药剂学第九章-药用辅料-高分子材料-2

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1、第九章第九章 药用辅料及其应用药用辅料及其应用第三节 药用高分子材料-2天然药用高分子材料的分类天然药用高分子材料的分类多糖类多糖类：如淀粉、纤维素、阿拉伯胶、：如淀粉、纤维素、阿拉伯胶、 海藻酸、甲纱、果胶等。海藻酸、甲纱、果胶等。蛋白质类蛋白质类：聚：聚L-氨基酸、明胶、白蛋白等。氨基酸、明胶、白蛋白等。其他类其他类（一）来源：植物的种子或块中（一）来源：植物的种子或块中如如: :大米约大米约80%;80%; 小麦约小麦约70%;70%;马铃薯约有马铃薯约有2020 第一节淀粉及其衍生物第一节淀粉及其衍生物一、淀粉一、淀粉薏米淀粉颗粒结构薏米淀粉颗粒结构大米淀粉颗粒结构大米淀粉颗粒结构来源

2、来源淀粉含量淀粉含量 品种品种淀粉含量淀粉含量糙米糙米73%豌豆豌豆58 %高梁高梁70 %蚕豆蚕豆49 %燕麦面燕麦面 67 %荞麦面荞麦面 40 %小麦小麦66 %甘薯甘薯19 %大麦大麦60 %马铃薯马铃薯 16 %谷子谷子60 %1.1.淀淀淀淀粉粉粉粉粒粒粒粒的的的的比比比比重重重重约约约约为为为为1.51.51.51.5，不不不不溶溶溶溶于于于于冷冷冷冷水水水水, , , ,但但但但吸吸吸吸湿湿湿湿性性性性很强很强很强很强淀粉制造工业的理论基础淀粉制造工业的理论基础淀粉制造工业的理论基础淀粉制造工业的理论基础所所所所谓谓谓谓水水水水磨磨磨磨法法法法，就就就就是是是是利利利利用用用用

3、这这这这一一一一性性性性质质质质。先先先先将将将将原原原原料料料料打打打打碎碎碎碎成成成成糊糊糊糊 ( ( ( (若若若若原原原原料料料料为为为为玉玉玉玉米米米米一一一一类类类类籽籽籽籽粒粒粒粒粮粮粮粮则则则则必必必必须须须须先先先先行行行行浸浸浸浸泡泡泡泡，然然然然后后后后湿湿湿湿磨磨磨磨破破破破坏坏坏坏组组组组织织织织，使使使使其其其其成成成成糊糊糊糊) ) ) )，除除除除去去去去蛋蛋蛋蛋白白白白质质质质及及及及其它杂质，再使淀粉在水中沉淀析出其它杂质，再使淀粉在水中沉淀析出其它杂质，再使淀粉在水中沉淀析出其它杂质，再使淀粉在水中沉淀析出2.2.2.2.直直直直链链链链淀淀淀淀粉粉粉粉溶

4、溶溶溶于于于于热热热热水水水水（60-8060-8060-8060-80度度度度），支支支支链链链链淀淀淀淀粉粉粉粉不不不不可溶。（可用于分离二者）可溶。（可用于分离二者）可溶。（可用于分离二者）可溶。（可用于分离二者）（二）、淀粉的性质3.3.淀粉的糊化淀粉的糊化 淀粉在水中经加热后出现膨润现象，继续加热，成淀粉在水中经加热后出现膨润现象，继续加热，成为溶液状态，这种现象称为糊化，处于这种状态的淀粉为溶液状态，这种现象称为糊化，处于这种状态的淀粉称为称为 - -淀粉。淀粉。表表表表2-5 2-5 2-5 2-5 几种谷物淀粉粒的糊化温度几种谷物淀粉粒的糊化温度几种谷物淀粉粒的糊化温度几种谷物

5、淀粉粒的糊化温度淀粉种类淀粉种类淀粉种类淀粉种类糊化温度范围糊化温度范围糊化温度范围糊化温度范围（）糊化开始温度糊化开始温度糊化开始温度糊化开始温度（）大米大米大米大米586158615858小麦小麦小麦小麦6567.56567.56565玉米玉米玉米玉米647264726464高粱高粱高粱高粱697569756969糊化的本质：糊化的本质： 淀粉在水中加热后，破坏了结晶胶束区的弱的氢键，水淀粉在水中加热后，破坏了结晶胶束区的弱的氢键，水分子开始侵入淀粉粒内部，淀粉粒开始水合和溶胀，结晶胶分子开始侵入淀粉粒内部，淀粉粒开始水合和溶胀，结晶胶束结构逐渐消失，淀粉粒破裂，直链淀粉由螺旋线形分子伸束

6、结构逐渐消失，淀粉粒破裂，直链淀粉由螺旋线形分子伸展成直线形，从支链淀粉的网络中逸出，分散于水中；展成直线形，从支链淀粉的网络中逸出，分散于水中； 支支链淀粉呈松散的网状结构，链淀粉呈松散的网状结构， 此时淀粉分子被水分子包围此时淀粉分子被水分子包围, , 呈粘稠胶体溶液。呈粘稠胶体溶液。糊化温度：糊化温度： 糊糊化化通通常常发发生生在在一一个个狭狭窄窄的的温温度度范范围围，较较大大的的颗颗粒粒先先糊糊化化，较较小小的的颗颗粒粒后后糊糊化化。淀淀粉粉粒粒溶溶胀胀、内内部部结结构构破破坏坏的的温温度范围，称为糊化温度度范围，称为糊化温度。4. 淀粉老化淀粉老化经过糊化的淀粉在较低温度下放置后，会

7、变经过糊化的淀粉在较低温度下放置后，会变得不透明甚至凝结而沉淀，这种现象为淀粉的老得不透明甚至凝结而沉淀，这种现象为淀粉的老化。化。 老化后的淀粉失去与水的亲和力，难以被淀老化后的淀粉失去与水的亲和力，难以被淀粉酶水解，因此不易被人体消化吸收，遇碘不变粉酶水解，因此不易被人体消化吸收，遇碘不变蓝色。蓝色。淀粉老化的本质：淀粉老化的本质： 糊化的淀粉分子在温度降低时，又自动糊化的淀粉分子在温度降低时，又自动排列成序，分子间经由羟基生产氢键而相互结合，排列成序，分子间经由羟基生产氢键而相互结合，形成高度致密的结晶化的不溶性淀粉分子微晶束。形成高度致密的结晶化的不溶性淀粉分子微晶束。如果淀粉糊的冷却

8、速度很快，特别是较高浓度的如果淀粉糊的冷却速度很快，特别是较高浓度的淀粉糊，直链淀粉分子来不及重新排列界成束状淀粉糊，直链淀粉分子来不及重新排列界成束状结构，便形成凝胶体。结构，便形成凝胶体。淀粉由增溶或分散态向不溶的微晶态的不可逆转变，即大多是直链淀粉分子的重新定位。 5. 显色反应：显色反应：兰兰 色色紫红色紫红色 为什么会有这样的颜色变化为什么会有这样的颜色变化? 这是因为淀粉二级结构中的这是因为淀粉二级结构中的孔穴（每圈为六个葡萄糖单位）孔穴（每圈为六个葡萄糖单位）恰好可以络合碘分子，而形成一恰好可以络合碘分子，而形成一个有色络合物的缘故。个有色络合物的缘故。呈色的溶呈色的溶液加热时，

9、螺旋伸展，颜色褪去，液加热时，螺旋伸展，颜色褪去，冷却后重新显色。冷却后重新显色。1.在食品加工中的作用在食品加工中的作用v1）用于糖果制作过程中的填充剂，也可以作为淀粉糖浆的原料。为了防粘、便于操作，可使用少量淀粉代替有害的滑石粉。v2）作为雪糕、冰棍及罐头增稠剂，增加制品结着性和持水性。v3）用于稀释饼干的面筋浓度和调节面筋膨润度，解决饼干坯收缩变形的问题。(三三) 应用应用2.2.在药物制剂中的应用在药物制剂中的应用稀释剂，崩解剂，填充剂，粘合剂等。稀释剂，崩解剂，填充剂，粘合剂等。 淀粉由直链与支链构成的聚集体，直链淀粉淀粉由直链与支链构成的聚集体，直链淀粉分散于支链网孔中，支链遇水膨

10、胀以及直链脱离分散于支链网孔中，支链遇水膨胀以及直链脱离促进淀粉崩解发生。促进淀粉崩解发生。二、糊精(一一) 来源与制法来源与制法淀粉淀粉水解水解糊精糊精酸性、干燥酸性、干燥蓝糊精蓝糊精红糊精红糊精无色糊精无色糊精(二二)性质性质 熔点熔点178(伴随分解伴随分解)，呈乙醇、乙醚，呈乙醇、乙醚，缓缓溶于水，其水溶物约为缓缓溶于水，其水溶物约为80%；易溶于热；易溶于热水，水溶液煮沸变稀，放冷粘度增加。水，水溶液煮沸变稀，放冷粘度增加。(三三)应用应用 稀释剂、粘合剂，增粘剂。但制成的片剂稀释剂、粘合剂，增粘剂。但制成的片剂释放性能差，对主药含量的测定有干扰。释放性能差，对主药含量的测定有干扰。

11、(四四)环糊精环糊精 由环状由环状 -D-吡喃葡萄糖苷构成，聚合度为吡喃葡萄糖苷构成，聚合度为6、7、8，分别成，分别成 、 、 -环糊精。环糊精。三、预胶化淀粉(一一) 制法：将玉米淀粉加水后利用加热法制法：将玉米淀粉加水后利用加热法 (或机或机械法械法 ) 使淀粉的分子长链全部使淀粉的分子长链全部 ( 或部分或部分 )断裂成断裂成为短链，最终成为一种胶态物质。然后将预胶化为短链，最终成为一种胶态物质。然后将预胶化淀粉烘干、磨细、过筛使之成为微粉。淀粉烘干、磨细、过筛使之成为微粉。 (二二)应用：应用： 预胶化淀粉：它是淀粉经水解的产物预胶化淀粉：它是淀粉经水解的产物, ,保持了淀粉的形保持

12、了淀粉的形状状, ,改善了其可压性、流动性改善了其可压性、流动性, ,不改变其崩解性不改变其崩解性, ,制成的片剂制成的片剂硬度、崩解性都较好硬度、崩解性都较好, ,释药速度快释药速度快, ,有利于提高生物利用度。有利于提高生物利用度。 它既可直接加入作为粘合剂，也可作为湿法造粒的粘合它既可直接加入作为粘合剂，也可作为湿法造粒的粘合剂；流动性好，更适合药物的造粒工艺。可缩短药片在胃液剂；流动性好，更适合药物的造粒工艺。可缩短药片在胃液中的崩解时间，从而更利于药效的发挥，提高药片的生物利中的崩解时间，从而更利于药效的发挥，提高药片的生物利用度。用度。 此外，它可作为此外，它可作为 “脉冲给药片脉

13、冲给药片” 的重要赋形材料，的重要赋形材料，或作为两种不同药物之间的天然或作为两种不同药物之间的天然“阻隔层阻隔层”材料。材料。应用应用是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱结晶性减小，基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱结晶性减小，轻微的交联结构降低了它的水溶性，从而在水中易分散并具轻微的交联结构降低了它的水溶性，从而在水中易分散并具溶胀性吸水后体积可增加溶胀性吸水后体积可增加300倍。目前国内外均有商品出倍。目前国内外均有商品出售。售。四羧甲基淀粉钠 存在存在: :纤维素存在于一切纤维素存在于一切

14、植物植物中。中。 是构成植物细胞壁的基础物质。是构成植物细胞壁的基础物质。第二节 纤维素结构：结构：一、微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose) 应用应用 常见的牌号有常见的牌号有Avicel(美国美国)、KC-W和和RC-N(日本日本)、Solka-Flok(意大利意大利)等。等。 同一牌号又分为不同的型号，如同一牌号又分为不同的型号，如Avicel有有PH型、型、TQ型和型和RC型之分。型之分。 PH型型Avicel又根据其粒又根据其粒度大小分为度大小分为PH-101、PH-102和和PH-103等。等。赋形剂：能牢固地吸附药物及其他物料，并起球赋形剂：能牢固地吸

15、附药物及其他物料，并起球化作用，不无需造粒，可直接压片。化作用，不无需造粒，可直接压片。崩解剂：既不易吸潮又能在水中或胃中迅速崩解。崩解剂：既不易吸潮又能在水中或胃中迅速崩解。稳定剂：在水中能形成稳定分散体。稳定剂：在水中能形成稳定分散体。药物制剂的缓释材料：药物可进入微晶纤维素的药物制剂的缓释材料：药物可进入微晶纤维素的多孔结构，与微晶纤维素分子羟基形成分子间氢多孔结构，与微晶纤维素分子羟基形成分子间氢或被微晶纤维素分子氢键所包含，干燥成型后药或被微晶纤维素分子氢键所包含，干燥成型后药物分子被固定。物分子被固定。第一种合成高分子的诞生v1864年的一天，瑞士巴塞尔大学的化学教授舍恩拜因在自家

16、的厨房里做实验，一不小心把正在蒸馏硝酸和硫酸的烧瓶打破在地板上。因为找不到抹布，他顺手用他妻子的布围裙把地擦干，然后把洗过的布围裙挂在火炉旁烘干。就在围裙快要烘干时，突然出现一道闪光，整个围裙消失了。为了揭开布围裙自燃的秘密，舍恩拜因找来了一些棉花把它们浸泡在硝酸和硫酸的混合液中，然后用水洗净，很小心地烘干，最后得到一种淡黄色的棉花。现在人们知道，这就是硝酸纤维素，它很易燃烧，甚至爆炸。被称为火棉，可用于制造炸药。这是人类制备的第一种高分子合成物。虽然远在这之前，中国人就知道利用纤维素造纸，但是改变纤维素的成分，使它称为一种新的高分子的化合物，这还是第一次。第一种塑料的诞生v英国冶金学家、化学

17、家帕克斯发现硝酸纤维素能溶解在乙醚和酒精中，这种溶液在空气中蒸发了溶剂可得到一种角质状的物质。美国印刷工人海厄特发现在这种物质中加入樟脑会提高韧性，而且具有加热时软化，冷却时变硬的可塑性，很易加工。这种用樟脑增塑的硝酸纤维素就是历史上第一种塑料，称为赛璐珞(Celluloid)。它广泛被用于制作乒乓球、照相胶卷、梳子、眼睛架、衬衫衣领和指甲油等。 人造丝的诞生v1884年夏尔多内产生了将硝酸纤维素溶液纺成一种新纤维的想法，他制造了第一种具有光泽的人造丝。当1889年这种新的纤维在巴黎首次向公众展示时曾引起了轰动。这种人造丝有丝的光泽和手感，也能洗涤。可惜这种人造丝极易着火燃烧。后来硝酸纤维素人

18、造丝被更为防火的两个品种所取代，一种是醋酸纤维素，另一种是再生纤维素。今天这两种人造丝的产量已是生丝的65倍。第三节第三节 其他天然高分子材料其他天然高分子材料一、阿拉伯胶一、阿拉伯胶（一）来源（一）来源豆科植物金合欢树的树干创伤分泌渗出物，主要由多糖组成豆科植物金合欢树的树干创伤分泌渗出物，主要由多糖组成（二）性质（二）性质1.形状：形状：泪珠状圆球颗粒，呈透明的琥珀色泪珠状圆球颗粒，呈透明的琥珀色2.溶解度：溶解度：由于具有高度分枝状结构，具有高度的水溶性，易由于具有高度分枝状结构，具有高度的水溶性，易溶于冷热水，属于水溶性胶溶于冷热水，属于水溶性胶3.黏度黏度：由于有较多的支链而形成粗短

19、的螺旋结构，具有一定：由于有较多的支链而形成粗短的螺旋结构，具有一定的粘稠性的粘稠性4.酸稳定性酸稳定性5.表面活性剂：表面活性剂：具有良好的亲油性和亲水性，是非常好的天然具有良好的亲油性和亲水性，是非常好的天然水包油型乳化稳定剂水包油型乳化稳定剂（三）应用 口服安全无毒，但由于含有异种蛋白和多糖，不宜作注射剂用。黏合剂，常与淀粉混合使用；乳化剂；增稠剂；助悬剂；微囊材料等二、胶原二、胶原（一）来源（一）来源主要以动物组织如猪皮、牛皮、猪和牛的跟腱、鱼皮、禽爪为原料提取出的物质。（二）性质（二）性质1.胶原吸水膨胀，但不溶于水；与水共热，断裂部分胶原吸水膨胀，但不溶于水；与水共热，断裂部分肽键

20、生成胶原肽键生成胶原2.胶原的许多物化性能，主要与分子链中疏水性的氨胶原的许多物化性能，主要与分子链中疏水性的氨基酸之间和肽键之间由于氢键引起的聚集行为有关，基酸之间和肽键之间由于氢键引起的聚集行为有关，具有生物相容性和生物活性。具有生物相容性和生物活性。（三）应用（三）应用1.可在体内降解的材料 如吲哚美辛胶原蛋白烧伤膜2.一种安全、有效的软组织缺损的整形材料3.以胶原制成高强度纤维，可作为手术缝线；4.以胶原制备成贴剂、凝胶剂、喷雾剂等，可用于创伤治疗和伤口止血。三、明胶三、明胶 （一）来源（一）来源是白色或淡黄色的半透明颗位或条块，系动物骨皮等结缔组是白色或淡黄色的半透明颗位或条块，系动

21、物骨皮等结缔组织胶原纤维蛋白的水解产物。织胶原纤维蛋白的水解产物。（二）性质（二）性质1.溶胀和溶解溶胀和溶解在冷水中吸水膨胀并软化，在热水中溶解（在冷水中吸水膨胀并软化，在热水中溶解（加热至加热至40）在在等电点时，明胶的粘度、溶解度、透明度、溶胀度最小。等电点时，明胶的粘度、溶解度、透明度、溶胀度最小。2.黏度黏度在室温下形成网状结构，因而黏度增加。在室温下形成网状结构，因而黏度增加。3.凝胶化凝胶化质量优良的明胶的凝胶形成温度应在质量优良的明胶的凝胶形成温度应在2935范围内。范围内。4.稳定性稳定性室温、干燥状态下可放置数年。室温、干燥状态下可放置数年。（三）、应用由于明胶的凝胶具有热

22、可逆性，主要的用途是作为硬胶囊、软胶囊以及微囊的囊材。由于明胶的薄膜均匀，有坚硬的拉力并富有弹性，故可用作片剂包衣的隔离层材料。还常用作栓剂的基质、片剂的粘合剂和吸收性明胶 海绵的原料由于明胶与生物有良好的相容性，所以是理想的透皮制剂的基材四、甲壳素和壳聚糖（一）来源v甲壳素又名几丁质、甲壳质，化学名称是甲壳素又名几丁质、甲壳质，化学名称是(1,4)-2-乙酰氨乙酰氨基基-2-脱氧脱氧-D-葡萄聚糖。甲壳素广泛存在于虾、蟹等葡萄聚糖。甲壳素广泛存在于虾、蟹等节足类动物的外壳、昆虫的甲壳、软体动物的壳和骨骼节足类动物的外壳、昆虫的甲壳、软体动物的壳和骨骼及菌、藻类等，是自然界含量仅次于纤维素的及

23、菌、藻类等，是自然界含量仅次于纤维素的第二大天第二大天然高分子然高分子，甲壳素又是唯一大量存在的，甲壳素又是唯一大量存在的天然碱性多糖。天然碱性多糖。（二）性质（二）性质v甲壳素分子间作用力极强，不溶于水和一般有机溶剂。甲壳素分子间作用力极强，不溶于水和一般有机溶剂。（三）、应用口服无毒，无皮肤刺激和眼刺激，对人体有良好的相容性。甲壳素医用敷料：甲壳素具有良好的组织相容性，可灭菌、促医用敷料：甲壳素具有良好的组织相容性，可灭菌、促进伤口愈合、吸收伤口渗出物且不脱水收缩进伤口愈合、吸收伤口渗出物且不脱水收缩药物缓释剂：药物缓释剂： 多孔海绵状性质多孔海绵状性质止血棉、止血剂：在血管内注射高粘度甲

24、壳素，可形成止血棉、止血剂：在血管内注射高粘度甲壳素，可形成血栓口愈合剂，使血管闭塞，从而在手术中达到止血目血栓口愈合剂，使血管闭塞，从而在手术中达到止血目的，较注射明胶海绵等常规止血方法，操作容易，感染的，较注射明胶海绵等常规止血方法，操作容易，感染少。少。天然多糖类材料天然多糖类材料 壳聚糖壳聚糖是是甲甲壳壳素素去去除除部部分分乙乙酸酸基基后后的的产产物物（甲甲壳壳素素的的衍衍生生物物），甲甲壳壳素素继继续续用用浓浓碱碱乙乙酸酸基基化化则则得得到到壳壳聚聚糖糖，具具有有一一定定的的粘粘度度，无无毒毒、无无害害、无无副副作用。作用。不溶于水和碱液，但可溶于多种酸溶液中。不溶于水和碱液，但可溶

25、于多种酸溶液中。壳壳聚聚糖糖的的化化学学结结构构与与纤纤维维素素非非常常相相似似，只只是是2 2位位碳碳上上得得的的羟羟基基被被氨氨基基所所代代替替。正正是是由由于于这这个个氨氨基基使使其其具具有有许许多多纤纤维维素素所所没没有有的的特特性性，也也增增加了许多化学改性的途径。加了许多化学改性的途径。 适适用用广广，生生物物相相容容性性良良好好的的新新型型生生物物材材料料正正在在受受到到人人们的普遍重视：们的普遍重视：可吸收性缝合线，用于消化道和整形外科可吸收性缝合线，用于消化道和整形外科人人工工皮皮，用用于于整整形形外外科科、皮皮肤肤外外科科，用用于于、度度烧伤，采皮伤和植皮伤等烧伤，采皮伤和

26、植皮伤等细细胞胞培培养养，制制备备不不同同形形状状的的微微胶胶囊囊，培培养养高高浓浓度度细细胞，如包封的是活细胞，则构成人工生物器官胞，如包封的是活细胞，则构成人工生物器官海海绵绵，用用于于拔拔牙牙患患 、囊囊肿肿切切除除、齿齿科科切切除除部部分分的的保护材料保护材料眼科敷料，可生成较多的成胶原和成纤维细胞眼科敷料，可生成较多的成胶原和成纤维细胞隐形眼镜隐形眼镜用于药物释放系统和组织引导再生材料用于药物释放系统和组织引导再生材料固相酶载体固相酶载体 壳聚糖壳聚糖五、 海藻酸钠（一） 来源海带、海藻和巨藻（二）性质1.无臭、无味、白色至淡黄色粉末；不溶于有机溶剂和酸类； 能缓缓溶于水形成黏稠液体

27、，具有高黏性2.具有吸湿性3.与蛋白质、明胶、淀粉相容性好4.胶凝作用与其分子中古洛糖醛酸的含量和聚合度有关5.与大多数多价阳离子反应会形成交联。第四节 药用合成高分子材料聚乙烯聚乙烯聚丙烯聚丙烯聚苯乙烯聚苯乙烯聚氯乙烯聚氯乙烯低低密度聚乙烯包装膜密度聚乙烯包装膜聚四氟乙烯酚醛树脂硅橡胶聚丙烯人造心脏-聚氨酯橡胶隔膜聚氨酯橡胶隔膜人人工工肾肾脏脏是一种血液净化装置，它是用高分子材料制成的具有透析过滤作用是一种血液净化装置，它是用高分子材料制成的具有透析过滤作用的膜，完成过滤和排泄功能。把尿素、尿酸以及外来的有毒物质排的膜，完成过滤和排泄功能。把尿素、尿酸以及外来的有毒物质排除体外，使患者的生命

28、得以延缓。除体外，使患者的生命得以延缓。透析膜是透析型人工肾的关键。它必须有相当的强度和对血液的稳透析膜是透析型人工肾的关键。它必须有相当的强度和对血液的稳定性。能制成极薄片或极细的丝，以增加与血液接触，能随制造工定性。能制成极薄片或极细的丝，以增加与血液接触，能随制造工艺不同，控制膜孔大小以满足血液透析或过滤的需要。艺不同，控制膜孔大小以满足血液透析或过滤的需要。用做透析膜的高分子材料主要有再生纤维素、醋酸纤维素、聚丙烯用做透析膜的高分子材料主要有再生纤维素、醋酸纤维素、聚丙烯腈、聚甲基丙烯酸甲酯、腈、聚甲基丙烯酸甲酯、EVA、聚砜、聚碳酸酯等。、聚砜、聚碳酸酯等。人工膝关节人工膝关节一、聚

29、乙烯醇一、聚乙烯醇（一）（一）来源来源 并不是由乙烯醇单体聚合形成的，因为乙并不是由乙烯醇单体聚合形成的，因为乙烯醇极不稳定，不存在乙烯醇单体，由聚醋酸烯醇极不稳定，不存在乙烯醇单体，由聚醋酸乙烯醇解而成乙烯醇解而成 第六节第六节 乙烯基类均聚物和共聚物乙烯基类均聚物和共聚物 CH2-CH n+nC2H5OH CH2-CH n+nCH3COOC2H5 OCOCH3 OH （三）应用（三）应用 1 1聚乙烯醇的安全性聚乙烯醇的安全性 聚乙烯醇对眼、皮肤无毒、无刺激，是一种安全的聚乙烯醇对眼、皮肤无毒、无刺激，是一种安全的外用辅料。外用辅料。 口服聚乙烯醇在胃肠道吸收甚少，长期口服未见肝、口服聚乙

30、烯醇在胃肠道吸收甚少，长期口服未见肝、肾损害，大鼠口服肾损害，大鼠口服LD5020gkgLD5020gkg。2 2聚乙烯醇是一种药物膜片基材聚乙烯醇是一种药物膜片基材 用作涂膜剂的成膜材料；用作膜剂的成膜材料；在巴布用作涂膜剂的成膜材料；用作膜剂的成膜材料；在巴布膏剂中的应用；在凝胶型制剂中作基质膏剂中的应用；在凝胶型制剂中作基质3.3.液体、半固体制剂中的应用液体、半固体制剂中的应用 聚乙烯醇具有助悬、增稠、增黏剂及在皮肤、毛发聚乙烯醇具有助悬、增稠、增黏剂及在皮肤、毛发表面成膜等作用，用于糊剂、软膏以及面霜、面膜、发表面成膜等作用，用于糊剂、软膏以及面霜、面膜、发型胶中，各种眼用制剂型胶中

31、，各种眼用制剂4.4.聚乙烯醇凝胶的药物控制释放聚乙烯醇凝胶的药物控制释放 利用携带阿霉素和葡聚糖的利用携带阿霉素和葡聚糖的PVAPVA水凝胶作为药物释放水凝胶作为药物释放体系，不仅降低了药物的黏附，而且通过向腹膜腔释放体系，不仅降低了药物的黏附，而且通过向腹膜腔释放活性的阿霉素阻止了腹膜腔的感染。活性的阿霉素阻止了腹膜腔的感染。5.5.用作透皮吸收制剂辅料用作透皮吸收制剂辅料 PVAPVA凝胶透皮系统，目前已有硝酸甘油、可乐定等易凝胶透皮系统，目前已有硝酸甘油、可乐定等易于透过皮肤的药物的透皮系统问世。于透过皮肤的药物的透皮系统问世。6.6.聚乙烯醇微球在医药中的应用聚乙烯醇微球在医药中的应

32、用 通过通过PVAPVA上的羟基的反应活性，可以把药物分子共价上的羟基的反应活性，可以把药物分子共价键或离子键合到键或离子键合到PVAPVA的側基上。如茶多酚的聚乙醇缓释的側基上。如茶多酚的聚乙醇缓释胶囊，不仅提高了茶多酚的稳定性，而且对茶多酚具有胶囊，不仅提高了茶多酚的稳定性，而且对茶多酚具有缓释作用。缓释作用。7.7.其他应用其他应用 聚乙烯醇水凝胶还可作为医用导管材料、伤口敷料、聚乙烯醇水凝胶还可作为医用导管材料、伤口敷料、传感器、软角内膜接触镜、手术缝合线。传感器、软角内膜接触镜、手术缝合线。 2020世纪世纪3030年代聚维酮合成成功，年代聚维酮合成成功，19391939年取得专利年

33、取得专利, ,聚维酮可提高血浆胶体渗透压，增加血容量，它在医聚维酮可提高血浆胶体渗透压，增加血容量，它在医药品中可作为血浆代用品使用，用于外伤性出血及其药品中可作为血浆代用品使用，用于外伤性出血及其他原因引起的血容量减少。他原因引起的血容量减少。 聚维酮聚维酮在医药上有广泛的应用，为国际在医药上有广泛的应用，为国际倡导的药用新辅料之一。可作为粘合剂，助流倡导的药用新辅料之一。可作为粘合剂，助流剂，润滑剂，助溶剂，分散剂，酶及热敏药物剂，润滑剂，助溶剂，分散剂，酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可与碘合成的稳定剂。聚维酮还可与碘合成PVP-IPVP-I消毒杀菌消毒杀菌剂。剂。PVPPVP在医药上还可

34、用作低温保存剂。采用在医药上还可用作低温保存剂。采用PVPPVP产品作辅料的药物已有上百种。产品作辅料的药物已有上百种。 二、二、聚维酮聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯吡咯烷酮，PVP，Povidonl) （三）应用（三）应用1.黏合剂黏合剂 对湿、热敏感的药物，对湿、热敏感的药物，如硝酸甘油、阿司匹林等用如硝酸甘油、阿司匹林等用PVP的醇溶液造粒，可有效消除水分、干燥温度及时间对的醇溶液造粒，可有效消除水分、干燥温度及时间对药物稳定性的影响。药物稳定性的影响。 对疏水性药物对疏水性药物，用其水溶液作黏合剂不但有利于均匀，用其水溶液作黏合剂不但有利于均匀湿润，而且还能增加药物的溶出度。湿润，而且

35、还能增加药物的溶出度。2.固体分散剂固体分散剂 PVP与药物小分子共混物中，药物分子填充于与药物小分子共混物中，药物分子填充于PVP大分大分子形成的微空间内，提高药物的分散性。子形成的微空间内，提高药物的分散性。 PVP作为难溶药物的固体分散体载体，可以提高难溶作为难溶药物的固体分散体载体，可以提高难溶药物的溶解度和溶出速度。药物的溶解度和溶出速度。3.3.助溶剂或分散稳定剂助溶剂或分散稳定剂 低分子量的低分子量的PVPPVP可以在注射液中作为助溶剂或结晶可以在注射液中作为助溶剂或结晶生长抑制剂，这种增溶作用主要是药物与生长抑制剂，这种增溶作用主要是药物与PVPPVP缔合作用产缔合作用产生的。

36、生的。4.4.包衣材料包衣材料 用作薄膜包衣材料，柔韧性较好，不易破碎用作薄膜包衣材料，柔韧性较好，不易破碎5.5.用作缓控释制剂用作缓控释制剂 PVP PVP可与许多药物有分子间的缔合作用，可控制缔合可与许多药物有分子间的缔合作用，可控制缔合程度，延长药物在体内的释放和吸收程度，延长药物在体内的释放和吸收6.6.其他其他 眼用药的增稠剂和角膜润湿剂眼用药的增稠剂和角膜润湿剂 涂膜剂的主要材料，对皮肤有较强的粘性、无刺激性涂膜剂的主要材料，对皮肤有较强的粘性、无刺激性三、交联聚维酮三、交联聚维酮（一）（一） 制备制备 乙烯基吡咯烷酮的高分子交联物乙烯基吡咯烷酮的高分子交联物（二）性质（二）性质

37、 不溶于水，有机溶剂及强酸、强碱，但遇水可发生溶胀不溶于水，有机溶剂及强酸、强碱，但遇水可发生溶胀（三）应用（三）应用 可作为片剂或硬胶囊的崩解剂，可作为片剂的干性粘合可作为片剂或硬胶囊的崩解剂，可作为片剂的干性粘合剂、填充剂、赋型剂剂、填充剂、赋型剂 例：天津力生制药厂采用交联例：天津力生制药厂采用交联PVPPVP作为大黄苏打片的黏作为大黄苏打片的黏结剂后其崩解时间从采用原辅料时结剂后其崩解时间从采用原辅料时30min30min减小到减小到15min15min以下。以下。第七节第七节 环氧乙烷类均聚物和共聚物环氧乙烷类均聚物和共聚物一、聚乙二醇一、聚乙二醇（一）制备（一）制备 是用环氧乙烷与

38、水或用乙二醇逐步是用环氧乙烷与水或用乙二醇逐步加成聚合得到的分子量较低的一类水加成聚合得到的分子量较低的一类水溶性聚醚。溶性聚醚。化学结构：化学结构：HO CH2- CH2-On H （二）性质（二）性质溶解性溶解性 PEG200PEG200600600无无色透明色透明 PEG800PEG80015001500白白色膏体色膏体 （蜡状）（蜡状） PEG2000PEG20002000020000白色片状白色片状 易易溶溶于于水水和和多多数数极极性性溶溶剂剂，分分子子量量，溶解度，溶解度不不溶溶于于非非极极性性溶溶剂剂（脂脂肪肪烃烃、苯苯、矿物油）矿物油）温温度度，溶溶解解度度增增加加，当当温温度

39、度升升至至某某一一点点时时，出出现现混混浊浊或或胶胶状状沉沉淀，该温度为淀，该温度为昙点。昙点。分子量越高，昙点越低；分子量越高，昙点越低；加入电解质，昙点越低加入电解质，昙点越低吸湿性吸湿性 较低分子量的聚乙二醇具有很强的吸湿性，随着分较低分子量的聚乙二醇具有很强的吸湿性，随着分子量增大，吸湿性迅速下降，这是因为分子量增大、减子量增大，吸湿性迅速下降，这是因为分子量增大、减小了末端羟基对整个分子极性的影响。小了末端羟基对整个分子极性的影响。表面活性与粘度表面活性与粘度 同浓度的同浓度的PEGPEG，固态液态，固态液态聚乙二醇水溶液浓度增加，其表面张力逐渐减小。聚乙二醇水溶液浓度增加，其表面张

40、力逐渐减小。端羟基为酯基等其他疏水基团取代后，表面活性有很大端羟基为酯基等其他疏水基团取代后，表面活性有很大提高。提高。聚乙二醇只有在很高的浓度或在某些记性溶剂中才会形聚乙二醇只有在很高的浓度或在某些记性溶剂中才会形成凝胶。成凝胶。 化学反应性化学反应性 两端的两端的-OH-OH具有反应活性，能发生所有脂肪族羟基具有反应活性，能发生所有脂肪族羟基的化学反应，如酯化反应、所氰乙基反应以及被多官能的化学反应，如酯化反应、所氰乙基反应以及被多官能团化合物交联等。团化合物交联等。 在正常条件下，聚乙二醇十分稳定，但在在正常条件下，聚乙二醇十分稳定，但在120120以上以上温度发生氧化作用，尤其在产品中

41、存在残留过氧化物时，温度发生氧化作用，尤其在产品中存在残留过氧化物时，这种氧化降解作用更易发生。这种氧化降解作用更易发生。 由于其分子上大量醚氧原子的存在，聚乙二醇也能由于其分子上大量醚氧原子的存在，聚乙二醇也能 与许多物质形成不溶性配合物与许多物质形成不溶性配合物 （三）应用（三）应用 1.1.注射用的复合剂注射用的复合剂: : 以液态聚乙二醇较常用。用大量不超过以液态聚乙二醇较常用。用大量不超过30%30%（PEG 300PEG 300、PEG 400PEG 400），用量达），用量达40%40%即可能发生溶血作用。即可能发生溶血作用。原理原理：由于：由于PEGPEG为液体、它具有与各种溶

42、剂的广泛相容性，为液体、它具有与各种溶剂的广泛相容性，是很好的溶剂和增溶剂，被广泛用于液体制剂。是很好的溶剂和增溶剂，被广泛用于液体制剂。 优点优点：1.PEG1.PEG稳定、不易变质，含有稳定、不易变质，含有PEGPEG针剂被加热到针剂被加热到150150时是很安全、很稳定的。时是很安全、很稳定的。 2.2.可以和大多数药物混合制药可以和大多数药物混合制药 3.3.用聚乙二醇作的针剂更容易吸收，药效释放速度用聚乙二醇作的针剂更容易吸收，药效释放速度较快。较快。厚德厚德 明志明志 笃学笃学 力行力行 2.2.栓剂基质栓剂基质: : 常以固及液态聚乙二醇复合使用以调节硬度与熔化常以固及液态聚乙二

43、醇复合使用以调节硬度与熔化温度。对直肠粘膜可能有轻度刺激，分子量越大，刺激温度。对直肠粘膜可能有轻度刺激，分子量越大，刺激性较强，水溶性药物的释放也越慢。性较强，水溶性药物的释放也越慢。 优点优点 是无生理作用，作为基质不受熔点的影响，在夏是无生理作用，作为基质不受熔点的影响，在夏天亦不软化，不需冷藏。天亦不软化，不需冷藏。3 3. .软膏基质软膏基质: :常以固态及液态聚乙二醇混合使用以调节稠常以固态及液态聚乙二醇混合使用以调节稠度，具有润湿、软化皮肤、润滑效果。度，具有润湿、软化皮肤、润滑效果。4.4.液体药剂的附加剂液体药剂的附加剂: : 粘度粘度助县剂、增粘剂助县剂、增粘剂 良好的相溶性良好的相溶性增溶剂增溶剂 与水任意比混合与水任意比混合潜溶剂潜溶剂5.5.固态分散体的载体固态分散体的载体: : 6.6.此外此外：聚乙二醇亦是常用的薄膜衣增塑剂、致孔剂、：聚乙二醇亦是常用的薄膜衣增塑剂、致孔剂、打光剂、滴丸基质以及片剂的固态粘合剂、润滑剂等打光剂、滴丸基质以及片剂的固态粘合剂、润滑剂等