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1、抗高血压药抗高血压药Antihypertensive Agents诊断标准：国际上统一的标准，即诊断标准：国际上统一的标准，即收缩压收缩压140mmHg和和(或或)舒张压舒张压90mmHg即诊断为高血压。即诊断为高血压。 类别 收收缩压(mmHg) 舒舒张压(mmHg) 理想血理想血压 120 80 正常高正常高值 120-139 80-90 1级高血高血压(“轻度度”) 140-159 90-99 亚组：临界高血界高血压 140-149 90-94 2级高血高血压(“中度中度”) 160-179 100-109 3级高血高血压(“重度重度”) 180 110 单纯收收缩期高血期高血压 140
2、 90亚组：临界收界收缩期高血期高血压 140-149 90%。作用持续。作用持续24h，首剂效应较少见首剂效应较少见乌拉地尔乌拉地尔阻断阻断a a1受体；受体；作用于中枢，激动作用于中枢，激动5-HT1A受体，降低延脑心受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈调节血管调节中枢的交感反馈调节3. 、受体阻断药受体阻断药卡维地洛卡维地洛 （carvedilol）l阻阻断断1和和受受体体，阻阻断断受受体体的的作作用用强强。高高浓浓度度具具有有钙钙拮抗作用拮抗作用l阻断阻断1受体，扩张血管，降低外周血管阻力受体，扩张血管，降低外周血管阻力l阻断阻断受体，抑制肾素分泌，拮抗受体，抑制肾素分泌，拮抗RAA
3、S。n降降压压作作用用迅迅速速，持持续续时时间间长长。对对心心功功能能、肾肾功功能能、血血脂影响较少。脂影响较少。n抗抗氧氧化化应应激激作作用用，改改善善内内皮皮细细胞胞功功能能，对对糖糖脂脂代代谢谢有有益益卡卡维地洛地洛 应用：用：n适适用用于于各各型型高高血血压，可可单独独用用药，也也可可与与其其他他降降压药合用。合用。n轻中度中度CHFCHF，合并，合并应用用强心苷、利尿心苷、利尿剂和和ACEIACEI不良反不良反应：n头晕、头痛、乏力。心痛、乏力。心动过缓、体位性低血、体位性低血压n禁忌：慢阻肺、糖尿病、肝功能低下、孕禁忌：慢阻肺、糖尿病、肝功能低下、孕妇及哺乳期。及哺乳期。二、血管扩
4、张药二、血管扩张药（一）直接舒（一）直接舒张血管血管药肼屈屈嗪(hydralazine)(hydralazine)l直接直接松弛小松弛小动脉脉，降低外周阻力而降，降低外周阻力而降压；对静脉无作用。静脉无作用。l反反射射性性兴奋交交感感神神经引引起起心心率率，心心输出出量量增增多多；直直接接促促进NANA释放，心收放，心收缩力力；提高；提高肾素活性，水素活性，水钠潴留潴留n应用用 中、重度高血中、重度高血压，联合用合用药效果更好效果更好n不不良良反反应 较多多，有有头痛痛、头晕、心心悸悸、体体位位性性低低血血压、心心动过速速、心心绞痛痛、代代偿性性水水钠潴潴留留等等，长期期使使用用还可可发生生全
5、全身身性性狼狼疮样综合合征征，严重重者者引引起起死死亡亡。类风湿湿性性关关节炎。妊娠早期禁用（炎。妊娠早期禁用（amesames试验阳性）阳性）硝普钠硝普钠 （sodium nitroprusside）n药理作用：理作用：速效、速效、强效、短效效、短效n静滴静滴3030秒内起效，秒内起效，2 2分分钟内可内可获最大降最大降压效效应，停，停药5 5分分钟内血内血压回升。回升。n对对小小动脉、小静脉脉、小静脉及微静脉均有及微静脉均有扩张作用。作用。n临床床应用：主要用于用：主要用于高血高血压危象危象，适用于伴有心力衰，适用于伴有心力衰竭的高血竭的高血压患者，也用于外科手患者，也用于外科手术麻醉麻醉
6、时的控制性降的控制性降压以及以及难治性心衰。治性心衰。n不良反不良反应：呕吐、出汗、：呕吐、出汗、头痛、心悸等。痛、心悸等。连续大大剂量量应用，因血中的代用，因血中的代谢产物物硫硫氰酸酸盐过高而高而发生中毒生中毒。甲状腺功能低下。甲状腺功能低下。（二）（二） 钙通道阻滞通道阻滞药类：选择性作用于类：选择性作用于L-型钙通道型钙通道的药物的药物a类：二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平类：二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平b类：地尔硫卓类：地尔硫卓、克伦硫卓类：地尔硫卓类：地尔硫卓、克伦硫卓c类：苯烷胺类：维拉帕米类：苯烷胺类：维拉帕米类：选择性作用于其他电压依赖性钙通道的药物类：选择性作用于其他电压依赖
7、性钙通道的药物作用于作用于T型钙通道：米贝地尔型钙通道：米贝地尔作用于作用于N型钙通道：芋螺毒素型钙通道：芋螺毒素作用于作用于P型钙通道：某些蜘蛛毒素型钙通道：某些蜘蛛毒素类类：非非选选择择性性钙钙通通道道调调节节剂剂：普普尼尼拉拉明明、苄苄普普地地尔尔、氟桂利嗪氟桂利嗪（二）（二） 钙通道阻滞通道阻滞药n硝苯地平硝苯地平 nifedipine (心痛定心痛定)硝苯地平缓释片（伲福达）硝苯地平缓释片（伲福达）硝苯地平控释片（拜新同）硝苯地平控释片（拜新同）n氨氯地平氨氯地平 amlodiping (洛活喜洛活喜)n非洛地平非洛地平 felodipinen尼群地平尼群地平 nitrendipin
8、en尼卡地平尼卡地平 nixardipinel阻阻断断钙钙通通道道，使使进进入入细细胞胞内内的的Ca2+减减少少，松松弛弛小小动动脉脉，对多数静脉血管无明显作用。对多数静脉血管无明显作用。药理作用药理作用作用特点作用特点l降压同时，不降低重要器官血流降压同时，不降低重要器官血流l扩扩张张冠冠状状动动脉脉作作用用强强，增增加加心心脏脏血血流流量量，对对高高血血压压伴伴有有冠冠心病者有益心病者有益l降降低低肾肾血血管管阻阻力力，增增加加肾肾小小球球滤滤过过率率，对对高高血血压压伴伴有有糖糖尿尿病及缺血性肾病患者有益病及缺血性肾病患者有益l脂脂溶溶性性高高的的药药物物（尼尼莫莫地地平平、尼尼卡卡地地
9、平平、氟氟桂桂嗪嗪类类）可可改改善善脑循环脑循环l抑抑制制血血小小板板聚聚集集、增增加加红红细细胞胞变变形形能能力力、降降低低血血液液粘粘滞滞度度，改善组织血流改善组织血流l逆转左心室肥厚和血管壁肥厚逆转左心室肥厚和血管壁肥厚，对缺血心肌有保护作用，对缺血心肌有保护作用l具有抗动脉粥样硬化作用具有抗动脉粥样硬化作用l作用内皮细胞释放作用内皮细胞释放NO，恢复受损的血管舒张功能，恢复受损的血管舒张功能二氢吡啶类药物优点二氢吡啶类药物优点降降压效果和降效果和降压幅度相幅度相对较强，个体差异，个体差异较小小对老年人降老年人降压效果效果较好，明好，明显降低降低SBPSBP，降低死亡率、，降低死亡率、卒
10、中卒中发生率和心梗生率和心梗发生率生率对低低肾素活性高血素活性高血压疗效好效好高高钠摄入、非入、非类固醇固醇类抗炎抗炎药不影响降不影响降压效果效果几乎可以和每几乎可以和每类抗高血抗高血压药物物联合合应用用临床应用临床应用n用于治疗轻、中、重度高血压用于治疗轻、中、重度高血压老年高血压老年高血压单纯收缩期高血压单纯收缩期高血压外周血管病合并的高血压外周血管病合并的高血压妊娠高血压妊娠高血压常用钙通道阻滞药常用钙通道阻滞药n第一代二氢吡啶类：硝苯地平第一代二氢吡啶类：硝苯地平不良反应：眩晕、头痛、反射性心率过快、面部不良反应：眩晕、头痛、反射性心率过快、面部潮红等潮红等短效片剂短效片剂不宜用于高血
11、压合并有心肌缺血患者不宜用于高血压合并有心肌缺血患者控释片控释片（拜新同、欣然）避免短效制剂的一过性（拜新同、欣然）避免短效制剂的一过性血药浓度上升和激活交感神经的作用，不良反应血药浓度上升和激活交感神经的作用，不良反应明显减轻，安全性良好。明显减轻，安全性良好。促进内皮祖细胞（促进内皮祖细胞（EPC）的形成，修复损伤的内）的形成，修复损伤的内皮细胞，亦可形成新的血管壁皮细胞，亦可形成新的血管壁常用钙通道阻滞药常用钙通道阻滞药n第二代二氢吡啶类：尼群地平、尼索地平、氨氯地平、第二代二氢吡啶类：尼群地平、尼索地平、氨氯地平、拉西地平拉西地平血管平滑肌的选择性更强血管平滑肌的选择性更强突出作用于某
12、些部位的血管，对冠状动脉的选择突出作用于某些部位的血管，对冠状动脉的选择性更高，尼莫地平、伊拉地平主要选择性舒张脑性更高，尼莫地平、伊拉地平主要选择性舒张脑血管，对外周血管作用较弱血管，对外周血管作用较弱长效制剂（氨氯地平、拉西地平），显效缓慢，长效制剂（氨氯地平、拉西地平），显效缓慢，降压平稳，可避免快速降压所致的交感神经活性降压平稳，可避免快速降压所致的交感神经活性增强增强抗动脉粥样硬化作用更强抗动脉粥样硬化作用更强（三）（三）ATP敏感性钾通道开发药敏感性钾通道开发药米诺地尔米诺地尔(minoxidil)n机机制制：ATP敏敏感感性性钾钾通通道道（KATP）开开放放 钾钾离离子子外外流流
13、 细细胞胞膜膜超超极极化化 使使电电压压依依赖赖性性钙钙通通道道难难以以开开放放 平平滑肌细胞内钙滑肌细胞内钙 平滑肌松弛平滑肌松弛 血压血压。n降压作用强大、持久（降压作用强大、持久（24-75h）。）。n增加肾、骨骼肌、胃肠道、心脏及皮肤的血流量增加肾、骨骼肌、胃肠道、心脏及皮肤的血流量n降降压压时时反反射射性性交交感感神神经经兴兴奋奋，心心率率增增快快，心心肌肌收收缩缩力力增增强，心输出量增加强，心输出量增加米诺地尔米诺地尔(minoxidil)n应应用用 主主要要用用于于严严重重的的原原发发性性或或肾肾性性高高血血压压及及其其他他降降压压药药无无效效时时。不不单单独独应应用用，与与利利
14、尿尿药药和和-受受体体阻阻断断药药合用合用可避免水钠潴留和交感神经反射性兴奋。可避免水钠潴留和交感神经反射性兴奋。n不不良良反反应应 水水肿肿发发生生率率高高（25-50%），多多毛毛症症（80%），交交感感神神经经系系统统激激活活可可致致心心率率、心心肌肌收收缩缩力力、心肌耗氧量增加。心肌耗氧量增加。n二氮嗪：二氮嗪：强效、速效降压药强效、速效降压药三、影响血管紧张素三、影响血管紧张素形成和作用药形成和作用药（一）血管紧张素转化酶抑制剂（一）血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）n卡托普利（卡托普利（captopril，开博通），开博通）n贝那普利（贝那普利（benazepril, 洛汀新）洛汀
15、新）n培哚普利（培哚普利（perindopril, 雅施达）雅施达）n西拉普利（西拉普利（cilazapril）n福辛普利（福辛普利（fosinopril, 蒙诺）蒙诺）（一）血管紧张素转化酶抑制剂（一）血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）药理作用药理作用n抑制抑制循环循环的的ACE（短期的降压作用）：扩张小动脉、静脉，（短期的降压作用）：扩张小动脉、静脉，降低血压，无反射性交感神经兴奋降低血压，无反射性交感神经兴奋n抑制抑制组织组织的的ACE（长期的降压作用）：（长期的降压作用）：可减少可减少醛固酮醛固酮所引起的水钠潴留、排钾、排镁作用；降所引起的水钠潴留、排钾、排镁作用；降低低交感神经活性交
16、感神经活性；舒张脑血管，降低肾及冠状血管阻力。；舒张脑血管，降低肾及冠状血管阻力。n抑制激肽释放酶抑制激肽释放酶-激肽激肽（KKS）系统，升高）系统，升高BK、NO、PGI2、EDHF和和tPA，扩张血管、抗增殖、抗氧化应激，扩张血管、抗增殖、抗氧化应激（一）血管紧张素转化酶抑制剂（一）血管紧张素转化酶抑制剂药理作用药理作用n器官保护器官保护作用作用逆转心室肥大逆转心室肥大保护血管内皮细胞，避免血管重构和动脉粥样硬化的发保护血管内皮细胞，避免血管重构和动脉粥样硬化的发生生降低肾小球内压，改善肾血流；减少尿蛋白的排出；抑降低肾小球内压，改善肾血流；减少尿蛋白的排出；抑制细胞增殖、肥大，延缓肾纤维
17、化的进展制细胞增殖、肥大，延缓肾纤维化的进展减少脑卒中发生的危险减少脑卒中发生的危险n对对代谢代谢的影响：降低的影响：降低CHO及及TG，增加，增加HDL。对于合并糖。对于合并糖尿病患者可改善胰岛素抵抗作用，降低糖尿病的并发症尿病患者可改善胰岛素抵抗作用，降低糖尿病的并发症临床应用临床应用1.1.适适用用于于各各型型高高血血压降降压同同时，无无反反射射性性心心率率加加快快防防止止和和逆逆转高高血血压引引起起的的心心、脑、血血管管结构构改改变，能能减减少少或或不不增增加加心心血血管管危危险因因素素，适适用用于于伴伴有有糖糖尿尿病病、冠心病、冠心病、肾功不全的病人功不全的病人急性高血急性高血压：卡
18、托普利（首：卡托普利（首选）逆逆转左室肥厚：福辛普利、雷米普利左室肥厚：福辛普利、雷米普利高血高血压伴有伴有CHFCHF：卡托普利、依那普利、培：卡托普利、依那普利、培哚普利普利肝肝肾功不全和老年高血功不全和老年高血压：福辛普利、苯那普利：福辛普利、苯那普利肾脏保保护：贝那普利那普利稳定性心定性心绞痛：西那普利痛：西那普利不良反应不良反应n低血压低血压n咳嗽：咳嗽：5-20%，与缓激肽、，与缓激肽、P物质物质/PG蓄积有关蓄积有关n高血钾：高血钾：n对对胎胎儿儿的的影影响响：羊羊水水减减少少、胎胎儿儿颅颅盖盖及及肺肺发发育育不不全，生长延缓，胎儿死亡全，生长延缓，胎儿死亡n其他：发热、皮疹、味
19、觉障碍、白细胞减少。其他：发热、皮疹、味觉障碍、白细胞减少。（二）血管紧张素（二）血管紧张素受体阻断药受体阻断药（ARB）nAT1受受体体：血血管管平平滑滑肌肌、心心肌肌、肝肝、肾肾、肺肺、脑脑、肾肾上腺皮质。上腺皮质。AngII介导的所有病理和生理功能介导的所有病理和生理功能nAT2受体：肾上腺髓质受体：肾上腺髓质nAT1受体阻断药：受体阻断药：不不影影响响缓缓激激肽肽体体内内代代谢谢，很很少少出出现现咳咳嗽嗽、血血管管神神经性水肿经性水肿从受体水平阻断两种途径生成的从受体水平阻断两种途径生成的AngII氯沙坦（氯沙坦（losartan）强强效效选选择择性性AT1受受体体可可逆逆性性阻阻断断
20、药药。平平稳稳降降压压，最最大大效效应出现于应出现于3-6周。周。作用作用阻阻断断AngII介介导导的的血血管管收收缩缩、肾肾小小管管对对水水和和钠钠的的重重吸吸收及醛固酮释放的作用，降压作用显著收及醛固酮释放的作用，降压作用显著拮拮抗抗AngII的的促促细细胞胞生生长长作作用用，降降低低血血管管平平滑滑肌肌和和心心肌细胞的增生，改善血管重构，恢复血管内皮功能肌细胞的增生，改善血管重构，恢复血管内皮功能降低中枢和外周交感神经的活性降低中枢和外周交感神经的活性抑制近曲小管对尿酸的重吸收，促进尿酸排泄。抑制近曲小管对尿酸的重吸收，促进尿酸排泄。肾脏保护作用：扩张出入球小动脉，肾脏保护作用：扩张出入
21、球小动脉，GFR增加增加抗血小板聚集：活性代谢产物（抗血小板聚集：活性代谢产物（EXP-3179）氯沙坦（氯沙坦（losartan）临床应用：临床应用：n高血压：靶器官保护作用（糖尿病、肾脏损害）高血压：靶器官保护作用（糖尿病、肾脏损害）n改善左心室心肌肥厚改善左心室心肌肥厚nCHFn心肌梗死心肌梗死n延延缓缓肾肾脏脏病病变变的的发发展展：减减少少蛋蛋白白尿尿的的产产生生，预预防防糖糖尿尿病肾病病肾病不不良良反反应应 不不良良反反应应轻轻而而短短暂暂，耐耐受受性性好好，不不引引起起咳咳嗽嗽，但仍禁用于妊娠者。但仍禁用于妊娠者。其他其他ARBn缬沙坦（缬沙坦（valsartan）n伊贝沙坦（伊贝
22、沙坦（irbesartan）n替米沙坦（替米沙坦（telmisartan）n阿利吉仑（阿利吉仑（aliskiren）：非肽类肾素抑制剂）：非肽类肾素抑制剂四、利尿药四、利尿药n作用：降压作用温和持久，作用：降压作用温和持久，3-4周达最大效应周达最大效应 治治疗疗高高血血压压的的常常规规用用药药，单单用用治治疗疗轻轻症症，与与其其它它抗抗高高血血压药联合，能增强其降压效果，减少用药量和副作用。压药联合，能增强其降压效果，减少用药量和副作用。n机制：机制： 1、早期排钠利尿早期排钠利尿，使血容量，使血容量，心输出量，心输出量，血压，血压。 2、长长期期用用药药（一一般般3-4周周）小小动动脉脉壁
23、壁细细胞胞内内钠钠，钠钠-钙钙交交换换使使细细胞胞内内钙钙，血血管管平平滑滑机机对对NA等等缩缩血血管管物物质质反反应性降低所致，应性降低所致，血管扩张血管扩张，血压，血压。应用：n噻噻嗪嗪类类利利尿尿药药可可单单用用或或与与其其他他抗抗高高血血压压药药联联合合应应用治疗各类高血压。用治疗各类高血压。n高高效效利利尿尿药药仅仅用用于于高高危危及及有有慢慢性性肾肾衰衰的的高高血血压压患患者。者。n留留钾钾利利尿尿药药作作用用温温和和，螺螺内内酯酯适适用用于于低低血血钾钾症症、高高尿尿酸酸血血症症、糖糖耐耐受受性性差差的的病病人人或或原原发发性性醛醛固固酮酮增增多多症症；氨氨苯苯蝶蝶啶啶与与噻噻嗪
24、嗪类类或或袢袢利利尿尿药药合合用用，可可增增强强疗疗效效，并并可可对对抗抗这这些些利利尿尿药药排排K、排排Mg2+作用。作用。 抗高血压药的应用原则：抗高血压药的应用原则：n根据病情选用药物根据病情选用药物n根据并发症选用药物根据并发症选用药物n按药物作用特点联合用药按药物作用特点联合用药: ACEI/ARB + 利尿药利尿药CCB + b b受体阻断药受体阻断药ACEI + CCB利尿药利尿药 + b b受体阻断药受体阻断药a a受体阻断药受体阻断药 + b b受体阻断药受体阻断药n剂量个体化剂量个体化n主主张张应应用用一一天天用用药药一一次次即即能能持持续续24h平平稳稳降降压压的药物的药物根据合并症选药根据合并症选药n合并心衰、心脏扩大者：宜用利尿药、硝苯合并心衰、心脏扩大者：宜用利尿药、硝苯地平、地平、AECIn合并肾衰者：宜用卡托普利、硝苯地平、甲合并肾衰者：宜用卡托普利、硝苯地平、甲基多巴、基多巴、n合并支气管哮喘者：不宜用合并支气管哮喘者：不宜用-受体阻断药受体阻断药n合并糖尿病者：不宜用噻嗪类、二氮嗪；合并糖尿病者：不宜用噻嗪类、二氮嗪；宜宜宜宜用用用用ACEIACEI，哌唑嗪，硝苯地平，哌唑嗪，硝苯地平，哌唑嗪，硝苯地平，哌唑嗪，硝苯地平n合并痛风病者：不宜用噻嗪类合并痛风病者：不宜用噻嗪类谢谢 谢谢
