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1、奥维加在消化科的应用奥维加在消化科的应用江苏奥赛康药业股份有限公司江苏奥赛康药业股份有限公司 内容纲要内容纲要u 质子子泵抑制抑制剂简介介u 奥奥维加加产品品简介介u 奥奥维加在消化科的加在消化科的应用用PPI(proton pump inhibitor)质子泵或称酸泵，其本质是壁细胞上的H+-K+ATP酶，通过此酶H+被主动的转移到胃腔。质子泵抑制剂(PPI)具有强大的抑酸作用，分子结构式类似，其核心是苯并咪唑环，不同的PPI仅是与环所连接的取代基种类和部位不尽相同，所有PPI的作用机制相同，具有相似的药学特征。作用机制作用机制G GH2H2M MH H+ +K K+ +丙谷胺丙谷胺雷尼替丁
2、雷尼替丁哌仑西平哌仑西平壁细胞壁细胞兰索拉唑兰索拉唑PPPP抑酸药的分类促胃液素受体拮抗剂-谷丙胺M1受体阻断药-盐酸哌仑西平H2受体拮抗剂-西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁等，以法莫替丁最强，西咪替丁最弱。PPI-奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑，雷贝拉唑，埃索美拉唑产品简介产品简介u 商品名：奥商品名：奥维加加u 通用名：注射用通用名：注射用兰索拉索拉唑u 规 格：格：30mg/30mg/瓶瓶u 用法用量：静脉滴注，成人用法用量：静脉滴注，成人30mg/30mg/次，一日次，一日2 2次，次， 用用0.90.9氯化化钠注射液注射液100ml100ml溶解后静滴溶解后静滴3030分分钟 兰
3、索拉唑发展历程兰索拉唑发展历程u 1991 1991年日本武田公司研年日本武田公司研发上市，商品名上市，商品名TakepronTakepronu 19951995年年TAPTAP公司在美国上市，商品名公司在美国上市，商品名PrevacidPrevacidu 20042004年年TAPTAP公司研公司研发上市注射用上市注射用兰索拉索拉唑 商品名：商品名：Prevacid IVPrevacid IVu 20062006年日本武田公司推出注射用年日本武田公司推出注射用兰索拉索拉唑 商品名：商品名：Takepron IVTakepron IVu 20082008年年5 5月江月江苏奥奥赛康康药业股份有
4、限公司，国内股份有限公司，国内 首家上市注射用首家上市注射用兰索拉索拉唑商品名：奥商品名：奥维加加 20052005年年兰索拉索拉唑销售售额达到达到45.2645.26亿美元美元 20062006年美国福布斯年美国福布斯杂志志评为世界十大世界十大畅销药物物之一之一 更多结合位点更多结合位点 更强抑酸功更强抑酸功能能u与与质子子泵三个三个结合位点，作用更合位点，作用更强更持久更持久u抑制抑制质子子泵的的IC50IC50值最小最小安海羹曜安海羹曜. . 阻害剂作用机序使方阻害剂作用机序使方. .内科内科,1992,63(3)469.,1992,63(3)469.Bastaki SM, et al.
5、 Physiol Paris. 2000;94(1):19-23. 代谢差异性小代谢差异性小 临床疗效更一致临床疗效更一致Qiao HL,et al.Eur J Clin Pharmacol.2006;62:107-112.Qiao HL,et al.Eur J Clin Pharmacol.2006;62:107-112.结构创新结构创新 起效迅速起效迅速u侧链导入三氟乙氧基入三氟乙氧基团，亲脂性脂性显著增著增强，更快，更快进入壁入壁 细胞胞u壁壁细胞酸性胞酸性环境下，更快境下，更快转换为活性代活性代谢产物物Tutunji MF, et al. International Journal o
6、f Pharmaceutics. 2006;323:110116.在上消化道出血中的应用在上消化道出血中的应用 上消化道出血常见病因上消化道出血常见病因诊诊 断断 百分比（百分比（% %）消化性溃疡消化性溃疡35355050胃、十二指肠糜烂胃、十二指肠糜烂8 81515食管炎食管炎5 51515静脉曲张静脉曲张5 51010Mallory-WeissMallory-Weiss撕裂撕裂1515上消化道恶性疾病上消化道恶性疾病1 1血管畸形血管畸形5 5罕见病因罕见病因5 5Palmar KR. Guideline Gut 2002中国急性非静脉曲张性上消化道出血诊治指南中国急性非静脉曲张性上消化
7、道出血诊治指南uPPIsPPIs的止血效果的止血效果显著著优于于H H2 2RARA，它起效快并可，它起效快并可显著降低再著降低再出血的出血的发生率。生率。u尽可能早期尽可能早期应用用PPIsPPIs，内，内镜检查前前应用用PPIsPPIs可以改善出血可以改善出血病灶的内病灶的内镜下表下表现，从而减少内，从而减少内镜下止血的需要。下止血的需要。u内内镜介入治介入治疗后，后，应用大用大剂量量PPIsPPIs可以降低患者再出血的可以降低患者再出血的发生率，并降低病死率。生率，并降低病死率。 中华内科杂志中华内科杂志,2009,48(10):891-894.,2009,48(10):891-894.
8、关键：持续维持胃内关键：持续维持胃内pH6pH6u 部分恢复血小板聚集功能，使凝血反应得以部分恢复血小板聚集功能，使凝血反应得以 进行进行u 使胃蛋白酶失活，稳定已形成的血凝块，巩使胃蛋白酶失活，稳定已形成的血凝块，巩 固内镜治疗疗效固内镜治疗疗效 中华医学杂志中华医学杂志,2002,82(14):1000-1001.,2002,82(14):1000-1001.治疗上消化道出血的关键因素治疗上消化道出血的关键因素奥维加更持久保持胃内奥维加更持久保持胃内pHpH值大于值大于6 6奥维加维持胃内奥维加维持胃内pH6pH6长达长达18.8h18.8h，比泮托拉唑长约，比泮托拉唑长约2.82.8小时
9、小时奥赛康药业、上海长海医院奥赛康药业、上海长海医院. .奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PDPK/PD研究研究. .奥维加更快速提升胃内奥维加更快速提升胃内pHpH值达到值达到6 6奥维加更快速提升胃内奥维加更快速提升胃内pHpH达到达到6 6，比泮托拉唑快约，比泮托拉唑快约1h1h奥赛康药业、上海长海医院奥赛康药业、上海长海医院. .奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PDPK/PD研究研究. .72h72h止血率与洛赛克相似止血率与洛赛克相似奥维加临床协作组奥维加临床协作组.中华消化杂志中华消
10、化杂志.20092009；2929（5 5）：）：338-340.338-340.不良反应不良反应u 耐受性良好，不良反耐受性良好，不良反应轻微微u 不良反不良反应主要主要为： 恶心、乏力、思睡、白心、乏力、思睡、白细胞胞轻度减少、度减少、转氨氨酶轻 度升高、皮疹度升高、皮疹u 多于停多于停药后自行后自行缓解解 1.1.奥维加临床协作组奥维加临床协作组.中华消化杂志中华消化杂志.20092009；2929（5 5）：）：338-340.338-340.2 2.奥赛康药业、上海长海医院奥赛康药业、上海长海医院. .奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PDPK/PD研究研究. .总结总结u结构创新结构创新 起效迅速起效迅速u更多结合位点更多结合位点 更强抑酸功能更强抑酸功能u代谢差异性小代谢差异性小 临床疗效更一致临床疗效更一致u持久维持胃内持久维持胃内pH6pH6u治疗上消化道出血，疗效卓越治疗上消化道出血，疗效卓越奥维加（注射用兰索拉唑）奥维加（注射用兰索拉唑）: :
