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1、 第三章第三章 镇痛药镇痛药简介简介n n 镇痛药是一类作用于中枢神经系统，选择地抑制痛觉镇痛药是一类作用于中枢神经系统，选择地抑制痛觉中枢的药物，由于存在麻醉性副作用，所以称为麻醉性镇中枢的药物，由于存在麻醉性副作用，所以称为麻醉性镇痛药痛药(Narcotic Analgesics)(Narcotic Analgesics)，但不同于全身麻醉药，不，但不同于全身麻醉药，不影响意识，也不影响触觉和听觉。影响意识，也不影响触觉和听觉。n n 本章讨论的镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，本章讨论的镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，镇痛作用强，一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副镇痛作用强，一
2、般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副作用较为严重，反复应用后易产生成瘾性、耐受性以及呼作用较为严重，反复应用后易产生成瘾性、耐受性以及呼吸抑制等，受国家颁布的吸抑制等，受国家颁布的麻醉药物管理条例麻醉药物管理条例的管制。的管制。n n 镇痛药根据来源的不同可分为三类：生物碱吗啡及经镇痛药根据来源的不同可分为三类：生物碱吗啡及经结构修饰或简化而得其衍生物、全合成镇痛药及内源性多结构修饰或简化而得其衍生物、全合成镇痛药及内源性多肽类镇痛物质。肽类镇痛物质。第一节第一节 镇痛药镇痛药n n一、吗啡及其衍生物n n二、合成镇痛药n n三、内源性镇痛药一、吗啡及其衍生物一、吗啡及其衍生物n n 1 1吗
3、啡吗啡n n 吗啡是阿片（鸦片，吗啡是阿片（鸦片，opium)opium)中的一种生物碱，中的一种生物碱，阿片是罂粟未成熟果实的阿片是罂粟未成熟果实的浆汁的干燥物。浆汁的干燥物。n n 阿片化学成分阿片化学成分n n 阿片中含有生物碱、三萜和甾类等多种复杂成分，其阿片中含有生物碱、三萜和甾类等多种复杂成分，其中至少含有中至少含有2525种生物碱，而吗啡的含量最高种生物碱，而吗啡的含量最高( (约约9 9-17-17) )，其他成分如可待因，其他成分如可待因( (约约o.3o.3-4-4) )、蒂巴因、蒂巴因(0.1(0.1-0.8-0.8) )等。等。 吗啡和可待因为临床应用的镇痛药和镇咳药，
4、吗啡和可待因为临床应用的镇痛药和镇咳药，而蒂巴因为半合成吗啡衍生物的原料。而蒂巴因为半合成吗啡衍生物的原料。n n 合成出的右旋吗啡无镇痛作用吗啡分子中既存在酚羟基、也存在碱性的叔氨基，故为两性化合物，可与盐酸、硫酸、氢溴酸呈盐，国内临床上常用其盐酸盐。阿扑吗啡有呕吐中枢兴奋作用，临床用做催吐剂。检查吗啡中是否有啊扑吗啡的存在。n n （4 4）吗啡在酸性水溶液中加热，经脱水重排，生成阿扑）吗啡在酸性水溶液中加热，经脱水重排，生成阿扑吗啡。阿扑吗啡对呕吐中枢有显著兴奋作用，临床用作催吗啡。阿扑吗啡对呕吐中枢有显著兴奋作用，临床用作催吐剂。吐剂。n n 阿扑吗啡具有邻二酚结构，可被稀硝酸氧化为邻
5、醌而阿扑吗啡具有邻二酚结构，可被稀硝酸氧化为邻醌而呈红色，也可被碘溶液氧化，在水及醚存在下，水层为棕呈红色，也可被碘溶液氧化，在水及醚存在下，水层为棕色，醚层为红色，以此反应可检查吗啡中有无阿扑吗啡的色，醚层为红色，以此反应可检查吗啡中有无阿扑吗啡的存在。存在。（5 5）吗啡颜色反应）吗啡颜色反应n n 盐酸吗啡水溶液遇中性三氯化铁试液呈蓝色；盐酸吗啡水溶液遇中性三氯化铁试液呈蓝色；n n MarquisMarquis反应反应-遇甲醛硫酸试液呈蓝紫色；遇甲醛硫酸试液呈蓝紫色；n n FrohdeeFrohdee反应反应-遇钼酸铵硫酸溶液显紫色，继遇钼酸铵硫酸溶液显紫色，继变蓝色，最后变为棕色。
6、变蓝色，最后变为棕色。n n 现在各国药典仍采用这些颜色反应为法定的鉴现在各国药典仍采用这些颜色反应为法定的鉴别方法。别方法。n n 吗啡作用于阿片受体而发挥镇痛、镇咳、镇静吗啡作用于阿片受体而发挥镇痛、镇咳、镇静作用，临床主要用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前作用，临床主要用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药。但最大缺点是具有成瘾性和抑制呼吸中枢等给药。但最大缺点是具有成瘾性和抑制呼吸中枢等严重副作用，故忌持续应用。严重副作用，故忌持续应用。2 2、半合成吗啡、半合成吗啡n n 吗啡具有较强的镇痛作用，但有成瘾性、耐吗啡具有较强的镇痛作用，但有成瘾性、耐受性、呼吸抑制、呕吐、便秘以及产生欣快幻觉受
7、性、呼吸抑制、呕吐、便秘以及产生欣快幻觉等副作用。为了增强镇痛作用，降低其副作用尤等副作用。为了增强镇痛作用，降低其副作用尤其是成瘾性，对吗啡进行结构修饰，合成了一系其是成瘾性，对吗啡进行结构修饰，合成了一系列衍生物，并对其构效关系进行。列衍生物，并对其构效关系进行。n n 吗啡的结构中有很多活性基团可以进行修饰，吗啡的结构中有很多活性基团可以进行修饰，如如3 3位酚羟基、位酚羟基、6 6位醇羟基、位醇羟基、7 7，8 8位间的双键、位间的双键、1717位氮原子的取代基等，对这些结构片断进行修饰位氮原子的取代基等，对这些结构片断进行修饰和改造得到许多各具特色的新的药物。和改造得到许多各具特色的
8、新的药物。吗啡结构修饰吗啡结构修饰（1 1）3-3-酚羟基酚羟基n n 将吗啡将吗啡3 3位酚羟基进行酰化或烷基化，导致镇痛活性降位酚羟基进行酰化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也下降。如可待因低，同时成瘾性也下降。如可待因(codeine)(codeine)的镇痛活性的镇痛活性是吗啡的是吗啡的1 17 7，镇咳作用是吗啡的，镇咳作用是吗啡的1 14 4，呼吸抑制、耐受，呼吸抑制、耐受性、成瘾性等均较吗啡轻，作为中枢麻醉性镇咳药，是临性、成瘾性等均较吗啡轻，作为中枢麻醉性镇咳药，是临床最有效的镇咳药之一。口服或肌注均吸收良好。床最有效的镇咳药之一。口服或肌注均吸收良好。（2 2）6 6位
9、醇羟基位醇羟基n n 将吗啡将吗啡6 6位醇羟基进行烃化、酰化，镇痛活性和成瘾位醇羟基进行烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。当性均增加。当3 3位和位和6 6位的两个羧基均被乙酰化即得海洛因位的两个羧基均被乙酰化即得海洛因(Heroin)(Heroin)，其镇痛作用是吗啡的，其镇痛作用是吗啡的5-105-10倍，倍，18741874年上市用于年上市用于临床。但更易成隐、产生耐受性和依赖性，所以被列为禁临床。但更易成隐、产生耐受性和依赖性，所以被列为禁用的毒品。用的毒品。珍惜生命，远离毒品！(3) 7，8位双键氢化还原位双键氢化还原n n将吗啡将吗啡7 7，8 8位双键氢化还原，同时位双键氢化
10、还原，同时6 6位羟基氧化成酮，得位羟基氧化成酮，得双氢双氢吗啡酮吗啡酮(Hydromorphone)(Hydromorphone)，其镇痛作用较吗啡强，其镇痛作用较吗啡强8 8倍。在双氢吗倍。在双氢吗啡酮分子的啡酮分子的1414位引入羟基，得位引入羟基，得羟吗啡酮羟吗啡酮(oxymorPhone)(oxymorPhone)，其镇，其镇痛作用痛作用1010倍于吗啡，但二者的成瘾性均较吗啡更高。在双氢吗倍于吗啡，但二者的成瘾性均较吗啡更高。在双氢吗啡酮的啡酮的5 5位引入甲基得到位引入甲基得到美托酮美托酮( (Metopon)Metopon)，其镇痛作用与成瘾，其镇痛作用与成瘾性分离较为显著，镇
11、痛作用比吗啡强性分离较为显著，镇痛作用比吗啡强3 3倍，而且成瘾性小，可倍，而且成瘾性小，可以口服，是较吗啡为优的镇痛药。但制备困难，妨碍其应用。以口服，是较吗啡为优的镇痛药。但制备困难，妨碍其应用。(4)(4)吗啡吗啡l7l7位氮原子上的甲基被不同位氮原子上的甲基被不同的基团取代的基团取代n n 吗啡吗啡l7l7位氮原子上的甲基被不同的基团取代后可以决位氮原子上的甲基被不同的基团取代后可以决定其为激动剂还是拮抗剂。定其为激动剂还是拮抗剂。n n 如被苯乙基取代后得到苯乙基吗啡，镇痛效力为吗啡如被苯乙基取代后得到苯乙基吗啡，镇痛效力为吗啡的的1414倍。倍。n n 如被烯丙基、环丙烷甲基或环丁
12、烷甲基等如被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-53-5个碳的取个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，成为拮抗性占优势的药物。代基取代后，则镇痛作用减弱，成为拮抗性占优势的药物。n n如烯丙吗啡如烯丙吗啡(Nalorphine)(Nalorphine)是阿片受体的部分激动剂，其镇是阿片受体的部分激动剂，其镇痛作用极弱，有较强的拮抗吗啡的中枢抑制作用，几无成痛作用极弱，有较强的拮抗吗啡的中枢抑制作用，几无成瘾性，临床上只作为吗啡中毒解救剂。瘾性，临床上只作为吗啡中毒解救剂。n n纳洛酮纳洛酮(Naloxone)(Naloxone)和纳曲酮和纳曲酮(Naltrexone)(Naltrexone)是阿
13、片受体完全是阿片受体完全拮抗剂，拮抗作用为烯丙吗啡的拮抗剂，拮抗作用为烯丙吗啡的10-2010-20倍，是研究阿片受倍，是研究阿片受体的重要工具药，临床上用于解救吗啡类药物中毒，解除体的重要工具药，临床上用于解救吗啡类药物中毒，解除呼吸抑制并使血压上升。呼吸抑制并使血压上升。蒂巴因结构修饰蒂巴因结构修饰n n (5)(5)在对吗啡类镇痛药的研究过程中，发现了许在对吗啡类镇痛药的研究过程中，发现了许多以均以阿片中天然存在的生物碱蒂巴因为原料多以均以阿片中天然存在的生物碱蒂巴因为原料经半合成而得的高效镇痛药物。如埃托啡在动物经半合成而得的高效镇痛药物。如埃托啡在动物实验中镇痛作用为吗啡实验中镇痛作
14、用为吗啡1000-l00001000-l0000倍，在人体实倍，在人体实验中为吗啡的验中为吗啡的200200倍，但其治疗指数低，不能用于倍，但其治疗指数低，不能用于临床，可用作研究阿片受体的工具药物，也用于临床，可用作研究阿片受体的工具药物，也用于大动物的捕捉和控制。将其氢化得双氢埃托啡的大动物的捕捉和控制。将其氢化得双氢埃托啡的镇痛作用比埃托啡更强，动物实验表明其戒断症镇痛作用比埃托啡更强，动物实验表明其戒断症状及精神依赖性均明显低与吗啡。状及精神依赖性均明显低与吗啡。蒂巴因n n 与吗啡的构效关系相似，通过改变与吗啡的构效关系相似，通过改变N-N-取代基也可以得到取代基也可以得到拮抗性镇痛
15、药。如氮上取代基为环丙烷甲基的丁丙诺啡为拮抗性镇痛药。如氮上取代基为环丙烷甲基的丁丙诺啡为长效拮抗性镇痛药，其镇痛作用为吗啡长效拮抗性镇痛药，其镇痛作用为吗啡3030倍，作用时间为倍，作用时间为吗啡的吗啡的2 2倍，无成瘾性和明显的副作用，是缓解晚期癌症倍，无成瘾性和明显的副作用，是缓解晚期癌症疼痛或手术后疼痛的理想药物。疼痛或手术后疼痛的理想药物。 二、合成镇痛药二、合成镇痛药n n 上述吗啡衍生物保留了吗啡的基本母环，结构复杂，上述吗啡衍生物保留了吗啡的基本母环，结构复杂，合成困难，而且大多数没有解决吗啡毒性大、易成瘾等副合成困难，而且大多数没有解决吗啡毒性大、易成瘾等副作用。因此，人们长
16、期以来为寻找结构简单、不成瘾和副作用。因此，人们长期以来为寻找结构简单、不成瘾和副作用小的镇痛药而不懈努力，对吗啡结构进行简化，开展作用小的镇痛药而不懈努力，对吗啡结构进行简化，开展了大量的结构改造研究工作，从而发现了一些结构简单、了大量的结构改造研究工作，从而发现了一些结构简单、效果较好的镇痛药，按结构分为吗啡喃类、苯吗喃类、哌效果较好的镇痛药，按结构分为吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类及其他类。啶类、氨基酮类及其他类。1、吗啡喃类、吗啡喃类n n将吗啡结构中的将吗啡结构中的4 4，5 5位氧桥位氧桥(E(E环环) )除去后的母环为吗啡喃。除去后的母环为吗啡喃。镇痛作用10倍于吗啡，对减
17、轻中度至重度疼痛作用安全有效镇痛作用为吗啡4倍，可口服n n 将吗啡结构中的将吗啡结构中的4 4，5 5位氧桥位氧桥(E(E环环) )除去后的母环为吗啡除去后的母环为吗啡喃喃(Morphinane)(Morphinane)。其结构中。其结构中D DC C环呈顺式，环呈顺式，C CD D环呈反式，环呈反式，与吗啡立体结构相同。如左啡诺的镇痛作用约为吗啡的与吗啡立体结构相同。如左啡诺的镇痛作用约为吗啡的4 4倍，可以口服作用时间可维持倍，可以口服作用时间可维持8h8h，已用于临床。，已用于临床。n n 通过改变通过改变N-N-取代基而发现的布托啡诺为一取代基而发现的布托啡诺为一拮抗性镇拮抗性镇痛药
18、痛药( (所谓拮抗性镇痛药是指一种药物对阿片受体某一亚所谓拮抗性镇痛药是指一种药物对阿片受体某一亚型有激动作用，而对另一种亚型有拮抗作用，即具有激动型有激动作用，而对另一种亚型有拮抗作用，即具有激动拮抗双重作用的药物，此类药物一般成隐性很小拮抗双重作用的药物，此类药物一般成隐性很小) )，镇，镇痛作用痛作用1010倍于吗啡，对减轻中度至重度疼痛作用安全而有倍于吗啡，对减轻中度至重度疼痛作用安全而有效。效。n n 通过这类化合物的合成，不仅发现了具有新特点的通过这类化合物的合成，不仅发现了具有新特点的镇痛药，而且也确立了吗啡的碳、氮骨架，对进一步确定镇痛药，而且也确立了吗啡的碳、氮骨架，对进一步
19、确定吗啡的绝对构型起到了重要作用。由此得出通过简化吗啡吗啡的绝对构型起到了重要作用。由此得出通过简化吗啡结构可以得到高效低毒的镇痛药，提示人们复杂的吗啡结结构可以得到高效低毒的镇痛药，提示人们复杂的吗啡结构不是活性必需的。构不是活性必需的。2 2、苯吗喃类、苯吗喃类n n 在吗啡喃结构基础上进一步简化，将在吗啡喃结构基础上进一步简化，将C C环打开，环打开，仅保留仅保留A A、B B、D D环，则得到苯吗喃类衍生物，为了环，则得到苯吗喃类衍生物，为了使其立体结构与吗啡更相似，可在使其立体结构与吗啡更相似，可在C C环的位置上保环的位置上保留小的烃基作为留小的烃基作为C C环的残基。环的残基。吗
20、啡吗啡喃苯吗啡类n n 镇痛作用约为吗啡的镇痛作用约为吗啡的1/31/3，但几无成瘾性，但几无成瘾性，是第一非麻醉性镇痛是第一非麻醉性镇痛药，也属于拮抗性镇药，也属于拮抗性镇痛药。痛药。非麻醉性镇痛药，非麻醉性镇痛药，不仅有强效镇痛作不仅有强效镇痛作用，而且有安定、用，而且有安定、肌松作用。肌松作用。3 3、哌啶类、哌啶类n n哌啶类可以看作是吗啡保留哌啶类可以看作是吗啡保留A A和和D D环的类似物。环的类似物。苯吗啡类哌啶类临床上使用的第一个合成镇痛药，其镇痛作用仅为吗啡的1/10，但成瘾性也小。n n 19391939年在研究阿托品类似物时意外地发现了哌替啶，年在研究阿托品类似物时意外地
21、发现了哌替啶，不仅有解痉作用，而且有镇痛作用，是临床上使用的第一不仅有解痉作用，而且有镇痛作用，是临床上使用的第一个合成镇痛药。其镇痛作用仅为吗啡的个合成镇痛药。其镇痛作用仅为吗啡的1 11010，但成瘾性，但成瘾性亦小，其结构简单便于合成，促进了合成吗啡代用品的发亦小，其结构简单便于合成，促进了合成吗啡代用品的发展。对哌替啶的结构改造得到一系列药物，结构改造主要展。对哌替啶的结构改造得到一系列药物，结构改造主要为氮原子上取代基的改变、酯基的改变及环上取代基的引为氮原子上取代基的改变、酯基的改变及环上取代基的引入等。入等。哌替啶结构改造哌替啶结构改造镇痛作用增强2倍于吗啡12倍于吗啡4-4-苯
22、氨基哌啶类苯氨基哌啶类n n 在哌啶和苯环之间插入氮原子，得到在哌啶和苯环之间插入氮原子，得到4-4-苯氨基哌啶类，苯氨基哌啶类，为强效镇痛药。如芬太尼的镇痛作用约为吗啡的为强效镇痛药。如芬太尼的镇痛作用约为吗啡的80-15080-150倍，倍，为哌替啶的为哌替啶的500500倍，亦有成瘾性性，作用强而快，但持倍，亦有成瘾性性，作用强而快，但持续时间短，可用于手术中辅助麻醉。之后又发现了一系列续时间短，可用于手术中辅助麻醉。之后又发现了一系列衍生物，如舒芬太尼，阿芬太尼等强效镇痛药。舒芬太尼衍生物，如舒芬太尼，阿芬太尼等强效镇痛药。舒芬太尼的镇痛作用的镇痛作用800800倍于吗啡，阿芬太尼的作
23、用倍于吗啡，阿芬太尼的作用5050倍于吗啡，倍于吗啡，作用快、维持时间短，临床常用于手术中辅助麻醉。作用快、维持时间短，临床常用于手术中辅助麻醉。4 4、氨基酮类、氨基酮类n n 只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链结构的镇痛药。这类药物的发现为合个环均断开，为开链结构的镇痛药。这类药物的发现为合成镇痛药的发展开辟了新领域。如美沙酮及其类似物右丙成镇痛药的发展开辟了新领域。如美沙酮及其类似物右丙氧芬，副作用与成瘾性较小。氧芬，副作用与成瘾性较小。5 5、其他类、其他类n n曲马朵为具有吗啡样作用的环曲马朵为具有吗啡样作用
24、的环已烷衍生物，起效迅速，可持已烷衍生物，起效迅速，可持续数小时，短时应用成瘾性小，续数小时，短时应用成瘾性小，副作用小，可用于中重度急慢副作用小，可用于中重度急慢性疼痛。性疼痛。n n萘福泮为非成瘾性镇痛药，适萘福泮为非成瘾性镇痛药，适用于手术后疼痛、牙痛、癌症用于手术后疼痛、牙痛、癌症疼痛及烧伤等与吗啡不产生交疼痛及烧伤等与吗啡不产生交叉耐药性，也不拮抗吗啡的镇叉耐药性，也不拮抗吗啡的镇痛作用。痛作用。n n布桂嗪显效快，镇痛活性为吗布桂嗪显效快，镇痛活性为吗啡的啡的1 13 3，适用于癌症疼痛及，适用于癌症疼痛及偏头痛、三叉神经痛及中度创偏头痛、三叉神经痛及中度创伤疼痛等。伤疼痛等。三、
25、内源性镇痛物质三、内源性镇痛物质n n 阿片类药物的镇痛作用具有高效性及立体专属性如阿片类药物的镇痛作用具有高效性及立体专属性如吗啡仅左旋体有效，并有特异的拮抗剂吗啡仅左旋体有效，并有特异的拮抗剂( (如纳洛酮如纳洛酮) )，说明，说明该类药物可能是通过与体内特定受体结合而起作用的。该类药物可能是通过与体内特定受体结合而起作用的。19731973年瑞典和美国都宣布在动物脑内找到了阿片受体。年瑞典和美国都宣布在动物脑内找到了阿片受体。n n 而阿片类镇痛药只是外源性的镇痛物质，体内既然存而阿片类镇痛药只是外源性的镇痛物质，体内既然存在阿片受体，必然应省内源性配体在阿片受体，必然应省内源性配体(
26、(镇痛物质镇痛物质) )的存在。的存在。19751975年从哺乳动物脑内找到两个具有吗啡样镇痛活性的多年从哺乳动物脑内找到两个具有吗啡样镇痛活性的多肽，称为脑啡肽肽，称为脑啡肽(Enkephalm)(Enkephalm)，即亮氨酸脑啡肽和甲硫氨，即亮氨酸脑啡肽和甲硫氨酸脑啡肽，是两个结构相似的五肽，仅碳端残基不同，一酸脑啡肽，是两个结构相似的五肽，仅碳端残基不同，一个为亮氨酸，另一个为甲硫氨酸。个为亮氨酸，另一个为甲硫氨酸。内啡肽内啡肽n n 继脑啡肽后，人们陆续又发现多种内源性肽继脑啡肽后，人们陆续又发现多种内源性肽类物质，统称为内啡肽类物质，统称为内啡肽(End(End。rphins)rp
27、hins)例如：例如：-内啡肽为内啡肽为1616肽，肽，-内啡肽为内啡肽为3131肽，肽， -内啡肽为内啡肽为1717肽，均具有较强的镇痛活性但外源性脑啡肽不肽，均具有较强的镇痛活性但外源性脑啡肽不能透过血脑屏障，而且体内易水解失效；即使脑能透过血脑屏障，而且体内易水解失效；即使脑内给药，活性仍很低且有成瘾性，尚无临床应用内给药，活性仍很低且有成瘾性，尚无临床应用价值。价值。四、镇痛药物的构效关系四、镇痛药物的构效关系n n镇痛药物的结构类型很多，但从大多数镇痛药中镇痛药物的结构类型很多，但从大多数镇痛药中部可找出与吗啡结构有着共性的部分部可找出与吗啡结构有着共性的部分上述药物都具有类似的构象
28、，因此都有镇痛作用。可以看出它们的化学结构具有下列儿个特点：阿片镇痛药物化学结构特点n n (1)(1)药物分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体中的药物分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体中的平坦部位通过范德华力相互作用。平坦部位通过范德华力相互作用。n n (2)(2)药物分子中有一个含氮的碱性中心，在生理药物分子中有一个含氮的碱性中心，在生理pHpH条件条件下大部分生成阳离子，与受体表面的阴离子以静电引力相下大部分生成阳离子，与受体表面的阴离子以静电引力相结合。结合。n n (3)(3)药物分子中碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上，药物分子中碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上，而烃基部分而烃基部分( (乙胺链部分乙胺链部分) )凸出于平面的前方，正好和受体凸出于平面的前方，正好和受体的凹槽相适应。的凹槽相适应。
