在胆汁中浓度高，可形成成肝肠循环肝肠循环。第五页，共三十一页。大环内酯类抗生素红霉素抗菌谱红霉素抗菌谱红霉素抗菌谱红霉素抗菌谱与青霉素相似与青霉素相似(xin s)而略广而略广第六页，共三十一页。大环内酯类抗生素 相相似似(xin s)G球菌：球菌：金葡菌，链球菌，双球金葡菌，链球菌，双球菌等菌等G杆菌杆菌(gnjn)：白喉杆菌，破伤风白喉杆菌，破伤风杆菌、产气夹膜杆菌，炭疽杆菌杆菌、产气夹膜杆菌，炭疽杆菌G球菌：球菌：脑膜炎球菌，淋球菌：脑膜炎球菌，淋球菌：螺旋体
4、螺旋体放线菌放线菌 略略广广G-杆菌：杆菌：百日咳，弯曲百日咳，弯曲(wnq)杆菌等杆菌等军团菌军团菌支原体、衣原体、立克次体支原体、衣原体、立克次体厌氧菌厌氧菌第七页，共三十一页。大环内酯类抗生素红霉素红霉素临床临床(ln chun )应用应用青霉素的替代品，青霉素的替代品，主要用于治疗主要用于治疗(zhlio)耐耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者弯曲杆菌弯曲杆菌所致败血症或肠炎、所致败血症或肠炎、支原体支原体肺炎、肺炎、军团菌军团菌肺炎、肺炎、白喉、百日咳白喉、百日咳的首的首选药。选药。第八页，共三十一页。大环内酯类抗生素红霉素不良反应红霉素不良反应口服
5、口服(kuf)(kuf)胃肠道反应，最常见。胃肠道反应，最常见。（1）改为肠溶片或肠溶胶囊）改为肠溶片或肠溶胶囊（2）饭后服用）饭后服用第九页，共三十一页。大环内酯类抗生素红霉素不良反应红霉素不良反应少数有少数有肝损害肝损害(snhi)(snhi)（红霉素酯化物），（红霉素酯化物），胆汁胆汁淤积性黄疸、转氨酶升高。淤积性黄疸、转氨酶升高。第十页，共三十一页。大环内酯类抗生素红霉素不良反应红霉素不良反应心脏毒性心脏毒性 静滴过快产生，心电图异常。静滴过快产生，心电图异常。耳毒性耳毒性 红霉素每天用量大于红霉素每天用量大于4g4g，表现为听力，表现为听力下降下降(xijing)(xijing)。过
6、敏性反应过敏性反应 表现为皮疹、药热等。表现为皮疹、药热等。第十一页，共三十一页。大环内酯类抗生素处方处方(chfng)(chfng)分分析析患患者者，男男，43岁岁，诊诊断断为为支支原原体体肺肺炎炎。医医生生开出的处方如下，请分析开出的处方如下，请分析合理否？合理否？ 注射用乳糖注射用乳糖(rtn)酸红霉素酸红霉素0.25g95%葡萄糖注射液葡萄糖注射液250ml用法：一日用法：一日3次次,静脉点滴静脉点滴想想一想一想, , 合理合理(hl)(hl)否否? ?第十二页，共三十一页。大环内酯类抗生素阿奇霉素阿奇霉素azithromycin第十三页，共三十一页。大环内酯类抗生素阿奇霉素阿奇霉素抗
7、菌谱抗菌谱 红霉素，增加了对红霉素，增加了对G G- -菌的作用，菌的作用， 且强于红霉素；且强于红霉素；对某些细菌有快速对某些细菌有快速(kui s)(kui s)杀灭作用；杀灭作用；对肺炎对肺炎 支原体作用最强支原体作用最强半衰期是大环内酯类中最长者，每天用半衰期是大环内酯类中最长者，每天用 药药1 1次即可；次即可；不良反应轻。主要胃肠道不良反应轻。主要胃肠道第十四页，共三十一页。大环内酯类抗生素克拉克拉(kl)霉素霉素clarithromycin1第十五页，共三十一页。大环内酯类抗生素o特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定，特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定，o口服吸收完全且迅速，口服吸
8、收完全且迅速，不受进食影响。不受进食影响。分布分布在组织在组织(zzh)(zzh)中的浓度明显高于血中浓度；不良中的浓度明显高于血中浓度；不良反应轻于红霉素。反应轻于红霉素。o首过效应明显，生物利用度低。首过效应明显，生物利用度低。克拉克拉(kl)霉素霉素第十六页，共三十一页。大环内酯类抗生素第第二二节节 林可霉素类抗生素林可霉素类抗生素第十七页，共三十一页。大环内酯类抗生素林可霉素类抗生素林可霉素类抗生素林可霉素类抗生素林可霉素类抗生素第十八页，共三十一页。大环内酯类抗生素“欣弗欣弗”事件事件(shjin)第十九页，共三十一页。大环内酯类抗生素o抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性抗菌谱与
9、红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强比林可霉素强48倍。特点：倍。特点：对各类厌氧菌对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对有强大的抗菌作用，对G+需氧菌作用强，需氧菌作用强，对对部分需氧部分需氧G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体球菌、人型支原体、沙眼衣原体有抑制作用。有抑制作用。作用机制同大环内酯类。作用机制同大环内酯类。o注意：林可霉素红霉素，产生拮抗作用注意：林可霉素红霉素，产生拮抗作用。o分布到全身组织分布到全身组织(zzh)(zzh)和体液，和体液，骨组织浓度更高骨组织浓度更高林可霉素类抗生素林可霉素类抗生素林可霉素类抗生素林可霉素类抗生素第二十页，共三十一页。大环内酯类抗生素临床应用临
10、床应用厌氧菌等引起的口腔、腹腔、妇科的感染；厌氧菌等引起的口腔、腹腔、妇科的感染；需氧需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染、败血症、心内膜炎等。胆道感染、败血症、心内膜炎等。金葡菌引起的骨髓炎金葡菌引起的骨髓炎为首选药。为首选药。不良反应不良反应o胃肠道反应，胃肠道反应，伪膜性肠炎，伪膜性肠炎，轻度皮疹、药热、瘙轻度皮疹、药热、瘙痒，一过性中性痒，一过性中性(zhngxng)粒细胞和血小板减少。偶粒细胞和血小板减少。偶见黄疸和肝损伤。见黄疸和肝损伤。第二十一页，共三十一页。大环内酯类抗生素第第三三节节 多肽多肽(du ti)(du ti)类抗生素类抗生素
11、第二十二页，共三十一页。大环内酯类抗生素万古霉素类万古霉素类万古霉素类万古霉素类第二十三页，共三十一页。大环内酯类抗生素万古霉素类临床万古霉素类临床(ln chun )应用应用1.严重严重G+菌感染，特别是菌感染，特别是MRSA、MRSE和肠和肠球菌所致感染，球菌所致感染，如败血症、心内膜炎、骨髓炎如败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。、呼吸道感染等。2.对对-内酰胺类抗生素过敏内酰胺类抗生素过敏的严重的严重G+菌感染菌感染患患者者3.口服口服(kuf)可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致所致假膜性肠炎患者假膜性肠炎患者。 第二十四页，共三十一页。大环内酯类
12、抗生素万古霉素类不良反应万古霉素类不良反应o耳毒性耳毒性o肾毒性肾毒性 损伤损伤(snshng)(snshng)肾小管，严重可致肾衰肾小管，严重可致肾衰o过敏反应过敏反应 偶有斑块样皮疹和过敏性休克偶有斑块样皮疹和过敏性休克o快速静注万古霉素可引起快速静注万古霉素可引起“红人综合征红人综合征”o口服有恶心、呕吐、金属异味和眩晕口服有恶心、呕吐、金属异味和眩晕o静注偶发血栓性静脉炎静注偶发血栓性静脉炎 第二十五页，共三十一页。大环内酯类抗生素1.大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素的抗菌谱与青霉素相似而略广。的抗菌谱与青霉素相似而略广。主要用于主要用于敏感菌及耐青霉素敏感菌及耐青霉素的细菌感染和的细
13、菌感染和对青霉对青霉素过敏素过敏的患者的患者(hunzh)。2.林可霉素和克林霉素对耐青霉素的林可霉素和克林霉素对耐青霉素的G+菌、厌氧菌、厌氧菌有很好的抗菌作用，主要用于菌有很好的抗菌作用，主要用于金黄色葡萄球金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎等。菌引起的骨髓炎等。3.万古霉素由于毒性大，仅用于万古霉素由于毒性大，仅用于严重严重G+菌感染，菌感染，特别是特别是MRSA、MRSE和肠球菌所致感染，和肠球菌所致感染，如如败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。小小 结结第二十六页，共三十一页。大环内酯类抗生素大环内酯类、林可霉素类及多肽大环内酯类、林可霉素类及多肽
14、(du ti)(du ti)类抗生素类抗生素你你联想联想(linxing)(linxing)到到了什么了什么小儿小儿(xio r)食欲下降可否用红霉食欲下降可否用红霉素？素？青霉素皮试青霉素皮试阳性患者可换用阳性患者可换用哪些抗生素？哪些抗生素？青霉素耐药青霉素耐药时可换用哪些抗时可换用哪些抗生素？生素？第二十七页，共三十一页。大环内酯类抗生素 习习 题题1.军团菌感染应首选：军团菌感染应首选：A.青霉素青霉素B.链霉素链霉素C.红霉素红霉素D.四环素四环素2.金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌(ptoqijn)引起的急、慢性骨髓炎首引起的急、慢性骨髓炎首选的口服药物是选的口服药物是A.克林霉素克林
15、霉素B.红霉素红霉素C.庆大霉素庆大霉素D.氨苄西林氨苄西林3.红霉素的主要不良反应是红霉素的主要不良反应是.第二十八页，共三十一页。大环内酯类抗生素第三十页，共三十一页。大环内酯类抗生素内容(nirng)总结大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素。大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素。体内分布广泛，可分布到除脑脊液以外的各种体液和组织中。t1/2约为2 h。G-杆菌：百日咳，弯曲杆菌等。分布在组织中的浓度明显(mngxin)高于血中浓度。抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强48倍。肾毒性 损伤肾小管，严重可致肾衰。过敏反应 偶有斑块样皮疹和过敏性休克。乳糖酸红霉素配置方法第三十一页，共三十一页。大环内酯类抗生素
