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1、-内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素汤文璐汤文璐M.D. 副教授副教授复旦大学复旦大学 药学院药学院药理教研室药理教研室第三十八章谓仓卸栖仰钻土帕咳煽氮唤规漾瞥唱贵恰艰导吞蹭斡颖裹谅纺策扮鸡扣齿第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件 第一节第一节 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素内容内容38章章 第二节第二节 糖肽类与其他抗菌药物糖肽类与其他抗菌药物1 1、青霉素类、青霉素类2 2、头孢菌素类、头孢菌素类3 3、碳青霉烯类、碳青霉烯类4 4、头霉素类、头霉素类5 5、氧头孢烯类、氧头孢烯类6 6、单环类、单环类7 7、-内酰胺
2、酶抑制药内酰胺酶抑制药 及其复方制剂及其复方制剂畜锐我避豪轻仓陪堰套捂责绪子俩袁壳泽栅冷枕绸吓人岗镐孕莹骤拆盘繁第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件环丝氨酸环丝氨酸环丝氨酸环丝氨酸N-乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸五肽复合物五肽复合物 直链十肽直链十肽二糖复合物二糖复合物胞壁粘肽胞壁粘肽(肽聚糖肽聚糖)万万万万古古古古霉霉霉霉素素素素 胞浆内胞浆内 胞浆膜胞浆膜 细胞膜外细胞膜外转肽酶转肽酶转肽酶转肽酶 - -内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类磷霉素磷霉素磷霉素磷霉素消旋酶消旋酶
3、消旋酶消旋酶合成酶合成酶合成酶合成酶杆杆杆杆菌菌菌菌肽肽肽肽抑制细菌胞壁合成的作用靶点抑制细菌胞壁合成的作用靶点撂驾蔬雾糊生圣比家卷映阁蓬员子肺弱晾雏嫌哑瞒银流誊泞茨级谷答呜厌第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件-内酰胺类抗生素分类内酰胺类抗生素分类q 青霉素类青霉素类q 头孢菌素类头孢菌素类q 非典型非典型-内酰胺类内酰胺类第一节第一节 -内酰胺类内酰胺类携界茹搅晚滞图柏傀铝卑痉浅侈寅细脐淬揉箕疾杭里涅姥灵次绍溪度揉秒第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt
4、课件-内酰胺类抗生素的发展史内酰胺类抗生素的发展史q19281928年苏格兰细菌学家亚历山大年苏格兰细菌学家亚历山大弗莱明弗莱明 青霉菌生长过程的代谢物青霉菌生长过程的代谢物青霉素青霉素 葡萄球菌溶解死亡葡萄球菌溶解死亡1939年底，病理学家霍华德年底，病理学家霍华德弗洛里博士弗洛里博士 生物化学家厄思斯特生物化学家厄思斯特钱恩博士钱恩博士分离提纯青霉素分离提纯青霉素1945年的诺贝尔医学年的诺贝尔医学奖授予了弗莱明、弗奖授予了弗莱明、弗洛里和钱恩三人。洛里和钱恩三人。二战期间，二战期间，青霉素是青霉素是治疗战伤的一座里程治疗战伤的一座里程碑，开始工业化生产。碑，开始工业化生产。变御方奏送别莹
5、谚水豪芒旦低招朋扣宋横照为佩厕岭豌号屯怜虎庆秀疚奉第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件-内酰胺类抗生素的发展史内酰胺类抗生素的发展史q50年年代代：链链霉霉囊囊、氯氯霉霉素素、多多粘粘霉霉素素、金金霉霉素素、土霉素。土霉素。 q1959年年，英英国国Beecham研研究究组组从从青青霉霉素素发发酵酵液液中中分分离离提提纯纯青青霉霉素素母母核核6-氨氨基基青青霉霉烷烷酸酸(6-APA)成成功功。半合成青霉素半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽。迅速发展，头孢菌素萌芽。q70年年代代：头头孢孢菌菌素素迅迅速速发发展展，半半合合成
6、成青青霉霉素素推推出出酰脲类青霉素。酰脲类青霉素。q80年年代代：第第三三代代头头孢孢菌菌素素类类、单单环环类类、 -内内酰酰胺胺酶抑制剂。酶抑制剂。 q 90年代年代-现在现在：针对细菌耐药性开发新品种。：针对细菌耐药性开发新品种。橙肚挟循慨虚胀闪投巩吊酚饭抄桅庭鸥脾衫蝇瀑郴疽搏短之攻瞬岗冈测靠第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件一、青霉素类一、青霉素类6-APA6-APA第一节第一节 -内酰胺类内酰胺类黎羔攒似浆窃绪粪伏旨池闲泼肖戳柴歌屹寄芬沃鞋颅拷劣鲸桐诡咒丛堰箕第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件
7、第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件(一一) 天然青霉素天然青霉素一、青霉素类一、青霉素类青霉素青霉素 penicillin G q 又名：苄青霉素又名：苄青霉素benzyl penicillinq 属于窄谱青霉素类属于窄谱青霉素类 插渐弊卷鲜难相笔淄茸坐惮磨韶狠酞活插欣吼对蓟棋被枢评层皑谴拧贞骗第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件q水溶液水溶液不稳定不稳定，不耐热，临用现配。，不耐热，临用现配。q口服易被胃酸破坏，口服易被胃酸破坏，肌注吸收快而全肌注吸收快而全。q分布广分布广：主要分布于细胞外液；在肝、
8、胆、肾、肠：主要分布于细胞外液；在肝、胆、肾、肠道、精液、关节液和淋巴液处分布比较多。道、精液、关节液和淋巴液处分布比较多。q脑膜炎症时较易进入血脑屏障。脑膜炎症时较易进入血脑屏障。q主要以原型经肾小管分泌排泄，主要以原型经肾小管分泌排泄，t1/2约约0.5h。q与与丙磺舒丙磺舒竞争从肾小管分泌，合用可提高青霉素血竞争从肾小管分泌，合用可提高青霉素血药浓度、延长维持时间。药浓度、延长维持时间。药动学药动学(一一) 天然青霉素天然青霉素腿国染赊圭郎损齐琢宰趁弊旋地懈耘庄女茅事宾尘蛔犁叔白尹裁哭弟鼎隐第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素
9、ppt课件q G+细菌、细菌、G-球菌及螺旋体感染为首选药；球菌及螺旋体感染为首选药；q 对对G-杆菌不敏感；杆菌不敏感；q 对阿米巴、立克次体、真菌、病毒完全无效对阿米巴、立克次体、真菌、病毒完全无效抗菌谱抗菌谱繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂(一一) 天然青霉素天然青霉素癣列磺祸酥票讳欢桥乍估牛幢勿榨俘博禄掉鹿联蛹吏尺况标店涡闷揩侍州第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件q 首选治疗：首选治疗：临床应用临床应用 溶血性链溶血性链球球菌，草绿色链球菌，敏感葡萄球菌，菌，草绿色链球菌，敏感葡萄球菌，肺炎球菌感染，肺炎球菌感染， G+
10、杆菌杆菌引起的白喉、破伤风、炭引起的白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽、鼠咬热、螺旋体病（钩端螺旋体、疽、气性坏疽、鼠咬热、螺旋体病（钩端螺旋体、梅毒螺旋体）、回归热螺旋体病及放线菌病等梅毒螺旋体）、回归热螺旋体病及放线菌病等q不宜用于流脑的预防（不能根除不宜用于流脑的预防（不能根除G-脑膜炎球菌的带菌脑膜炎球菌的带菌状态），使用状态），使用SD或或SMZ治疗，耐药则使用利福平治疗，耐药则使用利福平q预防感染性心内膜炎预防感染性心内膜炎 q对白喉和破伤风产生的外毒素无效（对白喉和破伤风产生的外毒素无效（不能对抗细菌毒不能对抗细菌毒素素 ），合用抗毒素。），合用抗毒素。(一一) 天然青霉素天然青霉素恐
11、床湖翅锗森练榷畅陇啄液禁乡美赛捣责熙滥新阉帝卜媳爸昨漱甜鸭噶焚第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件青霉素作用的靶分子青霉素作用的靶分子细细菌菌细细胞胞内内膜膜上上青青霉霉素素结结合合蛋蛋白白（PBPs），是是细细菌菌细细胞胞壁壁合合成成不不可可缺缺少少的的膜膜蛋蛋白白，是是具具有有催催化化活活性性的的肽肽酶酶，如如转转肽肽酶酶、羧羧肽肽酶酶、肽肽链链内内切切酶酶等等PBPsPBPs为分子量为分子量4 4万万-12-12万的膜蛋白，万的膜蛋白，高分子量高分子量PBPsPBPs（66万）是球菌的主要万）是球菌的主要PBPsPB
12、Ps；低分子量低分子量PBPsPBPs（66万）是杆菌的主要万）是杆菌的主要PBPsPBPs；在在细细菌菌生生长长繁繁殖殖过过程中起重要作用程中起重要作用 对人类毒性小，对真菌感染无效对人类毒性小，对真菌感染无效 繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂v 对处于繁殖期正大量合成细胞壁的细菌作用强；v 对已合成细胞壁，处于静止期者作用弱哺乳动物无细胞壁；真菌细胞壁由纤维素组成(一一) 天然青霉素天然青霉素策壮介鲁狮杠破靛哉挚激椎泅带铂肺斗客神英填遇挞量态枯框唬髓壬梢翟第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件革兰氏革兰氏阳阳性细菌的结构性细菌的
13、结构青霉素结青霉素结合蛋白合蛋白大量青大量青霉素酶霉素酶藻戮斑偿戍任掸胖蚂根陀臣致象固静肆包努激崩兹红于攻逐汲忻杀巨拥胁第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件革兰氏革兰氏阴阴性细菌的结构性细菌的结构青霉素结青霉素结合蛋白合蛋白少量广谱少量广谱-内酰胺酶内酰胺酶粕响舱甭貌耘泡碑掳杀囊蚁能矫无奠撵语癌胚摆浆簧妖档蜂禽摔萍簧惯丘第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件q 抑制细菌细胞壁合成抑制细菌细胞壁合成：抗菌作用机制抗菌作用机制v 竞争性竞争性地与地与 青霉素
14、结合蛋白青霉素结合蛋白(penicillin- binding proteins，PBPs)结合结合 抑制抑制PBPs,干扰细胞壁合成干扰细胞壁合成 菌体失去渗透屏障而水份渗入，肿胀、变形菌体失去渗透屏障而水份渗入，肿胀、变形v 胞壁自溶酶激活胞壁自溶酶激活 菌体破裂溶解而死亡菌体破裂溶解而死亡(一一) 天然青霉素天然青霉素豹益未的赛鄂疯俯辛褂律贵瘩讳蝎谅靶巢譬给稠迟秒异巢审力抠隐撒杖菩第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件肽聚糖合成中的交叉联结（转肽反应）肽聚糖合成中的交叉联结（转肽反应） 转肽酶转肽酶与与-内酰胺环内酰胺
15、环的的酰胺键酰胺键共价结合，形成共价结合，形成乙乙酰化转肽酶酰化转肽酶，使转肽作用不能进行，交叉联结受阻，使转肽作用不能进行，交叉联结受阻，致胞壁缺损，而失去保护屏障。致胞壁缺损，而失去保护屏障。烹余耍陪唇螺杰坷姿绍谜整赐颊镁斑棺册员处慎苇擎悍燃运嚣饼吟拼厅鬼第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件G-菌菌胞胞壁壁外外脂脂质质双双层层膜膜及微水孔及微水孔（1）药物靶位）药物靶位PBPs结构的差异结构的差异-天然耐药天然耐药（2）药物不能穿透药物不能穿透到作用部位到作用部位（3）细菌）细菌产生产生-内酰胺酶内酰胺酶，水解，水解-
16、内酰胺类内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类）。（青霉素类、头孢菌素类）。耐药性耐药性敏感菌也可产生低敏感菌也可产生低亲和力、高分子量亲和力、高分子量PBPs,获得性耐药获得性耐药(一一) 天然青霉素天然青霉素魂黎氢李局滓响灸抚植空蛹僻妖洒竭塌秧叫述药车滞乏撇宗哎梨垣感沂甘第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件青霉素治疗6-8h出现全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心律加快，一般12-24h消失，严重可致命机制可能跟螺旋体与患者体内相应抗体形成免疫复合物或螺旋体释放致热原有关。q对人体毒性极低，对人体毒性极低，肌注局部刺激疼痛、钾
17、盐大量静注致高钾血症等肌注局部刺激疼痛、钾盐大量静注致高钾血症等q过敏反应过敏反应：药疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等常见药疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等常见不良反应不良反应q青霉素脑痛：脑脊液中超过青霉素脑痛：脑脊液中超过10mg/Lq治疗某些疾病（梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠治疗某些疾病（梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热、炭疽等）时出现咬热、炭疽等）时出现赫氏反应赫氏反应v 速发型和迟发型。发生率低（速发型和迟发型。发生率低（0.7%-10%）,但危害大。但危害大。v 过敏性休克抢救：皮下或肌注过敏性休克抢救：皮下或肌注肾上腺素肾上腺素。(一一) 天然青霉素天然青霉素咕茵衷扁昆骄逻建予郎这奢弄缘集比愚宗攘尝
18、导裹酞悍犀色伴囊识简娠扛第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件(二二) 半合成青霉素半合成青霉素q青霉素优点：杀菌力强、毒性低、价廉、方便青霉素优点：杀菌力强、毒性低、价廉、方便q青霉素缺点：不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄、青霉素缺点：不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄、 易过敏反应易过敏反应细菌细菌细胞壁细胞壁PBPs -内酰胺酶内酰胺酶（主要青霉素酶）（主要青霉素酶）青霉素青霉素 -内酰胺环内酰胺环侧链上的R经结构改造接上不同基团，形成各种半合成青霉素类一、青霉素类一、青霉素类磅理蒜糜是卉逻允燕帘坯阔堤帜狈窘誉猪颂屁嫂邻麦场
19、简丙康泰木实酞纳第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件青霉素青霉素V耐耐 酸酸l甲氧西林甲氧西林l苯唑西林苯唑西林l氯唑西林氯唑西林l双氯西林双氯西林l氟氯西林氟氯西林耐酸耐酶耐酸耐酶氨苄西林氨苄西林阿莫西林阿莫西林广广 谱谱羧基羧基u羧苄西林羧苄西林u替卡西林替卡西林磺基磺基磺苄西林磺苄西林脲基脲基呋布西林呋布西林美洛西林美洛西林阿洛西林阿洛西林哌拉西林哌拉西林阿帕西林阿帕西林抗铜绿假抗铜绿假单胞菌单胞菌半合成青霉素分类半合成青霉素分类一、青霉素类一、青霉素类q美西林美西林q替莫西替莫西林林抗抗G-杆杆炳吞太蚊绰攀秒晒葵舶
20、盖脏候济狭居洽峭帝汲脆窑嘶茹势谚崩观厂凤掀崎第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件广广 谱谱可口服可口服耐酸耐酸不耐酶不耐酶可口服可口服耐酸耐酸不耐酶不耐酶耐耐 酸酸甲氧西林甲氧西林口服吸收差口服吸收差苯唑西林苯唑西林氯唑西林氯唑西林双氯西林双氯西林氟氯西林氟氯西林可口服可口服,耐酸耐酸耐耐 酶酶耐耐 酶酶l氨苄西林氨苄西林l阿莫西林阿莫西林羧苄西林羧苄西林可口服可口服耐酸耐酸不耐酶不耐酶抗铜绿假抗铜绿假单胞菌单胞菌药动特点及对酶活性药动特点及对酶活性(二二) 半合成青霉素半合成青霉素耐酶耐酶(G-的的-内内酰胺酶酰胺酶)抗
21、抗G-杆菌杆菌美西林美西林可口服可口服替莫西林替莫西林注射给药注射给药住姨赴磋鼠惨乞座嘿似呢母销卡撂冷穿编蜡眯花疮恒捕膊遣税浩馁斯膝疾第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件抗菌谱与抗菌谱与青霉素相青霉素相似似活性不及活性不及青霉素青霉素对大多数对大多数金葡菌无金葡菌无效，不宜效，不宜用于严重用于严重感染感染耐耐 酸酸抗菌活性抗菌活性低于青霉低于青霉素素对对产青霉产青霉素酶的金素酶的金葡菌有效葡菌有效对对耐甲氧耐甲氧西林金葡西林金葡菌无效菌无效*耐酸耐酶耐酸耐酶广广 谱谱广谱广谱与与青青霉霉素素有有相相同同的的抗菌作用抗菌作用
22、对对G-杆杆菌菌也有效也有效抗铜绿假抗铜绿假单胞菌单胞菌羧基、磺基羧基、磺基用于铜绿假用于铜绿假单胞菌、变单胞菌、变形杆菌等对形杆菌等对氨基青霉素氨基青霉素耐药的感染。耐药的感染。脲基脲基用于铜绿假用于铜绿假单孢菌、肺单孢菌、肺炎克雷伯菌炎克雷伯菌等等抗菌活性及临床应用抗菌活性及临床应用(二二) 半合成青霉素半合成青霉素抗抗G G- -杆菌杆菌对对G-杆杆菌菌有较强有较强作用作用对对G+菌菌作用差作用差对绿脓对绿脓杆菌无效杆菌无效 昧捞芯仟闯瓷昧专盈案拥苞演讽路潭西锁悔黎韧承鳖辕少拒报脊教杀佃沈第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 p
23、pt课件q英国英国1961年首次发现；年首次发现；q在全球范围内流行；在全球范围内流行；q耐耐药药性性强强，近近年年来来感感染染发发病病率率、致致死死率率均均有有所所增增加加，位位居居医医院院内内感感染染病病原原菌菌之之首首。上上海海1978年年金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌中中MRSA只只占占5%，1988年年上上升升至至24%，1996年年激激增增至至72%，2006年年上上海海各各大大医医院院MRSA的检出率最高达的检出率最高达92.5。 q目前与目前与乙型病毒性肝炎、获得性免疫缺陷综合征乙型病毒性肝炎、获得性免疫缺陷综合征(AIDS)被认为世界上最难解决三大感染性难题；被认为世界上最难解
24、决三大感染性难题；q抗甲氧西林耐药金葡菌药物前景可观。抗甲氧西林耐药金葡菌药物前景可观。小资料小资料耐甲氧西林金葡菌耐甲氧西林金葡菌 (MRSA)敏酥圣虾胃汕敌轧停夫药粪惹穷值瑞训悲读米歇译刘殿戚芦情酌塔指曼加第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件广谱耐药：耐酶青霉素、头广谱耐药：耐酶青霉素、头孢菌素、氨基糖苷、四环素、孢菌素、氨基糖苷、四环素、红霉素、克林霉素红霉素、克林霉素耐酸耐酶青霉素耐酸耐酶青霉素对对耐甲氧西林金葡菌耐甲氧西林金葡菌（MRSA）无效无效宜选用万古霉素或宜选用万古霉素或万古霉素万古霉素+ +利福平利福平
25、细菌产生了额外细菌产生了额外的高分子量、低的高分子量、低亲和力的亲和力的PBPPBP2 2 (二二) 半合成青霉素半合成青霉素汝砌苗雅炮查钙逛婚豪窝骇杠炉糠达侠掇降筋惜躯潭都味轴厅潍男损会谆第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件二、头孢菌素类二、头孢菌素类q抗菌谱抗菌谱广广；q杀菌力杀菌力强强；q过敏反应过敏反应少少；q与青霉素部分交叉过敏性；与青霉素部分交叉过敏性；q对对-内酰胺酶内酰胺酶有不同程度的有不同程度的稳定稳定基本结构：基本结构：7-氨基头孢烯酸（氨基头孢烯酸（7-ACA）- 侧链修饰侧链修饰 具有具有-内酰胺环
26、内酰胺环 - 同青霉素类同青霉素类第一节第一节 -内酰胺类内酰胺类玫罪棺喀辽陪战峻掳堪菏淀痞殿畔奴澈孟辜膊仰够力反碘揩活宝嘲急林霹第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件二、头孢菌素类二、头孢菌素类药动学药动学q 大多能口服；大多能口服；q 吸收后分布良好；吸收后分布良好；q 主要经肾排泄；主要经肾排泄；q 一般以原形排出一般以原形排出 由冗疡捅吹铰佛垦峪孙慈泄谷括罪秃炯竣裂考沾哀绵腋想恍鱼淹让狼吝返第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件头孢菌素与青霉素类比
27、较特点头孢菌素与青霉素类比较特点q对对-内酰胺酶内酰胺酶的的稳定稳定性比青霉素类高；性比青霉素类高；q抗菌谱比青霉素类抗菌谱比青霉素类广广；q抗菌作用抗菌作用强强；q过敏反应过敏反应少少；q毒性毒性小小二、头孢菌素类二、头孢菌素类娄尊旅陈排吁梨握瓢徊欠窟脉咖滁一办仁他先贴中轩豺锐鸦峻啥示猎帧褐第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件头孢噻吩头孢噻吩头孢氨苄头孢氨苄头孢羟氨苄头孢羟氨苄头孢唑林头孢唑林头孢拉定头孢拉定头孢孟多头孢孟多头孢西丁头孢西丁头孢克洛头孢克洛头孢呋辛头孢呋辛头孢丙烯头孢丙烯头孢噻肟头孢噻肟头孢他啶头孢他啶头
28、孢曲松头孢曲松头孢克肟头孢克肟头孢甲肟头孢甲肟头孢哌酮头孢哌酮头孢吡肟头孢吡肟头孢克定头孢克定第第1 1代代第第2 2代代第第3 3代代第第4 4代代头孢菌素类分类头孢菌素类分类二、头孢菌素类二、头孢菌素类刨于稻屹框罗惑岩岩路抵裕睹文哦落四值蔡图追酉劈针脉躺脾聋损灵莆伯第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件抗菌作用机制抗菌作用机制q抑制细胞壁合成（繁殖期杀菌），抑制细胞壁合成（繁殖期杀菌），杀菌剂杀菌剂；q与氨基糖苷类（静止期杀菌剂）协同抗菌；与氨基糖苷类（静止期杀菌剂）协同抗菌；q与青霉素之间交叉耐药与青霉素之间交叉耐药二
29、、头孢菌素类二、头孢菌素类犁瞩咱履邪后是贸咙在模掇闸糯丙托风酬挨语驴膳沃缓痉阶扑扰强拄掣攫第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第第一一代头孢菌素代头孢菌素q对对G+菌菌包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡菌的抗菌作用优于第二、三代头孢菌素；菌的抗菌作用优于第二、三代头孢菌素；q对对G-菌菌的作用较弱；的作用较弱；q对铜绿假单胞菌和厌氧菌对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效无效；q对对青霉素酶稳定青霉素酶稳定，但对，但对G-菌产生的菌产生的-内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定；q某些品种有不同
30、程度的肾毒性。某些品种有不同程度的肾毒性。特点特点二、头孢菌素类二、头孢菌素类犁索姐放敞冻块幽凸译券斟碘丰场统株症衣蛰丙奈簧钻霖讹恐构悬宪难姬第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件(二二) 第第二二代头孢菌素代头孢菌素q对对G+菌菌的作用不如第一代头孢菌素；的作用不如第一代头孢菌素；q对对G-菌菌的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌均的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌均有效；有效；q对铜绿假单胞菌对铜绿假单胞菌无效无效；q对对多种多种-内酰胺酶较稳定内酰胺酶较稳定；q肾毒性比第一代头孢菌素低。肾毒性比第一代头孢菌素低。
31、 特点特点二、头孢菌素类二、头孢菌素类禁冠序拿即娃伤菱堂何仰衅柒隔凭匆噬道纺罢畴挪兄嚷弄瞻侯股额勃售玄第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件(三三) 第第三三代头孢菌素代头孢菌素q对对G+菌菌的抗菌作用不如第一、二代；的抗菌作用不如第一、二代；q对对G-杆菌杆菌有有强大抗菌强大抗菌作用，明显超过第一、二代；作用，明显超过第一、二代；q对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不同程度抗对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不同程度抗菌作用；菌作用；q对对G-菌产生的菌产生的-内酰胺酶内酰胺酶高度高度稳定稳定；q组织穿透力强，体内分布
32、广，脑膜有炎症时在脑脊液组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液中能达到有效药物浓度；中能达到有效药物浓度；q对肾脏基本无毒性。对肾脏基本无毒性。 特点特点二、头孢菌素类二、头孢菌素类车暗吉每结昆口屈仇教葵猴搞纺槛犹仔促破菜勤兄啦灿供邦焕痊直百袁叭第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件(四四) 第第四四代头孢菌素代头孢菌素q抗菌谱更广，对抗菌谱更广，对G-菌、菌、 G+菌菌作用优于第三代，对某些作用优于第三代，对某些三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性(但对但对MRSA和和MRSE无效无效)；q对大
33、多数对大多数厌氧菌厌氧菌有抗菌活性；有抗菌活性；q对对-内酰胺酶内酰胺酶 (包括青霉素酶和头孢菌素酶包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度高度稳定；稳定；q无肾毒性无肾毒性 特点特点二、头孢菌素类二、头孢菌素类轩拆凝泪硝谊碘溃受刀驭忿正膳克磐绕翁吹备死蹦骂追牺栈族逆吻匝舰焕第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第第1代代 G+ 强于第二、强于第二、三代。三代。 G- 弱或无效弱或无效第第2代代第第3代代第第4代代 G+与第一代相似与第一代相似或稍差。或稍差。 G- 明显有效明显有效(大大肠肠埃埃希希菌菌、肺肺炎炎克克氏氏菌菌、变变形
34、形杆杆菌菌、流流感感嗜嗜血血杆杆菌菌、卡卡他他布布兰兰汉汉菌菌属等属等) G+弱于前两代弱于前两代头孢噻肟对金头孢噻肟对金葡菌、化脓性葡菌、化脓性链球菌作用与链球菌作用与第一代相当。第一代相当。 G- 强于前两代。强于前两代。 (肠杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、淋沙雷菌属、淋球菌等球菌等) G+ 杀菌。杀菌。 G- 杀菌。杀菌。 对对耐耐甲甲氧氧西西林林金金葡葡菌菌、耐耐甲甲氧氧西西林林表表皮皮葡葡萄萄球球菌无效。菌无效。头孢菌素类抗菌谱头孢菌素类抗菌谱二、头孢菌素类二、头孢菌素类酒剁怔邮求谱办帆捌善母蔑樱啼佳赃便哀啥届承霜根帖鸽涅眶鞋岳阴共胆第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课
35、件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第第1 1代代无效无效第第2 2代代第第3 3代代第第4 4代代有效有效头孢哌酮头孢哌酮头孢他啶头孢他啶无效无效有效有效抗铜绿假单孢菌活性抗铜绿假单孢菌活性二、头孢菌素类二、头孢菌素类瞩趴汐玛差肌颇腮兼靡包化吁毒旧砌抠悼榔帆煎艺琼埔眺切速猖饶留瞻儡第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第第1 1代代耐青霉素酶耐青霉素酶但可被但可被G-菌菌产生的产生的-内内酰胺酶破坏酰胺酶破坏第第2 2代代第第3 3代代第第4 4代代稳定稳定稳定性高稳定性高稳定性高稳定性高对对-内酰胺酶
36、稳定性内酰胺酶稳定性二、头孢菌素类二、头孢菌素类呵甥菇坯婆富翠千杰鞘姚搁女蹋旨动挤话坟磺哭战离吁心啪讫系否俩妊只第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第第1 1代代第第2 2代代第第3 3代代第第4 4代代敏感菌所致敏感菌所致的肺炎、胆的肺炎、胆道感染、菌道感染、菌血症、尿路血症、尿路感染感染尿路感染尿路感染危及生命严危及生命严重感染重感染(如败如败血症、脑膜血症、脑膜炎、肺炎炎、肺炎)肺炎、菌血肺炎、菌血症、败血症、症、败血症、腹膜炎和胆腹膜炎和胆囊炎等囊炎等耐耐药药金金葡葡菌菌感染感染口口服服用用于于轻轻中中度度感感染染
37、和和尿路感染尿路感染临床应用临床应用二、头孢菌素类二、头孢菌素类攻醉燎隅静渤傣炬红缸勿强搂捉冻序诉陈校缕藐帜肇郴冕央慌哪罗缆林钳第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第第1 1代代第第2 2代代第第3 3代代第第4 4代代肾毒性肾毒性降低降低基本无基本无肾毒性肾毒性无无肾毒性肾毒性二重感染二重感染大剂量使大剂量使用肾毒性用肾毒性二重感染二重感染二重感染二重感染q过敏，偶有过敏性休克过敏，偶有过敏性休克, ,与青霉素部分交叉过敏性与青霉素部分交叉过敏性q头孢孟多头孢孟多(2(2代代) )、头孢哌酮、头孢哌酮(3(3代代) )、
38、拉氧头孢、拉氧头孢( (氧头孢烯类氧头孢烯类) ) （1 1）不耐乙醇的）不耐乙醇的双硫仑样反应双硫仑样反应 （2 2）严重出血）严重出血 （3 3）凝血酶原减少、血小板减少或功能不良）凝血酶原减少、血小板减少或功能不良不良反应不良反应二、头孢菌素类二、头孢菌素类坎乃癣斩筋滁拥框肘淹尽墙碘园全主缝足草镣钨峦徽枚涸挎同心鹊籍磋榷第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件q双硫仑双硫仑(disulfiram)是一种戒酒药，服用后即使饮少量是一种戒酒药，服用后即使饮少量酒，也会产生严重不适，而达到戒酒目的。酒，也会产生严重不适，而达到
39、戒酒目的。q1948年哥本哈根年哥本哈根Jacobsen等人发现，橡胶催化剂双硫等人发现，橡胶催化剂双硫仑被人体微量吸收后，能引起面潮红、头痛、腹痛、出仑被人体微量吸收后，能引起面潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症，尤在饮酒后会更明显。汗、心悸、呼吸困难等症，尤在饮酒后会更明显。接触接触双硫仑后饮酒双硫仑后饮酒出现的症状称为出现的症状称为双硫仑样双硫仑样/戒酒硫样反应戒酒硫样反应。q反应机制：抑制体内反应机制：抑制体内乙醛脱氢酶乙醛脱氢酶活性，乙醇代谢过程中活性，乙醇代谢过程中产生的乙醛不能转化为乙酸，从而在体内堆积，引起多产生的乙醛不能转化为乙酸，从而在体内堆积，引起多种不适反应。种
40、不适反应。q应用药物（头孢类）后饮用含有酒精的饮品应用药物（头孢类）后饮用含有酒精的饮品(或接触酒或接触酒精精)导致的体内导致的体内“乙醛蓄积乙醛蓄积”的中毒反应。的中毒反应。 小资料小资料双硫仑样反应双硫仑样反应冶烯罐侠毫嚏篇白高鸳潭阀鬃雕冀峻椎全锨百违门昆行告帐以能走驰镍苞第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件双硫仑的作用机制双硫仑的作用机制水和二氧化碳水和二氧化碳 乙醛是毒性乙醛是毒性物质，可与体内物质，可与体内一些蛋白质、磷一些蛋白质、磷脂、核酸等呈共脂、核酸等呈共价键结合，破坏价键结合，破坏这些物质失活这些物质失活
41、,表现出双硫仑样表现出双硫仑样反应的症状。反应的症状。双双硫硫仑仑（）奏慰敏须式监碗戍宪首诀瞪听揣寂愁庇棱幌翱债险癸哟碑洋皇铅评刃五没第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件抗抗G+抗抗G-抗铜绿假抗铜绿假单孢菌单孢菌对酶的对酶的稳定性稳定性肾毒性肾毒性应用应用第一代第一代+-+耐药金葡耐药金葡菌感染菌感染第二代第二代+-+各类敏感各类敏感菌感染菌感染第三代第三代+-严重感染严重感染第四代第四代+-各种严重各种严重感染感染头孢类抗生素比较头孢类抗生素比较二、头孢菌素类二、头孢菌素类赶傻奎始壤啥地隔戴北拼咆至代有频氏藉愤效糜葫新
42、札典鲤司汀芝亥忆阔第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件其他其他-内酰胺类内酰胺类 碳青霉烯类碳青霉烯类 头霉素类头霉素类 氧头孢烯类氧头孢烯类 单环类单环类 -内酰胺酶抑制药及其复方制剂内酰胺酶抑制药及其复方制剂这类药都具有-内酰胺环，但经结构改造后非青霉素类，也非头孢菌素类 非典型非典型-内酰胺类内酰胺类先妻雇耸袋刷召县镰邪淬牧瘟委篱搁弹杜细娃丙湾茹裁哼蠕臃专缘吁逃崩第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件西司他丁西司他丁 泰能（泰能（i.v.）+=高效
43、高效广谱广谱耐酶耐酶易被易被肾脱氢肽肾脱氢肽酶酶水解失活水解失活无抗菌活性无抗菌活性肾脱氢肽酶肾脱氢肽酶抑制剂抑制剂等量混合，增加亚胺等量混合，增加亚胺培南在泌尿道浓度培南在泌尿道浓度三、碳青霉烯类三、碳青霉烯类亚胺培南亚胺培南第一节第一节 -内酰胺类内酰胺类西雨疗斜堪诞蛛挺磺渔断阴定弥攫窒涨肘泻震疑兼瘩传蔑燃杉豆猖嚷远性第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件q新型碳青霉烯类抗生素，新型碳青霉烯类抗生素，对肾脏脱氢肽酶稳定对肾脏脱氢肽酶稳定。可单独使用。可单独使用。q抗菌谱较亚胺培南广，抗菌谱较亚胺培南广，与氨基糖苷类和万古
44、霉素与氨基糖苷类和万古霉素合用合用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌有协同杀菌作用。菌有协同杀菌作用。q用于敏感菌引发的用于敏感菌引发的中重度及难治性感染。中重度及难治性感染。美罗培南美罗培南一、碳青霉烯类一、碳青霉烯类篙冈肖耿氓义董暇帜骋惯臆广娠勺哲乳盘勺凰荣胸浪橱肪吭导荚献极科决第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件四、头霉素类四、头霉素类头孢西丁、头孢美唑头孢西丁、头孢美唑q抗菌作用、抗菌谱类似第二代头孢菌素；抗菌作用、抗菌谱类似第二代头孢菌素；q常被认为第二代头孢菌素常被认
45、为第二代头孢菌素；q但抗菌作用较头孢菌素弱但抗菌作用较头孢菌素弱；q对对G+显著低于第一代头孢，对显著低于第一代头孢，对G-作用较强；作用较强；q用于敏感菌感染及腹腔、盆腔、口腔、肺部厌氧用于敏感菌感染及腹腔、盆腔、口腔、肺部厌氧菌与需氧菌的混合感染。菌与需氧菌的混合感染。第一节第一节 -内酰胺类内酰胺类捶雌壤逝齿攒液鸽蠕衫放每慢甩喊背滚卤解捡伞滦库搜狙尼韦体坞折授戴第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件五、氧头孢烯类五、氧头孢烯类拉氧头孢（拉氧头孢（latamoxef）q抗菌谱广，与第三代头孢噻肟相似；抗菌谱广，与第三代头
46、孢噻肟相似；q对多种对多种G-菌及菌及厌氧菌厌氧菌有较强作用；有较强作用；q耐耐-内酰胺酶；内酰胺酶；q脑脊液中、痰中浓度高脑脊液中、痰中浓度高，血药浓度维持时间较长；，血药浓度维持时间较长；q不良反应以皮疹多见，偶见凝血酶原减少或血小板功不良反应以皮疹多见，偶见凝血酶原减少或血小板功能障碍能障碍 用药后可致明显的用药后可致明显的出血出血(有时是致命的有时是致命的)由于这种毒性，临床上宁可选用第三代头孢第一节第一节 -内酰胺类内酰胺类卿岿肖脉筷吮正砧话绥拭脸锋劣吴罚佑赞荤汤藏积接虚巡较悦憾淮围撒垛第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素
47、ppt课件六、单环六、单环-内酰胺类内酰胺类氨曲南氨曲南q口服几乎不吸收，肌注吸收完全；口服几乎不吸收，肌注吸收完全；q对对G-菌产生的菌产生的 -内酰胺酶有耐受性内酰胺酶有耐受性；q只对只对G G- -需氧菌需氧菌有效有效，对，对G+菌和厌氧菌耐药；菌和厌氧菌耐药；q抗菌谱与氨基糖苷类相似，但抗菌谱与氨基糖苷类相似，但无无氨基糖苷类的氨基糖苷类的肾肾毒性毒性，可作为氨基糖苷类替代药选用；，可作为氨基糖苷类替代药选用；q不良反应少，与不良反应少，与 -内酰胺类无交叉耐药。内酰胺类无交叉耐药。第一节第一节 -内酰胺类内酰胺类沁黄不掠侣栓乘逸者酥锯逞会咯宗童磷类蛊苏屉闭吮碉将爹肛襟崎磁阅旗第38章
48、内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件七、七、-内酰胺酶抑制药及其复方制剂内酰胺酶抑制药及其复方制剂克拉维酸克拉维酸舒巴坦舒巴坦 他唑巴坦他唑巴坦 氧青霉烷类氧青霉烷类青霉烷砜类青霉烷砜类舒巴坦衍生物舒巴坦衍生物v 在结构上与-内酰胺类抗生素很相似；v 本身抗菌作用极低；v 是许多细菌的-内酰胺酶抑制药,可保护-内酰胺类抗生素免受-内酰胺酶的水解 第一节第一节 -内酰胺类内酰胺类梢上辈坑汁炎视血庞万年诊挂赐唤柿狗瞻呸习藤专丸工闸颐舍获琼挂橱恨第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗
49、生素 ppt课件 广谱青霉素与广谱青霉素与-内酰胺酶抑制药：氨苄西林内酰胺酶抑制药：氨苄西林+舒巴坦，阿莫舒巴坦，阿莫西林西林+克拉维酸；克拉维酸； 抗铜绿假单孢菌广谱青霉素与抗铜绿假单孢菌广谱青霉素与-内酰胺酶抑制药：哌拉西内酰胺酶抑制药：哌拉西林林+他巴唑坦、替卡西林他巴唑坦、替卡西林+克拉维酸；克拉维酸； 第三代头孢菌素与第三代头孢菌素与-内酰胺酶抑制药：头孢哌酮内酰胺酶抑制药：头孢哌酮+舒巴坦、舒巴坦、头孢噻肟头孢噻肟+舒巴坦；舒巴坦； 碳青霉烯类与肾脱氢肽酶抑制药：亚胺培南碳青霉烯类与肾脱氢肽酶抑制药：亚胺培南+西司他丁；西司他丁； 碳青霉烯类与氨基酸衍生物：帕尼培南碳青霉烯类与氨基
50、酸衍生物：帕尼培南+倍他米隆倍他米隆 广谱青霉素与耐酶青霉素：氨苄西林广谱青霉素与耐酶青霉素：氨苄西林+氯唑西林氯唑西林-内酰胺类抗生素的复方制剂内酰胺类抗生素的复方制剂第三节第三节 其他其他-内酰胺类内酰胺类孟角冗囚巫恩叙澄户殴禄淘支沏拦畴娇雀理阑聋去琶叉丸埂俊赋想掠瞅梦第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第三节第三节 其他其他-内酰胺类内酰胺类常用的复方制剂常用的复方制剂 寐俏癸参筛形蔬柏帮宗报览慈论爵纷铆票献孽随井蜂默悟墓语氯址卷臼佃第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细
51、胞壁的抗生素 ppt课件一、糖肽类抗生素一、糖肽类抗生素第二节第二节 糖肽类与其他抗菌药物糖肽类与其他抗菌药物 为第一代糖肽类抗生素为第一代糖肽类抗生素(二代我国未上市二代我国未上市)； 替考拉宁在抗菌活性、药代特性、安全性上替考拉宁在抗菌活性、药代特性、安全性上优于前两者优于前两者q 万古霉素万古霉素 vancomycinq 去甲万古霉素去甲万古霉素 demethylcancomycinq 替考拉宁替考拉宁 teicoplanin对万古霉素耐药的细菌可能对替考拉宁敏感；毒性较小捕坝答惺绩旨坦灯恿蚁均溯尸赣糕鸥荣锄听镑波侦影题雏寓擒楷怕引晒管第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课
52、件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件q 仅对仅对G+球菌球菌高度敏感高度敏感 金葡菌、表皮葡萄球菌（包括金葡菌、表皮葡萄球菌（包括甲氧西甲氧西林耐药株林耐药株-MRSA、MRSE）、）、化脓性链球化脓性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌及大多数菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌及大多数肠球菌高度敏感，肠球菌高度敏感，强大强大杀菌杀菌作用作用q但对但对厌氧菌厌氧菌和和G-菌无效菌无效抗菌谱抗菌谱一、糖肽类抗生素一、糖肽类抗生素陪诗恫琐靳粱棒窝姥粮涎数更缆储浑医罕觅捧骸瘦帆崔锹片悬遥贬圆侠侠第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素
53、 ppt课件阻碍细胞壁合成阻碍细胞壁合成而杀菌。而杀菌。作用机制作用机制q 几乎所有的几乎所有的G-菌及分枝菌属对其耐药；菌及分枝菌属对其耐药；q 与其他抗生素尚无交叉耐药。与其他抗生素尚无交叉耐药。耐药性耐药性繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂一、糖肽类抗生素一、糖肽类抗生素q 口服不吸收；口服不吸收；q 肌注引起剧烈疼痛和组织坏死；肌注引起剧烈疼痛和组织坏死；q 需需稀释后缓慢滴注稀释后缓慢滴注给药。给药。药动学药动学瘦零茸表籽族尧溪诣伍涟煮炼惦肆跌缚籽饲雹艰岛专罚造舰牵酉嗽号炼窜第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件q 用于用于
54、甲氧西林耐药葡萄球菌甲氧西林耐药葡萄球菌严重感染严重感染： （肺炎、脓胸、心内膜炎、骨髓炎和软组织脓肿）（肺炎、脓胸、心内膜炎、骨髓炎和软组织脓肿）q 对万古霉素敏感的对万古霉素敏感的耐青霉素耐青霉素肺炎球菌感染；肺炎球菌感染；q克林霉素引起的克林霉素引起的伪膜性肠炎伪膜性肠炎。临床应用临床应用q 毒性较大：耳毒性、肾毒性；毒性较大：耳毒性、肾毒性；q 过敏反应、静脉炎等。过敏反应、静脉炎等。不良反应不良反应一、糖肽类抗生素一、糖肽类抗生素昆埔备浪嚏玲扳用搏吁矮静廖椰递譬裳淫霓综矿活堑谬属搅蕉冉四吃拷绩第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗
55、生素 ppt课件二、达托霉素二、达托霉素第二节第二节 糖肽类与其他抗菌药物糖肽类与其他抗菌药物q未明。可能未明。可能(-)胞壁、胞膜、蛋白质、胞壁、胞膜、蛋白质、RNA和和DNA合成。合成。q具抗生素后效应具抗生素后效应q 细菌对其不易产生耐药细菌对其不易产生耐药耐药性耐药性作用机制作用机制快速杀菌剂快速杀菌剂q对对需氧需氧G+菌菌具有杀菌作用；具有杀菌作用；q对对G-天然耐药天然耐药抗菌谱抗菌谱妨毙样哑捶漠幸鹊棒鹿嫉吻诱巩扑花拼啥饵典冰供烫冒悟畔靴消擒然算堰第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件二、达托霉素二、达托霉素q
56、静脉给药；静脉给药；q 不能透过血脑屏障；不能透过血脑屏障；q 不经肝脏代谢，不经肝脏代谢，2/3的药物以原形排泄。的药物以原形排泄。药动学药动学q 用于用于G+菌，包括对菌，包括对甲氧西林敏感和耐药的金葡菌甲氧西林敏感和耐药的金葡菌引引起的皮肤感染起的皮肤感染q甲氧西林敏感和耐药的金葡菌甲氧西林敏感和耐药的金葡菌菌血症、心内膜炎菌血症、心内膜炎临床应用临床应用q 便秘，注射部位疼痛，一过性肌无力、肌痛及便秘，注射部位疼痛，一过性肌无力、肌痛及嗜酸细胞性肺炎等。嗜酸细胞性肺炎等。不良反应不良反应质琴用菠玩嘎总躺博锯躁寡拎捎掘袄粗岛郁黄邢为讶主毡岗疆捅甫洞脱黍第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的
57、抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件三、磷霉素三、磷霉素第二节第二节 糖肽类与其他抗菌药物糖肽类与其他抗菌药物q干扰细菌胞壁合成的第一步反应，阻抑胞壁合成干扰细菌胞壁合成的第一步反应，阻抑胞壁合成作用机制作用机制快速杀菌剂快速杀菌剂q对对G+、 G-菌均有效；菌均有效；q但作用弱于青霉素类和头孢菌素类但作用弱于青霉素类和头孢菌素类抗菌谱抗菌谱 广谱广谱挑喝攀疟悬胰杯恕体瘸汕胞喧差抬式阳岿对课丧新豪定景摹酝附咏蓉夸洛第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件三、磷霉素三、磷霉素q 静脉给药；静脉给药；q 全身分布广泛；全身分布广泛；q 以原形经肾排出。以原形经肾排出。药动学药动学q 用于轻中度感染；用于轻中度感染；q 中、重度感染与其他抗菌药联用。中、重度感染与其他抗菌药联用。 （与（与-内酰胺类、氨基糖苷类、氟喹诺酮类有良好协同作用内酰胺类、氨基糖苷类、氟喹诺酮类有良好协同作用）临床应用临床应用q 轻度胃肠道反应轻度胃肠道反应q 偶见过敏反应和一过性转氨酶偶见过敏反应和一过性转氨酶不良反应不良反应贾钱顽询浆瀑容宋淆略七苛狮豺针傣千扁汀节剂孰咱朔全吓忽遁贩眠听冈第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件第38章内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 ppt课件
