《亚宁定【稻谷书苑】》由会员分享，可在线阅读，更多相关《亚宁定【稻谷书苑】（15页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、Preclinical and clinicl effectsPreclinical and clinical effects迅速降压迅速降压 更多保障更多保障卜军防卜军防 137836260701Preclinical and clinical effectsPreclinical and clinical effects内容内容l药物代谢动力学特性l亚宁定在临床治疗中的地位l总结和结论l作用机制l亚宁定用法2Preclinical and clinical effectsPreclinical and clinical effects作用机制作用机制 中枢和外周中枢和外周中枢作用中枢作用外
2、周作用外周作用乌拉地尔乌拉地尔脑干5HT1A受体受体降低动脉收缩压和舒张压降低动脉收缩压和舒张压交感神经节乌拉地尔乌拉地尔刺激中枢 5羟色胺（HT）1A 受体阻断外周1-受体肾脏维持或增加肾脏血流NA非反射性心动过速心脏NA交感张力NA5-羟色胺能神经元放电频率减少外周阻力减少外周阻力血管11111NA:去甲肾上腺素3Preclinical and clinical effectsPreclinical and clinical effects药物代谢动力学特征药物代谢动力学特征l广泛的肝脏代谢l一种主要的无活性代谢产物和两种次要的活性代谢产物l50 - 70% 的乌拉地尔通过肾脏清除，10
3、- 15%为原形l平均T1/2 为2 - 4.8 小时 l肝功能不全: T1/2 延长l肾功能不全: T1/2 轻微延长 l老年患者: T1/2 延长约2倍 l未发现乌拉地尔与其他抗高血压药物有临床重要的药代动力学相互作用l西米替西可使乌拉地尔 AUC 增加 61%，并可能使乌拉地尔血清水平升高15%，但T1/2 无改变。应考虑减少乌拉地尔剂量亚宁定亚宁定3 35 5分钟内既可起效分钟内既可起效静脉注射静脉注射25mg25mg后后,15,15分钟分钟外周血管阻力外周血管阻力下降下降1818，3030分钟分钟下降下降3030。4Preclinical and clinical effectsPr
4、eclinical and clinical effects药物代谢动力学特征药物代谢动力学特征亚宁定具有安全的排泄模式，它有三种代谢产物，在人体内以M1为主，即 羟化的乌拉地尔为主M1在人体无任何生物活性和毒副作用，因此即使肝肾同时衰竭的患者，出现代谢产物蓄积，也不会影响人的正常生理活动5Preclinical and clinical effectsPreclinical and clinical effects安全的双渠道排泄：肝脏排泄肾脏排泄代谢产物药物代谢动力学特征药物代谢动力学特征亚宁定的代谢产物可通过肝脏和肾脏排泄，这种双通道排泄非常安全亚宁定的主要的代谢产物（羟化乌拉地尔）无生
5、物活性和毒副作用6Preclinical and clinical effectsPreclinical and clinical effects亚宁定的毒理学亚宁定的毒理学通过对小鼠、大鼠、兔和狗的毒理学研究，应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比：l在静脉注射后为70-180倍l在静脉点滴后为100-840倍l口服给药后为610-870倍l慢性毒性研究未发现致畸、致癌及致突变作用l根据药物作用机制的研究，本品不会使人类激素调节异常7Preclinical and clinicl effectsPreclinical and clinical effects亚宁定在临床治疗中的地位亚宁定
6、在临床治疗中的地位8Preclinical and clinical effectsPreclinical and clinical effects各类常用静脉降压药物比较各类常用静脉降压药物比较9Preclinical and clinical effectsPreclinical and clinical effects高血压危象高血压危象 /急症急症 各国对于亚宁定的适应症推荐各国对于亚宁定的适应症推荐国家国家推荐的乌拉地尔适应症推荐的乌拉地尔适应症中国中国1l用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压以及难治性高血压l控制围手术期高血压澳大利亚澳大利亚2l高血压急症合并或
7、不合并器官损害高血压急症合并或不合并器官损害l妊娠期高血压妊娠期高血压法国法国3l高血压急症高血压急症l妊娠期高血压妊娠期高血压德国德国4l妊娠期高血压妊娠期高血压1. Ebrantil Chinese label2. .Klassifikationm, Diagnostik und Therapie der Hypertonie 2007 Empfehlungen der sterreichischen Gesellschaft fr Hypertensiologie J hyperton page 7-11, 1/2207 3. Poussees hypertensives de ladu
8、lte: Elevation tensionnelle sans souffrance viscerale immediate et urgences hypertensives Agence Franaise de Scurit Sanitaire des Produits de Sant, mai 20024. Leitlinien zur Behandlung der arteriellen Hypertonie, Deutsche Hypertonie Gesellschaft, June 200810Preclinical and clinicl effectsPreclinical
9、 and clinical effects 用法用量用法用量11Preclinical and clinical effectsPreclinical and clinical effects注：1.以上方法仅用于正常体重成人，若患者为儿童或低体重者，静点速度为2-8g/kg/min 2.静脉推注亚宁定时最好将其25mg用10ml生理盐水稀释，静推速度宜慢静推亚宁定针剂静推亚宁定针剂25mg静推亚宁定针剂静推亚宁定针剂25mg效果不明显血压下降15分钟后亚宁定剂量及使用方法亚宁定剂量及使用方法 (静脉点滴用法)1.需需快速快速降压时降压时:25mg+10ml缓慢静推，观察缓慢静推，观察15分钟
10、后，再次静推，累计分钟后，再次静推，累计75mg2.需需平稳平稳降压时降压时:100400ug/min的速度静脉点滴的速度静脉点滴100-400ug/min速度静脉点滴速度静脉点滴12Preclinical and clinical effectsPreclinical and clinical effects注：1.以上以上方法仅用于正常体重成人，若患者为儿童或低体重者，静点速度为2-8g/kg/min先以先以2000ug/min速度泵入速度泵入亚宁定剂量及使用方法亚宁定剂量及使用方法 (输液泵用法)1.需需快速快速降压时降压时: 2000ug/min速度泵入速度泵入2.需需平稳平稳降压时降
11、压时: 亚宁定以亚宁定以100400ug/min的速度泵入的速度泵入100-400ug/min速度泵入速度泵入血压下降13Preclinical and clinical effectsPreclinical and clinical effects亚宁定剂量及使用方法亚宁定剂量及使用方法(围手术期和/或术后血压增高时的血压控制)静脉给予静脉给予 25 mg 乌拉地尔乌拉地尔静脉给予静脉给予 25 mg 乌拉地尔乌拉地尔静脉慢速给静脉慢速给50 mg 乌拉地尔乌拉地尔通过输注药物通过输注药物使血压平稳使血压平稳初始初始1-2分钟内达分钟内达 6 mg ，然后减速，然后减速2分钟后起效2分钟后起效.2分钟后起效.无效2分钟后.无效2 分钟后.Ref.1. CCDS,Urapidil, parenteral 200714Preclinical and clinical effectsPreclinical and clinical effects亚宁定总结亚宁定总结l高血压危象的一线治疗药物l双重降压, 起效迅速l不影响心率和颅内压l比硝普钠更简便安全的治疗选择15
