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1、骨化三醇的临床应用骨化三醇的临床应用8/3/20248/3/20241 1概况骨化三醇作为内源性药物，被世界卫生组织列为治疗骨质疏松症的首选药物之一。8/3/20248/3/20242 2（医药快讯信息网）2004.3.26在2000年全球畅销的前500种药品中,用于治疗骨疏松症的10种处方药的销售额已达56亿美元，美国决策资源公司预测，2009年，世界主要骨质疏松药品市场将超过100亿美元。8/3/20248/3/20243 3盖三醇和盖诺真盖三醇和盖诺真8/3/20248/3/20244 4【药品名称】8/3/20248/3/20245 5【性状】8/3/20248/3/20246 6化学
2、成分：1，25(OH)2D3通用名：骨化三醇8/3/20248/3/20247 7盖三醇无需肝肾羟化是唯一具有生物活性的维生素D3制剂8/3/20248/3/20248 8【药理毒理】骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一，通常在肾脏内其前体25羟基维生素D3（25HCC）转化而成，正常生理性每日生成量为0.51.0g，并在骨质合成增加期（如生长期或妊娠期）其生长量稍有增加，骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的钙化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续35天。8/3/20248/3/20249 9药代动力学特征吸收：口服后，36小时达到血药浓度峰值，7小时后尿钙水平增高。半衰期：910小时
3、。代谢产物：1，24，25（OH）2D3；其他排泄：经过肝肾双线排泄，主要从胆汁中排出，小部分从尿中排出。8/3/20248/3/20241010盖三醇药代动力学特征的优势盖三醇：半衰期短，体内无蓄积，长期用药安全性更高8/3/20248/3/20241111【功能与主治】1.预防并治疗骨质疏松症2.肾性骨病3.慢性肾功能衰竭4.甲状旁腺功能低下5.关节炎和佝偻病等8/3/20248/3/20241212原发性骨质疏松的定义骨量减少骨微观结构退化为特征骨脆性增加易于发生骨折8/3/20248/3/20241313临床表现腰背疼痛身长缩短，驼背骨折8/3/20248/3/202414148/3/
4、20248/3/202415158/3/20248/3/20241616临床表现腰背疼痛身长缩短，驼背骨折8/3/20248/3/20241717老年骨质疏松治疗目标临床目标缓解疼痛增加骨密质降低骨折发生率根本目标根据骨转换状态，调节骨代谢使用骨形成骨骨吸收8/3/20248/3/20241818作用机理促进肠钙吸收促进骨形成和骨矿化抑制骨吸收增强肌力，提高神经肌肉协调性8/3/20248/3/20241919盖三醇盖三醇8/3/20248/3/20242020盖三醇疗效缓解骨痛增加骨密质降低骨折率8/3/20248/3/20242121盖三醇盖三醇在肾性骨病中的应用8/3/20248/3/2
5、0242222盖三醇主要生理作用促进肠钙吸收促进肾小管钙吸收抑制甲状旁腺素合成和分泌调节骨代谢，促进骨形成8/3/20248/3/202423238/3/20248/3/20242424肾性骨病临床特征软骨病骨疼痛，肌无力纤维性骨炎自发性骨痛，PTH持续升高皮肤瘙痒皮内钙沉积，尿毒症毒素迁徙性钙化钙磷乘积708/3/20248/3/20242525盖三醇作用机理直接作用降低PTH的基因转录，抑制甲状旁腺细胞增殖，直接抑制PTH的合成间接作用促进肠钙吸收，纠正降钙血症，间接抑制PTH分泌对骨作用调节骨代谢，抑制骨吸收8/3/20248/3/20242626产品优势2个羟基，最高活性低剂量有效，经
6、济自然产物，无须肝肾代谢剂量易控制，方便半衰期短体内无蓄积，安全口服胶囊病人顺应性增加直接抑制腺体分泌迅速改善症状，疗效显著调节骨代谢改善骨痛，增加骨密质8/3/20248/3/20242727盖三醇的禁忌症】1.本品禁用于与高血钙有关的疾病2.亦禁用于已知对本品或同类药品过敏的病人；3.禁用于有维生素D中毒迹象的病人。8/3/20248/3/20242828药品名称通用名：阿法骨化醇胶丸通用名：阿法骨化醇胶丸商品名：盖诺真商品名：盖诺真英语名：英语名：Alfacalciclol Capsules汉语名：汉语名：Afaguhuachun Jiaowan主要成分：阿法骨化醇主要成分：阿法骨化醇8
7、/3/20248/3/20242929【性状】8/3/20248/3/20243030【药理作用】口服吸收后经肝脏代谢为125(OH)2D3，分布于肠道及骨等靶组织内与受体结合，从而促进肠道对钙、磷的吸收，提高钙的利用率，使钙快速而致密地沉积在骨骼中，促进骨骼钙化，加速新骨形成;降低血浆中甲状旁腺激素水平，防止骨钙丢失，减轻骨骼疼痛；防治抽筋及关节痛，有效改善肌肉无力症状。8/3/20248/3/20243131【作用机理】8/3/20248/3/20243232【功能与主治】8/3/20248/3/20243333【适应人群】1.老年骨质疏松症患者；2.缺钙的儿童；3.骨折患者；4.慢性肾功能不全的患者。8/3/20248/3/20243434【用法与用量】钙缺乏症(缺钙)、骨质疏松、肾性骨营养不良及慢性肾功能不全等：初始剂量为2粒(0.5g)/日，维持剂量为12粒(0.250.5g)/日，分一到二次服；8/3/20248/3/20243535【不良反应】偶见食欲不振、恶心、呕吐及皮肤搔痒感等，停服后症状即可消失。8/3/20248/3/20243636谢谢8/3/20248/3/20243737
