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1、包合物制备技术包合物制备技术包合物的特点包合物的特点u增加药物的溶解度和溶出度增加药物的溶解度和溶出度u液体药物粉末化与防止挥发液体药物粉末化与防止挥发u掩盖药物的不良臭味和降低刺激性掩盖药物的不良臭味和降低刺激性u调节释放速率，提高药物的生物利用度，调节释放速率，提高药物的生物利用度，u提高药物稳定性提高药物稳定性防氧化防氧化防光分解防光分解防热破坏防热破坏7/31/20242南京工业大学 李学明图例图例两种两种CYD包合前列腺素包合前列腺素F2-CYD包合吲哚美辛包合吲哚美辛7/31/20249南京工业大学 李学明CYD衍生物更有利于容纳客分子，并可改善衍生物更有利于容纳客分子，并可改善C
2、YD的某些性质。的某些性质。（1）水溶性环糊精衍生物）水溶性环糊精衍生物（2）疏水性环糊精衍生物）疏水性环糊精衍生物二、包合材料二、包合材料2. 环糊精衍射物环糊精衍射物可提高难溶性药物的溶解度，可提高难溶性药物的溶解度，促进药物的吸收。促进药物的吸收。常用做水溶性药物的包常用做水溶性药物的包合材料，以降低水溶性合材料，以降低水溶性药物的溶解度，使其具药物的溶解度，使其具有缓释性。有缓释性。7/31/202410南京工业大学 李学明三、包合作用的影响因素三、包合作用的影响因素1. 药物的极性或缔合作用的影响药物的极性或缔合作用的影响由于由于CYD空穴内为空穴内为 疏水区，疏水区或非解离型药疏水
3、区，疏水区或非解离型药物易进入而物易进入而 被包合，形成的包合物溶解度较小；被包合，形成的包合物溶解度较小；极性药物可嵌在空穴口的亲水区，形成的包合物极性药物可嵌在空穴口的亲水区，形成的包合物溶解度大。自身可缔合的药物，往往先发生解缔溶解度大。自身可缔合的药物，往往先发生解缔合，然后再进入合，然后再进入CYD空穴内。空穴内。2. 包合作用竞争性的影响包合作用竞争性的影响包合物在水溶液中与药物呈平衡状态，如加入其包合物在水溶液中与药物呈平衡状态，如加入其他药物或有机溶剂，可将原包合物中的药物取代他药物或有机溶剂，可将原包合物中的药物取代出来。出来。7/31/202411南京工业大学 李学明四、包
4、合物的制备方法四、包合物的制备方法饱和水溶液法饱和水溶液法研磨法研磨法冷冻干燥法冷冻干燥法喷雾干燥法喷雾干燥法7/31/202412南京工业大学 李学明包合物的制备包合物的制备1. 饱和水溶液法：饱和水溶液法：将将CYD配成饱和水溶液，加入药配成饱和水溶液，加入药物，混合物，混合30min以上，使药物与以上，使药物与CYD形成包合物后形成包合物后析出。过滤，用适当溶剂洗净，干燥即得。析出。过滤，用适当溶剂洗净，干燥即得。2. 研磨法：研磨法：取取CYD加入加入2-5倍量的水混合，研匀，倍量的水混合，研匀，加入药物充分研磨成糊状物，低温干燥，适当溶剂加入药物充分研磨成糊状物，低温干燥，适当溶剂洗
5、净，干燥即得。洗净，干燥即得。7/31/202413南京工业大学 李学明3. 冷冻干燥法冷冻干燥法:此法适用于制成包合物后易溶于水、此法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。所的成品疏且在干燥过程中易分解、变色的药物。所的成品疏松，溶解度好，可制成注射用粉末。松，溶解度好，可制成注射用粉末。4. 喷雾干燥法：喷雾干燥法：此法适用于难溶于水、疏水性药物。此法适用于难溶于水、疏水性药物。u以上方法并无特异性，各有优缺点。得到的产品以上方法并无特异性，各有优缺点。得到的产品包封率、溶解度也不相同。具体工艺流程按实验结包封率、溶解度也不相同。具体工艺流程按实验结果判定。果判定。
6、7/31/202414南京工业大学 李学明饱和水溶液法饱和水溶液法将将环环糊糊精精饱饱和和水水溶溶液液同同药药物物或或挥挥发发油油按按一一定定的的比比例例混混合合，在在一一定定温温度度和和一一定定时时间间条条件件下下搅搅拌拌、振振荡荡，经经冷冷藏藏、过过滤滤、干干燥燥即即得得环环糊糊精精的的包包合合物。物。制备条件：制备条件：包包合合过过程程中中影影响响包包合合率率的的主主要要因因素素包包括括投投料料比比、包合温度、包合时间、搅拌方式等。包合温度、包合时间、搅拌方式等。客客分分子子为为油油，投投料料比比一一般般认认为为油油：-CD=1：6时包合效果比较理想。时包合效果比较理想。包合时混合时间包合时混合时间30分钟以上。分钟以上。7/31/202415南京工业大学 李学明五、包合物的验证五、包合物的验证药物与药物与CYD是否形成包合物，可根据包合物的是否形成包合物，可根据包合物的性质和结构状态，采用下述方法进行验证，必性质和结构状态，采用下述方法进行验证，必要时可同时用几种方法。要时可同时用几种方法。X射线衍色法射线衍色法红外光谱法红外光谱法核磁共振法核磁共振法荧光光度法荧光光度法圆二色谱法圆二色谱法 热分析法热分析法薄层色谱法薄层色谱法紫外分光光度法紫外分光光度法溶出速率法溶出速率法7/31/202416南京工业大学 李学明结束语结束语谢谢大家聆听！谢谢大家聆听！17
