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1、护理护理 药药 理理 学学药效学药效学药动学药动学特点特点杭州师范大学第一章第一章 绪言绪言性质与任务性质与任务药物药物药物药物（drug)drug)drug)drug)：用于预防，诊断，治疗疾病的用于预防，诊断，治疗疾病的用于预防，诊断，治疗疾病的用于预防，诊断，治疗疾病的各种化学物质。各种化学物质。各种化学物质。各种化学物质。药理学药理学药理学药理学(pharmacology)(pharmacology)(pharmacology)(pharmacology)：是研究药物与机体相是研究药物与机体相是研究药物与机体相是研究药物与机体相互作用规律的一门科学。主要包括药物效应动互作用规律的一门科
2、学。主要包括药物效应动互作用规律的一门科学。主要包括药物效应动互作用规律的一门科学。主要包括药物效应动力学（简称力学（简称力学（简称力学（简称药效学药效学药效学药效学）和药物代谢动力学（简称）和药物代谢动力学（简称）和药物代谢动力学（简称）和药物代谢动力学（简称药动学药动学药动学药动学）。）。）。）。护理药理学护理药理学护理药理学护理药理学（pharmacology in nursing):pharmacology in nursing):pharmacology in nursing):pharmacology in nursing):药药药药理学的一个分支，研究临床护理中药物与患者理学的一
3、个分支，研究临床护理中药物与患者理学的一个分支，研究临床护理中药物与患者理学的一个分支，研究临床护理中药物与患者之间相互作用的规律性。之间相互作用的规律性。之间相互作用的规律性。之间相互作用的规律性。杭州师范大学药效学药效学：研究药物对机体的作用：研究药物对机体的作用及作用机制的科学。及作用机制的科学。药动学药动学: :药物在机体影响下所发药物在机体影响下所发生的变化及其规律生的变化及其规律。杭州师范大学基础医学基础医学基础医学基础医学解剖学生理学遗传学病理学生化学免疫学微生物学生理药理学遗传药理学毒理学生化药理学免疫药理学细胞分子药理学化学药理学药品化学物理化学化学临床药理学 临床医学制剂学
4、 处方学生物药学药物动力学药理学药理学药理学药理学药学药学药学药学化学化学化学化学药理学及其相关领域药理学及其相关领域药理学及其相关领域药理学及其相关领域杭州师范大学自学阅读药物制剂基本知识新药研发（I-IV期临床试验）杭州师范大学背景材料背景材料期临床试验包括初步的临床药理学、人体安全性评价试验及药代动力学试验，为制定给药方案提供依据。 期临床试验治疗作用初步评价阶段。其目的是初步评价药物对适应症患者的治疗作用和安全性，也包括为期临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。常采用双盲随机平行对照试验（Double-Blind, Randomized, Parallel Controlled
5、 Clinical Trial）。 期临床试验治疗作用确证阶段。其目的是进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，试验一般应为具有足够样本量的随机盲法对照试验。 期临床试验为新药上市后由申请人进行的应用研究阶段。其目的是考察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应、评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系以及改进给药剂量等。 杭州师范大学学科任务学科任务阐阐明明药药物物的的药药效效学学及及药药动动学学，为为药药物物的的合合理理和和正正确确使使用用，提提高高药药物物防防治治疾疾病病的的效效果果提提供供理理论论基础。基础。研究、开发和评估新药，挖掘老药的新用途。研究、开发和评估新药，挖掘
6、老药的新用途。协同其它学科阐明生命科学的本质及其规律。协同其它学科阐明生命科学的本质及其规律。附：参考书籍附：参考书籍杨宝峰主编：药理学;第七版，2008杨藻宸主编：医用药理学;第四版,2005杭州师范大学药物是如何起作用的？其中有哪些规律可循？杭州师范大学第二章第二章 药物效应动力学药物效应动力学第一节第一节 药物的基本作用药物的基本作用药物作用与药理效应药物作用与药理效应药物作用与药理效应药物作用与药理效应 药物作用药物作用药物作用药物作用：药物对机体的初始作用药物对机体的初始作用药物对机体的初始作用药物对机体的初始作用 药理效应药理效应药理效应药理效应：初始作用所引起的机体器官原有功能水
7、平初始作用所引起的机体器官原有功能水平初始作用所引起的机体器官原有功能水平初始作用所引起的机体器官原有功能水平改变改变改变改变兴奋兴奋兴奋兴奋抑制抑制抑制抑制杭州师范大学药物作用的选择性药物作用的选择性特异性特异性：化学反应的专一性：化学反应的专一性( (构效关系构效关系）选择性选择性：影响机体的一种或多种功能：影响机体的一种或多种功能杭州师范大学苯磺酸左旋氨氯地平片（手性药物） SR杭州师范大学治疗效果治疗效果治疗作用治疗作用（therapeutic effect)therapeutic effect)therapeutic effect)therapeutic effect)不良反应不良反
8、应： 与用药目的无关，为病人带来与用药目的无关，为病人带来与用药目的无关，为病人带来与用药目的无关，为病人带来 (adverse reaction)(adverse reaction)(adverse reaction)(adverse reaction) 不适或痛苦反应。不适或痛苦反应。不适或痛苦反应。不适或痛苦反应。对因治疗对因治疗对因治疗对因治疗对症治疗对症治疗对症治疗对症治疗杭州师范大学副反应副反应副反应副反应： 指在治疗量时出现的与治疗目的无指在治疗量时出现的与治疗目的无指在治疗量时出现的与治疗目的无指在治疗量时出现的与治疗目的无 关的作用关的作用关的作用关的作用毒性反应毒性反应毒性
9、反应毒性反应：剂量过大或蓄积过多时对机体组织：剂量过大或蓄积过多时对机体组织：剂量过大或蓄积过多时对机体组织：剂量过大或蓄积过多时对机体组织 官的危害性反应。包括急性毒性官的危害性反应。包括急性毒性官的危害性反应。包括急性毒性官的危害性反应。包括急性毒性( ( ( ( 立即发生）和长期毒性（蓄积作用立即发生）和长期毒性（蓄积作用立即发生）和长期毒性（蓄积作用立即发生）和长期毒性（蓄积作用 也包括致癌、致畸和致突变）。也包括致癌、致畸和致突变）。也包括致癌、致畸和致突变）。也包括致癌、致畸和致突变）。后遗效应后遗效应后遗效应后遗效应：指停药后血药浓度降至阈浓度以：指停药后血药浓度降至阈浓度以：指
10、停药后血药浓度降至阈浓度以：指停药后血药浓度降至阈浓度以 下时残存的生物效应。下时残存的生物效应。下时残存的生物效应。下时残存的生物效应。 不良反应不良反应杭州师范大学停药反应：停药反应：停药反应：停药反应： 突然停药后原有疾病的加剧。突然停药后原有疾病的加剧。突然停药后原有疾病的加剧。突然停药后原有疾病的加剧。变态反应：变态反应：变态反应：变态反应： 指与药理作用与剂量无关，难于指与药理作用与剂量无关，难于指与药理作用与剂量无关，难于指与药理作用与剂量无关，难于 预料的不良反应。预料的不良反应。预料的不良反应。预料的不良反应。 皮肤过敏试验皮肤过敏试验皮肤过敏试验皮肤过敏试验特异质反应：特异
11、质反应：特异质反应：特异质反应：指由于遗传缺陷导致对某些药物反应指由于遗传缺陷导致对某些药物反应指由于遗传缺陷导致对某些药物反应指由于遗传缺陷导致对某些药物反应 特敏感，与药理作用与剂量有关。特敏感，与药理作用与剂量有关。特敏感，与药理作用与剂量有关。特敏感，与药理作用与剂量有关。 杭州师范大学第二节第二节 量效关系量效关系（dose-effect relation)dose-effect relation)量效曲线量效曲线：反映药物效应在一定范围内随药物：反映药物效应在一定范围内随药物 剂量的增加而增强的曲线。剂量的增加而增强的曲线。量反应量反应：可用数量分级表示的效应。：可用数量分级表示的
12、效应。质反应质反应：只能以阳性和阴性来表示的效应：只能以阳性和阴性来表示的效应杭州师范大学量反应型量反应型量反应型量反应型量量量量- - - -效关系曲线效关系曲线效关系曲线效关系曲线最小有效量（阈浓度）最小有效量（阈浓度）最小有效量（阈浓度）最小有效量（阈浓度） (minimal effective concentration)(minimal effective concentration)效能（最大效应）效能（最大效应）效能（最大效应）效能（最大效应） (efficacy)(efficacy)(efficacy)(efficacy)效价强度效价强度效价强度效价强度 (potency)(p
13、otency)A AB BEmaxED50浓度效应杭州师范大学质反应质反应量量-效关系曲线效关系曲线半数有效量半数有效量半数有效量半数有效量（ED50ED50ED50ED50）半数致死量半数致死量半数致死量半数致死量（LD50LD50LD50LD50）治疗指数治疗指数治疗指数治疗指数（TI):TI):TI):TI):LD50/ ED50LD50/ ED50LD50/ ED50LD50/ ED50 浓度反 应 率EDLD指数越大，药物越安全指数越大，药物越安全杭州师范大学第三节第三节 药物与受体药物与受体受体受体受体受体：存在于细胞膜上或细胞内能与特定物质结合并传递信息引：存在于细胞膜上或细胞内
14、能与特定物质结合并传递信息引：存在于细胞膜上或细胞内能与特定物质结合并传递信息引：存在于细胞膜上或细胞内能与特定物质结合并传递信息引起生物效应的蛋白成分起生物效应的蛋白成分起生物效应的蛋白成分起生物效应的蛋白成分 广义受体广义受体广义受体广义受体：还包括酶，转运蛋白，离子通道，结构蛋白等。：还包括酶，转运蛋白，离子通道，结构蛋白等。：还包括酶，转运蛋白，离子通道，结构蛋白等。：还包括酶，转运蛋白，离子通道，结构蛋白等。受体的特性：特异性受体的特性：特异性受体的特性：特异性受体的特性：特异性 灵敏性灵敏性灵敏性灵敏性 饱和性饱和性饱和性饱和性 可逆性可逆性可逆性可逆性 多样性多样性多样性多样性
15、可调节性可调节性可调节性可调节性 上调（上调（上调（上调（up-regulation)up-regulation)up-regulation)up-regulation) 下调下调下调下调(down-regulation)(down-regulation)(down-regulation)(down-regulation) 杭州师范大学阅读举例说明药物作用的靶点常用的有哪些？举例说明药物作用的靶点常用的有哪些？杭州师范大学作用于受体的药物分类激动药激动药激动药激动药：同时具有亲和力和内在活性的药物：同时具有亲和力和内在活性的药物：同时具有亲和力和内在活性的药物：同时具有亲和力和内在活性的药物
16、拮抗药拮抗药拮抗药拮抗药: : : :能与受体结合，具有较强亲和力而无能与受体结合，具有较强亲和力而无能与受体结合，具有较强亲和力而无能与受体结合，具有较强亲和力而无 内在活性的药物。包括竟争性和非竟内在活性的药物。包括竟争性和非竟内在活性的药物。包括竟争性和非竟内在活性的药物。包括竟争性和非竟 争性拮抗药。争性拮抗药。争性拮抗药。争性拮抗药。 激动药激动药激动药激动药 拮抗药拮抗药拮抗药拮抗药 亲和力亲和力亲和力亲和力 + + + + + + + + 内在活性内在活性内在活性内在活性 + -+ -+ -+ -杭州师范大学二种不同的拮抗药二种不同的拮抗药竞竞竞竞争争争争性性性性拮拮拮拮抗抗抗抗
17、药药药药：可可可可逆逆逆逆性性性性与与与与激激激激动药竞争相同的受体动药竞争相同的受体动药竞争相同的受体动药竞争相同的受体特特特特点点点点：量量量量效效效效曲曲曲曲线线线线右右右右移移移移和和和和最最最最大大大大效效效效应应应应不变。（阿托品和乙酰胆碱）不变。（阿托品和乙酰胆碱）不变。（阿托品和乙酰胆碱）不变。（阿托品和乙酰胆碱）拮拮拮拮抗抗抗抗参参参参数数数数pA2pA2pA2pA2：拮拮拮拮抗抗抗抗药药药药使使使使加加加加倍倍倍倍浓浓浓浓度度度度的的的的激激激激动动动动药药药药只只只只能能能能引引引引起起起起原原原原有有有有浓浓浓浓度度度度激激激激动动动动药药药药的的的的反反反反应应应应水
18、水水水平平平平时时时时的的的的摩摩摩摩尔尔尔尔浓浓浓浓度的负对数。度的负对数。度的负对数。度的负对数。 激动剂浓度-反应曲线向右平移竟争性拮抗剂+激动剂010-9 10-8 10-7 10-6 10-5 50100 药物浓度药物浓度 竟争性拮抗剂曲线竟争性拮抗剂曲线pA2pA2pA2pA2越大，拮抗作用越大越大，拮抗作用越大越大，拮抗作用越大越大，拮抗作用越大杭州师范大学非非非非竞竞竞竞争争争争性性性性拮拮拮拮抗抗抗抗药药药药: : : :与与与与受受受受体体体体结结结结合合合合非非非非常常常常牢牢牢牢固固固固或或或或与与与与受受受受体体体体结结结结合合合合后后后后能能能能改改改改变变变变效效
19、效效应应应应器器器器官官官官的的的的反反反反应应应应性性性性，使使使使激激激激动动动动药药药药量量量量效效效效曲曲曲曲线线线线右右右右移移移移和和和和最最最最大大大大效效效效应应应应降降降降低低低低。（肾肾肾肾上上上上腺腺腺腺素素素素和和和和组组组组胺胺胺胺对对对对气气气气管管管管作用）作用）作用）作用）激动剂非竞争性拮抗剂+激动剂0010-9 10-8 10-7 10-6 10-550100 药物浓度药物浓度药物浓度药物浓度 非竟争性拮抗剂曲线非竟争性拮抗剂曲线非竟争性拮抗剂曲线非竟争性拮抗剂曲线杭州师范大学第三章第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学第一节第一节 药物体内过程药物体内过程一、
20、药物的转运方式一、药物的转运方式一、药物的转运方式一、药物的转运方式 被动转运被动转运被动转运被动转运：指药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运：指药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运 的过程。的过程。 主要方式：简单扩散主要方式：简单扩散 影响简单扩散的主要因素：影响简单扩散的主要因素：药物分子量大小药物分子量大小脂溶性高低脂溶性高低极性大小极性大小杭州师范大学当胞膜两侧当胞膜两侧pHpH值不等时，简单扩散的跨膜值不等时，简单扩散的跨膜转运规律：转运规律： 弱酸性药物易从酸侧进入碱侧，弱酸性药物易从酸侧进入碱侧，弱酸性药物易从酸侧进入碱侧，弱酸性药物易从酸侧进入碱侧， 弱碱性药物易从碱侧进入酸
21、侧。弱碱性药物易从碱侧进入酸侧。弱碱性药物易从碱侧进入酸侧。弱碱性药物易从碱侧进入酸侧。杭州师范大学主动转运：主动转运：药物从浓度低的一侧向浓度高一侧转运的药物从浓度低的一侧向浓度高一侧转运的过程。过程。杭州师范大学二二 药物的体内过程药物的体内过程 吸收吸收吸收吸收(absorption)(absorption)(absorption)(absorption) 指药物从用药部位进入血液循环的过程。指药物从用药部位进入血液循环的过程。指药物从用药部位进入血液循环的过程。指药物从用药部位进入血液循环的过程。口服口服口服口服(per (per (per (per osososos) ) ) )：最
22、常用安全，小肠是主要吸收部位，易受多种最常用安全，小肠是主要吸收部位，易受多种最常用安全，小肠是主要吸收部位，易受多种最常用安全，小肠是主要吸收部位，易受多种 因素影响因素影响因素影响因素影响 首关消除首关消除首关消除首关消除(first pass elimination) (first pass elimination) (first pass elimination) (first pass elimination) 指药物经过肝脏时被部分指药物经过肝脏时被部分指药物经过肝脏时被部分指药物经过肝脏时被部分 灭活，使进入体循环的药量减少的现象。灭活，使进入体循环的药量减少的现象。灭活，使进入
23、体循环的药量减少的现象。灭活，使进入体循环的药量减少的现象。 舌下和直肠给药首过消除不明显。舌下和直肠给药首过消除不明显。舌下和直肠给药首过消除不明显。舌下和直肠给药首过消除不明显。注射给药注射给药注射给药注射给药 静脉注射静脉注射静脉注射静脉注射(iv)(iv)(iv)(iv) 静脉滴注静脉滴注静脉滴注静脉滴注(iv in drop)(iv in drop)(iv in drop)(iv in drop) 肌内注射肌内注射肌内注射肌内注射( ( ( (imimimim) ) ) ) 皮下注射皮下注射皮下注射皮下注射(sc)(sc)(sc)(sc)呼吸道给药呼吸道给药呼吸道给药呼吸道给药经皮给
24、药经皮给药经皮给药经皮给药杭州师范大学药物与血浆蛋白结合：非特异性可逆结合药物与血浆蛋白结合：非特异性可逆结合药物与血浆蛋白结合：非特异性可逆结合药物与血浆蛋白结合：非特异性可逆结合, , , ,结结结结合型药物暂时失去药理活性，不能进行跨膜转合型药物暂时失去药理活性，不能进行跨膜转合型药物暂时失去药理活性，不能进行跨膜转合型药物暂时失去药理活性，不能进行跨膜转运、代谢和排泄运、代谢和排泄运、代谢和排泄运、代谢和排泄 结合型和游离型存在动态平衡。结合型和游离型存在动态平衡。结合型和游离型存在动态平衡。结合型和游离型存在动态平衡。 D+P DPD+P DPD+P DPD+P DP局部器官血流量：
25、局部器官血流量：局部器官血流量：局部器官血流量： 再分布再分布再分布再分布药物从一种组织向另一种组织转移药物从一种组织向另一种组织转移药物从一种组织向另一种组织转移药物从一种组织向另一种组织转移的过程。的过程。的过程。的过程。分布分布(distribution)(distribution) 药物从血液进入组织的过程。药物从血液进入组织的过程。药物从血液进入组织的过程。药物从血液进入组织的过程。杭州师范大学体液的体液的体液的体液的pHpHpHpH值值值值 pH7.4pH7.4pH7.4pH7.4细胞屏障：血脑屏障和胎盘屏障细胞屏障：血脑屏障和胎盘屏障细胞屏障：血脑屏障和胎盘屏障细胞屏障：血脑屏障
26、和胎盘屏障 pH7.0pH7.0pH7.0pH7.0杭州师范大学生物转生物转化化(biotransformation） 药物在酶作用下体内发生化学结构的改变。药物在酶作用下体内发生化学结构的改变。药物在酶作用下体内发生化学结构的改变。药物在酶作用下体内发生化学结构的改变。后果：代谢失活，代谢活化，毒性增加。后果：代谢失活，代谢活化，毒性增加。后果：代谢失活，代谢活化，毒性增加。后果：代谢失活，代谢活化，毒性增加。步骤：步骤：步骤：步骤：相反应（第一步）相反应（第一步）相反应（第一步）相反应（第一步） 氧化氧化氧化氧化 还原还原还原还原 水解水解水解水解 增加增加增加增加相反应（第二步）相反应（
27、第二步）相反应（第二步）相反应（第二步） 结合反应结合反应结合反应结合反应 进一步增加进一步增加进一步增加进一步增加 极性极性极性极性杭州师范大学部位：肝脏部位：肝脏 主要酶系：肝药酶（细胞色素主要酶系：肝药酶（细胞色素P450P450酶系酶系 统统P450P450）临床意义：临床意义： 肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂 肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂药物相互作用药物相互作用杭州师范大学排泄排泄(excretion)(excretion)肾排泄肾排泄 尿液尿液pHpH值对药物排泄的影响：值对药物排泄的影响：杭州师范大学杭州师范大学 弱弱酸酸性性药药物物在在碱碱性性尿尿中中解解离离多多，重重吸吸收收少少，排排
28、泄泄快快; ;在在酸酸性性尿尿中中解解离离少少，重重吸吸收收多，排泄慢。多，排泄慢。 弱碱性药物则相反。弱碱性药物则相反。意意义义：改改变变尿尿液液值值可可以以改改变变药药物物的的排排泄泄速速度度，用用于于药药物物中中毒毒的的解解毒毒或或增增强强疗效。疗效。杭州师范大学胆汁排泄胆汁排泄 肝肝肝肝肠肠肠肠循循循循环环环环：指指指指自自自自胆胆胆胆汁汁汁汁排排排排进进进进十十十十二二二二指指指指肠肠肠肠的的的的结结结结合合合合型型型型药药药药物在肠中经水解后被再吸收的过程。物在肠中经水解后被再吸收的过程。物在肠中经水解后被再吸收的过程。物在肠中经水解后被再吸收的过程。其它排泄途经：肺、肠道和汗腺等
29、。其它排泄途经：肺、肠道和汗腺等。杭州师范大学第二节第二节 体内药量随时间变化体内药量随时间变化时量关系与时量曲线时量关系与时量曲线杭州师范大学药动学基本参数介绍药动学基本参数介绍血浆半衰期血浆半衰期血浆半衰期血浆半衰期1/21/21/21/2 ：指血药浓度下降一半所需的时间。指血药浓度下降一半所需的时间。指血药浓度下降一半所需的时间。指血药浓度下降一半所需的时间。生物利用度生物利用度生物利用度生物利用度 F F F F：药物被吸收入体循环的相对量和速度，药物被吸收入体循环的相对量和速度，药物被吸收入体循环的相对量和速度，药物被吸收入体循环的相对量和速度， ：进入体循环的药量，：服药剂量。：进
30、入体循环的药量，：服药剂量。：进入体循环的药量，：服药剂量。：进入体循环的药量，：服药剂量。绝对生物利用度绝对生物利用度绝对生物利用度绝对生物利用度口服静注口服静注口服静注口服静注相对生物利用度相对生物利用度相对生物利用度相对生物利用度待试药标准药待试药标准药待试药标准药待试药标准药意义：衡量药物制剂质量意义：衡量药物制剂质量意义：衡量药物制剂质量意义：衡量药物制剂质量。杭州师范大学血浆清除率血浆清除率血浆清除率血浆清除率 CLCLCLCL 单位时间多少容积血浆中药物清除单位时间多少容积血浆中药物清除单位时间多少容积血浆中药物清除单位时间多少容积血浆中药物清除 代表机体消除药物的速度。代表机体
31、消除药物的速度。代表机体消除药物的速度。代表机体消除药物的速度。表观分布容积表观分布容积表观分布容积表观分布容积 VdVdVdVd指体内药物总量待平衡后，按测得的血浆药物浓度计算时所需的体指体内药物总量待平衡后，按测得的血浆药物浓度计算时所需的体指体内药物总量待平衡后，按测得的血浆药物浓度计算时所需的体指体内药物总量待平衡后，按测得的血浆药物浓度计算时所需的体液总容积（即理论上药物均匀分布所占有的体液容积）。液总容积（即理论上药物均匀分布所占有的体液容积）。液总容积（即理论上药物均匀分布所占有的体液容积）。液总容积（即理论上药物均匀分布所占有的体液容积）。 反映药物分布的广泛程度或与组织中大分
32、子的结合程度。反映药物分布的广泛程度或与组织中大分子的结合程度。反映药物分布的广泛程度或与组织中大分子的结合程度。反映药物分布的广泛程度或与组织中大分子的结合程度。 Vd5L Vd5L Vd5L Vd5L 大部分分布于血浆大部分分布于血浆大部分分布于血浆大部分分布于血浆 Vd10-20L Vd10-20L Vd10-20L Vd10-20L 分布于全身体液分布于全身体液分布于全身体液分布于全身体液 VdVdVdVd40L 40L 40L 40L 分布于组织器官分布于组织器官分布于组织器官分布于组织器官 VdVdVdVd 100L 100L 100L 100L 集中分布至某个组织器官或大范围组织
33、内集中分布至某个组织器官或大范围组织内集中分布至某个组织器官或大范围组织内集中分布至某个组织器官或大范围组织内 杭州师范大学药物消除动力学药物消除动力学 一级动力学消除一级动力学消除一级动力学消除一级动力学消除（恒比消除）（恒比消除）（恒比消除）（恒比消除） 机体最大消除能力机体最大消除能力机体最大消除能力机体最大消除能力 血药浓度血药浓度血药浓度血药浓度 指血浆药物消除速度与血药浓度成正比指血浆药物消除速度与血药浓度成正比指血浆药物消除速度与血药浓度成正比指血浆药物消除速度与血药浓度成正比特点：特点：特点：特点：1 1 1 1、恒比消除、恒比消除、恒比消除、恒比消除2 2 2 2、1/21/
34、21/21/2恒定，一次给药后经过个恒定，一次给药后经过个恒定，一次给药后经过个恒定，一次给药后经过个1/21/21/21/2体内药物基本消除。体内药物基本消除。体内药物基本消除。体内药物基本消除。3 3 3 3、恒量给药，经过个、恒量给药，经过个、恒量给药，经过个、恒量给药，经过个1/21/21/21/2血药浓度可达稳态浓度（血药浓度可达稳态浓度（血药浓度可达稳态浓度（血药浓度可达稳态浓度（ssssssss）。）。）。）。 杭州师范大学零级动力学消除零级动力学消除零级动力学消除零级动力学消除 ( ( ( (恒量消除）恒量消除）恒量消除）恒量消除） 机体最大消除能力机体最大消除能力机体最大消除
35、能力机体最大消除能力血药浓度血药浓度血药浓度血药浓度杭州师范大学等量等间隔多次给药血中积累药物等量等间隔多次给药血中积累药物 t t1/21/2数数 一次给药剩余量一次给药剩余量 血中总药量血中总药量 1 1 50%A0 50%A050%A0 50%A0 2 25%A0 75%A0 2 25%A0 75%A0 3 12.5%A0 87.5%A0 3 12.5%A0 87.5%A0 4 6.25%A0 93.8%A0 4 6.25%A0 93.8%A0 5 3.13%A0 96.9%A0 5 3.13%A0 96.9%A0 6 1.56%A0 98.4%A0 6 1.56%A0 98.4%A0 7 0.78%A0 99.2%A0 7 0.78%A0 99.2%A0血药稳态浓度（血药稳态浓度（Css）杭州师范大学杭州师范大学维持量和负荷量维持量和负荷量杭州师范大学1234血血药药浓浓度度2468血血药药浓浓度度2468血血药药浓浓度度缩短给药时间缩短给药时间增加给药剂量增加给药剂量负荷量给药负荷量给药5杭州师范大学 不按时按量服药有何不妥不按时按量服药有何不妥杭州师范大学
